左氧氟沙星说明书副作用

左氧氟沙星副作用 篇一:左氧氟沙星使用说明书 LEVAQUIN?(左氧氟沙星)片剂 LEVAQUIN?(左氧氟沙星)口服液 LEVAQUIN?(左氧氟沙星)注射剂 LEVAQUIN?(含5%葡萄糖的左氧氟沙星)注射剂 处方信息 为减少耐药菌株的发生并维持LEVAQUIN?(左氧氟沙星)与其他抗菌药物的疗效， LEVAQUIN?(左氧氟沙星)只能用于治疗或预防已证实由细菌引起或高度疑似由细菌引起的感染。 描述 LEVAQUIN?(左氧氟沙星)是人工合成的口服或静脉滴注用广谱抗菌药。左氧氟沙星是消旋氧氟沙星的纯-(S)-异构体，化学上来讲它是一种手性氟羧基喹诺酮。化学名是(S)-(-)-9-氟-2，3-二氢-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧代-7H-吡啶并[1,2,3-de]-[1,4]苯并噁嗪-6-羧酸半水合物。化学结构是: 分子式是C18H20FN3O4?1/2H2O，分子量370.38。左氧氟 沙星是一种白色至淡黄色的晶体或晶状粉末。在小肠pH条件下呈两性离子。数据显示在pH0.6-5.8范围内，左氧氟沙星的溶解度恒定(大约为100mg/ml)。USP命名原则指出在这个pH范围内，左氧氟沙星溶解度是“可溶至易溶”。超过pH5.8，溶解度迅速增加并在pH6.7时的达最大值(272mg/ml)，此范围内是“易溶”。超过pH6.7，溶解度下降并在pH约为6.9时达到最小值(约50mg/ml)。 左氧氟沙星能与许多金属离子生成稳定的配位化合物。在体外，金属离子与其螯合的能力顺序为:Al>Cu>Zn>Mg>Ca。 LEVAQUIN片剂是薄膜衣片剂，含有下列非活性成分: 250mg(以无水形式):羟丙甲纤维素，交联聚维酮，维晶纤维素，硬脂酸镁，聚乙二醇，钛白粉，聚山梨酯80和合成氧化铁红 500mg(以无水形式):羟丙甲纤维素，交联聚维酮，维晶纤维素，硬脂酸镁，聚乙二醇，钛白粉，聚山梨酯80和合成氧化铁红 750mg(以无水形式):羟丙甲纤维素，交联聚维酮，维晶纤维素，硬脂酸镁，聚乙二醇，钛白粉，聚山梨酯80 LEVAQUIN口服液(25mg/ml)是多用途，自我防腐的左氧氟沙星溶液，pH范围在5.0至6.0 LEVAQUIN口服液外观澄清，呈黄色至绿黄色。这种颜色不同不会对产品的功效产生不良影+3+2+2+2+2 响。 LEVAQUIN口服液含有下列非活性物质:蔗糖，甘油，sucralose，盐酸，纯水，聚乙二醇，天然人工香味，苯甲醇，维生素C和焦糖。其中还含有用来调节pH值的氢氧化钠溶液。 一次性玻璃瓶中的LEVAQUIN注射液是无菌，不含防腐剂的，pH范围在3.8到5.8之间。负压袋中的LEVAQUIN注射液是无菌，不含防腐剂的，pH范围在3.8到5.8之间。LEVAQUIN注射液外观澄清，呈黄色至绿黄色。这不会对产品的功效产生不良影响。 一次性玻璃瓶中的LEVAQUIN注射液含有供注射用的左氧氟沙星水溶液。负压袋中的LEVAQUIN注射液是稀释好的，无热原的几乎等渗的预混合液，含5%葡萄糖(D5W)。可能加有盐酸和氢氧化钠溶液，用于调节pH值。 负压袋由特制的非增塑热塑共聚物(CR3)组成。部分水会从容器渗入外包装，但这不足以明显影响产品。与负压袋接触的溶液在保质期内会使极少量的负压袋成份析出。根据USP的塑料容器生物测试规定进行的动物实验结果整个容器材料是合格的。 临床药理学: 口服(p.o)左氧氟沙星片剂，口服溶液或静脉(i.v)注射后，单次给药和稳态状况下所测得的左氧氟沙星药代动力 学参数的平均值?SD列在表1中。 吸收 口服后，左氧氟沙星迅速完全地被人体吸收。口服后1到2小时达到血浆浓度峰值。500mg和750mg的左氧氟沙星片剂的绝对生物利用度均在99%左右，这说明左氧氟沙星口服吸收完全。健康志愿受试者在60min内静注500mg的单剂量左氧氟沙星后，其血浆浓度峰值的平均值?SD为6.2 ?1.0 μg/mL，60min内静注750mg的单剂量左氧氟沙星后，其血浆浓度峰值的平均值?SD为11.5 ?4.0 μg/mL。左氧氟沙星口服液和片剂具有生物等效性。 单剂量和多剂量口服或静注左氧氟沙星后，其药代动力学呈线性，并可预测。每天一次使用500mg或750mg左氧氟沙星后，48小时内药物达到稳态。每天一次口服左氧氟沙星多剂量给药后的血浆浓度峰值或谷值约为:500mg剂量的平均值?SD分别为5.7 ?1.4 和0.5 ?0.2 μg/mL，750mg剂量的分别是8.6 ?1.9和1.1 ?0.4 μg/mL。每天一次多剂量静注左氧氟沙星产生的血浆浓度峰值或谷值约为:500mg剂量的平均值?SD分别为6.4 ?0.8 和0.6 ?0.2 μg/mL，750mg剂量的分别是12.1 ?4.1和1.3 ?0.71 μg/mL。 口服500mgLEVAQUIN连同食物会推迟药物达到峰值浓度的时间约1小时，在片剂情况下使峰值浓度降低14%，口服液情况下会降低25%。因此，口服左氧氟沙星片剂时可以 不考虑食物的影响。推荐在进食1小时前或进食2小时后服用左氧氟沙星口服液。 静注和口服等同剂量(mg/mg)的左氧氟沙星后的血浆浓度曲线(AOL)相似，且药物曝露程度(AUC)也相当。因此，左氧氟沙星口服和静注的两种给药方式可以互换(见下图)。 分布 单剂量和多剂量给予500mg或750mg左氧氟沙星后，其平均分布容积通常在74至112L之间，这表示左氧氟沙星在体内分布广泛。给药后3小时，左氧氟沙星在健康受试者的皮肤组织和水泡液中达到峰值。健康受试者每天口服750mg和500mg左氧氟沙星多剂量给药后，皮肤组织活检和血浆AUC的比值约为2，水泡液与血浆AUC的比值约为1。左氧氟沙星也容易渗透入肺部。肺部左氧氟沙星浓度通常是血浆浓度的2-5倍，单剂量口服500mg后24小时内的血浆浓度约在2.4至11.3μg/mL。 在体外，当血清/血浆左氧氟沙星浓度处在临床相关范围(1至10μg/mL)内，平衡透析法测得在所有研究的生物种类中约24至38%的左氧氟沙星与血清蛋白结合。在人体内，左氧氟沙星主要和血清白蛋白结合。左氧氟沙星与血清蛋白的结合不依赖于药物浓度。 代谢 在血浆和尿液中，左氧氟沙星具有立体化学稳定性。它不会因代谢作用转化成异构体,D-氧氟沙星。在人体中左氧氟沙星代谢很有限，主要以药物原形从尿液排泄。口服给药后，87%的药物会在48小时内以原形药物形式排泄，不到4%的药物通过粪便排泄。不到5%的药物以去甲基和N-氧化代谢物形式排泄。其中，N-氧化代谢物是左氧氟沙星在体内的唯一代谢物。这些代谢物几乎没有相关的药理学活性。 排泄: 左氧氟沙星大部分以原形药物从尿液排泄。单剂量或多剂量口服或静注左氧氟沙星后，其平均血浆消除半衰期大约在6到8小时。平均表观总体清除率(apparent total body clearance)和肾清除率分别约在144至226 mL/min和96至142 mL/min。肾清除率大于肾小球滤过率说明左氧氟沙星不仅有肾小球滤过，还有肾小管分泌。与西米替丁或丙磺舒联合给药后，左氧氟沙星的肾清除率会分别降低约24%和35%，这表示在肾近端小管出现左氧氟沙星分泌。在受试者的新鲜尿样中未发现左氧氟沙星结晶。 特殊人群 老年人:考虑受试者的肌肝清除率差异后，年轻和老年受试者的左氧氟沙星药代动力学没有明显差异。健康老年受试者(66-80岁)口服500mg左氧氟沙星后，其平均血浆消除半衰期 为7.6小时，在年轻成年人中这数值约为6小时。两者间的差异可归因于受试者的肾功能差异，但不具有临床显著性。药物吸收似乎不受年龄影响。仅根据年龄来调整左氧氟沙星剂量是没有必要的。 小儿:未研究小儿受试者的左氧氟沙星药代动力学。 性别:考虑受试者的肌肝清除率差异后，男性和女性受试者的左氧氟沙星药代动力学没有明显差异。男性口服500mg左氧氟沙星后，其平均血浆消除半衰期约为7.5小时，在女性受试者中约为6小时。两者间的差异可归因于男女受试者间的肾功能差异，不具有临床显著性。药物吸收似乎不受性别影响。仅根据性别来调整左氧氟沙星剂量是没有必要的。 人种:通过对72名受试者(48名白种人和24名非白种人)的数据进行协同变异分析来研究人种因素对于左氧氟沙星药代动力学影响。表观总体清除率和表观分布容积不受人种因素影响。 肾功能不全:肾功能受损(肌肝清除率<50mL/min)病人服药后，左氧氟沙星清除率与血浆消除半衰期都显著降低，因此要对这些病人进行剂量调整，防止出现药物蓄积。血液透析或连续流动式腹膜透析(CAPD)都不能有效地将左氧氟沙星从体内排除，这说明血液透析或CAPD后不应该补充左氧氟沙星。(见注意事项:通则和用量和用法)。 肝功能不全:未研究肝损伤病人的左氧氟沙星药代动力学。由于左氧氟沙星代谢程度有限，肝损伤不会影响左氧氟沙星的药代动力学。 细菌感染:严重社区获得性细菌感染病人的左氧氟沙星药代动力学与健康受试者的相当。 药物间相互作用:对左氧氟沙星与茶碱，华法林，环孢霉素，地高辛，丙磺舒，西米替丁，硫糖铝及抗酸剂间可能存在的药代动力学相互作用进行了研究。(见注意事项:药物相互作用)。 表1. 左氧氟沙星PK参数的平均值?SD 1 清除率/生物利用度 2 分布容积/生物利用度 3 4 5 6 18-53岁的健康男性 60min静注250mg和500mg，90min静注750mg 18-54岁的健康男性和女性受试者 每48小时给予中度肾损伤(CLCR20-50mL/min)和呼吸道或皮肤感染的病人500mg药物 7 剂量化数值(至500mg)，根据人群药动学模型估计 8 9 22-75岁的健康男性 22-75岁的健康女性 10 18-36岁的年轻健康男性和女性受试者 11 66-80岁的老年健康男性和女性受试者 12 19-55岁的健康男性和女性 * 绝对生物利用度;500mg片剂的F=0.99 ? 0.08，750mg片剂的F=0.99 ? 0.06 ND,未测定 微生物学 左氧氟沙星是外消旋氧氟沙星的L-异构体，属喹诺酮抗菌药物。氧氟沙星的主要抗菌活性存 篇二:盐酸左氧氟沙星片说明书 盐酸左氧氟沙星片说明书 【药品名称】 通用名称:盐酸左氧氟沙星片 英文名称:Levofloxacin Hydrochloride Tablets 汉语拼音:Yansuan Zuoyangfushaxing Pian 【成份】本品主要成份为盐酸左氧氟沙星，其化学名称为:(S)-(-)-9-氟-2,3-二氢-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪)-7-氧-7H-吡啶骈[1,2,3-de]-[1,4]苯骈噁嗪-6-羧酸盐酸盐的水合物。 分子式:C18H20FN3O4?HCl?H2O 分子量:415.85 【性状】 本品为类白色或淡黄色片。 【药理毒理】 药理作用 本品为氧氟沙星的左旋体，其抗菌活性约为氧氟沙星的两倍，它的主要作用机理是通过抑制细菌DNA旋转酶(细菌拓扑异构酶?)的活性，阻碍细菌DNA的复制而达到抗菌作用。 本品具有抗菌谱广，抗菌作用强的特点，对大多数肠杆菌科细菌，如大肠埃希菌、克雷伯菌属、沙雷氏菌属、变形杆菌属、志贺菌属、沙门氏菌属、枸橼酸杆菌、不动杆菌属以及铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌、淋病菌等革兰阴性菌有较强的抗菌活性。对部分甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌、溶血性链球菌等革兰阳性菌和军团菌、支原体、衣原体等也有良好的抗菌作用。但对厌氧菌和肠球菌的作用较差。 毒理研究 重复给药毒性:大鼠连续4周经口给予本品剂量分别为50、200、800mg/kg,仅见800mg/kg用药组动物出现中性白细胞的减少和骨髓M/E的上升;病理组织学可见肢关节表面出现轻度变性。猕猴经口给药4周，100mg/kg以上剂量时，出现流涎、腹泻、体重减轻和尿中pH升高。大鼠经口给药26周，80和320mg/kg剂量组动物也出现流涎、尿中pH升高。320mg/kg组动物的排粪量增加，盲肠粘膜的杯状细胞出现肿 大。猕猴经口给药26周时，在10、25、62.5mg/kg剂量下均未出现明显毒性反应。 对关节软骨的影响:幼年和3,4周龄大鼠、4月龄猎兔犬经口给药7天，大鼠在300mg/kg以上、猎兔犬在10mg/kg以上剂量时，出现关节软骨病变，并在幼、年轻猎兔犬中易发现关节毒性。13月龄犬，经口给药7天，在40mg/kg剂量时出现轻度的关节毒性。但18月龄 犬静脉注射14天，30mg/kg剂量时未出现关节毒性。 生殖毒性:大鼠妊娠前、妊娠初期经口给药剂量360mg/kg时，对雌、雄动物的生殖能力和胎儿均未见影响。大鼠在器官形成期给药，剂量达90mg/kg时，对胎儿和新生儿均无明显影响。家兔经口给药50mg/kg时，未出现胚胎、胎儿致死以及胎儿生长迟缓作用，也未出现致畸作用。大鼠围产期、授乳期经口给药达360mg/kg时，对动物的分娩、授乳以及出生儿均未见明显影响。 光毒性:采用长波长紫外线(320-400nm)照射，以小鼠耳廓厚度变化为指标进行了光毒性研究，结果经口给药剂量达200mg/kg，未见明显异常变化。 【药代动力学】 据国外资料报道:健康成人单次口服左氧氟沙星0.2g(以C18H20FN3O4计)后0.67?0.15小时可达血药峰浓度。Cmax为2.92?0.54μg/ml，消除半衰期为6小时。国外资料单次静注左氧氟沙星0.3g和相同剂量口服给药的 药代动力学参数相似(见表)。 左氧氟沙星0.3g静注(n=8)和口服(n=12)后 药代动力学参数的平均值 给药 Cmax AUC(0,24) T(1/2) 肾清除率 途径 (μg/ml) (μg h/ml) (h) (ml/min) 静注 6.27 20.73 6.28 145.55 口服 4.04 22.62 6.48 162.80 [AUC(0-48)] 左氧氟沙星在体内组织中分布广泛。主要以原形由尿中排出，口服给药后48小时内，尿中原形排出量占给药量的87%;72小时内粪便中的排出量少于给药量的4%;约5%的药物以无活性代谢物的形式由尿中排出。 肾功能减退的患者左氧氟沙星清除率下降，消除半衰期延长，为避免药物蓄积，应进行剂量调整。血液透析和连续腹膜透析(CAPD)不影响左氧氟沙星从体内排除。 【适应症】 本品适用于敏感细菌引起的下列轻、中度感染: 呼吸系统感染:急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、弥漫性细支气管炎、支气管扩张合并感染、肺炎、扁桃体炎(扁桃体周围脓肿); 泌尿系统感染:肾盂肾炎、复杂性尿路感染等; 生殖系统感染:急性前列腺炎、急性附睾炎、宫腔感染、子宫附件炎、盆腔炎(疑有厌氧菌感染时可合用甲硝唑); 皮肤软组织感染:传染性脓疱病、蜂窝组织炎、淋巴管(结)炎、皮下脓肿、肛周脓肿等; 肠道感染:细菌性痢疾、感染性肠炎、沙门菌属肠炎、伤寒及副伤寒; 败血症、粒细胞减少及免疫功能低下患者和各种感染; 其他感染:乳腺炎、外伤、烧伤及手术后伤口感染、腹腔感染(必要时合用甲硝唑)、胆囊炎、胆管炎、骨与关节感染以及五官科感染等。 【用法用量】 口服。 成人每次1,2片(0.1,0.2g),每日两次。病情偏重者可增为每日三次。另外，可根据感染的种类及症状适当增减。 【不良反应】 盐酸左氧氟沙星用药期间可能出现不良反应: 消化系统:有时会出现恶心、呕吐、腹部不适、腹泻、食欲不振、腹痛、消化不良等; 过敏症:偶有浮肿、荨麻疹、发热感、光过敏症以及有时会出现皮疹、瘙痒、红斑等症状; 神经系统:偶有震颤、麻木感、视觉异常、耳鸣、幻觉、嗜睡，有时会出现失眠、头晕、头痛等症状; 肾脏:偶见血中尿素氮上升; 肝脏:可出现一过性肝功能异常，如血清转氨酶增高、血清总胆红素增加等; 血液:有时会出现贫血 、白细胞减少、血小板减少和嗜酸性粒细胞增加等; 上述不良反应发生率在0.1,5%之间，一般均能耐受，疗程结束后迅速消失。如发现异常时应注意观察，必要时可停止用药并进行适当处置。 【禁忌】 对喹诺酮类药过敏者、妊娠及哺乳期妇女、18岁以下患者禁用。 【注意事项】 1. 肾功能不全者应减量或延长给药间期，重度肾功能不全者慎用。 2. 有中枢神经系统疾病及癫痫史患者应慎用。 3(喹诺酮类药物尚可引起少见的光毒性反应(发生率,0.1%)。在接受本品治疗时应避免过度阳光曝晒和人工紫外线。如出现光敏反应或皮肤损伤时应停用本品。 4(若发生过敏，应立即停药，并根据临床具体情况而采取以下药物或方法治疗:肾上腺素及其它抢救措施，包括吸氧、静脉输液、抗组织胺药、皮质类固醇等。 5(此外偶有用药后发生跟踺炎或跟踺断裂的，故如有上述症状发生时须立即停药并休息，严禁运动，直到症状消失。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 孕妇、哺乳期妇女患者禁用。 【儿童用药】 18岁以下患者禁用。 【老年用药】 本品主要以原形由尿液排出，老年患者常有肾功能减退，需酌情减量应用。高龄患者推荐剂量为一次1片，每12小时一次。 【药物相互作用】 1(本品不能与多价金属离子如镁、钙等溶液在同一输液 管中使用。 2(避免与茶碱同时使用，如需同时使用，应监测茶碱的血药浓度，据以调整剂量。 3(与华法令或其衍生物同时应用时，应监测凝血酶原时间或其他凝血试验。 4(与非甾体类抗炎药物同时应用，有引发抽搐的可能。 5(与口服降血糖药同时使用可能引起低血糖，因此用药过程中应注意监测血药浓度，一旦发生低血糖时应立即停用本品，并给予适当处理。 【药物过量】 喹诺酮类药物过量时，可出现以下症状:恶心、呕吐、胃痛、胃灼热、腹泻、口渴、口腔炎、蹒跚、头晕、头痛、全身倦怠、麻木感、发冷、发热、锥体外系症状、兴奋、 幻觉、抽搐、谵妄、小脑共济失调、颅内压升高(头痛、呕吐、视神经乳头水肿)、代谢性酸中毒、血糖增高、GOT/GPT/AL-P增高、白细胞减少、嗜酸性粒细胞增加、血小板减少、溶血性贫血、血尿、软骨/关节障碍、白内障、视力障碍、色觉异常及复视。 急救措施及解毒药(1)洗胃;(2)吸附药:活性炭(40g,60g加水200ml口服);(3)泻药:硫酸镁(30g加水200ml)，或其他缓泻药;(4)输液(加保肝药物);代谢性酸中毒给以碳酸氢钠注射液，尿碱化给以碳酸氢钠注射液，以增加本 品由肾脏的排泄;(5)强制利尿:给予呋喃苯氨酸注射液;(6)对症疗法:抽搐时应反复投以安定静脉注射液;(7)重症:可考虑进行血液透析。 【规格】 0.1g(以左氧氟沙星计) 【贮藏】 遮光，密封保存。 【包装】 聚氯乙烯固体药用硬片/药品包装用PTP铝箔，12片/板，1板/盒。 【有效期】 24个月。 篇三:左氧氟沙星针说明书(共5篇) 篇一:左氧氟沙星氯化钠注射液说明书--可乐必妥 左氧氟沙星氯化钠注射液说明书 【药品名称】 通用名:左氧氟沙星氯化钠注射液 商品名:可乐必妥 英文名:levofloxacin and sodium chloride injection 汉语拼音:zuoyangfushaxing lvhuana zhusheye 【成份】 本品主要成份为左氧氟沙星，其他成份为氯化钠、盐酸、氢氧化钠(ph调节剂，必要时添加)和注射用水。 化学名称: (s)-(-)-9-氟-2,3-二氢-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧代-7h-吡啶并 [1,2,3-de]-[1,4]-苯并口恶嗪-6-羧酸半水合物 化学结构式: 分子式:c18h20fn3o4?1/2h2o 分子量:370.38 cas no:100986-85-4, 【性状】本品为淡黄色的澄明液体。 【适应症】 本品适用于敏感细菌所引起的下列中、重度感染: 1(呼吸系统感染:急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、弥漫性细支气管炎、支气管扩张合并感染、肺炎、扁桃体炎(扁桃体周脓肿); 2(泌尿系统感染:肾盂肾炎、复杂性尿路感染等; 3(生殖系统感染:急性前列腺炎、急性副睾炎、宫腔感染、子宫附件炎、盆腔炎(疑有厌氧菌感染时可合用甲硝唑); 4(皮肤软组织感染:传染性脓疱病、蜂窝组织炎、淋巴管(结)炎、皮下脓肿、肛周脓肿等; 5(肠道感染:细菌性痢疾、感染性肠炎、沙门菌属肠炎、伤寒及副伤寒; 6(败血症、粒细胞减少及免疫功能低下患者的各种感染; 7(其它感染:乳腺炎、外伤、烧伤及手术后伤口感染、腹腔感染(必要时合用甲硝唑)、胆囊炎、胆管炎、骨与关节感染以及五官科感染等。 【规格】100ml:左氧氟沙星0.5g与氯化钠0.9g。 【用法与用量】 静脉滴注:100ml:0.5g,成人一次0.5g(1瓶),一日1次。 (塑料瓶的使用方法见说明书背面) 【不良反应】 用药期间可能出现恶心、呕吐、腹部不适、腹泻、食欲缺乏、腹痛、腹胀等症状;失眠、头晕、头痛等神经系统症状;皮疹、搔痒、红斑及注射部位发红、发痒或静脉炎等症状。亦可出现一过性肝功能异常，如血氨基转移酶增高、血清总胆红素增加等。上述不良反应发生率 在0.1%,5%之间。偶见血中尿素氮上升、倦怠、发热、心悸、味觉异常及注射后血管痛等，一般均能耐受，疗程结束后迅速消失。 【禁忌症】 对喹诺酮类药物过敏者、妊娠及哺乳期妇女、18岁以下患者禁用。 【注意事项】 1.本制剂专供静脉滴注，滴注时间为每100ml至少60分钟。本制剂不宜与其他药物同瓶混合静脉滴注，或在同一根静脉输液管内进行静脉滴注。 2.肾功能减退者应减量或慎用。 肌酐清除率:>50ml/分正常剂量 20~50ml/分首剂0.5g，以后每24小时0.25g 10~19ml/分首剂0.5g，以后每24小时0.125g <10ml/分 首剂0.5g，以后每24小时0.125g 3.有中枢神经系统疾病及癫痫史患者应慎用。 4.喹诺酮类药物尚可引起少见的光毒性反应(发生率<0.1%)。在接受本品治疗时应避免过度阳光曝晒和人工紫外线。如出现光敏反应或皮肤损伤时应停用本品。此外偶有用药后发生跟踺炎或跟踺断裂的报告，故如有上述症状发生时须立即停药并休息，严禁运动，直至症状消失。偶有剧烈连续或血样的腹泻，可能是伪膜性肠炎的症状，一旦发生请立即停药并咨询医生。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 1(因不能确保妊娠妇女的用药安全，所以妊娠或有可能妊娠的妇女禁用。 2(因药物经乳汁排泄，所以哺乳期妇女禁用。如必须使用本品，应暂停哺乳。 【儿童用药】 对小儿的安全性尚未确立，故不可用于儿童。 【老年患者用药】 本品主要经肾脏排泄(参见药代动力学)，因高龄患者大多肾功能低下，可能会出现持续高血药浓度。因此，应注意用药剂量，慎重给药。 【药物相互作用】 1.本品不能与多价金属离子如镁、钙等溶液在同一输液管中使用。 2.喹诺酮类抗菌药与茶碱类合用时，可能导致茶碱血药浓度增高，出现茶碱中毒症状。本品对茶碱的代谢影响很小，但合用时也应密切观察患者情况。 3.与华法令或其衍生物同时应用时，应监测凝血酶原时间或其他凝血试验。 4.与非甾体类抗炎药物同时应用，有引发抽搐的可能。 5.与口服降血糖药同时使用时可能引起低血糖，因此用药过程中应注意监测血糖浓度，一旦发生低血糖时应立即停用本品，并给予适当处理。 【药物过量】 喹诺酮类药物过量时，可出现以下症状:恶心、呕吐、胃痛、胃灼热、腹泻、口渴、口腔炎、蹒跚、头晕、头痛、全身倦怠、麻木感、发冷、发热、锥体外系症状、兴奋、幻觉、抽搐、谵狂、小脑共济失调、颅内压升高(头痛、呕吐、淤血性乳头症状)、代谢性酸中毒、血糖增高、got/gpt/al-p增高、白细胞减少、嗜酸性粒细胞增加、血小板减少、溶血性贫血、血尿、软骨/关节障碍、白内障、视力障碍、色觉异常及复视。 急救措施及解毒药: (1)输液(加保肝药物):代谢性酸中毒给予碳酸氢钠注射液，尿碱化给予碳酸氢钠注射液，以增加本品由肾脏的排 泄; (2)强制利尿:给予呋喃苯氨酸注射液; (3)对症疗法:抽搐时应反复投以安定静脉注射液。 【药理毒理】 1.药理作用: 本品为氧氟沙星的左旋体，其抗菌活性约为氧氟沙星的两倍，它的主要作用机制为抑制细菌dna旋转酶(细菌拓扑异构酶ii)的活性，阻碍细菌dna的复制。 本品具有抗菌谱广、抗菌作用强的特点，对大多数肠杆菌科细菌，如大肠埃希菌、克雷伯菌属、沙雷菌属、变形杆菌属、志贺菌属、沙门菌属、枸橼酸杆菌、不动杆菌属以及铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌等革兰阴性细菌有较强的抗菌活性。对部分甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌、溶血性链球菌等革兰阳性菌和军团菌、支原体、衣原体也有良好的抗菌作用，但对厌氧菌和肠球菌的作用较差。 2.毒理研究: (1)急性毒性:经口投药时ld50:小鼠为1,881mg/kg,大鼠为1,478mg/kg，猕猴为250mg/kg以上。 (2)亚急性毒性:对大鼠经口投药4周，对一般状态、血液、尿、脏器进行检查，在用量为50mg/kg以及200mg/kg用药组中，未出现与投药相关的毒性变化。但在800mg/kg 用药组中，伴随中性白细胞的减少出现骨髓m/e的上升，在病理组织学上，在肢关节表面出现轻度的变性性变化。对猕猴经口投药4周后进行检查，在10mg/kg以及30mg/kg时，未出现与投药相关的毒性变化，但在100mg/kg时出现流涎、腹泻、体重轻度减少和尿中ph值降低的现象。 (3)慢性毒性:对大鼠经口投药26周后进行检查，在20mg/kg时未出现与投药相关的毒性变化，但在80mg/kg以及320mg/kg时，出现流涎、尿中ph高值的现象。在320mg/kg时，排粪量增加，盲肠粘膜的杯状细胞出现肿大现象。对猕猴经口投药26周时，在10mg/kg、25mg/kg以及62.5mg/kg时均未出现毒性变化。 (4)生殖毒性:妊娠前、妊娠初期投药试验:对大鼠经口投药至360mg/kg时，均不影响雌雄的生殖能力，也不影响胎儿。 (5)器官形成期投药试验:对大鼠经口投药至90mg/kg时，对胎儿和出生儿均未产生影响。对家兔经口投药50mg/kg时，未出现胚胎、胎儿的致死作用以及迟缓胎儿生长的作用，也未出现致畸作用。 (6)围产期、授乳期投药试验:对大鼠经口投药至360mg/kg时，对母动物的分娩、授乳，以及出生儿均未出现任何影响。 (7)对关节软骨的影响:对幼、幼成大鼠(3,4周龄)和猎兔犬(4月龄)经口投药7日时，大鼠在300mg/kg以上、猎 兔犬在10mg/kg以上出现关节软骨病变，并在幼、年轻猎兔犬中易发现关节毒性。对幼成犬(13月龄)经口投药7日时，在40mg/kg时出现极轻度关节毒性。但在18月龄成犬静脉注射(14日)时，在30mg/kg时未出现有关节毒性。 (8)光毒性试验:照射长波长紫外线(320,400nm),以小鼠耳廓厚度变化为指标研究光毒性时，经口投药200mg/kg时无明显变化。 【药代动力学】 国外资料单次静脉滴注左氧氟沙星0.5g和相同剂量口服给药的药代动力学参数相似(见表)。 左氧氟沙星在体内组织中分布广泛,其消除相半衰期(t1/2β)为6,8小时。左氧氟沙星主要是通过肾脏排泄,约70,在24小时内随尿液排出。 肾功能减退的患者左氧氟沙星肾清除率(cl)下降，消除相半衰期(t1/2β)延长，为避免药物蓄积，应进行剂量调整。血液透析和连续腹膜透析(capd)不影响左氧氟沙星从体内排除。 【贮藏】遮光，室温密闭保存。 【包装】塑料瓶装。 【有效期】36个月 篇二:左氧氟沙星注射液用药方法争议 左氧氟沙星注射液用药方法争议 应用左氧氟沙星，说明书中多为一日给药2,3次的习惯用法，但这样不仅疗效差、副作用多，还容易引发细菌耐药。正确的用法应该是一日一次大剂量给药。 依照《抗菌药物临床应用指导原则》，左氧氟沙星可一日给药一次，并且该药被认为是最适合一日一次大剂量给药的品种，已为国内的一些医院所采纳并加以推荐。但笔者所见的左氧氟沙星说明书依旧是一日给药2,3次的习惯用法，注射用药的浓度与滴注速度也因产品而异，使医护人员颇感困惑。 一日一次有依据 左氧氟沙星一日给药一次是指将原来每日分2,3次给予的剂量一次投入。这一给药的有效性已得到国内外实验与临床的证实。首先，该类药物属于浓度依赖型抗菌药物，即杀菌的强度与速度主要取决于血药浓度的最大值，不适宜小剂量多次给药。其次，对于已受到了药物严重损伤的幸存细菌，在左氧氟沙星代谢至低浓度时仍然难以恢复生长与繁殖。这种所谓的抗菌后效应时间会随着左氧氟沙星剂量的增加而延长。左氧氟沙星半衰期长达6,8个小时，再加上有较长的后效应时间，是可以一日给药一次的又一主要依据。 此外，据文献介绍左氧氟沙星每天750mg一次给予的不良事件的总发生率、类型和分布，类似于每次250,500mg每天两次。 浓度过低疗效差 左氧氟沙星口服几乎可完全吸收，服药后约40分钟即可达到血药浓度峰值，是最适合口服使用的药物。注射给药本应用于较重的感染者，以获得比口服用药更高的血药浓度水平。假如按照一些说明书的用法，400毫克左氧氟沙星要分两次使用，滴注时间4,6个小时，其血药浓度水平并不优于口服用药，已经失去了注射用药的意义，还增加了患者的治疗费用，花费了过多的治疗时间。 长时间注射副作用多 低浓度长时间注射给药似乎可以减少左氧氟沙星引起的头痛、头晕和失眠等不良反应。然而事实并非如此，马拉松式的滴注方式造成药物在神经系统内难以消除，更容易引起头痛、头晕等精神性症状。笔者发现左氧氟沙星引起的失眠主要发生于午后或晚间用药，这在一日两次长时间注射给药时难以避免。左氧氟沙星诱发的过敏反应和注射性静脉炎日益多见也是过多使用注射方式的结果。此外用于溶解药物的大容量葡萄糖液和生理盐水对心脏病和高血压患者的不利影响也不可低估。 低浓度易诱发耐药 氟喹喏酮类药物的临床有效性可由药时曲线下面积与最小抑菌浓度的比值(auc/mic)，及血药浓度峰值与最小抑菌浓度的比值(cmax/mic)两项参数进行评估。左氧氟沙星治 疗尿路感染、肺部感染、皮肤与软组织感染时，cmax/mic比值大于12.2的临床治愈率高达99,;小于该值时疗效会随之明显下降，治疗剂量不足还容易诱发细菌产生耐药性。国外的一项研究发现，当auc/mic,100时，治疗5天后某些细菌的耐药性几率达到50,;而auc/mic比值高于100时，产生耐药性的患者只有9,。为提高临床有效性和减少细菌的耐药性，国外推荐左氧氟沙星一日500,750ml一次使用，用药时间在60分钟以上。 说明书亟待 药品说明书是临床医师和患者都能直接掌握的基本用药依据，其内容应有充分的科学依据。左氧氟沙星在国内的生产厂家较多，说明书中用法、用量等重要内容多有差别，使临床难以适从。因担心出现药物不良反应时引起医患纠纷，出现了医院不敢采用一日 给药一次的用药方案。左氧氟沙星是目前临床最常用和最重要的广谱抗菌药物品种之一，但 对肺炎链球菌以外病原体的敏感性正在降低。氟喹喏酮类药物具有交叉耐药的特点。在环丙沙星耐药性已相当严重的背景下，我们应高度重视左氧氟沙星的合理使用问题。 篇三:盐酸左氧氟沙星说明书 【通用名称】盐酸左氧氟沙星胶囊 【英文名称】levofloxacin hydrochloride capsules 【成份】盐酸左氧氟沙星 【性状】本品为胶囊剂，内容物为类白色或淡黄色粉末。 【作用类别】 【药理毒理】本品为氧氟沙星的左旋体，其抗菌活性约为氧氟沙星的两倍，它的主要作用机制为抑制细菌dna旋转酶(细菌拓扑异构酶?)的活性，阻碍细菌dna复制。 本品具有抗菌谱广、抗菌作用强的特点。对大多数肠杆菌科细菌，如大肠埃希菌、克雷白菌属、沙雷氏菌属、变形杆菌属、志贺菌属、沙门氏菌属、枸橼酸杆菌、不动杆菌属以及铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌、淋球菌等革兰阴性细菌有较强的抗菌活性。对部分甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌、溶血性链球菌等革兰阳性菌和军团菌、支原体、衣原体也有良好的抗菌作用，但对厌氧菌和肠球菌的作用较差。 【药代动力学】 【适应症】本品适用于敏感细菌引起的下列轻、中度感染: 呼吸系统感染:急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、弥漫性细支气管炎、支气管扩张合并感染、肺炎、扁桃体炎(扁桃体周围脓肿); 泌尿系统感染:肾盂肾炎、复杂性尿路感染等; 生殖系统感染:急性前列腺炎、急性副睾炎、宫腔感染、子宫附件炎、盆腔炎(疑有厌氧菌感染时可合用甲硝唑); 皮肤软组织感染:传染性脓疱病、蜂窝组织炎、淋巴 管(结)炎、皮下脓肿、肛周脓肿等; 肠道感染:细菌 性痢疾、感染性肠炎、沙门菌属肠炎、伤寒及副伤寒; 败血症、粒细胞减少及免疫功能低下患者的各种感染; 其他感染:乳腺炎、外伤、烧伤及手术后伤口感染、腹腔感染(必要时合用甲硝唑)、胆囊炎、胆管炎、骨与关节感染以及五官科感染等。 【用法和用量】口服，成人每次0.1,0.2g，每日两次。病情偏重者可增为每日三次。 【不良反应】用药期间可能出现恶心、呕吐、腹部不适、腹泻、食欲不振、腹痛、腹胀等症状，失眠、头晕、头痛等神经系统症状和皮疹、搔痒等症状。亦可出现一过性肝功能异常，如血清转氨酶增高、血清总胆红素升高等。上述不良反应发生率在0.1,5,之间。偶见血中尿素氮上升、倦怠、发热、心悸、味觉异常等，一般均能耐受，疗程结束后迅速消失。 【禁忌】对喹诺酮类药物过敏者、妊娠及哺乳期妇女、18岁以下患者禁用。 【注意事项】1(肾功能不全者应减量或者延长给药间期，重度肾功能不全者慎用。 2(有中枢神经系统疾病及癫痫史患者应慎用。 3(喹诺酮类药物尚可引起少见的光毒性反应(发生率<0.1,)。在接受本品治疗时应避免过度阳光曝晒和人工紫 外线。如出现光敏反应或皮肤损伤应停用本品。 4(若发生过敏，应立即停药，并根据临床具体情况而采取以下药物或方法治疗:肾上腺素及其它抢救措施，包括吸氧、静脉输液、抗组 织胺药、皮质类固醇等。 5(此外偶有用药后发生跟踺炎或跟踺断裂的报告，故如有上述症状发生时须立即停药并休息，严禁运动，直到症状消失。 6(若过量服用，应清除患者胃内容物，维持适当补液，并进行临床观察。 7(左氧氟沙星无法通过血液透析或腹膜透析被有效地排除。 8(药物相互作用:本品与含镁或铝之抗酸剂、硫糖铝、金属阳离子(如铁)、含锌的多种维生素制剂等药物同时使用时将干扰胃肠道对本品的吸收，使该药在各系统内的浓度明显