抗真菌药物列表汇总
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抗真菌药物
扁桃体炎 带状疱疹 单纯疱疹 肺炎 风疹 甲癣 尖锐湿疣 阑尾炎 痢疾 流
感 霉菌性阴道炎 尿道炎 气管炎 肾盂肾炎 水痘 体癣 胃炎 咽喉炎 其它抗菌
消炎类
按药品分类查询抗感染药物
青霉素类药物 头孢菌素类药物 碳青霉烯类药物 氨基苷类药物 四环素类
药物 大环内酯类药物 酰胺醇类药物 林可酰胺 磺胺类药物 喹诺酮类药物 其
他抗微生物药物 抑制抗菌药排泄的药物 抗真菌药物 抗病毒药物 其他抗生素 ...
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抗真菌药物
扁桃体炎 带状疱疹 单纯疱疹 肺炎 风疹 甲癣 尖锐湿疣 阑尾炎 痢疾 流
感 霉菌性阴道炎 尿道炎 气管炎 肾盂肾炎 水痘 体癣 胃炎 咽喉炎 其它抗菌
消炎类
按药品分类查询抗感染药物
青霉素类药物 头孢菌素类药物 碳青霉烯类药物 氨基苷类药物 四环素类
药物 大环内酯类药物 酰胺醇类药物 林可酰胺 磺胺类药物 喹诺酮类药物 其
他抗微生物药物 抑制抗菌药排泄的药物 抗真菌药物 抗病毒药物 其他抗生素
抗真菌药物
抗真菌药(antifungal drugs),能抑制或杀灭真菌的药物。一些古老的抗真菌外
用药,如水杨酸、雷琐辛、碘剂、硫磺等,仍在使用。本文着重介绍抗真菌作用
显著的新药,有两大类:一类是抗生素,主要有灰黄霉素、制霉菌素和二性霉素 B
等;另一类是合成药物,包括咪唑类药物(如克霉唑、益康唑、咪康唑和酮康唑
等)、氟胞嘧啶和丙烯胺衍生物。
药代动力学
主要介绍灰黄霉素、制霉菌素、二性霉素 B、氟胞嘧啶及酮康唑。
灰黄霉素
此药在胃肠道吸收较差,服药 4 小时血中浓度达到高峰,半衰期 9.5~21 小
时,停药 24 小时后血中几乎全部消失。吸收部位主要在十二指肠,微颗粒可大
大增进吸收。此药分布于体内大部分组织中。4~8 小时即可达角层,停药 2 天
后角层内药物消失,长期服药角层水平增高,这对治疗皮肤真菌感染极为有利。
此药由肝内代谢,绝大部分药物代谢后从尿中排出。
制霉菌素
此药在胃肠道吸收极差,大量口服血浓度不超过 1~2.5μg/ml,因此不适
合治疗系统性真菌病,药物主要从胃肠道排出。
二性霉素 B
此药口服难以吸收。仅能治疗少数疾病,如慢性粘膜皮肤念珠菌病,口服 6
周可大部治愈。主要作静脉滴注,半衰期 24 小时,因而可隔日应用。药物缓慢
从尿中排出,可能是与脂蛋白结合,缓慢释放,有时在 1 年之内仍可在尿中查出。
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因此,停药之后仍然可以出现肾中毒症状,但肾衰竭病人并不影响其排出。
氟胞嘧啶(5-FC)
化学结构见图 2。此药口服后在胃肠道吸收较好,血中水平较高,血浓度大
约 50~75μg/ml。半衰期为 2.5~6 小时。但干燥综合征病人不能吸收此药。吸
收后分布于各组织内,无蓄积,可以穿透血脑屏障,但能否穿入眼球,尚不清楚。
在人类体内此药基本不代谢,以原形 90%以上从尿中排出。
酮康唑
此药口服吸收好,空腹服药血清水平高,因吸收需要胃酸,凡减少胃酸药物,
如甲氰咪呱和其他抗酸药不应在一起应用。此药在肝内代谢,65%从大便排出。
分布于肝、肾上腺、结缔组织及皮下组织等处较多,穿入脑脊液较少。
作用
本类药物对真菌的作用均为抑制作用,但作用方式不完全相同。灰黄霉素作
用方式尚未完全明了,可能影响其微管系统和影响其核酸形成。制霉菌素和二性
霉素 B 是选择性的与真菌细胞膜结合,使膜的渗透性增加,细胞
物漏出,细
胞死亡。氟胞嘧啶进入真菌细胞内,在细胞内的去氨酶作用下,脱去氨基,形成
5-氟尿嘧啶,干扰真菌细胞的脱氧核糖核酸合成。人类无此酶,故在人体内不变
成 5-氟尿嘧啶。咪唑类药物阻止真菌细胞壁的麦角固醇合成,并干扰氧化酶,引
起细胞内过氧化氢聚集,使真菌细胞死亡。
药效及治疗方法
灰黄霉素只对皮肤癣菌病有效,主要是头癣(包括黄癣、白癣和黑点癣)、
体癣、股癣、手足甲癣等,真菌为毛发癣菌、小孢子菌和
皮癣菌 3 个属的菌种。
口服,20~30 天为一个疗程,需合并外用治癣药物。制霉菌素治疗胃肠道念珠
菌病,外用治疗皮肤粘膜念珠菌感染。也可制成坐药。二性霉素 B 主要治疗深
部真菌病,如系统性念珠菌病、隐球菌病、曲霉病、结合菌病、芽生菌病、副球
孢子菌病、球孢子菌病和组织胞浆菌病等。加于 5%葡萄糖溶液中,缓慢作静脉
滴注,每日 1 次或隔日 1 次,逐渐增量,如有发冷发热反应,可于点滴瓶中加氢
化可的松滴注。5-FC 治疗念珠菌病、隐球菌病和着色芽生菌病,口服。克霉唑、
益康唑和咪康唑基本供外用。咪康唑可作静脉滴注。酮康唑也可口服。外用药主
要治疗皮肤真菌病和皮肤念珠菌病。口服及静注主要治疗深部真菌病,也治疗浅
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部真菌病。
副作用
各种药物均容易影响白细胞及肝功能,长期使用造成一过性 GPT 上升或白
细胞下降,停药可愈。5-FC 从尿中排泄,肾功能不良者可在血中聚集,引起中毒。
故肾功能差者应禁用或慎用。二性霉素 B 可损伤肾脏,并引起血钾降低,有人易
有发冷发热反应,少数病人还可引起血栓静脉炎。应用酮康唑时应特别注意肝脏
受损问题,长期使用,可引起血中雄激素水平降低和肾上腺皮质功能受到抑制。
耐药性及合并用药
5-FC 极易产生耐药性,常在治疗中逐渐产生。为了避免耐药性的产生,开始
就使用大剂量。另外,可与二性霉素 B 合并使用,临床和
都证明这两个药
物有协同作用。5-FC 还能与酮康唑合并用药。但二性霉素 B 不能与酮康唑并用,
因二药有相互干扰的作用。灰黄霉素长期使用也有少数浅部真菌产生耐药菌株,
可换用酮康唑。
抗真菌药研究情况
主要有下列几方面的发展:
咪唑类
已开发了三代药物,第一代是咪唑类衍生物,如克霉唑、益康唑和咪康唑等。
第二代是唑类衍生物,如酮康唑。第三代是三唑类衍生物,目前正在临床试用的
有依特拉康唑,它毒性小,抗菌谱广,优于酮康唑,总量使用比酮康唑小 5~10
倍。此药治疗曲霉病、隐球菌病、组织胞浆菌病、念珠菌病、孢子丝菌病、着色
芽生菌病和皮肤癣菌病(包括花斑癣等),均有较好疗效。
其他咪唑类衍生物可供外用者如联苯苄唑,用 1%的霜剂,对皮肤癣菌感染
疗效较好,每日一次外用即可。氟康唑是一个新的广谱真菌药物,治疗浅部真菌
病和系统性真菌感染,如念珠球菌病、隐球菌病等。副作用小,可以口服,也可
静脉给药,能穿透血脑屏障,可作为抢救用药,疗程视病情而定。
环吡氧胺
是吡啶的代替物,与咪唑类无关。广谱抗菌,对皮肤癣菌、酵母、放线菌、
其他真菌、细菌、菌质体等均有一定效果。抗真菌作用可能是排除细胞内的主要
物质和(或)离子而产生效果。目前主要使用 1%霜剂治疗体癣、股癣、念珠菌感
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染等。使用 4~8%指甲涂剂治疗甲癣,其透入性强。
丙烯胺类衍生物
目前主要使用外用药萘替芬,此药优于克霉唑、咪康唑等,外用治疗皮肤癣
菌病,临床症状的改善比较迅速。
此外,还有三并萘芬,可口服,也可外用,主治浅部真菌病和念珠菌病,特
别是对甲癣效果较好,毒性低,正在试用中。
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