被用于非小细胞肺癌NSCLC的靶向药物总结-

靶向药大全以及靶标检测靶向药大全以及靶标检测靶向药大全以及靶标检测靶向药大全以及靶标检测 一：截至 2011年 12月 31日 SFDA受理申报的小分子酪氨酸激酶抑制剂（国外公司产品， 29 个） 产品产品产品产品 作用靶点作用靶点作用靶点作用靶点 国外国外国外国外////国内上市时间国内上市时间国内上市时间国内上市时间////研研研研 究阶段究阶段究阶段究阶段 适应证适应证适应证适应证////目标适应症目标适应症目标适应症目标适应症 甲磺酸伊马替尼甲磺酸伊马替尼甲磺酸伊马替尼甲磺酸伊马替尼 BcrBcrBcrBcr----Abl/PDGFR/CAbl/PDGFR/CAbl/PDGFR/CAbl/PDGFR/C----kitkitkitkit 2001.5/2002.42001.5/2002.42001.5/2002.42001.5/2002.4 CML/ALLCML/ALLCML/ALLCML/ALL（（（（Ph+Ph+Ph+Ph+））））/GIST/GIST/GIST/GIST 吉非替尼吉非替尼吉非替尼吉非替尼 EGFREGFREGFREGFR 2002.7/2004.122002.7/2004.122002.7/2004.122002.7/2004.12 NSCLC(EGFRNSCLC(EGFRNSCLC(EGFRNSCLC(EGFR 突变一突变一突变一突变一 线线线线，，，，二二二二////三线三线三线三线)))) 盐酸厄洛替尼盐酸厄洛替尼盐酸厄洛替尼盐酸厄洛替尼 EGFREGFREGFREGFR 2004.11/2006.42004.11/2006.42004.11/2006.42004.11/2006.4 NSCLCNSCLCNSCLCNSCLC（（（（二二二二////三线三线三线三线，，，，维维维维 持持持持）））） 甲磺酸索拉非尼甲磺酸索拉非尼甲磺酸索拉非尼甲磺酸索拉非尼 VEGFR/PDGFR/CRAF/BRAF/cVEGFR/PDGFR/CRAF/BRAF/cVEGFR/PDGFR/CRAF/BRAF/cVEGFR/PDGFR/CRAF/BRAF/c----KIT/FLTKIT/FLTKIT/FLTKIT/FLT----3333 2005.12/2006.92005.12/2006.92005.12/2006.92005.12/2006.9 RCCRCCRCCRCC 苹果酸舒尼替尼苹果酸舒尼替尼苹果酸舒尼替尼苹果酸舒尼替尼 VEGFR/PDGFR/cVEGFR/PDGFR/cVEGFR/PDGFR/cVEGFR/PDGFR/c----KIT/FLTKIT/FLTKIT/FLTKIT/FLT----3333 2006.1/2007.112006.1/2007.112006.1/2007.112006.1/2007.11 RCCRCCRCCRCC 达沙替尼达沙替尼达沙替尼达沙替尼 BcrBcrBcrBcr----Abl/PDGFR/CAbl/PDGFR/CAbl/PDGFR/CAbl/PDGFR/C----kit/SRCkit/SRCkit/SRCkit/SRC 2006.6/2011.92006.6/2011.92006.6/2011.92006.6/2011.9 CML/ALLCML/ALLCML/ALLCML/ALL（（（（Ph+Ph+Ph+Ph+）））） 尼洛替尼尼洛替尼尼洛替尼尼洛替尼 BcrBcrBcrBcr----Abl/PDGFR,CAbl/PDGFR,CAbl/PDGFR,CAbl/PDGFR,C----kitkitkitkit 2007.7/2009.72007.7/2009.72007.7/2009.72007.7/2009.7 CMLCMLCMLCML（（（（Ph+Ph+Ph+Ph+））））((((二线二线二线二线)))) 甲苯磺酸拉帕替甲苯磺酸拉帕替甲苯磺酸拉帕替甲苯磺酸拉帕替 尼尼尼尼 EGFREGFREGFREGFR，，，，HER2HER2HER2HER2 2007.3/NDA2007.3/NDA2007.3/NDA2007.3/NDA MBCMBCMBCMBC 培唑帕尼培唑帕尼培唑帕尼培唑帕尼 VEGFR1VEGFR1VEGFR1VEGFR1----3/PDGFR/C3/PDGFR/C3/PDGFR/C3/PDGFR/C----kitkitkitkit 2009.10/NDA2009.10/NDA2009.10/NDA2009.10/NDA RCCRCCRCCRCC INC424INC424INC424INC424 JAKJAKJAKJAK 2011.11/2011.11/2011.11/2011.11/ⅢⅢⅢⅢ期期期期 骨髓纤维化骨髓纤维化骨髓纤维化骨髓纤维化 凡德他尼凡德他尼凡德他尼凡德他尼 VEGFRVEGFRVEGFRVEGFR----2,EGFR2,EGFR2,EGFR2,EGFR 2011.4/NDA2011.4/NDA2011.4/NDA2011.4/NDA 甲状腺癌甲状腺癌甲状腺癌甲状腺癌 CrizotinibCrizotinibCrizotinibCrizotinib CCCC----Met/HGFR/ALKMet/HGFR/ALKMet/HGFR/ALKMet/HGFR/ALK 2011.8/NDA2011.8/NDA2011.8/NDA2011.8/NDA NSCLC(ALK+)NSCLC(ALK+)NSCLC(ALK+)NSCLC(ALK+) 丙氨酸布立尼布丙氨酸布立尼布丙氨酸布立尼布丙氨酸布立尼布 VEGFRVEGFRVEGFRVEGFR，，，，FGFRFGFRFGFRFGFR ⅡⅡⅡⅡ////ⅢⅢⅢⅢ期临床期临床期临床期临床 HCCHCCHCCHCC 阿昔替尼阿昔替尼阿昔替尼阿昔替尼 VEGFR1VEGFR1VEGFR1VEGFR1----3333，，，，KDRKDRKDRKDR ⅡⅡⅡⅡ////ⅢⅢⅢⅢ期临床期临床期临床期临床 RCCRCCRCCRCC PFPFPFPF----00299804002998040029980400299804 EGFR/HER2/HER4EGFR/HER2/HER4EGFR/HER2/HER4EGFR/HER2/HER4 ⅢⅢⅢⅢ期临床期临床期临床期临床 NSCLCNSCLCNSCLCNSCLC HKIHKIHKIHKI----272272272272 EGFREGFREGFREGFR，，，，HER2HER2HER2HER2 ⅡⅡⅡⅡ期期期期 MBCMBCMBCMBC SKISKISKISKI----606606606606 BcrBcrBcrBcr----Ab1Ab1Ab1Ab1，，，，SrcSrcSrcSrc ⅡⅡⅡⅡ期期期期 CMLCMLCMLCML，，，，MBCMBCMBCMBC BAY73BAY73BAY73BAY73----4506450645064506 VEGFRVEGFRVEGFRVEGFR？？？？2/3,PDGFRFGFR/C2/3,PDGFRFGFR/C2/3,PDGFRFGFR/C2/3,PDGFRFGFR/C？？？？KitKitKitKit ⅡⅡⅡⅡ////ⅢⅢⅢⅢ期期期期 CRCCRCCRCCRC，，，，GISTGISTGISTGIST Bay86Bay86Bay86Bay86----9766976697669766 MEKMEKMEKMEK IbIbIbIb 期期期期 胰腺癌胰腺癌胰腺癌胰腺癌 马来酸西地尼布马来酸西地尼布马来酸西地尼布马来酸西地尼布 VEGFRVEGFRVEGFRVEGFR----1111----3333 ⅡⅡⅡⅡ////ⅢⅢⅢⅢ期期期期 CRCCRCCRCCRC，，，，NSCLCNSCLCNSCLCNSCLC Calman Chen Typewritten Text 肺癌QQ群2970957 Calman Chen Typewritten Text Calman Chen Typewritten Text Calman Chen Typewritten Text Calman Chen Typewritten Text Calman Chen Typewritten Text Calman Chen Typewritten Text Calman Chen Typewritten Text 肺癌QQ群2970957 Calman Chen Typewritten Text Calman Chen Typewritten Text Calman Chen Typewritten Text Calman Chen Typewritten Text 肺癌QQ群2970957 Calman Chen Typewritten Text PKC412PKC412PKC412PKC412 VEGF/FLTVEGF/FLTVEGF/FLTVEGF/FLT----3/KDRC3/KDRC3/KDRC3/KDRC----kit/PDGFRkit/PDGFRkit/PDGFRkit/PDGFR ⅢⅢⅢⅢ期期期期 AMLAMLAMLAML BKM120BKM120BKM120BKM120 PI3KPI3KPI3KPI3K ⅡⅡⅡⅡ期期期期 子宫内膜癌子宫内膜癌子宫内膜癌子宫内膜癌 TKITKITKITKI----258258258258 VEGFR1VEGFR1VEGFR1VEGFR1----3/PDGFRFGFR13/PDGFRFGFR13/PDGFRFGFR13/PDGFRFGFR1----3/C3/C3/C3/C----KitKitKitKit ⅡⅡⅡⅡ期期期期 HCCHCCHCCHCC INC280INC280INC280INC280 cccc----METMETMETMET I/III/III/III/II 期期期期 NSCLCNSCLCNSCLCNSCLC BIBW2992BIBW2992BIBW2992BIBW2992 EGFR/HER2EGFR/HER2EGFR/HER2EGFR/HER2 ⅡⅡⅡⅡ////ⅢⅢⅢⅢ期期期期 NSCLCNSCLCNSCLCNSCLC BIBF1120BIBF1120BIBF1120BIBF1120 VEGFR/FGFR/PDGFRVEGFR/FGFR/PDGFRVEGFR/FGFR/PDGFRVEGFR/FGFR/PDGFR ⅡⅡⅡⅡ////ⅢⅢⅢⅢ期期期期 NSCLCNSCLCNSCLCNSCLC OSIOSIOSIOSI----906906906906 IGFIGFIGFIGF----1R1R1R1R ⅡⅡⅡⅡ期期期期 HCCHCCHCCHCC ABTABTABTABT----869869869869 VEGFRVEGFRVEGFRVEGFR，，，，PDGFRPDGFRPDGFRPDGFR ⅢⅢⅢⅢ期期期期 HCCHCCHCCHCC IY5511HClIY5511HClIY5511HClIY5511HCl BcrBcrBcrBcr----AblAblAblAbl ⅡⅡⅡⅡ期期期期 AMLAMLAMLAML 注：NDA：申报生产 靶向药大全以及靶标检测靶向药大全以及靶标检测靶向药大全以及靶标检测靶向药大全以及靶标检测 表 2.截至 2011 年 12 月 31 日 SFDA 受理申报的小分子酪氨酸激酶抑制剂（国内公司产品， 25 个） 产品产品产品产品 作用靶点作用靶点作用靶点作用靶点 国内上市时间国内上市时间国内上市时间国内上市时间////研究阶段研究阶段研究阶段研究阶段 适应证适应证适应证适应证//// 目标适应症目标适应症目标适应症目标适应症 盐酸埃克替尼盐酸埃克替尼盐酸埃克替尼盐酸埃克替尼 EGFREGFREGFREGFR 2011.62011.62011.62011.6 NSCLCNSCLCNSCLCNSCLC 甲磺酸氟马替尼甲磺酸氟马替尼甲磺酸氟马替尼甲磺酸氟马替尼 BcrBcrBcrBcr----AblAblAblAbl ⅡⅡⅡⅡ////ⅢⅢⅢⅢ期期期期 CMLCMLCMLCML（（（（Ph+Ph+Ph+Ph+）））） 甲磺酸阿帕替尼甲磺酸阿帕替尼甲磺酸阿帕替尼甲磺酸阿帕替尼 VEGFR/PDGFR/cVEGFR/PDGFR/cVEGFR/PDGFR/cVEGFR/PDGFR/c----Kit/cKit/cKit/cKit/c----ScrScrScrScr ⅡⅡⅡⅡ////ⅢⅢⅢⅢ期期期期 胃癌胃癌胃癌胃癌 苹果酸法米替尼苹果酸法米替尼苹果酸法米替尼苹果酸法米替尼 CCCC----Kit/KDR/PDGFRVEGFR3/Flt1,Kit/KDR/PDGFRVEGFR3/Flt1,Kit/KDR/PDGFRVEGFR3/Flt1,Kit/KDR/PDGFRVEGFR3/Flt1, 3/Ret/c3/Ret/c3/Ret/c3/Ret/c----SrcSrcSrcSrc I/I/I/I/ⅡⅡⅡⅡ期期期期 ---- 马来酸海那替尼马来酸海那替尼马来酸海那替尼马来酸海那替尼 cccc----Kit/VEGFR2,Kit/VEGFR2,Kit/VEGFR2,Kit/VEGFR2, 3PDGFR/KDR/Flt/Ret3PDGFR/KDR/Flt/Ret3PDGFR/KDR/Flt/Ret3PDGFR/KDR/Flt/Ret IIII 期期期期 ---- 托西酸西帕替尼托西酸西帕替尼托西酸西帕替尼托西酸西帕替尼 EGFREGFREGFREGFR，，，，HER2HER2HER2HER2 IIII 期期期期 ---- 马来酸吡咯替尼马来酸吡咯替尼马来酸吡咯替尼马来酸吡咯替尼 EGFR/HER2/EGFR/HER2/EGFR/HER2/EGFR/HER2/cccc----SrcSrcSrcSrc INDINDINDIND ---- 索凡替尼索凡替尼索凡替尼索凡替尼 VEGFR1VEGFR1VEGFR1VEGFR1----3/FGFR3/FGFR3/FGFR3/FGFR IIII 期期期期 ---- 呋喹替尼呋喹替尼呋喹替尼呋喹替尼 VEGFR1VEGFR1VEGFR1VEGFR1----3333 IIII 期期期期 ---- Calman Chen Typewritten Text 肺癌QQ群2970957 Calman Chen Typewritten Text Calman Chen Typewritten Text Calman Chen Typewritten Text Calman Chen Typewritten Text 肺癌QQ群2970957 Calman Chen Typewritten Text 席栗替尼席栗替尼席栗替尼席栗替尼 EGFREGFREGFREGFR INDINDINDIND ---- 盐酸西莫替尼盐酸西莫替尼盐酸西莫替尼盐酸西莫替尼 EGFREGFREGFREGFR IIII 期期期期 ---- 苹果酸他菲替尼苹果酸他菲替尼苹果酸他菲替尼苹果酸他菲替尼 VEGFR1VEGFR1VEGFR1VEGFR1----3/PDGFR/c3/PDGFR/c3/PDGFR/c3/PDGFR/c----Kit/Ret/FltKit/Ret/FltKit/Ret/FltKit/Ret/Flt----3333 INDINDINDIND ---- 对甲苯磺酸噻尔菲尼对甲苯磺酸噻尔菲尼对甲苯磺酸噻尔菲尼对甲苯磺酸噻尔菲尼 cccc----Kit/KDR/PDGFRKit/KDR/PDGFRKit/KDR/PDGFRKit/KDR/PDGFR INDINDINDIND ---- 麦他替尼氨丁三醇麦他替尼氨丁三醇麦他替尼氨丁三醇麦他替尼氨丁三醇 cccc----Met/KDRMet/KDRMet/KDRMet/KDR INDINDINDIND ---- 琥珀酸易吡替尼琥珀酸易吡替尼琥珀酸易吡替尼琥珀酸易吡替尼 EGFREGFREGFREGFR INDINDINDIND ---- 盐酸安罗替尼盐酸安罗替尼盐酸安罗替尼盐酸安罗替尼 VEGFR1,3/CVEGFR1,3/CVEGFR1,3/CVEGFR1,3/C----kit/PDGFRkit/PDGFRkit/PDGFRkit/PDGFR INDINDINDIND ---- 甲苯磺酸艾力替尼甲苯磺酸艾力替尼甲苯磺酸艾力替尼甲苯磺酸艾力替尼 EGFREGFREGFREGFR，，，，HER2HER2HER2HER2 IIII 期期期期 ---- 甲磺酸普喹替尼甲磺酸普喹替尼甲磺酸普喹替尼甲磺酸普喹替尼 PI3K/KDR/PDGFR/EGFR/AktPI3K/KDR/PDGFR/EGFR/AktPI3K/KDR/PDGFR/EGFR/AktPI3K/KDR/PDGFR/EGFR/Akt IIII 期期期期 ---- 德立替尼德立替尼德立替尼德立替尼 VEGFR/FGFR/PDGFRCVEGFR/FGFR/PDGFRCVEGFR/FGFR/PDGFRCVEGFR/FGFR/PDGFRC----Kit/CKit/CKit/CKit/C----SrcSrcSrcSrc INDINDINDIND ---- CM082CM082CM082CM082 KDR/PDGFR/cKDR/PDGFR/cKDR/PDGFR/cKDR/PDGFR/c----Kit/Flt3Kit/Flt3Kit/Flt3Kit/Flt3 INDINDINDIND ---- 马来酸舒布替尼马来酸舒布替尼马来酸舒布替尼马来酸舒布替尼 VEGFR1,2,3/CVEGFR1,2,3/CVEGFR1,2,3/CVEGFR1,2,3/C----kit/PDGFRkit/PDGFRkit/PDGFRkit/PDGFR INDINDINDIND ---- 硫酸美迪替尼硫酸美迪替尼硫酸美迪替尼硫酸美迪替尼 BcrBcrBcrBcr----Abl/cAbl/cAbl/cAbl/c----Kit/PDGFR/SrcKit/PDGFR/SrcKit/PDGFR/SrcKit/PDGFR/Src INDINDINDIND ---- 沃利替尼沃利替尼沃利替尼沃利替尼 cccc----MetMetMetMet INDINDINDIND ---- 甲苯磺酸多纳非尼甲苯磺酸多纳非尼甲苯磺酸多纳非尼甲苯磺酸多纳非尼 VEGFR/PDGFR/RAFVEGFR/PDGFR/RAFVEGFR/PDGFR/RAFVEGFR/PDGFR/RAF INDINDINDIND ---- 甲苯磺酸赛拉替尼甲苯磺酸赛拉替尼甲苯磺酸赛拉替尼甲苯磺酸赛拉替尼 EGFR/HER2EGFR/HER2EGFR/HER2EGFR/HER2 INDINDINDIND ---- 注：IND：申报临床