注射头孢拉定说明书(共10篇)

注射头孢拉定说明书(共10篇) 精品文档 注射头孢拉定说明书(共10篇) 通用名:注射用头孢拉定 商品名: 英文名:Cefradine for Injection 汉语拼音:Zhusheyong Toubao Lading 本品主要成分为头孢拉定，其化学名为-7[-2-氨基-2-乙酰氨基]-3-甲基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4、2、0]辛-2-烯-2-羧酸。 图片已关闭显示，点此查看 其结构式为: 分子式:C16H19N3O4S 分子量:349.40 本品为头孢拉定和精氨酸混合的无菌粉末，呈白色或类白色，易溶于水。 本品为第一代头孢菌素，对不产青霉素酶和产青霉素酶金葡菌、凝固酶阴性葡萄球菌、A组溶血性链球菌、肺炎链球菌和草绿色链球菌等革兰阳性球菌的部分菌株具良好抗菌作用。厌氧革兰阳性菌对本品多敏感，脆弱拟杆菌对本品呈现耐药。耐甲氧西林葡萄球菌属、肠球菌属对本品耐 1 / 55 精品文档 药。本品对革兰阳性菌与革兰阴性菌的作用与头孢氨苄相似。本品对淋球菌有一定作用，对产酶淋球菌也具活性;对流感嗜血杆菌的活性较差。 静脉滴注本品0.5g后5分钟后血药浓度为46mg/L，肌内注射0.5g后平均6mg/L的血药峰浓度于给药后1,2小时到达。肌内注射吸收较口服为差，但血药浓度维持较久。血消除半衰期为0.8,1小时。本品在组织体液中分布良好。肝组 织中的浓度与血清浓度相等。在心肌、子宫、肺、前列腺和骨组织中皆可获有效浓度。脑脊液中药物浓度仅为同期血药浓度的8%,12%。本品可透过血-胎盘屏障进入胎儿血循环，少量经乳汁排出。血清蛋白结合率为6%,10%。静脉给药后6小时尿中累积排出量为给药量的90%以上;肌内注射后6小时尿中累积排出给药量的66%。尿中浓度甚高，多可超过1000mg/L。少量本品可自胆汁排泄，后者的浓度可为血清浓度的4 倍。本品在体内很少代谢，能为血液透析和腹膜透析清除。丙磺舒可减少本品经肾排泄。 适用于敏感菌所致的急性咽炎、扁桃体炎、中耳炎、支气管炎和肺炎等呼吸道感染、泌尿生殖道感染及皮肤软组 2 / 55 精品文档 织感染等。 静脉滴注、静脉注射或肌内注射，成人，一次0.5,1.0g，每6小时1次，一日最高剂量为8g。儿童按体重一次12.5,25mg/kg，每6小时1次。 肌酐清除率大于20ml/min、5,20ml/min或小于5ml/min时，剂量宜调整为每6小时0.5g、0.25g和每12小时0.25g。 配制肌内注射用药时，将2ml注射用水加入0.5g装瓶内，须作深部肌内注射。 配制静脉注射液时，将至少10ml注射用水或5%葡萄糖注射液分别注入0.5g装瓶内。于5分钟内注射完毕。 配制静脉滴注液时，将适宜的稀释液10ml分别注入0.5g装瓶内，然后再以氯化钠注射液或5%葡萄糖液作进一步稀释。 本品不良反应较轻，发生率也较低，约6%。恶心、呕吐、腹泻、上腹部不适等胃肠道反应较为常见。药疹发生率约1%,3%，伪膜性肠炎、嗜酸粒细胞增多、直接Coombs试验阳性反应、周围血象白细胞及中性粒细胞减少等见于个别患者。少数患者可出现暂时性血尿素氮升高，血清氨基转移酶、血清碱性磷酸酶一过性升高。本品肌内注射疼痛明显，静脉注射后有发生静脉炎的报道。 3 / 55 精品文档 对头孢菌素过敏者及有青霉素过敏性休克或即刻反应史者禁用本品。 1(在应用本品前须详细询问患者对头孢菌素类、青霉素类及其他药物过敏史，有青霉素类药物过敏性休克史者不可应用本品，其他患者应用本品时必须注意头孢菌素类与青霉素类存在交叉过敏反应的机会约有5%,7%，需在严密观察下慎用。一旦发生过敏反应，立即停用药物。如发生过敏性休克，须立即就地抢救，包括保持气道通畅、吸氧和肾上腺素、糖皮质激素的应用等措施。 2(本品主要经肾排出，肾功能减退者须减少剂量或延长给药间期。 3(应用本品的患者以硫酸铜法测定尿糖时可出现假阳性反应。 因本品可透过血-胎盘屏障进入胎儿血循环，孕妇用药需有确切适应症。本品亦少量可进入乳汁，虽至今尚无哺乳期妇女应用头孢菌素类发生问题的，但应用时仍须权衡利弊。 1(本品与氨基糖苷类抗生素可相互灭活，当前述药物 4 / 55 精品文档 同时给予时，应在不同部位给药，两类药物不能混入同一容器内。 2(本品不能与其他抗生素相混给药。 3(呋塞米、依他尼酸、布美他尼等强利尿药、卡氮芥，链佐星等抗肿瘤药以及糖肽类和氨基糖苷类抗生素等与本品合用有增加肾毒性的可能。 4(丙磺舒可延迟本品肾排泄。 5(本品中含有碳酸钠，因此与含钙溶液如复方氯化钠注射液有配伍禁忌。 按C16H19N3O4S 计算 0.5g 1.0g 密闭，在凉暗处保存。 注射用头孢拉定使用说明书 通用名:注射用头孢拉定 英文名:Cefradine for Injection 汉语拼音:Zhusheyong Toubao Lading 本品主要成分为头孢拉定，辅料为精氨酸。其化学名为-7[-2-氨基-2-乙酰氨基]-3-甲基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4、2、0]辛-2-烯-2-羧酸。 分子式:C16H19N3O4S 分子量:349.40 本品为白色或类白色粉末。 5 / 55 精品文档 适用于敏感菌所致的急性咽炎、扁桃体炎、中耳炎、支气管炎和肺炎等呼吸道 感染、泌尿生殖道感染及皮肤软组织感染等。 按C16H19N3O4S 计算 0.5g 静脉滴注、静脉注射或肌内注射，成人，一次0.5,1.0g，每6小时1次，一日最高剂量为 8g。儿童按体重一次12.5,25mg/kg，每6小时1次。 肌酐清除率大于20ml/min、5,20ml/min或小于5ml/min时，剂量宜调整为每6小时0.5g、 0.25g和每12小时0.25g。 配制肌内注射用药时，将2ml注射用水加入0.5g装瓶内，须作深部肌内注射。 配制静脉注射液时，将至少10ml注射用水或5%葡萄糖注射液分别注入0.5g装瓶内。于5 分钟内注射完毕。 配制静脉滴注液时，将适宜的稀释液10ml分别注入0.5g装瓶内，然后再以氯化钠注射液或 5%葡萄糖液作进一步稀释。 本品不良反应较轻，发生率也较低，约6%。恶心、呕吐、腹泻、上腹部不适 6 / 55 精品文档 等胃肠道反应较为常见。药疹发生率约1%,3%，个别患者可见伪膜性肠炎、嗜酸粒细胞增 多、直接Coombs试验阳性反应、周围血象白细胞及中性粒细胞减少等。少数患者可出现暂 时性血尿素氮升高，血清氨基转移酶、血清碱性磷酸酶一过性升高。本品肌内注射疼痛明显， 静脉注射后有发生静脉炎的报道。国内上市后不良反应报道，使用本品可能导致血尿，领曾 有极少病例使用本品出现精神异常、听力减退、迟发型变态反应、过敏性休克、排尿困难、 药物性溶血、心律失常等罕见不良反应。 对头孢菌素过敏者及有青霉素过敏性休克或即刻反应史者禁用本品。 1(在应用本品前须详细询问患者对头孢菌素类、青霉素类及其他药物过敏史，有青霉素类 药物过敏性休克史者不可应用本品，其他患者应用本品时必须注意头孢菌素类与青霉素类存 在交叉过敏反应的机会约有5%,7%，需在严密观察下慎用。一旦发生过敏反应，立即停用 药物。如发生过敏性休克，须立即就地抢救，包括 7 / 55 精品文档 保持气道通畅、吸氧和肾上腺素、糖皮质 激素的应用等措施。 2(本品主要经肾排出，肾功能减退者须减少剂量或延长给药间期。国内上市后不良反应报 道，使用本品可能导致血尿，儿童是发病的易感人群，故肾功能减退和儿童患者应用本品应 谨慎并在监测下用药。 3(应用本品的患者以硫酸铜法测定尿糖时可出现假阳性反应。 因本品可透过血-胎盘屏障进入胎儿血循环，孕妇用药需有确切 适应症。本品亦少量可进入乳汁，虽至今尚无哺乳期妇女应用头孢菌素类发生问题的报告， 但应用时仍须权衡利弊。 国内上市后不良反应报道，使用本品可能导致血尿，儿童是发病的易感人群， 故肾功能减退和儿童患者应用本品应谨慎并在监测下用药。 伴有肾功能减退的老年患者，应适当减少剂量或延长给药时间。 1(头孢菌素类可延缓苯妥英钠在肾小管的排泄。 8 / 55 精品文档 2(保泰松与头孢菌素类抗生素合用可增加肾毒性。 3(与强利尿药合用可增加肾毒性。 4(与美西林联合应用，对大肠埃希菌。沙门菌属等革兰阳性杆菌具协同作用。 5(丙磺舒可延迟本品肾排泄 尚不明确 本品为第一代头孢菌素，对不产青霉素酶和产青霉素酶金葡菌、凝固酶阴性 葡萄球菌、A组溶血性链球菌、肺炎链球菌和草绿色链球菌等革兰阳性球菌的部分菌株具良 好抗菌作用。厌氧革兰阳性菌对本品多敏感，脆弱拟杆菌对本品呈现耐药。耐甲氧西林葡萄 球菌属、肠球菌属对本品耐药。本品对革兰阳性菌与革兰阴性菌的作用与头孢氨苄相似。本 品对淋球菌有一定作用，对产酶淋球菌也具活性;对流感嗜血杆菌的活性较差。 静脉滴注本品0.5g后5分钟后血药浓度为46mg/L，肌内注射0.5g后平均 6mg/L的血药峰浓度于给药后1,2小时到达。肌内注射吸收较口服为差，但血药浓 度维持较久。血消除半衰期为0.8,1小时。本品在组织体液中分布良好。肝组织中的 9 / 55 精品文档 浓度与血清浓度相等。在心肌、子宫、肺、前列腺和骨组织中皆可获有效浓度。脑脊液中药 物浓度仅为同期血药浓度的8%,12%。本品可透过血-胎盘屏障进入胎儿血循环，少量经乳 汁排出。血清蛋白结合率为6%,10%。静脉给药后6小时尿中累积排出量为给药量的90% 以上;肌内注射后6小时尿中累积排出给药量的66%。尿中浓度甚高，多可超过1000mg/L。 少量本品可自胆汁排泄，后者的浓度可为血清浓度的4倍。本品在体内很少代谢，能为血液 透析和腹膜透析清除。丙磺舒可减少本品经肾排泄。 密闭，在凉暗处保存。 注射用头孢拉定与血尿 头孢拉定，又称先锋六号、头孢菌素?、先锋霉素?、头孢环已烯等，为第一代头孢菌素，对不产青霉素酶和产青霉素酶金葡菌、凝固酶阴性葡萄球菌、A组溶血性链球菌、肺炎链球菌和草绿色链球菌等革兰阳性球菌的部分菌株具良好抗菌作用。适用于敏感菌所致的急性咽炎、扁桃体炎、中耳炎、支气管炎和肺炎等呼吸道感染、泌尿生殖道感染及皮肤软组织感染等。 1988年至2005年6月，国家药品不良反应监测中 10 / 55 精品文档 心病例报告数据库中有关头孢拉定相关制剂的病例报告共1450余份，不良反应表现为血尿的病例报告达210余份，其中注射用头孢拉定为200余份。 注射用头孢拉定引起药物性血尿的特点:在年龄分布上，儿童占半数以上;大多数患者既往无药物过敏史，原发疾病基本为上呼吸道感染，感冒咳嗽等，既往体健，肝、肾功能正常;用药至发生血尿的时间短，多数为数分钟、数小时或数天，最长不超过2周;静脉给药导致血尿的可能性更大，且与药物剂量、浓度、给药速度有关;发生血尿的同时，部分伴有肾外表现，如:皮疹、发热、腰腹痛等;停药后经积极治疗大多预后良好。 典型病例:患儿因上呼吸道感染，静脉滴注头孢拉定1.0g，约3小时后，患儿小便呈红色，无其他不适。送检尿常规:潜血呈++++，红细胞满视野。停用头孢拉定，给予维生素C、安甲苯酸静推，口服强的松、安络血，3日后，尿常规恢复正常。 鉴于头孢拉定相关制剂可导致血尿，血尿的发生与患者年龄、药物剂量、浓度、给药速度、药物配伍等因素有关。故提醒临床医生，尤其儿科医生要合理、用药，严格掌握用药及静脉用药指征。用药时注意给药浓度、速度、分次给药等，注意药物之间的配伍禁忌，监测尿常规、肾功能。一旦发生血尿应立即停药，避免再用同类或易致肾损害 11 / 55 精品文档 的药物，并尽快明确诊断，及时给予对症治疗。同时建议加强临床合理使用抗生素的教育与宣传。 家药品监督管理局 二??三年四月一日 甘露聚糖肽注射剂 甘露聚糖肽注射剂是第三期《通报》涉及的品种，国家食品药品监督管理局分别于2003年1月24日、2003年4月11日发出“关于甘露聚糖肽注射剂使用问题的通知”和“关于修订甘露聚糖肽注射剂说明书的通知”，通知内容如下: 关于甘露聚糖肽注射剂使用问题的通知 国药监安[2003]24号 各省、自治区、直辖市药品监督管理局: 甘露聚糖肽注射液，曾用名为多抗甲素，目前作为免疫增强剂应用于临床。 2002年12月湖南省药品监督管理局向我局报告了关于甘露聚糖肽注射液在该省临床使用中致患者死亡的有关情况。国家 药品不良反应监测中心对2002年7月以来收到的甘露聚糖肽注射液发生严重不良反应病例进行了综合并组织有关专家讨论。我局认为，专家会分析甘露聚糖肽注射液引起死亡的原因 主要与B型不良反应有关的意见是客观的。虽然此类反 12 / 55 精品文档 应发生较少，但后果严重甚至致死，应引起高度重视。为把重复发生此类严重不良反应的可能性降到最低，特对甘露聚糖肽注射剂使用问题通知如下: 一、请医务人员严格按说明书用药，加强用药后观察，随时做好异常情况的诊断和处理。甘露聚糖肽注射剂的严重不良反应已列入《药品不良反应信息通报》，已向社会发布。 二、甘露聚糖肽注射剂生产企业应严格规范药品说明书和药品宣传行为，正确指导合理用药，密切跟踪药品不良反应发生情况，发现新的或严重不良反应的应立即按要求报告。 三、请各省、自治区、直辖市药品监督管理局通知辖区内有关单位做好该药品的合理使用。 国家药品监督管理局 二??三年一月二十四日 关于修订甘露聚糖肽注射剂说明书的通知 国食药监注[2003]14号 各省、自治区、直辖市药品监督管理局: 甘露聚糖肽注射剂近来发生了严重的不良反应，我局于2003年1月24日发布了《关于甘露聚糖肽注射剂使用问题的通知》，要求相关药品生产企业严格规范药品说明书，正确指导用药，并密切跟踪药品不良反应发生情况。 13 / 55 精品文档 为确保该药品的安全使用，我局组织召开了修订甘露聚糖肽注射剂说明书的专家会议，并组织召开了甘露聚糖肽注射剂生产企业参加的说明书修订会议，广泛听取了各方面的意见。经研究，提出了对甘露聚糖肽注射剂说明书的修订意见 ，现将有关事宜通知如下: 一、所有生产甘露聚糖肽注射剂的药品生产企业均应按照《药品注册管理办法》中药品补充申请的要求提出修订说明书的申请，经所在省、自治区、直辖市药品监督管理局审批后报我局备案。 二、药理毒理、适应症、不良反应、禁忌、注意事项等必须按照修订意见书写，用法用量等仍按照原批准说明书的内容书写。 三、补充申请经省、自治区、直辖市药品监督管理局批准后即可执行。自批准之日起，新出厂的药品必须使用修订的说明书。 四、药品生产企业应当尽快对已出厂药品的说明书予以更换。由于未及时更换说明书而引起的不良后果，由药品生产企业负责。 附件:甘露聚糖肽注射剂说明书修订意见 国家食品药品监督管理局 二??三年四月十一日 附件: 14 / 55 精品文档 甘露聚糖肽注射剂说明书修订意见 一、〔药理毒理〕 本品能在体外抑制S-180，艾氏腹水癌和人舌麟状细胞癌Tca8113等细胞株的DNA和RNA6的合成葡萄糖代谢。动物体内能抑制艾氏腹水癌和S-180肉瘤、HePA肝癌腹水瘤的生长，能提升外周白细胞，增强网状内皮系统吞噬功能，活化巨噬细胞及淋巴细胞，诱导胸腺淋巴细胞产生活性物质，改善和增加机体免疫功能和应激能力。 二、〔适应症〕 用于恶性肿瘤放、化疗中改善免疫功能低下的辅助治疗。 三、〔不良反应〕 1、过敏反应:瘙痒、皮疹、红斑、风团、寒战、发烧，严重时可引起过敏性休克。 2、呼吸系统:胸闷、呼吸困难，有发生呼吸骤停的报告。 3、注射局部:疼痛。 四、〔禁忌〕 对本品过敏者、风湿性心脏病、支气管哮喘、气管炎患者禁用，高敏体质者禁用。 五、〔注意事项〕 本品有因过敏反应以及因呼吸骤停而死亡的报告， 15 / 55 精品文档 本品应在医生严密监护并有抢救措施的条件下使用，一旦出现过敏反应有关症状，应立即停药，并给予对症及抗过敏治疗。 六、〔孕妇及哺乳期妇女用药〕、〔儿童用药〕、〔老年患者用药〕、〔药物相互作用〕和〔药物过量〕均修订为“尚不明确”。 七、删去〔药代动力学〕项。 含马兜铃酸中药 含马兜铃酸中药是第六期《通报》涉及的品种，国家食品药品监督管理局于2004年8月5日发出“关于加强广防己等6种药材及其制剂监督管理的通知”，对含马兜铃酸中药加强了管理。通知内容如下: 关于加强广防己等6种药材及其制剂监督管理的通知 国食药监注[2004]379号 各省、自治区、直辖市食品药品监督管理局: 为保证人民群众用药安全，根据对含马兜铃酸药材及其制剂不良反应的报道以及毒副作用研究和结果的分析,决定加强对含马兜铃酸药材及其制剂的监督管理，现将有关事宜通知如下: 一、取消广防己药用标准，凡国家药品标准处方中含有广防己的中成药品种应于2004年9月30日前将处方中的广防己替换为《中国药典》2000年版一部收载的防己。 16 / 55 精品文档 二、取消青木香药用标准，凡国家药品标准处方中含有青木香的中成药品种应于004年9月30日前将处方中的青木香替换为《中国药典》2000年版一部收载的土木香。 三、替换后的中成药品种涉及原质量标准需要修订的，应将修订后的质量标准经省级食品药品监督管理部门审核后报国家食品药品监督管理局药品注册司，同时抄送国家药典委员会。 四、各省级食品药品监督管理部门应通知辖区内药品生产、经营和使用单位，含广防己、青木香的中药制剂必须严格按处方药管理，凭医师处方购买，在医师指导下使用，并定期检查肾功能，如发现肾功能异常应立即停药，并明确儿童及老年人慎用，孕妇、婴幼儿及肾功能不全者禁用。 五、各省级食品药品监督管理部门应对本辖区内生产的含广防己、青木香的中成药品种的处方替换情况进行监督检查，并于2004年10月31日前将检查结果报国家食品药品监督管理局药品注册司。凡2004年9月30日以后生产的中成药中仍含有广防己、青木香的，一律按假药查处。 六、凡含马兜铃、寻骨风、天仙藤和朱砂莲的中药制剂严格按处方药管理，已作为非处方药管理的肺安片、朱砂莲胶囊、复方拳参片现按处方药管理，在零售药店购买必须凭医师处方。患者应在医师指导下严格按批准的功能主治服用。药品零售企业未凭处方销售含马兜铃、寻骨风、天仙 17 / 55 精品文档 藤和朱砂莲的中药制剂的，一律依法查处。 七、处方中含有马兜铃、寻骨风、天仙藤和朱砂莲的中药制剂生产单位必须于2004年9月30日前在药品标签和说明书的项下统一增加以下内容:“本品含×××药材，该药材含马兜铃酸，马兜铃酸可引起肾脏损害等不良反应。本品为处方药，必须凭医师处方购买，在医师指导下使用，并定期检查肾功能，如发现肾功能异常应立即停药。儿童及老年人慎用，孕妇、婴幼儿及肾功能不全者禁用”。对于原药品标签和说明书中没有标注项的，应增加项及上述内容，未按规定加注上述内容的，一律依法查处。 八、鼓励马兜铃、寻骨风、天仙藤和朱砂莲等药材代用品的研究，申请使用上述药材代用品的制剂应当根据《药品注册管理办法》的规定按照补充申请办理。 九、暂停受理含马兜铃、寻骨风、天仙藤和朱砂莲等4种药材的中成药的中药品种保护申请和已有国家标准药品的注册申请，暂停受理含上述4种药材制剂的新药注册申请。抗艾滋病病毒和用于诊断、预防艾滋病的新药，治疗恶性肿瘤、罕见病等的新药以及治疗尚无有效治疗手段的疾病的新药等特殊情况除外。 请各省、自治区、直辖市食品药品监督管理部门及时将本通知内容通知辖区内有关药品研制、生产、经营和使用单位遵照执行。 附件:含马兜铃、寻骨风、天仙藤和朱砂莲4种药 18 / 55 精品文档 材的中成药品种名单 警惕葛根素注射剂引起急性血管内溶血 资料 葛根素注射剂主要成份为葛根素，其化学名称为:8-β-D-葡萄吡喃糖-4,，7-二羟基异黄酮。葛根素系从豆科植物野葛或甘葛藤根中提出的一种黄酮苷，为血管扩张药，有扩张冠状动脉和脑血管、降低心肌耗氧量，改善微循环和抗血小板聚集的作用。临床上用于辅助治疗冠心病、心绞痛、心肌梗塞、视网膜动静脉阻塞、突发性耳聋等。 经检索国家食品药品监督管理局基础数据库，截至2005年11月21日，我国获准上市的葛根素注射剂包括葛根素氯化钠注射液、葛根素葡萄糖注射液、葛根素注射液、注射用葛根素四个品种，涉及181个批准文号。 2003年1月1日，国家药品不良反应监测中心对葛根素注射剂可引起急性血管内溶血等相关安全性问题进行了通报。2004年11月，国家食品药品监督管理局发布了“关于修订葛根素注射剂说明书的通知”。通报发布后，在国家药品不良反应监测中心病例报告数据库中，有关葛根素注射剂的新发不良反应病例报告共1006例;其中，不良反应发生时间为2005年1月1日-6月30日的243例。1006例病例报告中严重不良反应报告30例，其中11例死亡。严重不良反应报告以急性血管内溶血为主，共18例，其中8例死亡，具体情况见表1。 19 / 55 精品文档 以上数据可以看出，葛根素注射剂引起急性血管内溶血的严重不良反应依然突出。 表1 葛根素注射剂涉及急性血管内溶血和死亡病例报告情况 ??????????????????????????????????????? ADR发生时间 ADR报告总数 死亡总数 急性血管内溶血例数 溶血引起死亡例数??????????????????????????????????????? 200325 200450 2005上半年 合 计 100 11 1 ??????????????????????????????????????? 注:表中数据截止时间为2005年7月5日 急性血管内溶血病例情况分析 1.报告 18例病例报告均来自医疗机构，其中来自北京地区6例，广州、湖南、浙江地区各2例;河北、江苏、青海、广西、上海和辽宁地区各1例。 2(患者情况 20 / 55 精品文档 女性7例，男性11例;平均年龄73?10.2岁。 3.原患疾病 原患疾病多为冠心病、高血压和脑梗塞后遗症等。 4.用法用量 用法用量均符合说明书相关要求。每天一次，静脉滴注，日剂量为0.2-0.5g。用药时间为2-3天的3例，8-15天的15例。2例报告注明与参麦注射液合并使用。 5.不良反应情况 临床表现为寒战、发热、腰痛、腹痛、黄疸和尿色改变。 不良反应结果:治愈3例，好转7例，死亡8例。 6.急性血管内溶血导致死亡病例的基本情况 共8例，女性3例，男性5例;平均年龄71?6岁。均按照说明书使用，用药时间为2-12天，平均用药时间8?3.4天，其中用药2-3天2例，8-12天6例。 急性血管内溶血反应特点分析 综合现有资料，提示葛根素注射剂导致的急性血管内溶血反应有以下特点:发病急、进展快，病情危重，如不及时发现、治疗，可危及生命;临床表现:寒战、发热、腰痛、头痛或头晕，并伴有尿色改变;发病时间:初次用药者在持续用药1-2周左右出现，再次用药者，发病时间明显缩短，2-3天即可出现。葛根素注射剂引起的急性血管内溶血 21 / 55 精品文档 的预后与诊断、治疗的及时与否有很大关系，早期即可出现尿色的改变，密切监测尿胆红素、尿血网织红细胞、血红蛋白，尤其是尿胆红素和网织红细胞值的变化可以及早发现。目前研究结果初步确定葛根素注射剂引起的血管内溶血为?型变态反应。 提示与建议 临床医师在选择用药时，应进行充分的风险/效益分析，并在用药过程中密切监测其不良反应的发生。急性血管内溶血的预后与诊断、治疗及时与否有关，故建议医生在用药过程中仔细询问患者尿色变化，并定期监测胆红素、网织红细胞、血红蛋白及尿常规，一旦患者出现寒战、发热、黄疸、腰痛、尿色加深等症状立即停药。对本药过敏或过敏体质者禁用，老年人慎用。建议相关企业对照“关于修订葛根素注射剂说明书的通知”中有关要求，检查本企业的落实情况;开展葛根素注射剂此类不良反应发生机制的深入研究;综合评价该品种的风险/效益;及时将研究结果告知相关监管部门。 注:以上的18例急性血管内溶血病例报告涉及企业和生产批号无集中现象。建议相关企业密切跟踪本企业的产品，收集、检索自身产品的不良反应情况。 第三期《药品不良反应信息通报》相关内容 葛根素注射液的不良反应 22 / 55 精品文档 葛根素注射液的化学名为4,7-二羟基8-β-D葡萄糖基异黄酮，具有活血化瘀、改善微循环作用，能够扩张冠状动脉和脑血管，在临床上用于扩张血管。国家药品不良反应监测中心数据库中，有关本品的可疑不良反应主要表现为各种类型的过敏反应，其中皮疹47例、过敏性哮喘1例、全身性过敏反应包括过敏性休克7例，此外还有葛根素注射液引起的溶血性贫血8例，其中1例死亡。典型病例如下: 一男性患者，72岁，因脑动脉硬化、脑梗塞于1999年1月11日入院治疗。12日开始给予葛根素注射液500mg，每日1次，静脉点滴。1月23日停药3天。1月26日继续给药，用法用量同前。从2月2日开始，患者自诉乏力，头晕加重，食欲差，小便浓茶样。查体:皮肤、巩膜黄染，肝脾未触及;2月3日急查肝功示T-Bil36.5μmol/L，I-Bil30.5μmol/L，TBA15μmol/L;血常规:RBC2.11×1012/L，Hb73g/L。考虑药物引起溶血，即停药。给予静脉点滴地塞米松，口服碳酸氢钠，并嘱多饮水，患者症状渐改善。2月24日复查血常规:RBC3.36×1012/L，Hb125g/L;肝功能检查正常。 鉴于静脉输注葛根素注射液可能引起一些不良反应，提醒广大医务人员严格掌握适应症，加强临床用药监护，防止严重不良反应的发生。对老年体弱患者，应注意血常规、肝、肾功能等方面的监测，并注意疗程不宜过长。 23 / 55 精品文档 北京地区葛根素注射剂引发急性溶血相关因素分析摘要 第三期《通报》发布前后，北京中心在北京地区开展了“葛根素注射剂不良反应及影响因素分析”的课题研究，此项研究采用了前瞻性队列研究的方法，在研究期间收集到溶血性贫血不良反应病例7例。随后，北京中心对该例报告及课题研究前后发生的3例急性溶血病例报告进行了综合分析，分析结果如下: 1、10例急性血管内溶血病例基本情况分析:原患疾病全部为心脑血管疾病，其中合并糖尿病3例，颈腰椎病变2例，肺部感染2例，结肠癌术后1例。年龄53,80岁平均67.9岁。其中男性6例，女性4例。既往有过敏史4例。剂量范围每天300,600mg，10例中再次用药者5例，有合并用药者9例，平均用药时间为11.6天。 2、临床特点 2.1葛根素注射剂引发溶血性贫血为?型变态反应 本组病例提示初次用药发生反应者平均疗程超过10天以上，二次用药部分患者为用药当日即刻发生反应，部分为用药6-7日后发生，符合变态反应初次致敏，二次用药迅速激发或抗体累计达到一定数量后突发的规律。通过血液免疫学体外药物模拟抗球蛋白试验检测到患者红细胞膜上的免疫复合物和/或血清中的抗葛根素抗体和能活化补体的药物免疫性抗体。本组中4例急性期病例检测到抗葛根素药 24 / 55 精品文档 物性抗体，2例追踪调查病例检测到可活化补体的葛根素药物性抗体,另有4例未做特异 性抗体检测。本研究结果提示葛根素注射液致溶血性贫血不良反应属于?型变态反应。 2.2葛根素注射剂引发急性溶血性贫血的临床特点 本组典型病例临床症状为发冷、发热、寒战、腰痛、头痛或头晕，并伴有尿色改变，严重病例最初症状为腹痛或腹泻;而亚临床型病例则无任何临床不适，仅有相关实验指标异常。本组中既往有过敏史者4例，二次用药者为5例，其中3例死亡病例有既往过敏史和二次用药者各占2例，提示溶血反应的发生与使用药品的品种、批次或剂量相关性不大，但与既往过敏史和二次用药关系密切。 2.3急性溶血性贫血致死性结局多数可以避免 本组病例可以清晰看到无论是初次使用还是再次用药患者，只要做到用药期间严密观察患者尿色变化，及时监测血Hb、RBC、Ret和尿常规，即能发现早期溶血反应病例。轻型或亚临床型病例只需停药即可自行恢复，典型临床病例需及时给予抗过敏、保护肝、肾功能和维持水电解质平衡等治疗;严重病例需采取大剂量激素、血液透析等措施。而致死性结局的发生多与溶血反应已然发生临床未能及时识别有关，本组3例死亡病例均是溶血反应发生2-3天后，甚至在患者死亡当日才停用葛根素，此时已失去最佳抢救时 25 / 55 精品文档 机。因此，早期诊断可避免不可逆结局的发生。 国家药品不良反应监测中心发布的第11期《药品不良反应信息通报》，公布了阿昔洛韦、利巴韦林、加替沙星的不良反应。专家同时指出，任何药物都可能会有不良反应，患者在使用时要了解并加以注意。 阿昔洛韦与急性肾功能衰竭 北京大学人民医院皮肤科主任张建中教授介绍，阿昔洛韦，别名无环鸟苷，是第二代核苷类广谱抗病毒药，临床上用于治疗单纯疱疹病毒、带状疱疹病毒、免疫缺陷者水痘病毒感染的一线药物，效果不错。 常见的不良反应为恶心、呕吐等。如果药物用量过高、给药过快，会引起急性肾功能衰竭等。所以，急性或慢性肾功能不全的患者不宜使用阿昔洛韦、应避免与肾毒性药物配伍使用，用药期间监测尿常规和肾功能。目前临床医生已经对阿昔洛韦的使用积累了较丰富的经验，可以通过控制药物用量和给药速度来避免不良反应，只要患者严格遵照医嘱，应该不会有太大问题。 利巴韦林的生殖毒性 “利巴韦林也是核苷类抗病毒药物，适用于病毒性肺炎与支气管炎、皮肤疱疹病毒感染等病毒性疾病的治疗。而且，利巴韦林与干扰素联合用药，是治疗丙肝的国际金标准。”北京佑安医院肝内科主任医师陈新月教授介绍说，“除 26 / 55 精品文档 了恶心、呕吐等肠胃道不良反应和过敏反应外，需要注意的是生殖毒性和溶血性贫血。” 利巴韦林对胎儿有致畸毒性，所以孕妇禁用此药。“以往，我们会要求使用利巴韦林的女性在停药后半年内避孕;现在，我们对男性患者也做这样的要求。”陈教授还表示，“由于利巴韦林会引起溶血性贫血，因此贫血的患者需谨慎使用，心脏病患者最好不用此药。患者在服药前后都需要做血常规的检查，医生会根据检查结果来决定用药量，以避免引起严重的贫血。” 加替沙星已很少使用 首都医科大学附属北京朝阳医院呼吸科、北京呼吸疾病研究所临床部主任张洪玉教授介绍，加替沙星是一种广谱抗菌药，以往多用于治疗由细菌、衣原体、支原体引起的感染性疾病，如支气管炎、肺炎等。“但是由于它会引起较严重的不良反应，如糖代谢异常，所以现在临床上加替沙星已经用得不多了。我们现在一般都使用莫西沙星、左氧氟沙星等。” 另外，左旋咪唑、甲苯咪唑、阿苯达唑等三种咪唑类驱虫药均为广谱驱虫药，临床用于蛔虫、钩虫、囊虫等病的驱虫治疗。国内已完成的多项研究表明，左旋咪唑可引起脑炎综合征，要在医师指导下使用此类药，严格掌握适应症和禁忌症。 27 / 55 精品文档 日前，国家食品药品监督管理局根据国家药品不良反应监测中心的报告提醒广大医务工作者、药品生产经营企业及广大公众警惕阿昔洛韦和头孢拉定不良反应。 国家药品不良反应监测中心病例报告数据库数据显示，阿昔洛韦导致急性肾功能损害和头孢拉定导致血尿的问题依然突出。 为使医务工作者、药品生产经营企业以及公众了解此情况，国家食品药品监督管理局提醒广大临床医师在选择用药时，应进行充分的效益/风险分析，并在用药过程中密切关注阿昔洛韦和头孢拉定严重不良反应;相关生产企业应对阿昔洛韦引起急性肾功能损害和头孢拉定导致血尿的发生机制进行深入研究，综合评价这两个品种的效益/风险，及时采取有效措施，最大程度减少同类药品不良反应的重复发生，保障公众的用药安全。 国家食品药品监督管理局将继续关注上述品种的安全性问题，及时反馈相关信息，保障公众用药安全发挥应有的作用。 核准日期年 月 日 头孢拉定颗粒说明书 请仔细阅读说明书并在医师指导下使用。 通 用 名:头孢拉定颗粒 28 / 55 精品文档 英 文 名:Cefradine Granules 汉语拼音:Toubaolading Keli 本品主要成份为头孢拉定，其化学名为-7[-2-氨基-2-乙酰氨基]-3-甲基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4、2、0]辛-2-烯-2-羧酸。 化学结构式为: 分子式:C16H19N3O4S 分子量:349.40 本品为混悬颗粒;气芳香，味甜。 适用于敏感菌所致的急性咽炎、扁桃体炎、中耳炎、支气管炎和肺炎等呼吸道感染、泌尿生殖道感染及皮肤软组织感染等。 按C16H19N3O4S 计算0.125g 口服。成人常用量:一次0.25,0.5g，每6小时1次，感染较严重者一次可增至1g，但一日总量不超过4g。 儿童常用量:按体重一次6.25~12.5mg/kg，每6小时1次。 本品不良反应较轻，发生率也较低，约6%。恶心、 29 / 55 精品文档 呕吐、腹泻、上腹部不适等胃肠道反应较为常见。药疹发生率约1%,3%，伪膜性肠炎、嗜酸粒细胞增多、直接Coombs试验阳性反应、周围血象白细胞及中性粒细胞减少等见于个别患者。少数患者可出现暂时性血尿素氮升高，血清氨基转移酶、血清碱性磷酸酶一过性升高。 图片已关闭显示，点此查看 对头孢菌素过敏者及有青霉素过敏性休克或即刻反应史者禁用本品。 1(在应用本品前须详细询问患者对头孢菌素类、青霉素类及其他药物过敏史，有青霉素类药物过敏性休克史者不可应用本品，其他患者应用本品时必须注意头孢菌素类与青霉素类存在交叉过敏反应的机会约有5%,7%，需在严密观察下慎用。一旦发生过敏反应，立即停用药物。如发生过敏性休克，须立即就地抢救，包括保持气道通畅、吸氧和肾上腺素、糖皮质激素的应用等措施。 2(本品主要经肾排出，肾功能减退者须减少剂量或延长给药间期。 3(应用本品的患者以硫酸铜法测定尿糖时可出现假阳性反应。 30 / 55 精品文档 本品可透过胎盘屏障进入胎儿血循环，也可进入乳汁，孕妇及哺乳期妇女慎用。 尚不明确。 尚不明确。 1(头孢菌素可延缓苯妥英钠在肾小管的排泄。 2(保泰松与头孢菌素类抗生素合用可增加肾毒性。 3(与强利尿剂合用可增加肾毒性。 4(与美西林联合应用，对大肠埃希菌、沙门菌属等革兰阴性杆菌具协同作用。 5(丙磺舒可延迟本品排泄。 尚不明确。 本品为第一代头孢菌素，对不产青霉素酶和产青霉素酶金黄色葡萄球菌、凝固酶阴性葡萄球菌、A组溶血性链球菌、肺炎链球菌和草绿色链球菌等革兰阳性球菌的部分菌株具良好抗菌作用。厌氧革兰阳性菌对本品多敏感，脆弱拟杆菌对本品呈现耐药。耐甲氧西林葡萄球菌属、肠球菌属对本品耐药。本品对革兰阳性菌与革兰阴性菌的作用与头孢氨 31 / 55 精品文档 苄相似。本品对淋病奈瑟菌有一定作用，对产酶淋病奈瑟菌也具活性;对流感嗜血杆菌的活性较差。 作用机制与其他头孢菌素相同，为抑制细菌细胞壁的合成。 本品口服后吸收迅速，空腹口服0.5g，11,18mg/L的血药峰浓度于给药后1 小时到达，血消除半衰期为1小时。本品在组织体液中分布良好。肝组织中的浓度与血清浓度相等。在心肌、子宫、肺、前列腺和骨组织中皆可获有效浓度。脑组织中药物浓度仅为同期血药浓度的5%,10%，脑脊液中浓度更低。本品可透过血-胎盘屏障进入胎儿血循环，少量经乳汁排出。血清蛋白结合率为6%,10%。口服0.5g后6小时累积排出给药量的90%以上。少量本品可自胆汁排泄，后者的浓度可为血清浓度的4倍。本品在体内很少代谢，能为血液透析和腹膜透析清除。丙磺舒可减少本品经肾排泄。 密封，在凉暗处保存。 镀铝膜，3g/袋×12袋/盒。 6个月 《中国药典》2005年版二部。 国药准字H11021460 32 / 55 精品文档 企业名称:北京大恒倍生制药厂有限公司 地 址:北京市顺义区中北工业区 邮政编码:101301 电话号码:042396 传真号码:042396 核准日期年 月 日 头孢拉定胶囊说明书 请仔细阅读说明书并在医师指导下使用。 通 用 名:头孢拉定胶囊 英 文 名:Cefradine Capsules 汉语拼音:Toubaolading Jiaonang 本品主要成份为头孢拉定，其化学名为-7[-2-氨基-2-乙酰氨基]-3-甲基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4、2、0]辛-2-烯-2-羧酸。 化学结构式: 分子式:C16H19N3O4S 分子量:349.40 本品内容物为白色至淡黄色粉末或颗粒。 适用于敏感菌所致的急性咽炎、扁桃体炎、中耳炎、支气管炎和肺炎等呼吸道感染、泌尿生殖道感染及皮肤软组织感染等。本品为口服制剂，不宜用于重症感染。 33 / 55 精品文档 按C16H19N3O4S计算 0.25g 口服。成人一次0.25,0.5g，每6小时1次，一日最高剂量为4g。 儿童剂量:口服，按体重一次6.25~12.5mg/kg，每6小时1次。 本品不良反应较轻，发生率也较低，约6%。恶心、呕吐、腹泻、上腹部不适等胃肠道反应较为常见。药疹发生率约1%,3%，伪膜性肠炎、嗜酸粒细胞增多、直接Coombs试验阳性反应、周围血象白细胞及中性粒细胞减少等见于个别患者。少数患者可出现暂时性血尿素氮升高，血清氨基转移酶、血清碱性磷酸酶一过性升高。 对本品及其他头孢菌素类过敏者禁用。 1. 在应用本品前须详细询问患者对头孢菌素类、青霉素类及其他药物过敏史， 图片已关闭显示，点此查看 有 青霉素类药物过敏性休克史者不可应用本品，其他患者慎用，应用本品时必须注意头孢菌素类与青霉素类存在交叉过敏反应的机会约有5%,10%，需在严密观察下慎用。一旦 34 / 55 精品文档 发生过敏反应，立即停用药物。如发生过敏性休克，须立即就地抢救，包括保持气道通畅、吸氧和肾上腺素、糖皮质激素的应用等。 2. 本品主要经肾排出，肾功能减退者须减少剂量或延长给药间期。 3. 应用本品的患者以硫酸铜法测定尿糖时可出现假阳性反应。 因本品可透过血胎盘屏障进入胎儿血循环，孕妇用药需有确切适应症。本品也少量可进入乳汁，虽至今尚无哺乳期妇女应用头孢菌素类发生问题的报告，但仍须权衡利弊后应用。 尚不明确。 老年患者常伴有肾功能减退，应适当减少剂量或延长给药间期。 1. 头孢菌类可延缓苯妥英钠在肾小管的排泄。 2. 保泰松与头孢菌素类抗生素合用可增加肾毒性。 3. 与强利尿药合用，可增加肾毒性。 35 / 55 精品文档 4. 与美西林联合应用，对大肠埃希菌、沙门菌属等革兰阴性杆菌具协同作用。 5. 丙磺舒可延迟本品肾排泄。 应及时停药并予对症、支持治疗，可通过血液透析和腹膜透析清除头孢拉定。 本品为第一代头孢菌素，对不产青霉素酶和产青霉素酶金黄色葡萄球菌、凝固酶阴性葡萄球菌、A组溶血性链球菌、肺炎链球菌和草绿色链球菌等革兰阳性球菌的部分菌株具良好抗菌作用。厌氧革兰阳性菌对本品多敏感，脆弱拟杆菌对本品呈现耐药。耐甲氧西林葡萄球菌属、肠球菌属对本品耐药。本品对革兰阳性菌与革兰阴性菌的作用与头孢氨苄相似。本品对淋病奈瑟菌有一定作用，对产酶淋病奈瑟菌也具活性;对流感嗜血杆菌的活性较差。 口服本品后吸收迅速，空腹口服0.5g，11,18mg/L的血药峰浓度于给药后1小时到达，血消除半衰期为1小时。本品在组织体液中分布良好。肝组织中的浓度与血清浓度相等。在心肌、子宫、肺、前列腺和骨组织中皆可获有效浓度。脑组织中药物浓度仅为同期血药浓度的5%,10%，脑脊液中浓度更低。本品可透过血-胎盘屏障进入胎儿血循环，少量 36 / 55 精品文档 经乳汁排出。血清蛋白结合率为6%,10%。口服0.5g后6 小时累积排出给药量的90%以上。少量本品可自胆汁排泄，后者的浓度可为血清浓度的4倍。本品在体内很少代谢，能为血液透析和腹膜透析清除。丙磺舒可减少本品经肾排泄。 密封，在凉暗处保存。 铝塑板，12粒/板×1板/盒;12粒/板×2板/盒。 24个月 《中国药典》2005年版二部。 国药准字H11021429 企业名称:北京大恒倍生制药厂有限公司 地 址:北京市顺义区中北工业区 邮政编码:101301 电话号码:6042396 传真号码:6042396 头孢拉定胶囊说明书 通用名称:头孢拉定胶囊 英文名称:Cefradine Capsules 汉语拼音:Toubaolading Jiaonang 本品主要成份为头孢拉定。 37 / 55 精品文档 化学名称:-7[-2-氨基-2-乙酰氨基]-3-甲基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4、2、0]辛-2-烯-2-羧酸。 化学结构式 分子式:C16H19N3O4S 分子量:349.40 本品内容物为白色至淡黄色粉末或颗粒。 适用于敏感菌所致的急性咽炎、扁桃体炎、中耳炎、支气管炎和肺炎等呼吸道感染、泌尿生殖道感染及皮肤软组织感染等。本品为口服制剂，不宜用于严重感染。 0.25g 口服。成人一次0.25,0.5g，每6小时1次，一日最高剂量为4g。小儿常用量:按体重一日25,50mg/kg。 本品不良反应较轻，发生率也较低，约6%。恶心、呕吐、腹泻、上腹部不适等胃肠道反应较为常见。药疹发生率约1%,3%，个别患者可伪膜性肠炎、嗜酸粒细胞增多、直接Coombs试验阳性反应、周围血象白细胞及中性粒细胞减少等。少数患者可出现暂时性血尿素氮升高，血清氨基转移酶、血清碱性磷酸酶、胆红素、乳酸脱氢酶一过性升高。长 38 / 55 精品文档 期应用可能致菌群失调、维生素缺乏或二重感染，偶见阴道念珠菌病。国内上市后不良反应报道，使用本品可能导致血尿，另增有极少病例使用本品出现精神异常、听力减退、迟发性变态反应、过敏性休克、排尿困难、药物性溶血、心律失常等罕见不良反应。 对头孢菌素过敏者及有青霉素过敏性休克或即刻反应史者禁用本品。 1、在应用本品前须详细询问患者对头孢菌素类、青霉素类及其他药物过敏史，有青霉素类药物过敏性休克史者不可应用本品，其他患者应用本品时必须注意头孢菌素类与青霉素类存在交叉过敏反应的机会约有5%,7%，需在严密观察下慎用。一旦发生过敏反应，立即停用药物。如发生过敏性休克，须立即就地抢救，包括保持气道通畅、吸氧和肾上腺素、糖皮质激素的应用等措施。 2、本品主要经肾排出，肾功能减退者须减少剂量或延长给药间期。国内上市后不良反应报道使用本品可能导致血尿，儿童是发病的易感人群，故肾功能减退和儿童患者应用本品应谨慎并在监测下用药。 3、应用本品的患者以硫酸铜法测定尿糖时可出现假阳性反应。 39 / 55 精品文档 本品可透过胎盘屏障进入胎儿血循环，也可进入乳汁，孕妇及哺乳期妇女慎用。 国内上市后不良反应报道使用本品可能导致血尿，儿童是发病的易感人群，儿童患者应用本品应谨慎并在监测下用药。 伴有肾功能减退的老年患者，应适当减少剂量或延长给药间期。 1、头孢菌素可延缓苯妥英钠在肾小管的排泄。 2、保泰松与头孢菌素类抗生素合用可增加肾毒性。 3、与强利尿剂合用可增加肾毒性。 4、与美西林联合应用，对大肠埃希菌、沙门菌属等革兰阴性杆菌具协同作用。 5、丙磺舒可延迟本品排泄。 尚不明确 本品为第一代头孢菌素，对不产青霉素酶和产青霉素酶金黄色葡萄球菌、凝固酶阴性葡萄球菌、A组溶血性链球菌、肺炎链球菌和草绿色链球菌等革兰阳性球菌的部分菌株具良好抗菌作用。厌氧革兰阳性菌对本品多敏感，脆弱拟杆菌对本品呈现耐药。耐甲氧西林葡萄球菌属、肠球菌属对本品耐药。本品对革兰阳性菌与革兰阴性菌的作用与头孢氨 40 / 55 精品文档 苄相似。本品对淋病奈瑟菌有一定作用，对产酶淋病奈瑟菌也具活性;对流感嗜血杆菌的活性较差。 口服本品后吸收迅速，空腹口服0.5g，11,18mg/L的血药峰浓度于给药后1小时到达，血消除半衰期为1小时。本品在组织体液中分布良好。肝组织中的浓度与血清浓度相等。在心肌、子宫、肺、前列腺和骨组织中皆可获有效浓度。脑组织中药物浓度仅为同期血药浓度的5%,10%，脑脊液中浓度更低。本品可透过血-胎盘屏障进入胎儿血循环，少量经乳汁排出。血清蛋白结合率为6%,10%。口服0.5g后6小时累积排出给药量的90%以上。少量本品可自胆汁排泄，后 者的浓度可为血清浓度的4倍。本品在体内很少代谢，能为血液透析和腹膜透析清除。丙磺舒可减少本品经肾排泄。 密封，在凉暗处保存。 塑料包装，12粒/板/盒;铝塑包装，12粒/板×2板/盒;铝塑包装，12粒/板×3板/盒; 24个月 《中国药典》2010年版二部 国药准字H31021618 企业名称:上海美优制药有限公司 41 / 55 精品文档 生产地址:上海市奉贤区五四公路1388号 邮政编码:201423 电话号码:021,57162931 传真号码:021,57163931 头孢拉定胶囊说明书 通用名称:头孢拉定胶囊 本品内容物为白色至淡黄色粉末或颗粒。 适用于敏感菌所致的急性咽炎、扁桃体炎、中耳炎、支气管炎和肺炎等呼吸道感染、泌尿生殖道感染及皮肤软组织感染等。本品为口服制剂，不宜用于严重感染。 0.25g 口服。成人一次0.25,0.5g，每6小时1次，一日最高剂量为4g。小儿常用量:按体重一日25,50mg/kg。 本品不良反应较轻，发生率也较低，约6%。恶心、呕吐、腹泻、上腹部不适等胃肠道反应较为常见。药疹发生率约1%,3%，个别患者可伪膜性肠炎、嗜酸粒细胞增多、直接Coombs试验阳性反应、周围血象白细胞及中性粒细胞减 42 / 55 精品文档 少等。少数患者可出现暂时性血尿素氮升高，血清氨基转移酶、血清碱性磷酸酶、胆红素、乳酸脱氢酶一过性升高。长期应用可能致菌群失调、维生素缺乏或二重感染，偶见阴道念珠菌病。国内上市后不良反应报道，使用本品可能导致血尿，另增有极少病例使用本品出现精神异常、听力减退、迟发性变态反应、过敏性休克、排尿困难、药物性溶血、心律失常等罕见不良反应。 对头孢菌素过敏者及有青霉素过敏性休克或即刻反应史者禁用本品。 1、在应用本品前须详细询问患者对头孢菌素类、青霉素类及其他药物过敏史，有青霉素类药物过敏性休克史者不可应用本品，其他患者应用本品时必须注意头孢菌素类与青霉素类存在交叉过敏反应的机会约有5%,7%，需在严密观察下慎用。一旦发生过敏反应，立即停用药物。如发生过敏性休克，须立即就地抢救，包括保持气道通畅、吸氧和肾上腺素、糖皮质激素的应用等措施。 2、本品主要经肾排出，肾功能减退者须减少剂量或延长给药间期。国内上市后不良反应报道使用本品可能导致血尿，儿童是发病的易感人群，故肾功能减退和儿童患者应用本品应谨慎并在监测下用药。 3、应用本品的患者以硫酸铜法测定尿糖时可出现 43 / 55 精品文档 假阳性反应。 本品可透过胎盘屏障进入胎儿血循环，也可进入乳汁，孕妇及哺乳期妇女慎用。 国内上市后不良反应报道使用本品可能导致血尿，儿童是发病的易感人群，儿童患者应用本品应谨慎并在监测下用药。 伴有肾功能减退的老年患者，应适当减少剂量或延长给药间期。 1、头孢菌素可延缓苯妥英钠在肾小管的排泄。 2、保泰松与头孢菌素类抗生素合用可增加肾毒性。 3、与强利尿剂合用可增加肾毒性。 4、与美西林联合应用，对大肠埃希菌、沙门菌属等革兰阴性杆菌具协同作用。 5、丙磺舒可延迟本品排泄。 尚不明确 本品为第一代头孢菌素，对不产青霉素酶和产青霉素酶金黄色葡萄球菌、凝固酶阴性葡萄球菌、A组溶血性链球菌、肺炎链球菌和草绿色链球菌等革兰阳性球菌的部分菌株具良好抗菌作用。厌氧革兰阳性菌对本品多敏感，脆弱拟 44 / 55 精品文档 杆菌对本品呈现耐药。耐甲氧西林葡萄球菌属、肠球菌属对本品耐药。本品对革兰阳性菌与革兰阴性菌的作用与头孢氨苄相似。本品对淋病奈瑟菌有一定作用，对产酶淋病奈瑟菌也具活性;对流感嗜血杆菌的活性较差。 口服本品后吸收迅速，空腹口服0.5g，11,18mg/L的血药峰浓度于给药后1小时到达，血消除半衰期为1小时。本品在组织体液中分布良好。肝组织中的浓度与血清浓度相等。在心肌、子宫、肺、前列腺和骨组织中皆可获有效浓度。脑组织中药物浓度仅为同期血药浓度的5%,10%，脑脊液中浓度更低。本品可透过血-胎盘屏障进入胎儿血循环，少量经乳汁排出。血清蛋白结合率为6%, 10%。口服0.5g后6小时累积排出给药量的90%以上。少量本品可自胆汁排泄，后者的浓度可为血清浓度的4倍。本品在体内很少代谢，能为血液透析和腹膜透析清除。丙磺舒可减少本品经肾排泄。 塑料包装，12粒/板/盒;铝塑包装，12粒/板×2板/盒;铝塑包装，12粒/板×3板/盒; 头孢拉定颗粒 Cefradine Granules 45 / 55 精品文档 Toubɑolɑding Keli 头孢拉定 -7[-2-氨基-2-乙酰氨基]-3-甲基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环 [4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸 ※[图片:28898.BMP]※ 分子式:C16H19N3O4S 分子量:349.40 本品为加矫味剂的颗粒，气芳香，味甜。 本品为第一代头孢菌素，对不产青霉素酶和产青霉素酶金黄色葡萄球菌、凝固酶阴性葡萄球菌、A组溶血性链球菌、肺炎链球菌和草绿色链球菌等革兰阳性球菌的部分菌株具良好抗菌作用。厌氧革兰阳性菌对本品多敏感，脆弱拟杆菌对本品呈现耐药。耐甲氧西林葡萄球菌属、肠球菌属对本品耐药。本品对革兰阳性菌与革兰阴性菌的作用与头孢氨苄相似。本品对淋球菌有一定作用，对产酶淋球菌也具活性; 46 / 55 精品文档 对流感嗜血杆菌的活性较差。 本品口服后吸收迅速，空腹口服500mg，11,18mg/L的血药峰浓度于给药后1小时到达，血消除半衰期为1小时。本品在组织体液中分布良好。肝组织中的浓度与血清浓度相等。在心肌、子宫、肺、前列腺和骨组织中皆可获有效浓度。脑组织中药物浓度仅为同期血药浓度的5%,10%，脑脊液中浓度更低。本品可透过血-胎盘屏障进入胎儿血循环，少量经乳汁排出。血清蛋白结合率为6%,10%。口服0.5g后6小时累积排出给药量的90%以上。少量本品可自胆汁排泄，后者的浓度可为血清浓度的4倍。本品在体内很少代谢，能为血液透析和腹膜透析清除。丙磺舒可减少本品经肾排泄。 适用于敏感菌所致的急性咽炎、扁桃体炎、中耳炎、支气管炎和肺炎等呼吸道感染、泌尿生殖道感染及皮肤软组织感染等。本品为口服制剂，不宜用于严重感染。 口服 成人常用量:一次0.25,0.5g，一日4次，一日最高剂量为4g。 小儿常用量:按体重一次6.25,12.5mg/kg，每6小时1次。 47 / 55 精品文档 本品不良反应较轻，发生率也较低，约6%。恶心、呕吐、腹泻、上腹部不适等胃肠道反应较为常见。药疹发生率约1%,3%，伪膜性肠炎、嗜酸性粒细胞增多、直接Coombs试验阳性反应、周围血象白细胞及中性粒细胞减少等见于个别患者。少数患者可出现暂时性血尿素氮升高，血清氨基转移酶、血清碱性磷酸酶一过性升高。长期应用可能导致菌群失调、维生素缺乏或二重感染，偶见阴道念珠菌病。国内上市后不良反应报道曾有极少病例使用本品出现精神异常、听力减退、 迟发性变态反应、过敏性休克、血尿、排尿困难、药物性溶血、心律失常等罕见不良反应。 对头孢菌素过敏者及有青霉素过敏性休克或即刻反应史者禁用本品。 1(在应用本品前须详细询问患者对头孢菌素类、青霉素类及其他药物过敏史，有青霉素类药物过敏性休克史者不可应用本品，其他患者应用本品时必须注意，头孢菌素类与青霉素类存在交叉过敏反应的机会约有5%,7%，需在严密观察下慎用。一旦发生过敏反应，立即停用药物。如发生过敏性休克，须立即就地抢救，包括保持气道通畅、吸氧和肾上腺素、糖皮质激素的应用等措施。 48 / 55 精品文档 2(本品主要经肾排出，肾功能减退者须减少剂量或延长给药间期。 3(应用本品的患者以硫酸铜法测定尿糖时可出现假阳性反应。 因本品可透过血-胎盘屏障进入胎儿血循环，孕妇用药需有确切适应症。本品也少量可进入乳汁，虽至今尚无哺乳期妇女应用头孢菌素类发生问题的报告，但仍须权衡利弊后应用。 伴有肾功能减退的老年患者，应适当减少剂量或延长给药间期。 头孢菌类可延缓苯妥英钠在肾小管的排泄。 保泰松与头孢菌素类抗生素合用可增加肾毒性。 与强利尿药合用，可增加肾毒性。 与美西林联合应用，对大肠埃希菌、沙门菌属等革兰阴性杆菌具协同作用。 丙磺舒可延迟本品肾排泄。 头孢拉定胶囊 头孢拉定胶囊 拼音名:Toubaolading Jiaonang 49 / 55 精品文档 英文名:Cefradine Capsules 书页号:2000年版二部,184 本品含头孢拉定 应为标示量的90.0,,110.0,。 本品内容物为白色至类白色或粉末和颗粒。 取本品的内容物，照头孢拉定项下的鉴别或项试验，显相同的结果。 头孢氨苄 精密称取本品适量，按含量测定项下的方法制备供试品溶液，照头孢拉定项下的方法测定，含头孢氨苄不得过头孢拉定和头孢氨苄总量的6.0,。干燥失重 取本品的内容物，以五氧化二磷为干燥剂，在60?减压干燥3小时，减失重量不得过7.0,。 溶出度 取本品，照溶出度测定法，以0.1mol/L盐酸溶液为溶剂，转速为每分钟100转，依法操作，45分钟时，取溶液适量，滤过，精密量取续滤液适量，用0.1mol/L盐酸溶液稀释成每1ml中约含25μg 的溶液;另取装量差异项下的内容物，混合均匀，精密称取适量，按标示量加0.1mol/L盐溶液制成每1ml中含25μg 的溶液，取上述两种溶液，照分光光度法，在255nm的波长处分别测定吸收度，按二者吸收度的比值计算每粒的溶出量。限度为80,，应符合规定。 其他 应符合胶囊剂项下有关的各项规定。 取装量差异项下的内容物，混合均匀，精密称取细粉适量，置100ml 量瓶中，加流动相,水,4,醋酸溶液 50 / 55