抗真菌药和抗病毒药

null复 习复 习1．为何小儿不宜使用喹诺酮类药物：1．为何小儿不宜使用喹诺酮类药物：A 光敏反应 B 引起中枢神经系统不良反应 C 肾毒性 D 耳毒性 E 引起软组织损害Enull2．下列药物中可用于肠道感染的是： A 柳氮磺吡啶 B 磺胺多辛 C 磺胺米隆 D 呋喃妥因 E 磺胺甲氧嘧啶Anull3．甲氧嘧啶的作用机制是： A 抑制二氢叶酸还原酶 B 抑制二氢叶酸合成酶 C 抑制DNA回旋酶 D 抑制细胞壁合成 E 抑制蛋白质合成AnullA 甲氧苄啶 B 磺胺多辛 C 磺胺米隆 D 磺胺醋酰 E SD 治疗流行性脑脊髓膜炎的是： 用于烧伤或大面积感染的是： 用于结膜炎、角膜炎的是： 预防链球菌感染的是： 可增强多种抗生素抗菌作用的是：ECDBAnull 第四十四章 抗病毒药和抗真菌药要 求要 求熟悉：抗真菌药的特点，分类 第一节 抗病毒药 第一节 抗病毒药null一、抗HIV药nullnullnullHIV＋CD4+细胞结合穿入细胞脱壳逆转录酶RNADNA整合入宿主DNA转录、翻译大分子非功能多肽小分子功能蛋白HIV蛋白酶null核苷反转录酶抑制剂：药物被宿主细胞磷酸化生成三磷酸代谢物，于内源性的核苷三磷酸盐竞争反转录酶，并被插入病毒DNA，导致其合成终止。 非核苷反转录酶抑制剂：不需细胞内磷酸化代谢激活，可直接结合并抑制反转录酶活性。 齐多夫定：治疗AIDS首选药。骨髓抑制、贫血、恶心、头痛、发热等 ，肝功不良易发生毒性。 扎西他宾：+齐多夫定+蛋白酶抑制剂。不良:剂量依赖性外周N炎 司他夫定：不能合用齐多夫定，呈拮抗 去羟肌苷：联合应用于严重HIV首选 临床应用：与NRTI有不同的结合位点，故与NRTI和PI合用可协同抑制HIV复制null二、其他抗病毒药物二、其他抗病毒药物null病毒吸附穿入细胞脱壳核酸、蛋白合成包裹和装备病毒释放金刚烷胺多糖核苷类似物碘苷,阿 糖腺苷, 阿糖胞苷阿昔洛韦阿昔洛韦-P病毒胸苷激酶nullnull第二节 抗 真 菌 药 null各种癣菌 新型隐球菌 白色念珠菌 真菌所致疾病与常用药物灰黄霉素 制霉菌素 特比萘芬 咪 康 唑 两性霉素 咪 唑 类 三 唑 类浅部真菌病 头 癣 体 癣 指甲癣 深部真菌病 脑膜炎 肺 炎 心内膜炎 null两性霉素B (amphotericin B) 药理作用 多烯类，对深部真菌有强大抑制作 用,首选治疗深部真菌感染 作用机制 选择性与真菌细胞膜麦角固醇结合 高浓度杀菌，对细菌无效，对哺乳动物有毒性 临床应用 口服用于肠道真菌感染 滴注用于全身真菌感染 局部用于浅部真菌感染一、抗生素类抗真菌药null角鲨烯羊毛固醇14-去甲基 羊毛固醇麦角醇真菌细胞膜角鲨烯环氧化酶真菌细胞P450 14-去甲基酶多烯类两性霉素B、制霉菌素作用于真菌细胞膜null不良反应 毒性较大 ① 急性毒性反应 ② 肾损害 ③ 血液系统毒性反应 ④ 心血管系统毒性反应null防治措施 ① 先给解热镇痛药和抗组胺药，同时给皮质激素 ② 补钾 ③ 定期监测血尿常规、肝肾功能、血钾、心电图 ④ 肝肾功能不良者慎用null灰黄霉素(griseofulvin) 作用机制 给药途径 口服有效，外用无效 临床应用 各种皮肤癣菌治疗 不良反应 多，致畸、致癌作用null制霉菌素(nystatin) 作用机制 不良反应 毒性较两性霉素B更大，不能注射 临床用途 口服或局部给药 口服用于胃肠真菌病 局部用于皮肤、口腔、阴道真菌病 及阴道霉菌病null① 咪唑类(imdazole) 克霉唑 (clotrimazole) 咪康唑 (miconazole) 酮康唑 (ketoconazole) ② 三唑类(triazole) 氟康唑 (fluconazole) 伊曲康唑(itraconazole)二、唑类抗真菌药null角鲨烯羊毛固醇14-去甲基 羊毛固醇麦角醇真菌细胞膜角鲨烯环氧化酶真菌细胞P450 14-去甲基酶唑类咪康唑、酮康唑、氟康唑null作用机制 抑制真菌P450酶，抑制真菌细胞膜麦角固醇合成，使通透性增加 临床应用 浅部—克霉唑、咪康唑、酮康唑 深部—氟康唑 浅部、深部—伊曲康唑、酮康唑null特比萘芬 (terbinafine) 作用机制 选择性抑制真菌膜的角鲨烯环化酶，抑制麦角固醇合成 癣菌—杀菌作用 念珠菌—抑菌 临床应用 主要用于浅部真菌病三、其他类抗真菌药null角鲨烯羊毛固醇14-去甲基 羊毛固醇麦角醇真菌细胞膜角鲨烯环氧化酶真菌细胞P450 14-去甲基酶丙烯胺类特比萘芬作用于真菌细胞膜null氟胞嘧啶 (flucytosine) 作用机制 转变为氟尿嘧啶，抑制胸苷酸合成酶，干扰DNA合成。 临床应用 与两性霉素B 联合用药 首选治疗隐球菌所致脑膜炎null角鲨烯羊毛固醇14-去甲基 羊毛固醇麦角醇真菌细胞膜角鲨烯环氧化酶真菌细胞P450 14-去甲基酶丙烯胺类唑类多烯类特比萘芬咪康唑、酮康唑、氟康唑两性霉素B、制霉菌素1.作用于真菌细胞膜null2.作用于真菌细胞核 氟胞嘧啶 3.作用于有丝分裂 小 结小 结思 考 题思 考 题抗真菌药分类null