缬沙坦胶囊说明书

来源快易捷医药网 【说明书修订日期】 核准日期：2006年11月2日 修改日期：2006年12月20日 【药品名称】 缬沙坦胶囊 【商品名】 代文 【英文名】 Valsartan Capsule 【汉语拼音】 Xieshatan Jiaonang 【成份】 活性成份:缬沙坦 化学名称:(S)-N-戊酰基-N-{[2’-(1H-5-四唑基)-4-二苯基]甲基)-缬氨酸 化学结构式: 感染： 常见：                    病毒感染 不常见：                  上呼吸道感染咽炎、鼻窦炎 非常罕见：                 鼻炎 血液和淋巴系统疾病 常见：                    中-性粒细胞减少 非常罕见：                血小板减少 免疫系统疾病 非常罕见：                超敏反应，包括血清病 精神疾病： 不常见：                  失眠、性欲降低 耳和内耳迷路疾病 不常见：                  眩晕 血管性疾病 非常罕见：                血管炎 呼吸系统、胸部和纵隔疾病 不常见：                   咳嗽 胃肠机能紊乱 不常见：                  腹泻、腹痛 皮肤和皮下组织疾病 非常罕见：                皮疹、瘙痒 肌肉骨骼和结缔组织疾病 不常见：                  背痛 非常罕见：                关节痛、肌痛 全身性疾病和给药部位反应 不常见：                  疲劳、乏力、水肿 试验室发现 罕见情况下，缬沙坦引起血红蛋白和血球压积降低。临床对照试验发现，缬沙坦治疗组分别有0.8％和0.4％的患者出现了血细胞比容和血红蛋白显著降低(>20％)。相比而言，安慰剂组中，只有0.1％的患者血细胞比容和血红蛋白有所降低。 临床对照试验发现中性粒细胞减少见于1.9％缬沙坦治疗患者,l.6％ACEI治疗患者。缬沙坦组血清肌酐、血钾、总胆红素显著升高者分别为0.8％、4.4％、6％、ACEl组分别为1.6％、6.4％、l2.9％。 偶见肝功能指标升高。 原发性高血压患者接受缬沙坦治疗时，不需要特殊监测试验室指标。 【禁忌】 对缬沙坦或者本品中其他任何赋形剂过敏者。 妊娠(见【孕妇和哺乳期妇女用药】)。 【注意事项】 低钠和／或血容量不足 极少数情况下，严重缺钠和／或血容量不足患者(如：大剂量应用利尿剂)，应用本品治疗开始时，可能出现症状性低血压。应该在用药之前,纠正低钠和/或血容量不足，例如将利尿剂减量。如果发生低血压，应该让患者平卧,必要时静脉输注生理盐水。血压稳定后可以继续本品治疗。 肾动脉狭窄 12例因单侧肾动脉狭窄导致的继发性肾血管性高血压患者短期服用本品,没有引起肾血流动力学、肌酐、尿素氮(BUN)明显变化。由于其他作用于肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAAS)的药物可能使单侧或双侧肾动脉狭窄患者的BUN和肌酐升高,建议作为安全手段监测BUN和肌酐。 肾功能不全 肾功能不全患者不需要调整剂量。但由于没有严重病例的资料(肌酐清除率<10ml/min)因此使用时需要注意。 肝功能不全 肝功能不全患者不需要调整剂量。 缬沙坦主要以原型从胆汁排泄，胆道梗阻患者排泄减少(见【药代动力学】)，对这类患者使用缬沙坦应特别小心。 对驾驶和操作机器的影响 与其它抗高血压药一样，服药患者在驾驶、操纵机器时应小心。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 妊娠 鉴于血管紧张素II拮抗剂的作用机制，不能排除对胎儿的危害。已经有报告表明：在妊娠第2个和第3个3个月时，子宫内给予血管紧张素转化酶抑制剂(作用于RAAS的种特定类别的药物)会给发育中的胎儿带来损伤，或者导致胎儿死亡。此外，在回顾性资料中有在妊娠第1个3个月时使用血管紧张素转化酶抑制剂存在先天缺陷的潜在性风险。已有孕妇无意中服用缬沙坦时，发生自然流产、羊水过少和新生儿肾功能不全的报告。与其它直接作用于RAAS的药物相似，妊娠期妇女不应使用本品(见禁忌)。对于有怀孕可能的妇女，医生在处方作用于RAAS的药物时应告知其该类药物在妊娠期的潜在风险。如果用药期间发现妊娠，应尽早停用缬沙坦。 哺乳 尚不清楚缬沙坦是否在人乳中排泄。缬沙坦在哺乳大鼠的乳汁中有排泄。因此本品不宜用于哺乳期。 【儿童用药】 本品用于儿童和青少年(18岁以下)的有效性和安全性尚无相关研究。 【老年用药】 尽管服用缬沙坦后，老年人的系统暴露浓度稍大于年轻人，但并无任何临床意义。 【药物相互作用】 临床没有发现明显的药物相互作用。已对以下药物进行了研究：西米替丁、华法令、呋噻米、地高辛、阿替洛尔、吲哚美辛、氢氯噻嗪、氨氧地平和格列本脲。 由于缬沙坦几乎不经过代谢，临床没有发现与诱导或抑制细胞色素P450系统的药物发生相互影响。 虽然缬沙坦大部分与血浆蛋白结合，但是体外实验没有发现它在这一水平与其他血浆蛋白结合药物(如双氯芬酸、呋塞米、华法令)发生相互作用。 与保钾利尿剂(如螺内脂、氨苯喋啶、阿米洛利)联合应用时，补钾或使用含钾制剂可导致血钾浓度升高和引起心力衰竭患者血清肌酐升高。因此，联合用药时需要注意。 【药物过量】 服用本品过量可能导致显著的低血压，这可能会引起意识水平降低，循环衰竭和(或)休克。 若服药时间不长，应该催吐治疗，否则常规治疗给予生理盐水静脉输注。血液透析不能清除缬沙坦。 【药理毒理】 作用机制 肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAAS)的活性激素是血管紧张Ⅱ，是由血管紧张素l在血管紧张素转化酶（ACE）作用下形成的。血管紧张素Ⅱ与各种组织细胞膜上的特异受体结合。它有多种生理效应。包括直接或间接参与血压调节。血管紧张素Ⅱ是一种强力缩血管物质，具有直接的升压效应。同时还可促进钠的重吸收，刺激醛固酮分泌。 缬沙坦是一种口服有活性的强力特异性血管紧张素(AngII)Ⅱ受体拮抗剂，它选择性作用于AT1受体亚型，血管紧张素Ⅱ的已知作用就是由AT1受体亚型引起的。在使用本品之后，AT1受体封闭，血管紧张素Ⅱ血浆水平升高，它会刺激未封闭的AT2受体，同时抗衡AT1受体的作用。缬沙坦对AT1受体没有任何部分激动剂的活性。缬沙坦与AT1受体的亲和力比AT2受体强约20000倍。 ACE将血管紧张素Ⅰ转化为血管紧张素Ⅱ，并降解缓激肽。血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂-缬沙坦对ACE没有抑制作用，不引起缓激肽或P物质的潴留，所以不会引起咳嗽。