阿莫西林与阿莫西林钠临床相关资料

阿莫西林 [性状] 为白色或类白色结晶性粉末；味微苦。在水中微溶，在乙醇中几乎不溶。 [药理] 阿莫西林为青霉素类抗生素，对肺炎链球菌、溶血性链球菌等链球菌属、不产青霉素酶葡萄球菌、粪肠球菌等需氧革兰氏阳性球菌，大肠埃希菌、奇异变形杆菌、沙门菌属、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌等需氧革兰氏阴性菌的不产β－内酰胺酶菌株及幽门螺杆菌具有良好的抗菌活性。抗菌谱及抗菌活性与氨苄西林基本相同，由于其在单胃动物的吸收比氨苄西林好，血药浓度较高，故对全身性感染的疗效姣好。适用于敏感菌所致的呼吸系统、泌尿系统、皮肤及软组织等全身性感染。 (1)药效学 参见青霉素钠。本品穿透细胞壁的能力较强，能抑制细菌细胞壁的合成，使细菌迅速成为球形体而破裂溶解，故对多种细菌的杀菌作用较氨苄西林迅速而强。但对志贺氏菌属的作用较弱。细菌对本品有完全的交叉耐药性。 (2)药动学 阿莫西林在胃酸中较稳定，单胃动物内服后约74％～92％被吸收。食物能降低其吸收速率，但不影响吸收量，同等剂量内服后阿莫西林的血清浓度一般比氨苄西林大1.5～3倍。 阿莫西林的观分布容积为犬0.2L／kg。在肝、肺、前列腺、肌肉、胆汁和腹水、胸水、关节液等组织和体液中广泛分布。当脑膜有炎症时阿莫西林可不同程度地透入脑脊液中，其浓度为血清浓度的l0％～60％。药物在房水中浓度极低，在乳汁、泪液、汗液和唾液中存在微量。亦能透过胎盘进入胎儿循环内。可与血浆蛋白(主要是白蛋白)结合，犬结合率为13％。主要通过肾小管排泌，在尿中排泄。部分在肝内代谢水解成无活性青霉噻唑酸而排入尿中。消除半衰期在犬、猫为0.75～1.5h，牛为1.5h。丙磺舒可延缓本品经肾排泄。肾功能严重损害动物的消除半衰期则明显延长。 国内报导猪肌内注射和内眼给药（10mg／kg）的药动学的参数分别为：t1/2β1.56，1.43h；Cmax17.46，8.93µg/mL；tmax0.91，0.98h。表明给猪肌内注射与口服均能较快吸收，在1h左右达血药峰浓度，肌内注射比内服更能保持有效的治疗作用。 【用途】同氨苄西林钠。主用于牛的巴氏杆菌、嗜血杆菌、链球菌、葡萄球菌性呼吸道感染，坏死棱杆菌性腐蹄病，链球菌和敏感金葡菌性乳腺炎(泌乳奶牛)；犊牛大肠杆菌性肠炎，犬、猫的敏感菌感染如敏感金葡菌、链球菌，大肠杆菌、巴斯德氏菌和变形杆菌引起的呼吸遭感染、秘尿生殖道感染和胃肠道感染及多种细菌引起的皮炎和软组织感染。 【药物相互作用】参见氨苄西林钠。 (1)对细菌敏感的氨基糖苷类抗生素在亚抑菌浓度时可增强本品对粪链球菌的体外杀菌作用。 (2)本品对产β-内酰胺酶细菌的抗菌括性可被克拉维酸增强。 【注意】参见青霉素钠、氨苄西林钠。 (1)本品在胃肠道的吸收不受食物影响。为避免动物发生呕吐、恶心等胃肠道症状，宜在饲后服用。 (2)牛内服休药期20日，注射休药期25日，牛奶废弃期4日。 【用法与用量】内服 一次量 每lkg体重 犊10mg 犬、猫10～20mg 一日2次 连用5日 皮下、肌内注射 一次量 每lkg体重 牛6～10mg 犬、猫5～l0mg 一日1次 连用5日 【制剂与规格】阿莫西林片(1)0.05g (2)0.1g （3）0.125g 4）0.25g (5)0.4g阿莫西林胶囊(1)0.125g (2)0.25g 注射用阿莫西林钠0.5g 注：1g阿莫西林=1.15g阿莫西林三水化合物。 注射用阿莫西林钠 [性状] 为白色粉末或类白色粉末或结晶。 [药理] 阿莫西林为青霉素类抗生素，对肺炎链球菌、溶血性链球菌等链球菌属、不产青霉素酶葡萄球菌、粪肠球菌等需氧革兰氏阳性球菌，大肠埃希菌、奇异变形杆菌、沙门菌属、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌等需氧革兰氏阴性菌的不产β－内酰胺酶菌株及幽门螺杆菌具有良好的抗菌活性。阿莫西林通过抑制细菌细胞壁合成而发挥杀菌作用，可使细菌迅速成为球状体而溶解、破裂。 [适应症]用于敏感的革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌感染。 [用法用量]皮下或肌肉注射 一次量 每1kg体重 家畜 5～10mg 一日2次 连用3～5日。 阿莫西林钠在猪体内的生物利用度及药动学研究 <<畜牧兽医学报>>2002年 第33卷 第06期 作者: 曾振灵, 丁焕中, 杨志凌, 黄显会, 陈杖榴, 龙潭, 14头健康杂种猪,随机平均分为两组,按随机交叉试验，进行静注及内服阿莫西林钠(10mg/kg)的药动学研究，以及肌注阿莫西林钠及阿莫西林钠长效制剂(10 mg/kg)的药动学比较。高效液相色谱法测定猪血浆中阿莫西林的浓度，MCPKP计算机程序处理血浆药物浓度-时间数据.健康猪静注给药的药时数据适合二室开放模型，主要药物动力学参数为：t1/2α=0.31±0.16h；t1/2β=2.29±0.94h； V=10.22±0.12L/kg；Vd(area)=1.06±0.45L/kg； ClB=0.33±0.07L/kg/h；AUC=31.67±7.09 mg/L/h. 健康猪内服给药的药时数据适合一级吸收二室模型，主要药物动力学参数为：t1/2ka=0.74±0.36h；t1/2β=5.96±3.41h；tmax=1.52±0.43h；Cmax=5.33±2.07 μg/mL；AUC=23.89±9.40 mg/L/h；F=79.64%±38.47%. 健康猪肌注阿莫西林钠和阿莫西林钠长效制剂的药时数据均适合一级吸收二室模型，主要药物动力学参数为：t1/2ka=0.11±0.05h和0.09±0.05h；t1/2β=3.28±1.89h和7.32±3.55h；tmax=0.33±0.14h和0.36±0.16h；Cmax=16.51±4.41μg/mL和18.98±2.70μg/mL；AUC=30.61±8.27mg/L/h和49.44±11.31mg/L/h；F=96.65%±26.12%和156.10%±35.71%。阿莫西林钠在健康猪体内的主要药动学特征为：内服及肌注给药吸收迅速，达峰时间短，生物利用度高，消除迅速；阿莫西林钠长效制剂肌注给药后消除半衰期显著延长(P＜0.05)，生物利用度极显著提高(P＜0.01)。