05传出神经系统药理概论

null第五章 传出神经系统药理概论第五章 传出神经系统药理概论掌握：传出神经受体及其亚型的分类、分布及其效应：α、β肾上腺素受体，M及N胆碱受体及其亚型的分布，被激动时所产生的效应，以及产生效应的原理；传出神经系统药物的分类及其代表药物。 了解：传出神经递质的合成、贮存、释放、代谢过程及药物作用靶点。ER547233995CS概述概述传出神经系统包括自主神经系统和运动神经系统。前者又分为交感神经和副交感神经，主要支配心肌,平滑肌和腺体等效应器，其活动为非随意性的，如心脏排血，食物消化；后者支配骨骼肌，其活动为随意的，如肌肉的 运动和呼吸。 传出神经根据其末梢释放的递质不同，可分为以乙酰胆碱为递质的 胆碱能神经和 主要以去甲肾上腺素为递质的去甲肾上腺素能神经 胆碱能神经主要包括全部交感神经和副交感神经的节前纤维，运动神经，全部副交感神经的节后纤维和极少数交感神经节后纤维（支配汗腺分泌和骨骼肌血管舒张神经） 去甲肾上腺素能神经则包括几乎全部交感神经节后纤维乙酰胆碱（ACH）乙酰胆碱（ACH）主要在胆碱能神经末梢合成，少量在胞体内合成，以胆碱为原料。去甲肾上腺素（NA或NE）去甲肾上腺素（NA或NE）主要在神经末梢合成 合成过程：酪氨酸→→（经过酪氨酸羟化酶）→→多巴→→（经过多巴脱羧酶）→→多巴胺（DA）→→进入囊泡→→NA 传出神经受体传出神经受体能与ＡＣＨ结合的 受体，为乙酰胆碱受体 早期研究发现副交感神经节后纤维所支配的 效应器细胞膜的 胆碱受体对毒蕈碱为代表的拟胆碱药较为敏感，称为毒蕈碱型胆碱受体，即为Ｍ胆碱受体 位于神经节和神经肌肉街头的　胆碱受体对烟碱较敏感，称为烟碱型胆碱受体，即为N胆碱受体 能与去甲肾上腺素或肾上腺素结合的受体，称为肾上腺素受体。其可分为α肾上腺素受体（α受体)和β肾上腺素受体（β受体）传出神经系统受体亚型传出神经系统受体亚型 M胆碱受体亚型：中枢：M１，M３，M４亚型；外周神经：M１，M２，M３亚型 N胆碱受体亚型：神经肌肉接头N受体，即为NM受体；神经节N受体和中枢N受体称为ＮＮ受体 肾上腺素受体亚型：α受体亚型主要为α1和α2，而β受体可进一步分为β1，β2，β3三种亚型 M胆碱受体 M胆碱受体M1-R：胃壁细胞，神经中枢 M2-R：心脏，脑，神经节 M3-R：外分泌腺，平滑肌，血管内皮，心脏，胃肠道平滑肌，膀胱平滑肌，瞳孔括约肌，腺体第五章 传出神经系统药理概论第五章 传出神经系统药理概论第一节 传出神经系统分类 1．解剖学分类： （1）自主神经系统（autonomic nervous system） 交感神经（sympathetic nerve） 副交感神经（parasympathetic nerve） （2）运动神经系统（somatic motor nervous system）null 2．递质分类： （1）胆碱能神经 (cholinergic nerve) Acetylcholine （2）甲肾上腺素能神经 （noradrenergic nerve） Noradrenalinenull 第二节 胆碱能神经传递 突触（synapse）：junction，运动终板 突触前膜;突触后膜;突触间隙：synaptic cleft，15～1000nm 乙酰胆碱（ACh）的合成、储存、释放与失活 乙酰胆碱（ACh）的合成、储存、释放与失活胆碱能N末梢递质合成、贮存、释放和代谢 AcCoA: 乙酰辅酶A ChAc: 胆碱乙酰化酶， A: 钠依赖性载体 B: 乙酰胆碱载体 P: 多肽 null递质作用的消失 Ach：乙酰胆碱酯酶(acetylcholinesterase,AChE) nullM胆碱受体 G蛋白耦联的超级家族受体（superfamily of G-protein-coupled receptors） 激活PLC (phospholipase C) 抑制AC活性 激活K+或抑制Ca2+通道 肾上腺素受体 α受体激活PLC β受体亚型兴奋ACnullN胆碱受体 配体门控离子通道型受体，调节Na+、K+、Ca2+离子流动。null 第三节 肾上腺素神经传递 去甲肾上腺素(noradrenaline，NA 或norepinephrin, NE）NA能N末梢递质合成、贮存、释放、代谢 A: 钠依赖性载体 B: 单胺转运载体 P: 多肽 null递质作用的消失 NA： 摄取-1（uptake 1） 摄取-2（uptake 2）null 肾上腺素受体 α受体激活PLC β受体亚型兴奋AC受体分布及效应受体分布及效应 null传出神经系统药物分类 ）