栓剂的制法

本资料由四川卫校招生网整理发布，欢迎加入四川卫校 QQ 群：219585954 1 栓剂 栓剂（Suppository）指药物与适宜基质制成的具有一定形状的供人体腔道内 给药的固体制剂。栓剂在常温下为固体，塞入腔道后，在体温下能迅速软化熔融 或溶解于分泌液，逐渐释放药物而产生局部或全身作用。早期人们认为栓剂只起 润滑、收敛、抗菌、杀虫、局麻等局部作用，后来又发现栓剂尚可通过直肠吸收 药物发挥全身作用，并可避免肝脏的首过效应。 分类 按给药途径分类 不同分为直肠用、阴道用、尿道用栓剂等，如肛门栓、阴道栓、尿道栓、牙 用栓等，其中最常用的是肛门栓和阴道栓。为适应机体的应用部位，栓剂的性状 和重量各不相同，一般均有明确规定。 1、肛门栓 肛门栓有圆锥形、圆柱形、鱼雷形等形状。每颗重量约 2g，长 3-4cm，儿童用约 1g。其中以鱼雷形较好，塞入肛门后，因括约肌收缩容易压入 直肠内。 2、阴道栓 阴道栓有球形、卵形、鸭嘴形等形状，每颗重量约 2-5g，直径 1.5－2.5cm，其中以鸭嘴形的表面积最大。 3、尿道栓有男女之分，男用的重约 4g，长 1-1.5cm；女用重约 2g，长 0.60-0.75cm。 以上所述栓剂的重量是以可可豆脂为基质制成的，若基质比重不同，栓剂重 量亦不同。 按制备工艺与释药特点分类 1、双层栓：一种是内外层含不同药物，另一种是上下两层，分别使用水溶 或脂溶性基质，将不同药物分隔在不同层内，控制各层的溶化，使药物具有不同 的释放速度。 2、中空栓：可达到快速释药目的。中空部分填充各种不同的固体或液体药 物，溶出速度比普通栓剂要快。 3、控、缓释栓：微囊型、骨架型、渗透泵型[医学..教育网搜集整.理]、凝胶 缓释型。 作用特点 本资料由四川卫校招生网整理发布，欢迎加入四川卫校 QQ 群：219585954 2 栓剂的作用特点是： ①药物不受或少受胃肠道 pH 值或酶的破坏； 栓剂 ②避免药物对胃黏膜的刺激性； ③中下直肠静脉吸收可避免肝脏首过作用； ④适宜于不能或不愿口服给药的患者； ⑤可在腔道起润滑、抗菌、杀虫、收敛、止痛、止痒等局部作用。 吸收途径 栓剂中药物的吸收途径：直肠给药栓剂中药物的主要医`学敎育网搜`集整理 吸收途径有： ①药物通过直肠上静脉，经门静脉进入肝脏，代谢后，再由肝脏进人体循环。 ②药物通过直肠下静脉和肛门静脉，经髂内静脉绕过肝脏，从下腔大静脉直 接进入体循环起全身作用。 ③药物通过直肠淋巴系统吸收。 栓剂的基质 栓剂基质的 栓剂基质应要求： ①室温时应有适当的硬度，当塞入腔道时不变形，不碎裂，在体温下易软化、 熔化或溶解； ②不与主药起反应，不影响主药的含量测定； ③对黏膜无刺激性，无毒性，无过敏性； ④理化性质稳定，在贮藏过程中不易霉变，不影响生物利用度等； ⑤具有润湿及乳化的性质，能混入较多的水。 基质的种类 栓剂常用基质分为油脂性基质和水溶性基质。 1、油脂性基质 （1）可可豆脂：可可豆脂具同质多品性，有α、β、γ三种晶型，其中α、 γ两种晶型不稳定，熔点较低，β型稳定。 （2）半合成或全合成脂肪酸甘油酯：常用的有半合成椰油酯、半合成山苍 本资料由四川卫校招生网整理发布，欢迎加入四川卫校 QQ 群：219585954 3 油酯、半台成棕榈油酯。全合成脂肪酸甘油脂有硬脂酸丙二醇酯等。 2、水溶性与亲水性基质 （1）甘油明胶：本品系用明胶、甘油与水制成，具有弹性，不易折断，在 体温时不熔融，但可缓缓溶于分泌液中，药物溶出速度可随水、明胶、甘油三者 的比例不同而改变，甘油与水的含量越高越易溶解。 （2）聚乙二醇类：为一类由环氧乙烷聚合而成的杂链聚合物。易吸湿受潮 变形。 栓剂的制法 栓剂的最常用制法是热熔法。 热熔法制备栓剂的工艺流程为：熔融基质、加入药物（混匀）、注模、冷却、 刮削、取出，即得。 先将栓模洗净、擦干，用润滑剂少许涂布于模型内部。然后按药物性质以不 同方法加入药物，混合均匀，倾入栓模内至稍溢出模口，放冷，待完全凝固后， 用刀切去溢出部分，开启模型，将栓剂推出即可。该法适用于脂肪性基质和水溶 性基质的栓剂的制备。 （1）栓剂药物的加入方法： 栓剂 ①不溶性药物，一般应粉碎成细粉，再与基质混匀； ②油溶性药物，可直接溶解于已熔化的油脂性基质中； ③水溶性药物，可直接与已熔化的水溶性基质混匀；或用适量羊毛脂吸收后， 与油脂性基质混匀。 （2）润滑剂： 栓剂模孔需用润滑剂润滑，以便于医`学敎育网搜`集整理冷凝后取出栓剂。 常用的有二类： ①油脂性基质的栓剂常用肥皂、甘油各 l 份与 90%乙醇 5 份制成的醇溶液。 ②水溶性或亲水性基质的栓剂常用油性润滑剂，如液状石蜡、植物油等。 质量评定 三六妇清栓(妇科栓剂) 栓剂的质量评定： 本资料由四川卫校招生网整理发布，欢迎加入四川卫校 QQ 群：219585954 4 除另有规定外，应在 30℃以下密闭贮存，防止因受热、受潮而变形、发霉、 变质。 1、重量差异： 重量差异限度检查，应符合《中国药典》有关项下规定。 2、融变时限： 测定栓剂在体温（37℃±1℃）下软化、熔化或溶解的时间。 方法：取栓剂 3 粒，在室温放置 1 小时后，进行检查。 药典规定：油脂性基质的栓剂应在 30 分钟内全部医`学敎育网搜`集整理融化 或软化或无硬心；水溶性基质的栓剂应在 60 分钟内全部溶解。如有一粒不合格 应另取 3 粒复试，应符合规定。 3、微生物限度： 照《中国药典》 “微生物限度检查法”检查，应符合规定。 贮藏规定 一、栓剂常用基质为半合成脂肪酸甘油酯、 可可豆脂、 聚氧乙烯硬脂酸酯、 氢化植物油、甘油明胶、聚乙二醇类或其他适宜物质。某些基质中可加入表面活 性剂使药物易于释放和被机体吸收。 二、除另有规定外，供制栓剂用的固体药物，应预先用适宜方法制成细粉， 并全部通过六号筛。根据施用腔道和使用目的的不同，制成各种适宜的形状。 三、栓剂中的药物与基质应混合均匀，栓剂外形应完整光滑，应无刺激性； 塞入腔道后，应能融化、软化或溶化，并与分泌液混合，逐渐释放出药物，产生 局部或全身作用；并应有适宜的硬度，以免在包装或贮藏时变形。 四、栓剂所用内包装材料应无毒性，并不得与药物或基质发生理化作用。除 另有规定外，应在 30℃以下密闭保存，防止因受热、受潮而变形、发霉、变质。 重量差异 栓剂重量差异的限度应符合下列规定： 检查法 取栓剂 10 粒，精密称定总重量，求得平均粒重后，再分别精密称定各粒的 重量。每粒重量与平均粒重相比较(凡有标示粒重的栓剂,每粒重量与标示粒重相 比较),超出限度的药粒不得多于 1 粒，并不得超出限度一倍。 本资料由四川卫校招生网整理发布，欢迎加入四川卫校 QQ 群：219585954 5 平均重量 重量差异限度 1.0g 以下或 1.0g ±10％ 1.0g 以上～3.0g ±7.5％ 参看《医院药学》- 栓剂