波利特－雷贝拉唑钠片

雷贝拉唑钠片说明 【药品名称】  通用名：雷贝拉唑钠片  商品名：波利特  英文名： Sodium Rabeprazole Tablets  汉语拼音：Leibeilazuona Pian  本品主要成份及其化学名称为:雷贝拉唑钠(Sodium Rabeprazole)。其化学名称为： (±)-sodium 2-[[4-(3-methoxypropoxy)-3-methylpyridin-2- yl] methylsulfinyl]-1H-benzimidazole  其结构式为：  分子式：C18H20N3O3SNa  分子量：381.43 【性状】      本剂为淡黄色薄膜衣片剂(肠溶片)。 【药理毒理】      1.H+、K+ -ATP酶抑制作用      对于从猪胃粘膜制取的 H+、K+ -ATP酶，本药显示很强的抑制作用。      2.胃酸分泌抑制作用      (1)对于从家兔摘出的胃腺标本，本药可抑制二丁酰cAMP引起的胃酸分泌(in vitro)。      (2)对于留置胃瘘管的犬由组胺、五肽胃泌素引起的胃酸分泌、大鼠的基础胃酸分泌及组胺引起的胃酸分泌，本药均呈现强大的抑制作用。      本药对于犬及大鼠所致胃酸分泌的抑制作用的恢复比其它质子泵抑制剂快，血中胃泌素的升高也不显著。      3.抗溃疡作用      对于用大鼠的各种实验性溃疡及实验性胃粘膜病变(寒冷束缚  应激性反应、水浸束缚应激性反应、幽门结扎、半胱胺及盐酸-乙醇刺激)，本药均显示很强的抗溃疡作用及胃粘膜病变改善作用。 【药代动力学】      1.血药浓度      对健康成年男子在空腹情况下或饭后口服本剂20mg 时，在各时间平均血浆中药物浓度的动态如图所示。此外，在空腹时和饭后服药时，各受试者的药代动力学参数的平均值如表所示。与空腹时服药相比，饭后服药时的达峰值时间(tmax)推迟了 1.7小时。同时，吸收的个体差异也十分明显。 饮食影响试验时的药代动力学参数 Administration condition Parameter Fasting Postprandial Cmax (ng/ mL) tmax (hr) AUC (ng×hr/mL) t1/2 (hr) 437 ± 237 3.6 ± 0.9 937 ± 617 1.49 ± 0.68 453 ± 138 5.3 ± 1.4 901 ± 544 1.07 ± 0.47 (Mean ± S.D., n= 12)   此外，健康成年男子在空腹情况下单次口服10mg、20mg时的药代动力学参数如下所示。 健康成年男子单次口服时血浆中雷贝拉唑钠的药代动力学参数 Dose Cmax (ng/ mL) tmax (hr) AUC (ng×hr/ mL) t1/2 (hr) 10 mg 247 ± 24 3.8 ± 0.5 440 ± 24 0.85 ± 0.04 20 mg 406 ± 64 3.1 ± 0.2  809 ± 186 1.02 ± 0.16 (Mean ± S.E., n= 6)        2.尿中排泄      6名健康成年男子口服本药20mg，在给药后72小时之内尿中未检出原形药物，代谢产物羧酸化体及葡萄糖醛酸结合体经尿排泄约占给药量的30%。 【适应症】      胃溃疡、十二指肠溃疡、吻合口溃疡、反流性食管病、卓一艾氏(Zollinger-Ellison)综合征 【用法用量】      通常，成人每日口服 1 次雷贝拉唑钠计10mg,根据病情也可每日口服 1 次 20mg。在一般情况下，胃溃疡、吻合口溃疡、反流性食管病的疗程为8周、十二指肠溃疡的疗程为6周。 【不良反应】 临床试验表明，本品有良好的耐受性，即使观察到的不良反应也是轻、中度的，并且是暂时的。 最常见（≥5%）的是头痛、腹泻和恶心。 其他可能发生（2－5%）的是鼻炎、腹痛、乏力、胃胀、咽炎、呕吐、非特定疼痛/背痛、头晕、似流感综合征、感染、咳嗽、便秘和失眠。 较少发生（≤1%）的是皮疹、肌痛、胸痛、口干、消化不良、紧张、幻觉、支气管炎、鼻窦炎、畏寒、打嗝、腿痛性痉挛、尿道感染、关节炎和发热。 个别病例也发现纳差、胃炎、体重增加、压抑、瘙痒、视觉或味觉障碍、口炎、出汗和白细胞增加。 但是，只有头痛、腹泻、腹痛、乏力、胃胀、皮疹和口干与本品的使用有关。 临床经验表明： （1）本品治疗的患者出现的红斑和罕见的泡状反应在停药后消失。 （2）罕见报道血小板减少、中性粒细胞减少和白细胞减少。 （3）曾有报道肝脏代谢酶的增加。 【注意事项】     1.下列患者应谨慎使用：     (1)有药物过敏史的患者     (2)肝功能障碍患者[肝硬化患者有导致精神神经系统副作用的报告(参照“不良反应”项)]     (3)高龄患者[参照“老年患者用药”项]     2.重要的基本注意事项     给与本剂时,在病情严重及属于复发性、顽固性病例的情况下，可以一日1次给与20mg。     3.有关适应症的注意事项     使用本药时有可能掩盖由胃癌引起的症状，故应在确诊是非恶性肿瘤的前提下再行给药。     4.有关用法用量的使用时注意事项     治疗时应密切观察其临床动态，根据病情将用药量控制在治疗所需的最低限度内。鉴于对本剂尚无足够的长期使用经验，故不宜用于维持治疗。     5.应用时的注意事项     本药为肠溶片，服用时应咽下，而不要咀嚼或咬碎。 【孕妇及哺乳期妇女用药】     1.对于孕妇或有可能妊娠的妇女，只有在其治疗有益性大于危险性的前提下方可使用。     [据报告,在动物实验中(大鼠经口400mg/kg,家兔静脉注射30mg/kg)，见有胎儿毒性(大鼠呈骨化延迟，家兔呈体重低下、骨化延迟)。]     2.宜避免用于哺乳期妇女，不得已而必须用药时，则应暂停给婴儿哺乳。     [据报告，在动物试验中观察到本药向乳汁中转移。] 【老年患者用药】      本药主要在肝脏代谢，而老年患者肝功能低下者居多，有时可出现副作用。因此，当出现消化系统副作用(参照“不良反应”项)时，应谨慎给与，必要时应停止用药。  【药物相互作用】 合并用药的注意事项(与其它药物合并用药时应予注意的事项) 药物名称等 临床症状或处置措施 作用机制或危险因子 地高辛   有时可引起地高辛的血中浓度升高 因胃内pH升高而促进地高辛的吸收 苯妥英   因类似药物(奥美拉唑)有导致代谢或排泄延缓的报告   含氢氧化铝凝胶、氢氧化镁的制酸剂     据报告，与本剂单独给与时相比，当与制酸剂同时服用，以及在服用制酸剂1小时后再服用时，本剂的平均血浆中浓度曲线下面积分别下降8%和6%    【药物过量】 尚未遇见故意过量服用的案例。一天80mg的剂量是可以耐受的。目前尚未确定特定的解药。雷贝拉唑钠是广泛蛋白质结合的，因此不容易透析。若发生过量服用的情况，主要处理方法是对症治疗和一般性支持疗法。 【规格】10mg和20mg 【包装】14片铝塑包装。 【有效期】3年，详见小盒标示。 【贮藏】室温保存。开封后保存时注意防潮。 【批准文号】10mg片：国药准字(2000)J-19(1)号                20mg片：国药准字(2000)J-19(2)号 【生产企业】日本卫材株式会社 【分装企业】卫材(苏州)制药有限公司  地    址：苏州工业园区白榆路32号  邮政编码：215021  电话号码：0512-67613211  传真号码：0512-67618640