泰索帝－多西紫杉醇注射液

泰索帝® 多西紫杉醇注射液 【药品名称】 通用名：多西紫杉醇注射液 商品名：泰索帝® TAXOTERE® 【性状】 黄至棕黄色的粘稠液体，配有溶剂。 【药理作用】 泰索帝®通过促进小管聚合成稳定的微管并抑制其解聚从而使游离小管的数量显著减少。泰索帝与微管的结合不改变原丝的数目。体外实验明，泰索帝可以破坏微管网状结构，该结构对处于有丝分裂间期的细胞的功能具有重要作用。 【适应证】 泰索帝®的适应证如下: 1. 适用于局部晚期或转移性乳腺癌的治疗。 2. 适用于局部晚期或转移性非小细胞肺癌的治疗，即使是在以顺铂为主的化疗失败后。 【用法用量】 泰索帝 ®只能用于静脉滴注。 剂量:  泰索帝®的推荐剂量为每三周75mg/m2 滴注一小时。为减轻体液潴溜，除有禁忌证外,所有病人在接受泰索帝®治疗前均必须预服药物。此类药物只能包括口服糖皮质激素类，如地塞米松，在泰索帝®滴注一天前服用，每天16mg（例如：每日2次，每次8mg），持续3天。 只有医生才能修改治疗。泰索帝 ®不能用于中性粒细胞数目低于1500/mm3的病人。泰索帝®治疗期间，如果病人发生发热性中性粒细胞减少且中性粒细胞数目持续一周以上低于500/mm3，出现严重或蓄积性皮肤反应或外周神经症状，泰索帝®的剂量应酌情递减。 肝功能有损害的病人：基于药物动力学数据， ALT 和/或AST超过正常值上限1.5 倍同时碱性磷酸酶超过正常值上限2.5倍的病人，多西紫杉醇的推荐剂量为75mg/m2 ，对于血清胆红素超过正常值上限和/或ALT及AST超过正常值上限3.5倍并伴有碱性磷酸酶超过正常值上限6倍的病人，除非有严格的使用指证，否则不应使用，也无减量使用建议。 【不良反应】 · 骨髓抑制：中性粒细胞减少是最常见的不良反应而且通常较严重(<500/mm3)，可逆转且不蓄积。 · 过敏反应：部分病例可发生严重过敏反应，其特征为低血压与支气管痉挛，需要中断治疗。停止滴注并立即治疗后病人可恢复正常。 · 皮肤反应：常表现为红斑，包括主要见于手、足，也可发生在臂部，脸部及胸部的局部皮疹，有时伴有搔痒。皮疹通常可能在滴注泰索帝®后一周内发生，但可在下次滴注前恢复。 · 体液潴溜包括水肿，也有报道极少数病例发生胸腔积液，腹水，心包积液，毛细血管通透性增加以及体重增加。在停止泰索帝®治疗后，液体潴留逐渐消失。为了减少液体潴留，应给病人预防性使用皮质类固醇。 · 可能发生恶心，呕吐或腹泻等胃肠道反应。 · 临床试验中曾有神经毒性的报道 · 心血管不良反应极少发生 其它不良反应包括：脱发，无力，粘膜炎，关节痛和肌肉痛，低血压和注射部位反应。 【禁忌证】 泰索帝 ®禁用于以下病人: 对泰索帝®或吐温80有严重过敏史的病人； 白细胞数目小于1500/mm3的病人； 肝功能有严重损害的病人； 泰索帝®在孕期及哺乳期的安全性尚未确定； 泰索帝 ®应用于儿童的有效性及安全性尚未确定。 【注意事项】 · 泰索帝®必须在有癌症化疗药物应用经验的医生指导下使用。由于可能发生较严重的过敏反应，应具备相应的急救设施，注射期间建议密切监测主要功能指标。 · 除有禁忌证外,所有病人在接受泰索帝®治疗前需预服药物以减轻体液潴留的发生，预服药物只包括糖皮质激素类，如地塞米松，在泰索帝® 注射头一天开始服用，每日16mg（例如：每日2次，每次8mg），持续3天。 · 中性粒细胞减少是最常见的不良反应。泰索帝®治疗期间应经常对血细胞数目进行监测。当病人中性粒细胞数目恢复至>1500/mm3以上时才能接受泰索帝®的治疗，泰索帝®治疗期间如果发生严重的中性粒细胞减少(<500/mm3 并持续7天或7天以上)，在下一个疗程中建议减低剂量。 · 在泰索帝®开始滴注的最初几分钟内有可能发生过敏反应。如果发生过敏反应的症状轻微如脸红或局部皮肤反应则不需终止治疗。但如果发生严重过敏反应，如血压下降超过30 mm Hg，支气管痉挛或全身皮疹/红斑，则需立即停止滴注并进行对症治疗。对已发生严重不良反应的病人不能再次应用泰索帝® 。 · 泰索帝®治疗期间可能发生外周神经毒性。如果反应严重，则建议在下一疗程中减低剂量。 · 可能发生体液潴留。为减少其发生，除有禁忌证外,病人在接受泰索帝®治疗前应预服药物。此类预服药物只能包括口服糖皮质激素类，如地塞米松，在泰索帝®滴注一天前服用，每天16mg（例如：每日2次，每次8mg），持续3天。 · 业已观察到的皮肤反应应有肢端（手心或足底）局限性红斑伴水肿、脱皮等。此类毒性可能导致治疗的中断或停止。 · 肝功能有损害的病人: 使用多西紫杉醇100mg/m2 剂量的患者，如果血清转氨酶(ALT和/或AST)超过正常值上限1.5倍，同时伴有碱性磷酸酶超过正常值上限2.5倍，存在发生严重不良反应的高度危险，如毒性死亡，包括致死的脓毒症，胃肠道出血，以及发热性中性粒细胞减少症，感染，血小板减少症，口炎和乏力。因此，这些病人多西紫杉醇的推荐剂量为75mg/m2 ，并且在基线和每个周期前要检测肝功能。 对于血清胆红素超过正常值上限和/或ALT及AST超过正常值上限3.5倍并伴有碱性磷酸酶超过正常值上限6倍的病人，除非有严格的使用指证，否则不应使用，也无减量使用建议。 【药物相互作用】 体外研究表明泰索帝®与酮康唑之间可能发生相互作用，因此当泰索帝®与酮康唑同时应用时应格外小心。 【药物过量】 过量使用的已知症状及处置方法： 一旦发生过量，应将病人移至特殊监护病房内并严密监测重要器官功能。泰索帝®过量时，尚无解毒药可用。可预料到的过量主要并发症包括中性粒细胞减少，皮肤反应和感觉异常。 【规格】 泰索帝®20mg:每盒中含一瓶泰索帝®20mg溶液和一瓶1.5ml泰索帝®溶剂。 泰索帝®80mg:每盒中含一瓶泰索帝®80mg溶液和一瓶6ml泰索帝®溶剂。 【有效期】 泰索帝®应于2-25°C避光保存。 在此贮存条件下，泰索帝®20mg有效期为18个月，泰索帝®80mg有效期为24个月。 【贮藏】 泰索帝®应于2-25°C避光保存。 远离儿童放置。 泰索帝®预注射液应于配制后立即使用。然而其理化特性表明不论是在2-8°C或室温保存，预注射液的稳定性为8小时。注射液在室温条件下应于配制后4小时内使用。 【进口药品注册证号】 泰索帝®20mg:X20010340 泰索帝®80mg:X20010341 【生产企业】 泰索帝®的销售商: Aventis Pharma,S.A 20, Avenue Raymond Aron 92165, Antony Cedex 法国 电话：TEL: 0033-1-55716715 泰索帝®的制造商: Aventis Pharma, Dagenham, Rainham Road South Dagenham Essex, RM10 7XS 英国 电话：TEL: 0033-1-55716715