第8章 抗胆碱药nullnull第八章 抗胆碱药定义定义胆碱受体阻断药:亲和力强,能与胆碱受体结合,无内在活性,本身不产生拟胆碱样作用,但可妨碍Ach或拟胆碱药与受体结合,从而产生抗胆碱样作用null药物分类
M受体阻断药(节后抗胆碱药)
●天然的阿托品类:阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱
●人工合成代用品:后马托品、普鲁本辛
N受体阻断药:
● N1受体阻断药(神经节阻断药):美加明
● N2受体阻断药(骨骼肌松弛药):筒箭毒碱
第一节 M受体阻断药 第一节 M受体阻断药阿托品(atropine)
从茄科植物颠茄、曼陀罗或...
nullnull第八章 抗胆碱药定义定义胆碱受体阻断药:亲和力强,能与胆碱受体结合,无内在活性,本身不产生拟胆碱样作用,但可妨碍Ach或拟胆碱药与受体结合,从而产生抗胆碱样作用null药物分类
M受体阻断药(节后抗胆碱药)
●天然的阿托品类:阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱
●人工合成代用品:后马托品、普鲁本辛
N受体阻断药:
● N1受体阻断药(神经节阻断药):美加明
● N2受体阻断药(骨骼肌松弛药):筒箭毒碱
第一节 M受体阻断药 第一节 M受体阻断药阿托品(atropine)
从茄科植物颠茄、曼陀罗或莨菪等中提取的生物碱,为消旋莨菪碱
阿托品是M-R的竞争性拮抗药
对M-R亚型的选择性较低
大剂量对N1-R也有阻断作用null颠茄莨菪[体内过程][体内过程]口服后迅速经胃肠道吸收,生物利用度约80%,l小时后作用达高峰。吸收后分布于全身组织,可通过胎盘进入胎儿循环,也能经乳汁分泌。Vd为2-4L的。t1/2约为2.5小时。80%的药物在12小时内经尿排泄,其中1/3为原形药物,其余的为游离托品碱基和葡萄糖醛酸代谢物
通过房水循环排出较慢,故滴眼后,其作用可持续数天至2周 【药理作用】 1) 松弛平滑肌
松弛内脏平滑肌,尤对痉挛状态:
胃肠道平滑肌 > 膀胱逼尿肌 > 输尿管、胆管、支气管 > 子宫平滑肌
缓解胃肠绞痛(平滑肌解痉药)
遗尿症、泌尿道刺激症状
胆绞痛、肾绞痛需配用度冷丁【药理作用】 null2)抑制腺体分泌
小剂量即可使唾液腺、汗腺分泌减少
用于盗汗、流涎和全身麻醉前给药☆0.5mg:口干、皮肤干燥
☆1.0mg:泪腺、呼吸道腺体分泌减少
☆较大剂量:抑制胃液分泌,但对胃酸影响小null3)眼睛:正好与毛果芸香碱相反
扩瞳:阻断瞳孔括约肌上的M受体,使瞳孔括约肌舒张
眼内压升高:系不良反应;禁用于青光眼患者
调节麻痹:视近物模糊,视远物清楚
nullnullnull 4)心血管
心脏兴奋:
小剂量,阻断副交感神经末梢突触前膜的M1受体,抑制负反馈,促进Ach释放,心率轻度短暂减慢
大剂量,阻断窦房结M2受体,使心率加快,其程度与迷走神经的张力有关
治疗迷走神经过度兴奋所致的心动过缓和房室传导阻滞(缓慢型心律失常)null小血管扩张:
小剂量,基本上无影响,因大多数血管受肾上腺素能神经支配
大剂量,使外周及内脏小血管扩张,改善微循环
机制:与M受体阻断无关,可能直接作用于血管
治疗感染性休克:解除微血管痉挛,增加组织有效灌注,改善微循环
nullnull5) CNS兴奋
小剂量:对CNS作用不明显
大剂量:兴奋,烦躁不安、多言、谵妄
中毒剂量:产生幻觉、定向障碍、惊厥、抽搐
严重中毒:由兴奋转入抑制临床应用临床应用1)内脏绞痛:
缓解胃肠道绞痛;
胆绞痛及肾绞痛常与镇痛药合用
尿频、尿急等泌尿道刺激症状,遗尿症
2) 抑制腺体分泌:
全身麻醉前给药
制止盗汗和治疗流涎症
null3) 眼科:
虹膜睫状体炎:常与缩瞳药合用
检查眼底
验光配镜
null4) 缓慢型心律失常 :
迷走神经过度兴奋所致的心动过缓、窦房阻滞、房室阻滞等缓慢型心律失常
5) 感染性休克,也可用于出血性休克
6) 解救有机磷酯类中毒及某些M样中毒症状(足量、反复应用)思考:思考:解救有机磷酸酯类中毒,阿托品要反复足量使用直至出现阿托品化,阿托品化都有哪些
现?
瞳孔、皮肤、颜面、肺部罗音null阿托品有机磷中毒解救null 不良反应
1)视力模糊
2)口鼻干燥,吞咽困难
3)皮肤干燥、潮红,炎热天气易中暑
4)体温升高
5)心悸
6)排尿困难、便秘
剂量大:中枢毒性null 【中毒解救】
口服者洗胃
注射毒扁豆碱、毛果芸香碱
中枢兴奋症状明显,可用安定或短效巴比妥类,但不可过量
null 禁忌证
1) 青光眼
2) 前列腺肥大患者
休克伴有体温升高和心率过速者null 东莨菪碱(scopolamine)
●中枢作用最强,镇静、催眠
●中枢镇静和抑制腺体分泌强于阿托品,更适于麻醉前给药
●防晕止吐,用于妊娠呕吐和放射性呕吐
●有中枢抗胆碱作用,用于震颤麻痹(帕金森病)null曼陀罗 (洋金花)山莨菪碱(人工合成品654-2)山莨菪碱(人工合成品654-2)
平滑肌解痉,毒副作用低,替代阿托品用于胃肠绞痛
心血管抑制与阿托品相似
对眼和腺体的作用较阿托品弱
解除血管痉挛、改善微循环,用于感染中毒性休克
中枢作用最弱
二、阿托品的合成代用品后马托品
代替阿托品扩瞳,特点:
作用快,维持时间短
主要用于眼科扩瞳,验光及眼底检查
溴化丙胺太林(普鲁本辛)
合成解痉药
对胃肠道平滑肌M受体选择性相对较高,故解痉作用较强
用于胃及十二指肠痉挛及妊娠呕吐
二、阿托品的合成代用品三、选择性M1受体阻滞药三、选择性M1受体阻滞药哌仑西平:
抑制胃酸及胃蛋白酶的分泌
用于消化性溃疡
副作用小 第二节 N1胆碱受体阻断药
(神经节阻断药) 第二节 N1胆碱受体阻断药
(神经节阻断药)美加明和咪噻吩等,副作用多,作用强度不易控制。为抗高血压药物,现已少用。第三节 N2胆碱受体阻断药
(骨骼肌松弛药) 第三节 N2胆碱受体阻断药
(骨骼肌松弛药) 定义:
肌松药:作用于神经肌肉接头后膜N2受体,产生神经肌肉阻滞作用,导致肌肉松弛null神经肌肉接头的兴奋传递null 除极化型肌松药
(非竞争性拮抗药)
非除极化型肌松药
(竞争性拮抗药)
一、除极化型肌松药与N2受体结合,使运动终板持续去极化,从而使N2受体对Ach的反应减弱或消失,导致肌肉松弛 一、除极化型肌松药null琥珀酰胆碱(司可林)
先出现短暂的肌束颤动,后肌肉松弛
抗AchE药不能对抗其肌松作用
【应用】
气管内插管、气管镜、食管镜等短时操作,也可静滴用作全麻时的辅助药
null不良反应: 肌肉持久性去极化,血钾上升 (故禁用于高血K+病人、烧伤软组织损伤、偏瘫、脑血管意外等)
使眼外骨骼肌收缩,眼内压升高,故禁用于青光眼
术后肌痛
二、非除极化型肌松药二、非除极化型肌松药竞争性阻断N2胆碱受体的兴奋,减少离子通道开放的频率,使终板膜不能去极化,从而导致骨骼肌松弛null筒箭毒碱(d-tubocurarine)中毒时可用新斯的明解救,原因是?
用于外科手术,作为全身麻醉的辅助药本章重点阿托品
掌握东莨菪碱、山莨菪碱的特点及应用上与阿托品的不同点
了解除极化型和非除极化型肌松药的区别,代表药及中毒解救
本章重点null习
1、乙醚麻醉前使用阿托品的目的是: A 减少呼吸道腺体的分泌 B 增强麻醉效果 C 镇静 D 预防心动过速 E 辅助松驰骨骼肌
2、毒蕈碱中毒时应首选何药治疗? A 阿托品 B 毒扁豆碱 C 毛果芸香碱 D 新斯的明 E 醋甲胆碱
3、中枢抑制作用最强的M-R阻断药是: A 阿托品 B 654-2 C 东莨菪碱 D 后马托品 E 丙胺太林
4、阿托品不能用于: A 毒蕈碱中毒 B 有机磷农药中毒 C 机械性幽门梗阻 D 麻醉前给药 E 幽门痉挛
5、阿托品最适于治疗的休克是: A 失血性休克 B 过敏性休克 C 神经原性休克 D 感染性休克 E 心源性休克
null6、阿托品对有机磷酸酯类中毒症状无效的是: A 流涎 B 瞳孔缩小 C 大小便失禁 D 肌震颤 E 腹痛
7、对于山莨菪碱的描述,错误的是: A 可用于震颤麻痹症 B 可用于感染性休克 C 可用于内脏平滑肌绞痛 D 副作用与阿托品相似 E 其人工合成品为654-2
8、筒箭毒碱的肌松作用主要是由于: A 抑制ACh合成 B 使终板膜持久除极化 C 抑制Ach释放 D 增强胆碱酯酶活性 E 竞争性地阻断Ach与N2-R结合
9、解救筒箭毒碱中毒的药物是: A 新斯的明 B 氨甲酰胆碱 C 解磷定 D 阿托品 E 人工呼吸 null多选题
1、患有青光眼的病人禁用的药物有: A 东莨菪碱 B 阿托品 C 山莨菪碱 D 后马托品 E 胃复康
2、阿托品能解除有机磷酸酯类中毒时的哪些症状? A M样作用 B 神经节兴奋症状 C 肌颤 D 部分中枢症状 E AChE抑制症状
3、与阿托品相比,山莨菪碱的特点有: A 易穿透血脑屏障 B 抑制分泌和扩瞳作用弱 C 解痉作用相似或略弱 D 改善微循环作用较强 E 毒性较大 nullα2α1血管
血管收缩,血压↑肾上腺素能神经的突触前膜
负反馈α受体β受体
β1 心脏
正性频率、正性肌力、正性传导
β2 支气管平滑肌,骨骼肌血管,冠脉
松弛,扩张
β3 脂肪
促进代谢
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