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东莨菪碱

2017-09-19 4页 doc 19KB 71阅读

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东莨菪碱汉语拼音:dōng làng dàng jiǎn   英文名称: Scopolamine   说 明: 片剂:每片0.2mg。注射液:每支0.3mg(1ml);0.5mg(1ml)。 晕动片:每片含本品0.2mg、苯巴比妥钠30mg、阿托品0.15mg,对因颠簸引起的晕车有效,每次服1~2片,半小时后见效。 使保定(SCOPODERM TTs)每贴含1.5mg。     功用作用:   作用与阿托品相似,其散瞳及抑制腺体分泌作用比阿托品强,对呼吸中枢具兴奋作用,但对大脑皮质有明显的抑制作用,此外还有扩张毛细血管、改善...
东莨菪碱
汉语拼音:dōng làng dàng jiǎn   英文名称: Scopolamine   说 明: 片剂:每片0.2mg。注射液:每支0.3mg(1ml);0.5mg(1ml)。

晕动片:每片含本品0.2mg、苯巴比妥钠30mg、阿托品0.15mg,对因颠簸引起的晕车有效,每次服1~2片,半小时后见效。 使保定(SCOPODERM TTs)每贴含1.5mg。
    功用作用:   作用与阿托品相似,其散瞳及抑制腺体分泌作用比阿托品强,对呼吸中枢具兴奋作用,但对大脑皮质有明显的抑制作用,此外还有扩张毛细血管、改善微循环以及抗晕船晕车等作用。   临床用为镇静药,用于全身麻醉前给药、晕动病、震颤麻痹、狂躁性精神病、有机磷农药中毒等。由于本品既兴奋呼吸又对大脑皮质呈镇静作用,故用于抢救极重型流行性乙型脑炎呼吸衰竭(常伴有剧烈频繁的抽搐)亦有效。   用法用量:   口服:1次0.2~0.6mg,1日0.6~1mg,极量;1次0.6mg,1日2mg。皮下注射:1次0.2~0.5mg,极量:1次0.5mg,1日1.5mg。抢救乙型脑炎呼吸衰竭:以1ml含药0.3mg的注射剂直接静注或稀释于10%葡萄糖溶液30ml内作静滴,常用量为0.02~0.04mg/kg,用药间歇时间一般为20~30分钟,用药总量最高达6.3mg。
  注意事项:   (1)常有口干、眩晕,严重时瞳孔散大、皮肤潮红、心率加快、兴奋、烦躁、谵语、惊厥。   (2)青光眼及前列腺肥大病人禁用。   (3)一般情况下,口服极量,1次1mg,1日3mg;皮下或静脉注射极量,1次2mg。用于有机磷中毒及阿-斯综合征时,可根据病情决定用量。   (4) 过量使用会出现幻觉、躁动、抽搐、意识障碍等精神症状。   【儿童用药】   儿童用药的方法剂量尚不确切。   【老年患者用药】   老年患者患者用药需注意呼吸和意识情况。   【药物相互作用】   不能与抗抑郁、治疗精神病和帕金森氏病的药物合用。   【药物过量】   儿童用药过量可出现抽搐,严重者致死。药物过量可用巴比妥或水合氯醛解救,或用拟胆碱药如新斯的明等对抗。   【贮藏】   遮光、密封保存。 山莨菪碱和东莨菪碱有什么不同 相同点:都是拟胆碱药。 不同点:前者不易透过中枢,而后者极性较大,易透过中枢,所以在临床上东莨菪碱常用作麻醉前给药。 化学结构的差异是根本原因。 虽然同为M受体阻断剂,但考虑到M受体存在诸多亚型以及不同亚型分布不同,可以尝试从一下几个方面考虑: 1. 受体亚型与分布不同 东莨菪碱主要影响中枢的皮层部位,该部位主要控制情感意识,因此多影响人的清醒状态;阿托品主要影响呼吸中枢,也就是脑干部位,因此可用于休克的治疗,至于为什么一个是抑制性作用,一个是兴奋性作用,这要看受体后连接的信息分子介导的效应了。从作用部位的区别来看,不排除存在受体亚型的可能。 2. 应用剂量 尽管受体亚型可以解释部分情况,但在大剂量应用的情况下,药物可以和多种亚型的受体结合, 产生复杂的综合效应,因此,部分药物在小剂量的时候往往体现的是其主要效应,在大剂量应用其概况下,往往体现的是其综合效应。中枢效应多见:小剂量兴奋,大剂量抑制。 3. 作用强度 上述现象还有另外一种可能,即作用强度。有的药物作用强,起效快,直接产生终极效应;有的药物作用强度小,起效慢,产生的初始效应可能与终极效应相反,可能的原因是随着剂量的增加,受体后续的信息分子迅速产生疲惫效应,中断信息的进一步放大,甚至是效应降低,极端情况下可先效应逆转。 4. 结合方式 还有一种比较极端而有趣的现象,一配体与受体存在多个结合点,低剂量的情况下,受体配体一对一结合,但剂量增加的情况下,可能存在多配体-受体结合的情况,而多配体同时结合不但不能引起效应,反而起到了拮抗剂的作用,导致效应的下降甚至逆转。 山莨菪碱对抗乙酰胆碱所致的平滑肌痉挛和抑制心血管的作用,与阿托品相似而稍弱,同时也能解除血管痉挛,改善微循环。但它的抑制唾液分泌和扩瞳作用则仅为阿托品的1/20~1/10。还因不易穿透血脑屏障,中枢兴奋作用很少。和阿托品相比,其毒性较低,解痉作用的选择性相对较高,副作用与阿托品相似。适用于感染性休克、内脏平滑肌绞痛。青光眼禁用。 东莨菪碱对中枢神经的抑制作用较强,小剂量主要表现为镇静,较大剂量时,则致催眠作用。个别人可能出现不安、激动等类似阿托品的兴奋症状。主要用于麻醉前给药。此外还有抗晕动病和抗震颤麻痹的作用和用途。防晕作用可能和抑制前庭神经内耳功能或大脑皮层及抑制胃肠道蠕动有关,可与苯海拉明合用以增加效果。预防性给药效果好,如已发生呕吐再用药则疗效差。也用于妊娠呕吐及放射病呕吐。对震颤麻痹症有缓解流涎、震颤和肌肉强直的效果,可能与其拮抗中枢神经的乙酰胆碱作用有关。 本品的外周作用和阿托品相似,仅在作用强度上略有不同。扩瞳、调节麻痹和抑制腺体分泌较阿托品强,而对心血管作用较弱。由于能升高眼内压,故青光眼患者忌用。 阿托品作用十分普遍,随剂量增长可顺次出现以下征象:腺体分泌削减,瞳孔扩大和调节麻痹,膀胱和胃肠道腻滑肌的兴奋性降落,心率加速,中毒剂量则出现中枢作用。 临床上经经常使用于: 1.消除滑润圆滑肌痉挛,合用于各类内脏胶痛,如胃肠绞痛及膀胱刺激症状如尿频、尿慢等,疗效较好,对胆绞痛及肾绞痛的疗效较差。正在治疗那两种绞痛时,常和吗啡类镇痛药适用。用阿托品医治遗尿症,是操纵其败坏膀胱逼尿肌的作用。普通用硫酸阿托品0.5~1mg皮下打针,关于沉症适口服其0.3mg的片剂。 2.避免腺体分泌用于满身麻醉前给药,以削减吸吸道分泌,避免分泌物梗阻呼吸道及吸进性肺炎的产生,也可用于严峻的冷汗和流涎症。 3.眼科 (1)虹膜睫状体炎0.5%~1%阿托品溶液滴眼,松懈虹膜括约肌和睫状肌,使之充实歇息,有益于炎症的减退;同时还可预防虹膜与晶体的粘连。 (2)查抄眼底如需扩瞳,可用阿托品溶液滴眼,但因其扩瞳作用可保持1~2周,调节麻痹也可保持2~3天,目力规复较缓,今朝常以做用较短的后马托品溶液代替之。 (3)验光配眼镜滴用阿托品类可以使睫状肌的调节功用充实麻木,晶状体牢固,以便准确天查验出晶状体的伸光度,但阿托品感化延续时候太长,现已罕用。只要儿童验光时,仍用之。果女童的睫状肌调理性能较强,须阿托品阐扬充裕的调治麻木感化。 4.迟缓型心律变态临床上常用阿托品治疗迷走神颠末度兴奋所致窦房停滞、房室阻滞等迟缓型心律变态,还可用于治疗继收于窦房结功能低下而泛起的室性同位节律。 5.抗休克对爆发型风行性脑脊髓膜炎、中毒性菌痢、中毒性肺炎等而至的熏染性休克,可用大剂量阿托品治疗,可能排除血管痉挛,舒张外周血管,改擅微轮回。对付休克伴随古道热肠率过速或高烧者,不消阿托品。 6.补救有机磷酸酯类中毒和有些毒蕈类的中毒。 【忌讳证】青光眼及前线腺肥大者禁用,后者因其可能减轻排尿坚苦。老年人慎用。 山莨菪碱对立乙酰胆碱而至的光滑肌痉挛战按捺血汗管的作用,与阿托品类似而稍强,同时也能消除血管痉挛,改进微轮回。但它的抑止唾液排泄和扩瞳作用则仅为阿托品的1/20~1/10。借因不容易脱透血脑屏障,中枢高兴作用很少。和阿托品比拟,其毒性较低,解痉作用的挑选性相对较下,副作用与阿托品类似。合用于传染性戚克、内脏滑润肌绞痛。青光眼禁用。 东莨菪碱对中枢神经的抑建造用较强,小剂量重要表示为沉着,较大剂量时,则致催眠作用。个他人可能呈现没有安、冲动等近似阿托品的兴奋症状。首要用于麻醉前给药。别的另有抗晕动病和抗震颤麻痹的作用和用处。防晕作用大概和克制前庭神经内耳功效或大脑皮层及按捺胃肠讲爬动有关,可与苯海推明适用以增添结果。防备性给药结果好,如已发作吐逆再用药则疗效好。也用于怀胎吐逆及放射病呕吐。对震颤麻痹症有减缓流涎、震颤和肌肉强曲的效果,能够与其拮抗中枢神经的乙酰胆碱作用有闭。 本品的中周作用和阿托品相似,仅在作用强度上略有分歧。扩瞳、调节麻痹和抑造腺体分泌较阿托品强,而对血汗管作用较弱。因为能降低眼内压,故青光眼患者忌用。 扼要回覆: 阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱的不异处:皆是M受体阳断剂。 区分: 阿托品能经由过程血-脑屏蔽,有中枢镇静作用,次要用于挽救有机磷酸酯中毒,取镇痛药适用医治内净绞痛。 东莨菪碱能经由过程血-脑樊篱,小剂量平静,年夜剂量催眠,剂量更猛进进浅麻醒状况,首要用于麻醉前给药、晕动病。 山莨菪碱不容易经过血-脑屏障,少少引发中枢兴奋,主要用于胃肠道绞痛。

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