皮肤科用药

咪唑斯汀缓释片（皿治林） 咪唑斯汀是特异性、选择性的外周组胺H1受体拮抗剂，具有抗组胺和抗变态反应活性。用于季节性和常年性过敏性鼻痒、过敏性结膜炎、荨麻疹和其他过敏反应症状。 别名：皿治林【英文名称 Mizolastine】 化学名称：2-[[[1-[(4-氟苯基)甲基]-1氢-苯并咪唑-2-基]-4-哌啶基]甲基-氨基]-4(3氢)-嘧啶酮 【体内过程】咪唑斯汀口服吸收迅速，血药浓度达峰时间为1.5小时，生物利用度为65%，为线性代谢动力学。平均消除半衰期为13.0小时，血浆蛋白结合率为98.4%。肝功能不全者咪唑斯汀吸收较慢，分布相较长，AUC中度增加（约50%)。主要代谢途径为母体化合物的葡萄糖醛酸化。细胞色素P4503A4酶系统也参与了本品的水解代谢。已知的代谢产物无药理活性。 【用法与用量】口服。成人包括老年人及12岁以上儿童，推荐剂量为每次1片（10mg）每日一次。 【制剂与规格】片剂：10mg 【 药理学】咪唑斯汀具有独特的抗组胺和抗过敏反应炎症介质的双重作用。体内和体外药理学试验均表明咪唑斯汀是一种强效的，高选择性的组胺H1受体拮抗剂。在利用过敏反应动物模型进行试验中，咪唑斯汀还可抑制活化的肥大细胞释放组胺以及抑制嗜中性粒细胞等炎症细胞的趋化作用。临床前及临床研究均表明咪唑斯汀在抗组胺剂量下没有抗胆碱能作用和镇静作用。 【毒理学】对若干种属动物的研究显示，在咪唑斯汀剂量超过治疗剂量10-20倍时，仅出现对心脏复极化的影响。再对清醒的犬进行的试验显示，在70倍于治疗剂量下，心电图结果显示了咪唑斯汀与酮康唑的药理学相互作用。 不良反应及注意事项 本品无中枢镇静作用和抗胆碱作用。偶见思睡、乏力、头痛、口干、腹泻和消化不良等症状。个别病例出现低血压、紧张、抑郁、中性粒细胞计数减少和肝脏转氨酶升高。 苦参碱注射液 英文名： MATRINE INJECTION 药品类别： 肝胆病用药 本品主要成份为：苦参碱。 药理毒理：抑制乙型肝炎HbeAg的复制，尚有抗癌及抗心律失常作用。 药代动力学：根据动物药代动力学实验结果，本品静注后，主要分布在内脏器官，在肝、脾、肾中的分布量较高，而在脑、脂肪、肌肉中检查不出本品分布。本品的消除相半衰期（T1/2β）为76分钟，各组织中药物分布量明显下降，说明静脉注射的苦参碱在体内没有积累作用。静脉注入体内的苦参碱，大部分（60%）仍呈苦参碱在24小时内从尿液排泄，从粪便排泄的苦参碱量很少。 用法用量： 静脉滴注，每次150mg（15ml）加入10%葡萄糖注射液500ml中滴注，一日1次，疗程为2周。滴注速度以每分钟约60滴为宜。 不良反应： 偶有轻度恶心、腹胀、头痛、眩晕等不良反应。 禁忌症： 注意事项： 本品偶致恶心、腹胀、头痛及眩晕。数天后可消失，如仍有反应应停药，通常会消失。孕妇及哺乳期妇女用药： 孕妇及哺乳期妇女无此方面用药报道，慎用。 儿童用药：儿童尚无此药应用经验。老年患者用药： 高龄患者应用时酌减。 药物过量： 本品尚无此方面报道。 贮藏： 避光，密闭,在阴凉处保存。 （苦参碱是由豆科植物苦参的干燥根、植株、果实经乙醇等有机溶剂提取制成的,是生物碱,一般为苦参总碱,其主要成分有苦参碱、槐果碱、氧化槐果碱、槐定碱等多种生物碱,以苦参碱、氧化苦参碱含量最高。其他来源为山豆根及山豆根地上部分,纯品外观为白色粉末。苦参碱的用途。1、利尿作用 苦参作为药用植物,在我国据文字记载已经有两千多年的历史，主要功用具有清热、利尿、杀虫、祛湿等功效。同时还具有抗病毒、抗肿瘤抗过敏等多种作用。2、抗病原体作用 煎剂在试管中，高浓度(1：100)对结核杆菌有抑制作用。煎剂(8%)水煎剂在体外对某些常见的皮肤真菌有不同程度的抑制作用。3、其他作用 苦参碱注射于家兔发现中枢神经麻痹现象，同生痉挛，终由呼吸停止而死。注射于青蛙初呈兴奋继则麻痹，呼吸变为缓慢而不规则最后发生痉挛以致呼吸停止而死，其痉挛的发作，恐系起因于脊髓反射。4、氧化苦参素碱的抗乙型和丙型肝炎病毒效应 氧化苦参素碱在体外和在动物模型中显示对HBV有强有力的抗病毒活性?在人体内同样具有抗HBV作用，已有不少的报道用于治疗慢性病毒性肝炎。） 复方甘草酸苷片 商品名：美能 英文名：Compound Glycyrrhizin Tablets 【性　状】本品为白色糖衣片。 【组　分】甘草甜素25mg（甘草酸单胺盐35mg)甘氨酸　25mg 蛋氨酸25mg 【适　应症】 治疗慢性肝病，改善肝功能异常。可用于治疗湿疹，皮肤炎、斑秃。 【用法用量】 成人通常1次2-3粒，小儿1次1片，1日3次饭后口服。可依年龄，症状适当增减。 【贮　藏】 室温保存。 【规　格】100片/盒 【禁忌】(以下患者不宜给药) 1．醛固酮症患者，肌病患者，低钾血症患者（可加重低钾血症和高血压症）。 2．有血氨升高倾向的末期肝硬化患者（该制剂中所含有的蛋氨酸的代谢物可以抑制尿素合成，而使对氨的处理能力低下）。 【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇及哺乳期妇女，应在权衡治疗利大于弊后慎重给药。 【儿童用药】小儿1次1片，1日3次饭后口服。 【老年用药】基于临床应用经验，高龄者有易发低血钾不良反应倾向，因此需在密切观察基础上，慎重用药。 药理作用 抗炎症作用。（1）抗过敏作用：甘草酸苷可抑制兔局部过敏反应(Arthus Phenomenon)及抑制施瓦茨曼(Shwartsman Phenomenon)等抗过敏作用。对皮质激素,有增强激素的抑制应激反应作用，拮抗激素的抗肉芽形成和胸腺萎缩作用。对激素的渗出作用无影响。（2）对花生四烯酸代谢酶的阻碍作用。甘草酸苷可以直接与花生四烯酸代谢途径的启动酶-磷脂酶A2(phospholipase A2)结合以及与作用于花生四烯酸使其产生炎性介质 【药物相互作用】 与袢利尿剂、利尿酸、速尿等噻嗪类及降压利尿剂三氯甲噻嗪、氯噻酮等同时使用时可能出现低血钾症，应特别注意血钾的。 不良反应 不良反应有：重要副作用 假性醛固酮症（发生频率不明）：可以出现低血钾症、血压上升、钠及液体贮留、浮肿、尿量减少、体重增加等假性醛固酮增多症状，因此在用药过程中，要充分注意观察（血清钾值等），发现异常情况，应停止给药。 另外，还可出现脱力感、肌力低下、肌肉痛、四肢痉挛、麻痹等横纹肌溶解症的症状，在发现CK(CPK)升高，血、尿中肌红蛋白升高时应停药并给与适当处置。 复方甘草酸苷片是可以引起脱力感的，建议检查一下电解质和血尿常规明确有无异常，并建议暂时停用复方甘草酸苷片观察。 其他副作用： 1.服用复方甘草酸苷片可能会出现出没力气、乏力，这可能是电解质代谢的异常。 2.据研究表明长期服用复方甘草酸苷片可以出现低血钾症、血压上升、钠及液体贮留、浮肿、尿量减少、体重增加等假性醛固酮增多症状，因此在用药过程中，要充分注意观察（血清钾值等），发现异常情况，应停止给药。 3.还可出现肌力低下、肌肉痛、四肢痉挛、麻痹等横纹肌溶解症的症状，在发现CK(CPK)升高，血、尿中肌红蛋白升高时应停药并给与适当的处理。 注意事项 1．慎重给药：对高龄患者应慎重给药（高龄患者低钾血症发生率高）（参照老年患者用药）。2．一般注意事项：由于该制剂中含有甘草酸苷，所以与含其它甘草制剂并用时，可增加体内甘草酸苷含量，容易出现假性醛固酮增多症，应予注意。 硫代硫酸钠注射液 英文名：SODIUM THIOSULFATE INJECTION 本品主要成份及其化学名称为：硫代硫酸钠。 分子式（“2”、“3”应为下标）：Na2S2O3·5H2O 分子量：248.19 药品类别：氰化物中毒解救药 规格：20ml，1g 适应症： 主要用于氰化物中毒，也可用于砷、汞、铅、铋、碘等中毒。 性状： 本品为无色的澄明液体。 药理毒理： 本品所供给的硫，通过体内硫转移酶，将硫与体内游离的或已与高铁血红蛋白结合的CN_ 相结合，使变为毒性很小的硫氰酸盐，随尿排出而解毒。 药代动力学： 本品不易由消化道吸收。静脉注射迅速分布到各组织的细胞外液T1/2为15～20分钟，而后由尿排泄。 用法用量： 成人常用量 氰化物中毒，缓慢静脉注射12.5～25g。必要时可在1小时后重复半量或全量。洗胃：口服中毒用5％溶液洗胃，并保留本品适量于胃中。 不良反应： 本品静注后除有暂时性渗透压改变外，尚未见其他不良反应。 禁忌症： 注意事项： （1）静脉一次量容积较大，应注射一般的静注反应。（2）本品与亚硝酸钠从不同解毒机制治疗氰化物中毒，应先后作静脉注射，不能混合后同时静注。本品继亚硝酸钠静注后，立即由原针头注射本品，口服中毒者，须用5％溶液洗胃，并保留适量于胃中。 孕妇及哺乳期妇女用药： 儿童用药： 静注：每次250～500mg/kg，1次/日。 药物过量： 药物过量可引起头晕、恶心、乏力等。 贮藏： 密闭保存 氯雷他定（开瑞坦） 用于缓解过敏性鼻炎有关的症状，如喷嚏、流涕、鼻痒、鼻塞以及眼部痒及烧灼感。口服药物后，鼻和眼部症状及体征得以迅速缓解。亦适用于缓解慢性荨麻疹、瘙痒性皮肤病及其他过敏性皮肤病的症状及体征。 作用类别 该药品为耳鼻喉科及皮肤科用药类非处方药药品。规格：10mg 适应症 用于缓解过敏性鼻炎有关的症状，如喷嚏、流涕、鼻痒、鼻塞以及眼部痒及烧灼感。口服药物后，鼻和眼部症状及体征得以迅速缓解。亦适用于缓解慢性荨麻疹、瘙痒性皮肤病及其他过敏性皮肤病的症状及体征。 用法用量 口服。　　成人及12岁以上儿童：一日1次，一次1片（10毫克）。 　　2～12岁儿童：　　体重≥30公斤：一日1次，一次1片（10毫克）。　　体重≤30公斤：一日1次，一次半片（5毫克）。 不良反应 在每天10mg的推荐剂量下，该药品未见明显的镇静作用。　　常见不良反应有乏力、头痛、嗜睡、口干、胃肠道不适包括恶心、胃炎以及皮疹等。罕见不良反应有脱发、过敏反应、肝功能异常、心动过速及心悸等。 注意事项 1.严重肝功能不全的患者请在医生指导下使用。　　2.妊娠期及哺乳期妇女慎用。　　3.在作皮试前的约48小时左右应中止使用该药品，因抗组胺药能阻止或降低皮试的阳性反应发生。　　4.对该药品过敏者禁用，过敏体质者慎用。　　5.该药品性状发生改变时禁止使用。　　6.请将该药品放在儿童不能接触的地方。　　7.儿童必须在成人监护下使用。　　8.如正在使用其他药品，使用该药品前请咨询医师或药师。 药物相互作用 1.同时服用酮康唑、大环内酯类抗生素、西咪替丁、茶碱等药物，会提高氯雷他定在血浆中的浓度，应慎用。其他已知能抑制肝脏代谢的药物，在未明确与氯雷他定相互作用前应谨慎合用。　　2.如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。 药理作用 该药品为高效、作用持久的三环类抗组胺药，为选择性外周H1受体拮抗剂。可缓解过敏反应引起的各种症状。 薄芝糖肽注射液 英文名称：Bozhi Glycopeptide Injection 成份 本品是由GC1菌株经液体发酵培养制得的灵芝属薄树芝干燥菌丝体粉末中提取得的灭菌水溶液。其组分为多糖和多肽。 性状 淡黄色至淡棕黄色澄明液体。 适应症 用于进行性肌营养不良、萎缩性肌强直，及前庭功能障碍、高血压引起的眩晕和植物神经功能紊乱、癫痫、失眠等症。亦可用于肿瘤、肝炎的辅助治疗。 用法用量 肌内注射。一次2ml(1支)，一日2次。静脉滴注。一日4ml(2支)，用250ml0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液稀释后静脉滴注。1~3个月为一疗程或遵医嘱。 药物毒理 本品具有调节机体免疫功能的作用，对机体非特异性免疫、体液免疫及细胞免疫等均有促进作用；具有抗氧化作用，清除氧自由基；此外，尚有促进核酸、蛋白质生物合成等作用。 免疫调节作用 薄芝通过增强人体细胞及体液免疫，促进白细胞介素-2（IL－2）的生成，提高单核细胞吞噬功能。 免疫调节作用 薄芝糖肽主要通过免疫细胞及神经-内分泌－免疫系统的相互调节作用来实现免疫调节作用的。 药物相互作用: 本品能加强利血平、氯丙的中枢镇静作用，拮抗苯丙胺的中枢兴奋作用，延长戊巴比妥钠的睡眠时间， 加强戊巴比妥钠阈下剂量的睡眠作用。 不良反应 偶有发热，皮疹等。 卡泊三醇软膏 通用名称：达力士 英文名：Calcipotriol Ointment 药品成份：卡泊三醇 化学名称：9、10-开环胆甾-24-环丙基-5、7、10（19）、22-四烯-1、3、24三醇。 药品性状：达力士为白色软膏，不含防腐剂。 包装规格：15g/支/盒 。规格：15克:0.75毫克 贮藏：储存于室温下（15度-25度）；应置于儿童无法取到的地方。 药物毒理 达力士软膏是维生素D衍生物卡泊三醇的外用配方，能抑制皮肤细胞（角朊细胞）增生和诱导其分化，从而使银屑病皮损的增生和分化异常得以纠正。 药代动力学 动物药代动力学研究表明口服给药经肝脏代谢，半衰期很短。人肝脏匀浆休外实验显示人的代谢途径与鼠、豚鼠、兔相似，主要代谢物无药理活性。卡泊三醇经皮肤吸收为给药剂量的1%-5%。 【适应症】寻常型银屑病（牛皮癣）。 【用法用量】将达力士少量涂与患处皮肤，每日两次。某些患者在生效后减少用药次数仍可维持疗效。本品仅供外用，每周用药不超过100g。 【不良反应】少数患者用药后可能有暂时性局部刺激，极少数患者可能发生面部皮炎。 【禁　忌】对达力士过敏者或钙代谢失调者应禁用。 注意事项 达力士软膏可能对面部皮肤有刺激作用，故不宜用于面部。涂药后应小心洗去手上残留之药物。 【孕妇及哺乳期妇女用药】动物实验未发现本品有任何致畸作用，但达力士在孕妇和哺乳期妇女中的用药安全性尚未完全确定。 【儿童用药】达力士儿童用药的安全性尚未完全确定。 【药物相互作用】尚不明确。 【药物过量】过量使用本品（每周超过100g）可能导致血清钙升高，停用药后可立即恢复正常。 青鹏软膏(运动员慎用) 【成分】镰形棘豆、亚大黄、铁棒锤、诃子、毛诃子、余甘子、安息香等。 【性状】本品为浅黄色软膏。气微，味苦、甘。 【功能与主治】藏医：活血化瘀，消炎止痛。用于痛风、风湿、类风湿关节炎，热性“冈巴”、“黄水”病变引起的关节肿痛、扭挫伤肿痛、皮肤瘙痒、湿疹。 中医：活血化瘀，消肿止痛。用于风湿性关节炎、类风湿性关节炎、骨关节炎、痛风、急慢性扭挫伤、肩周炎引起的关节、肌肉肿胀疼痛及皮肤瘙痒、湿疹。 【用法用量】取本品适量涂于患处，2次/日。 【不良反应】无不良反应。 【注意】请勿口服，放在儿童触及不到之处；破损皮肤禁用；孕妇禁用。 【贮藏】密闭，置阴凉干燥处。 【规格】(1)每支装20g；(2)每支装15g；(3)每支装35g；(4)每支装55g；(5)每支装100g；每瓶装100g 复方蛇质软膏 规格 每支装10克 用法用量 外用，一日2～3次，涂患处。 注意事项 1.该药品为外用药，禁止内服。　　2.有霉菌感染，或伴有足癣（脚气）者应在医师指导下配合其它药物治疗。　　3.用药后局部出现皮疹等过敏表现者应停用。　　4.用药7天症状无缓解，应去医院就诊。　　5.对该药品过敏者禁用，过敏体质慎用。　　6.该药品性状发生改变时禁止使用。　　7.儿童必须在成人监护下使用。　　8.请将该药品放在儿童不能接触的地方。　　9.如正在使用其他药品，使用该药品前请咨询医师或药师。 药物相互作用 如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。 功能主治 养阴润燥愈裂。用于阴津不足，肌肤失养所致的手足皲裂，皮肤干燥。 他克莫司软膏 【常用名称】 普特彼 【英文名称】 Tacrolimus Ointment 【规 格】10g:3mg(0.03%)； 10g:10mg(0.1%) 支 【主要成分】 他克莫司 【性　状】 本品为白色至淡黄色软膏。 【处方组成】 每克本品含他克莫司0.03%或0.1%(w/w)，软膏基质为矿物油、石蜡、碳酸丙烯酯、白凡士林和白蜡。 【有 效 期】 30个月 【贮　藏】 室温25℃保存；允许的温度范围是15-30℃。 化学组成 药品主要成分及其化学名称为：他克莫司， 适 应 症 适用于因潜在危险而不宜使用传统疗法、或对传统疗法反应不充分、或无法耐受传统疗法的中到重度特应性皮炎患者，作为短期或间歇性长期治疗0.03%和0.1%浓度的本品均可用于成人，但只有0.03%浓度的本品可用于2岁及以上的儿童。 用法用量 成人0.03%和0.1%他克莫司软膏 在患处皮肤涂上一薄层本品，轻轻擦匀，并完全覆盖，一天两次，持续至特应性皮炎症状和体征消失后一周。封包疗法可能会促进全身性吸收，其安全性未进行过。本品不应采用封包敷料外用。 儿童 0.03%他克莫司软膏 在患处皮肤涂上一薄层本品，轻轻擦匀，并完全覆盖，一天两次，持续至特应性皮炎症状和体征消失后一周。封包疗法可能会促进全身性吸收，其安全性未进行过评价。普特彼(他克莫司软膏) 不应采用封包敷料外用。 注意事项 【禁 忌】 对他克莫司或制剂中任何其他成分有过敏史的患者禁用本品。 【注意事项】 1、外用本品可能会引起局部症状，如皮肤烧灼感（灼热感 、刺痛、疼痛）或瘙痒。局部症状最常见于使用本品的最初几天，通常会随着特应性皮炎受累皮肤好转而消失。应用0.1%浓度的本品治疗时，90%的皮肤烧灼感持续时间介于2分钟至3小时（中位时间为15分钟）之间，90%的瘙痒症状持续时间介于3分钟至10小时（中位时间为20分钟）之间。不推荐使用本品治疗Netherton综合征患者，因为可能会增加他克莫司的全身性吸收。本品对弥漫性红皮病患者治疗的安全性尚未建立。2、服药期间忌食鱼、虾、酒、绿豆等食物，以免影响疗效。3、按照用法用量服用，服药过程中出现不良反应应停药并向医师咨询，长期服用应向医师咨询。4、成人及儿童应在医师指导下服用，儿童最好在家长的监督下使用。5、药品性状发生改变时禁止服用。6、请将此药品放在儿童不能接触到的地方。7、如正在服用其他药品，使用本品前请咨询医师或药师。 药物过量 本品不能用于口服。口服本品可出现与全身性应用他克莫司相关的不良反应。一旦误服，应寻求医生帮助。 药理作用 他克莫司治疗特应性皮炎的作用机制还不清楚。虽然对他克莫司的作用机制已有一定了解，但是这些发现与特应性皮炎的临床关系还不明确。他克莫司已被证实可以抑制T淋巴细胞活化，首先与细胞内蛋白FKBP-12结合，形成由他克莫司-FKBP-12、钙、钙调蛋白和钙调磷酸酶构成的复合物，从而抑制钙调磷酸酶的磷酸酶活性，阻止活化T细胞核转录因子（NF-AT）的去磷酸化和易位，NF-AT这种核成分会启动基因转录形成淋巴因子（例如IL-2，γ干扰素）。他克莫司还可以抑制编码IL-3、IL-4、IL-5、GM-CSF和TNF-?的基因的转录，所有这些因子都参与早期阶段的T细胞活化。此外，他克莫司可以抑制皮肤肥大细胞和嗜碱性粒细胞内已合成介质的释放，下调朗格罕细胞表面FCεRI的表达。 雷公藤多苷片 英文名称：Leigongtengduogan Pian 规　格：每片10毫克。 包　装：包装材料为聚乙烯塑料瓶，每瓶装100片 用　途：祛风解毒、解湿消肿、舒经通络。有抗炎及抑制细胞和体液免疫等作用。用于风湿热瘀，毒邪阻滞所致的类风湿性关节炎，肾病综合症，白塞氏三联症，麻风反应，自身免疫性肝炎等。 产品说明 【成 份】本品每片含主药雷公藤多苷10毫克。 【性 状】本品为浅黄色片；味微苦、涩。 【药理毒理】本品具有较强的抗炎及免疫抑制作用。在抗炎作用方面，它能拮抗和抑制炎症介质的释放及实验性炎症及关节炎的反应程度。在抑制免疫作用方面，它能抑制T细胞功能，抑制延迟型变态反应，抑制白介素-1的分泌，抑制分裂源及抗原刺激的T细胞分裂与繁殖。 【适应症】 可用于类风湿性关节炎、原发性肾小球肾病、肾病综合征、紫瘢性及狼疮性肾炎、红斑狼疮、亚急性及慢性重症肝炎、慢性活动性肝炎；亦可用于过敏性皮肤脉管炎、皮炎和湿疹，以及银屑病性关节炎、麻风反应、白噻氏病、复发性口疮、强直性脊柱炎等。 【用法用量】 口服：每日每千克体重1～1．5mg，分3次饭后服。一般首次应给足量，控制症状后减量。宜在医师指导下服用。 【不良反应】 主要为胃肠反应，一般可耐受。偶可见血小板减少，停药后可恢复。可致月经紊乱及精子活力降低。 【注意事项】 罕有血小板减少，且程度较轻，一般无需停药。 可致月经紊乱及精子活力降低，数量减少，上述不良反应停药可恢复正常。 如已达到治疗目的需要停药的话需根据医嘱逐步减量停药。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 孕妇忌服。服此药时应避孕。 【老年患者用药】 老年有严重心血管病者慎用。 【有 效 期】3年。 炎琥宁 英文名： Potassium Sodium Dehydroandroan drographolide Succinate for Injection 本品主要成份为炎琥宁，化学名称为：14-脱羟-11,12-二脱氢穿心莲内酯-3,19- 二琥珀酸半酯钾钠盐。 药理毒理1．药理。本品系穿心连提取物经酯化、脱水、成盐精制而成。能抑制早期毛细血管通透性增高与炎性渗出和水肿，能特异性地兴奋垂体－肾上腺皮质功能，促进ACTH释放，增加垂体前叶中ACTH的生物合成；体外具有灭活腺病毒、流感病毒、呼吸道病毒等多种病毒的作用。动物实验有抗早、中孕作用。2．毒理。本品静注和腹腔注射LD50分别为600±20 mg/kg和675±30 mg/kg。给大白鼠腹腔注射本品，剂量分别为36和84mg/kg,每日一次，连续10日，，结果在上述剂量下本品对动物生长、食欲、毛色、活动、肝肾功及主要脏器病检等均无明显影响，是安全的。 适应症 本品有清热解毒及抗病毒作用，主要用于病毒性肺炎和病毒性上呼吸道感染。 用法用量 临用前，加灭菌注射用水适量使溶解。肌内注射 一次40～80mg 一日1～2次。 静脉滴注 用5%葡萄糖注射液或5%葡萄糖氯化钠注射液稀释后滴注 一日 0.16～0.4g 一日1～2次。小儿酌减或遵医嘱。 （取该品100ml，加饱和氯化钾溶液0.3ml，pH值应为5.0～7.0。注射用灭菌粉末的溶剂或注射液的稀释剂或泌尿外科内腔镜手术冲洗剂。【规格】(1)2ml(2)5ml(3)10ml(4)20ml(5)50ml(6)500ml(7)1000ml(8)3000ml（冲洗用）贮藏，密闭保存。适应症，注射用灭菌粉末的溶剂或注射液的稀释剂或各科内腔镜冲洗剂。用法与用量，临用前，在避菌操作条件下，按需要量用无菌注射器吸取加入或量取加入或直接冲洗。禁忌，不能作为脂溶性药物的溶剂。注意事项，不能直接静脉注射。孕妇及哺乳期妇女用药，无不良反应） 不良反应偶见皮疹等过敏反应。 禁忌1．对本品过敏者禁用。2．孕妇禁用。 孕妇及哺乳期妇女用药 本品对胎盘绒毛滋养叶细胞有细胞毒(杀灭作用)，故孕妇禁用。 药物相互作用1．本品忌与酸、碱性药物或含有亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠为抗氧剂的药物配伍。2．本品不宜与氨基糖甙类、喹喏酮类药物配伍。 作用类别 该药品为平喘及耳鼻喉科用药类非处方药药品。 规格 1.38毫克（相当酮替芬1毫克） 适应症 用于过敏性鼻炎，过敏性支气管哮喘。 用法用量 口服，一次1片，一日2次，早晚服。 不良反应 1.常见有嗜睡、倦怠、口干、恶心等胃肠道反应。　　2.偶见头痛、头晕、迟钝以及体重增加。 注意事项 1.服药期间不得驾驶机、车、船、从事高空作业、机械作业及操作精密仪器。　　2.儿童用量请咨询医师或药师。3.孕妇慎用。4.对该药品过敏者禁用，过敏体质者慎用。　5.该药品性状发生改变时禁止使用。6.请将该药品放在儿童不能接触的地方　7.儿童必须在成人监护下使用。　8.如正在使用其他药品，使用该药品前请咨询医师或药师。 药物相互作用 1.与多种中枢神经抑制剂或酒精并用，可增强该药品的镇静作用，应予避免。2.不得与口服降血糖药并用。3.如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。 药理作用 该药品兼有组胺H1受体拮抗作用和抑制过敏反应介质释放作用，不仅抗过敏作用较强，且药效持续时间较长，故对预防各种支气管哮喘发作及外源性哮喘的疗效比对内源性哮喘更佳。 马来酸氯苯那敏片 该药品适用于皮肤过敏症：荨麻疹、湿疹、皮炎、药疹、皮肤瘙痒症、神经性皮炎、虫咬症、日光性皮炎。也可用于过敏性鼻炎、血管舒缩性鼻炎、药物及食物过敏。 类别 该药品为抗过敏类非处方药药品。 规格 每片4mg 适应症 该药品适用于皮肤过敏症：荨麻疹、湿疹、皮炎、药疹、皮肤瘙痒症、神经性皮炎、虫咬症、日光性皮炎。也可用于过敏性鼻炎、血管舒缩性鼻炎、药物及食物过敏。 用法用量 口服。成人一次1片，一日3次。 不良反应 主要不良反应为嗜睡、口渴、多尿、咽喉痛、困倦、虚弱感、心悸、皮肤瘀斑、出血倾向。 注意事项 1.老年患者应在医师指导下使用。　　2.服药期间不得驾驶机、车、船、从事高空作业、机械作业及操作精密仪器。　　3.儿童剂量请向医师或药师咨询。　　4.新生儿、早产儿不宜使用。　　5.孕妇及哺乳期妇女慎用。　　6.膀胱颈梗阻、幽门十二指肠梗阻、甲状腺功能亢进、青光眼、消化性溃疡、高血压和前列腺肥大者慎用。　　7.如服用过量或出现严重不良反应，应立即就医。　　8.对该药品过敏者禁用，过敏体质者慎用。　　9.该药品性状发生改变时禁止使用。　　10.请将该药品放在儿童不能接触的地方。　　11.儿童必须在成人监护下使用。　　12.如正在使用其他药品，使用该药品前请咨询医师或药师。 药物相互作用 1.该药品不应与含抗组胺药（如马来酸氯苯那敏、苯海拉明等）的复方抗感冒药同服。　　2.该药品不应与含抗胆碱药（如颠茄制剂、阿托品等）的药品同服。　　3.与解热镇痛药物配伍，可增强其镇痛和缓解感冒症状的作用。　　4.与中枢镇静药、催眠药、安定药或乙醇并用，可增加对中枢神经的抑制作用。　　5.该药品可增强抗抑郁药的作用，不宜同用。　　6.如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。 药理作用 作为组织胺H1受体拮抗剂，该药品能对抗过敏反应所致的毛细血管扩张，降低毛细血管的通透性，缓解支气管平滑肌收缩所致的喘息，该药品抗组胺作用较持久，也具有明显的中枢抑制作用，能增加麻醉药、镇痛药、催眠药和局麻药的作用。该药品主要在肝脏代谢。 哈西奈德溶液 英文名：Halcinonide Solution 本品主要成份及其化学名称为：哈西奈德（氯氟舒松、哈西缩松），16α，17-[（1-甲基亚乙基）双（氧）]-11β-羟基-21-氯-9-氟孕甾-4-烯-3，20-二酮。 性状 本品为无色澄明微粘液体。 类别 肾上腺皮质激素类药。 药理毒理 1．抗炎作用 本品为局部用药，为高效含氟和氯的皮质类固醇，具有抗炎，抗瘙痒和血管收缩作用。本品在去炎松的骨架上，以氯原子取代21位羟基，其血管收缩试验测定抗炎效价倍数为360，已有证据认为血管收缩试验强度与疗效相一致。其抗炎止痒的作用机理是提高β受体对儿茶酸胺的反应性，通过激活腺苷环化酶使CAMP生成增多，并抑制磷酸乙酯酶使CAMP破坏减少，结果使细胞中cAMP年浓度增高，同时又抑制组织胺的释放。本品抑制大鼠和小鼠肉芽肿增生的作用与地塞米松相似。用甲醛致小鼠和大鼠后足跟肿胀法观察，本品和地塞米松均有明显的抑制作用，而用高5倍量的氢化可的松也无抑制作用。本品对胸腺及脾脏有明显的减重作用。 2．对各类细胞的选择性药理作用 减少T淋巴细胞、单核细胞、嗜酸性粒细胞数量，抑制淋巴细胞增殖及细胞因子生成，抑制巨噬细胞分化及吞噬活性，抑制中性粒细胞粘附，降低血管内皮细胞通透性，抑制成纤维细胞增殖及胶原合成，抑制皮脂腺细胞活性。 3．抗增生作用 本品具有抗有丝分裂作用，它降低DNA的转录，从而降低DNA的合成，也影响DNA的修复，结果使表皮变薄，尤其对胶原的合成影响最大。 4．免疫抑制作用 本品通过与细胞浆的皮质类固醇受体结合，发生一系列反应，激活了细胞中"溶胞基因"的表达；它诱导淋巴细胞中核内DNA裂解直接杀伤淋巴细胞的死亡。 毒理 急性毒性试验，肌肉注射雌性小鼠LD50为84mg/kg，雄性小鼠LD50为35mg/kg；腹腔注射雄性小鼠LD50为215mg/kg；灌胃给药从250~1500mg/kg未见动物死亡。亚急性毒性试验，主要表现为胸腺和淋巴细胞的损伤。局部外用本品的致畸性尚无研究，但口服未见用药的人群致畸危险高于一般人群。大面积大量应用本品或封包用药，发现对丘脑-垂体-肾上腺轴（HPA轴）的抑制作用。 药代动力学 包括制剂基质、表皮屏障的完整性以及封包等多种因素决定外用本品的经皮吸收量。通过正常完整的皮肤也可吸收，炎症性皮肤和或其它皮肤病经皮吸收增加。经皮吸收后其药代动力学的行为与系统应用相同，即不同程度的与血浆蛋白结合，主要肝脏代谢然后从肾脏排泄，也有部分从胆汁排泄。 适应症 接触性湿疹、异位性皮炎、神经性皮炎、面积不大的银屑病、硬化性萎缩性苔藓、扁平苔藓、盘状红斑性狼疮、脂溢性皮炎（非面部）肥厚性瘢痕。 用法用量 外涂患处每日早晚各一次。 不良反应 少数患者涂药部位的皮肤发生烧灼感、刺痛、暂时性瘙痒，长期应用可发生皮肤毛细血管扩张（尤其面部）、皮肤萎缩、萎缩纹（青少年易发生）皮肤萎缩后继发紫癜、瘀斑、皮肤脆弱、多毛症、毛囊炎、粟丘疹、皮肤脱色、延缓溃疡愈合，封包法在皮肤皱褶部位容易继发真菌感染。经皮肤吸收多时，可发生全身性不良反应（参看注意事项）。 禁忌 对该药过敏者。由细菌、真菌、病毒和寄生虫引起的原发性皮肤病变。溃疡性病变。痤疮、酒渣鼻。眼睑部用药（有引起青光眼的危险）。渗出性皮肤病。面部不宜应用。 注意事项 大面积大量用药或封包方式可使经皮吸收多，可发生全身反应，尤其是低龄儿童和婴幼儿，出现可逆行柯兴氏征及生长迟缓，突然停药可出现急性肾上腺皮质功能不全。出现局部不耐受现象，应停药并寻找原因。警惕留在皮肤皱褶部位和尿布中的药物可吸收入体内。 孕妇及哺乳期妇女用药 在人类尚无局部用药致畸作用的研究，妊娠期应慎用。外用经皮吸收大量时可从乳汁排泄，哺乳期慎用。 儿童用药 应小面积，短期应用，一旦消退迅速停药或改用其它药，一岁以内儿童尽量不用此药。 规格10ml/瓶，含本品0.025%。 贮藏 室温密闭保存。 包装10ml/瓶，塑料瓶包装。 有效期 三年。 胞磷胆碱钠胶囊​（又名思考林） 【英文或拉丁名】Citicoline Sodium Capsules 【成份】胞磷胆碱钠。 【化学名称】胆碱胞嘧啶核苷二磷酸酯单钠盐。 【分子式】:C14H25N4（NaO）11P2 【分子量】:510.31 【性状】本品为硬胶囊​，物为白色颗粒。 药理毒理 本品为核苷衍生物，通过降低脑血管阻力，增加脑血流而促进脑物质代谢，改善脑循环。另外，他可增强脑干网状结构上行激活系统的机能，增强锥体系统的机能，改善运动麻痹，故对促进大脑功能的恢复和促进苏醒，有一定作用。 药代动力学 注入本品可迅速进入血流，并有部分通过血脑屏障进入脑组织。其中胆碱部分在体内成为良好的甲基化供体，可对多种化合物有转甲基化作用，约有1%的胆碱可从尿中排出。 适应症 用于治疗颅脑损伤和脑血管意外所引起的神经系统的后遗症，并可用于帕金森氏综合症的治疗。 临床研究 为了比较胞磷胆碱钠胶囊与吡拉西坦片治疗脑梗死的疗效和不良反应。采用随机双盲双模拟对照试验。试验组105例（男性55例，女性50例，年龄61a±12a)，每日口服胞磷胆碱钠胶囊9粒（900mg)和安慰剂片，分3次口服，8wk为一个疗程，对照组105例（男性46例，女性59例，年龄60a±9a)，每日口服吡拉西坦片6片（2400mg)和安慰剂胶囊，分3次口服，8wk为一个疗程。结果发现，试验组与对照组总有效率分别为93.3%，71.4%。2组比较差异有显著意义。研究证明胞磷胆碱钠胶囊是一个安全有效的治疗脑梗死药物，疗效优于吡拉西坦片。 用法和用量 每日三次，每次1-2粒，温开水送服。稳定期一般是一次1粒，一日三次。 注意事项 使用本品前，请仔细阅读药品说明书；应遵医嘱使用。 【孕妇及哺乳期妇女用药】目前尚无孕妇及哺乳期妇女应用的资料。 【儿童用药】应遵医嘱。 【药物相互作用】迄今未发现本品与其它药物之间发生的相互作用。 【药物过量】迄今未见有过量症状的。 【不良反应】偶见胃肠道反应，轻微，持续时间短。 【禁忌症】服用本品不可与有氯酯醒的药物合用。 【贮藏】遮光，密封保存。 【包装】铝塑包装，12粒/板。 【有效期】暂定36个月。 盐酸曲美他嗪片 【外文名】Trimetazidine , Vastarel, Vasorel 【规格】 20mg×24片/盒 20mg×30片/盒 20mg×36片/盒。 【功用作用】为作用较强的抗心绞痛药，其起效较硝酸甘油慢，但作用持续时间较长。具有对抗肾上腺素、去甲肾上腺素及加压素的作用，能降低血管阻力，增加冠脉血流量及周围循环血流量，促进心肌代谢及心肌能量的产生。同时能减低心脏工作负荷。降低心肌耗氧量及心肌能量的消耗，从而改善心肌氧的供需平衡。尚能增加对强心甙的耐受性。 【用量用法】 口服：每次20mg，1日3次，3餐时服用；总剂量每日不超过60mg。常用维持量为每次20mg，1日3次。静脉注射：8～20mg/次，加于25%葡萄糖注射液20ml中。静脉滴注：8～20mg，加于5%葡萄糖液500ml中。 【注意事项】 此药不作为心绞痛发作时的对症治疗用药，也不适用于对不稳定心绞痛或心肌梗死的初始治疗。此药不应用于入院前或入院后最初几天的治疗。心绞痛发作时，对冠状动脉病况应重新评估，并考虑治疗的调整（药物治疗和可能的血运重建）。 【适应症】心绞痛发作的预防性治疗。眩晕和耳鸣的辅助性对症治疗。 【不良反应】极少数患者有胃肠不适（恶心、呕吐）。 【禁忌症】对药品任一组份过敏者禁用。哺乳期通常不推荐使用（参见孕妇及哺乳期妇女用药）。 【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠 ：动物实验没有提示致畸作用 ；但是由于缺乏临床资料，致畸的危险不能排除。因此，从安全的角度考虑，最好避免在妊娠期间服用该药物。哺乳 ：由于缺乏通过乳汁分泌的资料，建议治疗期间不要哺乳。 【儿童用药】儿童用药的安全性和有效性尚未确定。 【老年用药】参见其他项下内容。 【药物相互作用】为了避免不同药物之间可能的相互作用，必须将你接受的其他治疗告知你的医生或药剂师。 【药物过量】应严格按照医生处方用量要求服用本品，如果认为本品疗效过强或过弱，请咨询你的医师。如果怀疑自己服用的剂量超过处方量，请立即联系你的医师。如果你出现漏服，请仍按原来在下一次服药时使用常规用量。不要服用双倍药量以弥补漏服的情况。 【药理毒理】曲美他嗪通过保护细胞在缺氧或缺血情况下的能量代谢，阻止细胞内ATP水平的下降，从而保证了离子泵的正常功能和透膜钠-钾流的正常运转，维持细胞内环境的稳定。动物研究：曲美他嗪能帮助维持心脏和神经感觉器官在缺血和缺氧情况下的能量代谢 ；降低细胞内的酸中毒和由缺血引起的透膜离子流的变化 ；减少缺血时和心肌再灌注时出现的多核中性粒细胞的移动和浸润，减少实验性梗塞的范围 ；在产生这种作用的同时对血液动力学无明显影响。人体研究：对心绞痛患者的对照实验显示曲美他嗪可以 ：增加冠脉血流储备，因此在开始治疗的第15天起，延迟运动诱发缺血的发生 ；限制血压的快速波动而心率没有明显的改变 ；明显的降低心绞痛发作的频率 ；明显降低三硝酸甘油酯的使用。 【药代动力学】口服给药后，曲美他嗪吸收迅速，不到2小时即达到血浆峰值。单剂曲美他嗪20毫克口服后，血浆峰值浓度大约是55 ng/mL。重复给药后，24-36小时后达到稳定的状态并且在整个治疗中保持非常稳定。表观分布体积是4.8升/千克，这提示它具有良好的组织弥散性。蛋白结合率低，离体测定为16%。曲美他嗪主要通过尿液清除，主要以原型清除。清除半衰期大约是6小时。 主治功能 临床适用于冠脉功能不全，心绞痛，血流动力学药物单独治疗无效的心绞痛，糖尿病冠心病，陈旧性心肌梗塞等。针剂可用于严重的心肌缺血状况如：左心室功能不全，CABG手术，PTCA手术，严重的缺血性心肌病。对伴有严重心功能不全者可与洋地黄并用。 帕夫林 【英文名】Total Glucosides of Paeony Capsules 主要成分 白芍总苷 性状 帕夫林(白芍总苷胶囊)为胶囊，内含淡黄棕色粉末 药理作用 帕夫林(白芍总甙胶囊)为抗炎免疫调节药，对多种炎症性病理模型如大鼠佐剂性关节炎、角叉菜胶诱导的大鼠足爪肿胀和环磷酰胺诱导的细胞和体液免疫增高或降低模型等具有明显的抗炎和免疫调节作用。临床药理研究表明， 帕夫林(白芍总甙胶囊)能改善类风湿性关节炎患者的病情，减轻患者的症状和体征，并能调节患者的免疫功能。 适 应 症 类风湿性关节炎。 用法用量 口服，一次0.6克(2粒)，一日2～3次，或遵医嘱。 不良反应 偶见大便性状改变，如大便变软或变稀，大便次数增多以及轻度腹痛、纳差等。不需处理，可自行缓解。 规 格 0.3克(含芍药甙104mg)。 药品四大特点 1、远期疗效好 经由卫生部指定的五个中心医院进行的II期临床研究显示，使用帕夫林治疗半年后，总有效率高达79.37%。同时，患者的临床症状、体征、精神面貌都有了显著的改观，40%的患者关节功能有了明显改善。2、免疫调节作用 帕夫林具免疫调节作用，根据机体免疫状况，能将过高或过低的免疫功能恢复到正常状态，从而从根本上改善类风关病程，是新型的治疗类风湿性关节炎药物。 3、副作用少 对肝、肾无损害，可长期服用。帕夫林急毒、长毒研究显示，帕夫林口服给药非常安全，对心、肝、肾、脑等重要脏器均无明显毒性作用，亦无致畸，致突变和致癌作用。 4、临床研究显示，不良反应总发生率仅为13.33%，远低于其他RA药物，主要是胃肠道反应，多呈轻度，患者可以耐受，无需特殊处理，可自行缓解，不影响治疗，故而患者可以长期服用。 帕夫林适用人群 1早期高度怀疑或早期类风湿关节炎患者。2、年轻女性患者。3、老年患者，尤其是免疫力低下的患者。4、有肝功能异常的患者。 甲氨蝶呤 英文名称：Methotrexate 制剂/规格：片剂：5mg、10mg。粉针剂：5mg、20mg、100mg、500mg、1g。 类别：抗肿瘤药 【剂型】：注射剂、片剂 性状 为橙黄色结晶性粉末。本品在水、乙醇、氯仿或乙醚中几乎不溶；在稀碱溶液中易溶，在稀盐酸中溶解。 药理毒理 是在体内合成嘌呤核苷酸和嘧啶脱氧核苷酸的重要辅酶，本品作为一种叶酸还原酶抑制剂，主要抑制二氢叶酸还原酶而使二氢叶酸不能还原成有生理活性的四氢叶酸，从而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成过程中一碳基团的转移作用受阻，导致DNA的生物合成受到抑制。此外，本品也有对胸腺核苷酸合成酶的抑制作用，但抑制RNA与蛋白质合成的作用则较弱，本品主要作用于细胞周期的S期，属细胞周期特异性药物，对G1/S期的细胞也有延缓作用，对G1期细胞的作用较弱。 药代动力学 用量小于30mg/m2时，口服吸收良好，1小时～5小时血药浓度达最高峰。部分经肝细胞代谢转化为谷氨酸盐，另有部分通过胃肠道细菌代谢。主要经肾（约40～90%）排泄，大多以原形药排出体外；小于10%的药物通过胆汁排泄，T1/2α为1小时；T1/2β为二室型：初期为2～3小时；终末期为8～10小时。少量甲氨喋呤及其代谢产物可以结合型形式贮存于肾脏和肝脏等组织中长达数月，在有胸腔或腹腔积液情况下，本品的清除速度明显减缓。清除率个体差别极大，老年患者更甚。 功能与主治 （1）全身用药治疗绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎、各类急性白血并乳腺癌、肺癌、头颈部癌、消化道癌、宫颈癌及恶性淋巴瘤等。 （2）动脉插管灌注对头颈部癌和肝癌有较好疗效。 （3）大剂量甲氨蝶呤辅以甲酰四氢叶酸钙救援（HDMTX-CFR疗法），作为骨肉瘤、软组织肉瘤、恶性淋巴瘤、急性淋巴细胞性白血并乳腺癌、卵巢癌。小细胞肺癌等术后辅助化疗或晚期病变全身治疗有一定疗效。 适应证与剂量用法 1、主要适用于急性白血病、乳腺癌、绒毛膜上皮癌及恶性葡萄胎、头颈部肿瘤、骨肿瘤、白血病脑膜脊髓浸润、肺癌、生殖系统肿瘤、肝癌、顽固性普通牛皮癣、系统性红斑狼疮、皮肌炎等自身免疫病。 2、本品为抗叶酸类抗肿瘤药，主要通过对二氢叶酸还原酶的抑制而达到阻碍肿瘤细胞DNA的合成，而抑制肿瘤细胞的生长与繁殖。本药选择性地作用于S期。 3、在用甲氨蝶呤后，加用甲酰四氢叶酸钙，可直接向细胞提供四氢叶酸辅酶，避开甲氨蝶呤的抑制作用，以减轻其细胞毒的毒性作用。 4、临床用于急性白血病，尤其是急性淋巴细胞性白血病，绒毛膜上皮癌及恶性葡萄胎等效果较好。对头颈部肿瘤、乳腺癌、肺癌及盆腔肿瘤均有一定疗效。 用法用量 1 治疗白血病 通常成人口服2.5mg～10mg/日，总量约50mg～150mg。儿童1.5mg～5mg/日。 2 治疗绒毛膜上皮癌等 10mg～20mg/日，肌注或口服，亦可作静滴，连用5～10日，疗程量为80mg～100mg。 3 治疗头颈部癌或妇科癌 10mg～20mg/次，动脉插管给药，每日或隔日1次，7～10次为1疗程。 4 治疗一般实体瘤 肝、肾功能正常者，30mg～50mg/次，静注，5～10日1次，5～10次为1疗程；也可每次0.4mg/kg，静注，每周2次。 5 解救疗法 先静注长春新碱1mg～2mg/次，半小时后，用甲氨蝶呤1g～5g/m 2，静滴6小时。4～6小时后开始肌注甲酰四氢叶酸钙，6mg～12mg(～15mg)/次，以后每6小时肌注1次，用到72小时。依情况可每月用药1次。 药物相互作用 1、乙醇和其他对肝脏有损害药物，如与该品同用，可增加肝脏的毒性； 2、由于用该品后可引起血液中尿酸的水平增多，对于痛风或高尿酸血症患者应相应增加别嘌呤醇等药剂量； 3、该品可增加抗血凝作用，甚至引起肝脏凝血因子的缺少或（和）血小板减少症，同此与其他抗凝药慎同用； 4、与保泰松和磺胺类药物同用后，因与蛋白质结合的竞争，可能会引起本品血清浓度的增高而导致毒性反应的出现； 5、口服卡那霉素可增加口服该品的吸收，而口服新霉素钠可减少其吸收； 6、与弱有机酸和水杨酸盐等同用，可抑制本品的肾排泄而导致血清药浓度增高，继而毒性增加，应酌情减少用量； 7、氨苯喋啶、乙胺嘧啶等药物均有抗叶酸作用，如与本品同用可增加其毒副作用； 8、先用或同用时，与氟尿嘧啶有拮抗作用，如先用该品，4～6小时后再用氟尿嘧啶则可产生协同作用。该品与左旋门冬酰胺酶合用也可导致减效，如用后者10日后用该品，或于该品用药后24小时内给左旋门冬酰胺酶，则可增效而减少对胃肠道和骨髓的毒副作用。有报道如在用该品前24小时或10分钟后用阿糖胞苷，可增加本品的抗癌活性。该品与放疗或其他骨髓抑制药同用时宜谨慎。 副作用表现 1 胃肠道反应主要为口腔炎、口唇溃疡、咽炎、恶心、呕吐、胃炎及腹泻。 2 骨髓抑制主要表现为白细胞下降，对血小板亦有一定影响，严重时可出现全血下降、皮肤或内脏出血。 3 大量1次应用可致血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)升高，或药物性肝炎，小量持久应用可致肝硬变。 4 肾脏损害常见于高剂量时，出现血尿、蛋白尿、尿少、氮质血症、尿毒症等。 5 还有脱发、皮炎、色素沉着及药物性肺炎等，鞘内或头颈部动脉注射剂量过大时，可出现头痛、背痛、呕吐、发热及抽搐等症状。 6 妊娠早期使用可致畸胎，少数病人有月经延迟及生殖功能减退 阿昔洛韦 阿昔洛韦为一种合成的嘌呤核苷类似物。主要用于单纯疱疹病毒所致的各种感染，可用于初发或复发性皮肤、粘膜，外生殖器感染及免疫缺陷者发生的HSV感染。为治疗HSV脑炎的首选药物，减少发病率及降低死亡率均优于阿糖腺苷。还可用于带状疱疹，EB病毒，及免疫缺陷者并发水痘等感染。局部仅用于皮肤，阿昔洛韦的皮肤吸收较少。 药品类别：抗病毒类 性状：该品为白色片 化学名 9-(2-羟乙氧甲基)鸟嘌呤 英文名 Aciclovir Tablets 规 格 0.1 g 药理毒理 抗病毒药。体外对单纯性疱疹病毒、水痘带状疱疹病毒、巨细胞病毒等具有抑制作用，该品进入疱疹病毒感染的细胞后，与脱氧核苷竞争病毒胸苷激酶或细胞激酶，药物被磷酸化成活化型阿昔洛韦三磷酸酯，然后通过二种方式抑制病毒复制： ①干扰病毒DNA多聚酶，抑制病毒的复制； ②在DNA多聚酶作用下，与增长的DNA链结合，引起DNA链的延伸中断。　该品对病毒有特殊的亲和力，但对哺乳动物宿主细胞毒性低。体外细胞转化测定有致癌报道，但动物实验未见致癌依据。某些动物实验显示高浓度药物可致突变，但无染色体改变的依据。 该品的致癌与致突变作用尚不明确。大剂量注射可致动物睾丸萎缩和精子数减少，药物能通过胎盘，动物实验证实对胚胎无影响。 药动力学 口服吸收差，约15%～30%由胃肠道吸收。进食对血药浓度影响不明显。能广泛分布至各组织与体液中，包括脑、肾、肺、肝、小肠、肌肉、脾、乳汁、子宫、阴道粘膜与分泌物、脑脊液及疱疹液。在肾、肝和小肠中浓度高，脑脊液中浓度约为血中浓度的一半。药物可通过胎盘。每4小时口服200mg和400mg，5天后的血药峰浓度(Cmax)分别为0.6mg/L和1.2mg/L。该品蛋白结合率低（9%～33%）。在肝内代谢，主要代谢物占给药量的9%～14%，经尿排泄。血消除半衰期（tl/2β）约为2.5小时。肌酐清除率50～ 80ml/分钟和15～50ml/分钟时，血消除半衰期（tl/2β）分别为3.0小时和3.5小时。无尿者的血消除半衰期（tl/2β）长达19.5小时，血液透析时降为5.7小时。该品主要经肾由肾小球滤过和肾小管分泌而排泄，约14%的药物以原形由尿排泄，经粪便排泄率低于 2%，呼出气中含微量药物。血液透析6小时约清除血中60%的药物。腹膜透析清除量很少。 适应症 1.单纯疱疹病毒感染：口服用于生殖疱疹病毒感染初发和复发病例；对反复发作病例口服该品用作预防。注射剂用于免疫缺陷者。初发和复发性粘膜皮肤感染的治疗以及反复发作病例的预防；也用于单纯疱疹性脑炎治疗。 2.带状疱疹：口服用于免疫功能正常者带疱疹和免疫缺陷者轻症病例的治疗。注射剂用于免疫缺陷者严重带疱疹病人的治疗。 3.免疫缺陷者水痘的治疗。 4.局部用于单纯疱疹病毒所致的早期生殖疱疹感染和免疫缺陷者自限性粘膜皮肤单纯疱疹的初治和复发病例。 5.用其钠盐治疗急性视网膜坏死。核苷酸类抗病毒药，用于治疗： ①单纯疱疹性角膜炎； ②单疱疹； ③带疱疹； ④用其钠盐治疗急性视网膜坏死。主要用于单纯疱疹病毒及带状疱疹病毒引起的浅、深层角膜炎。 临床应用 1.单纯疱疹病毒感染：用于生殖器疱疹病毒感染初发和复发病例，对反复发作病例口服该品用作预防。 2.带状疱疹：服用于免疫功能正常者带状疱疹和免疫缺陷者轻症病例的治疗。 3.免疫缺陷者水痘的治疗。 阿昔洛韦在感染细胞中经病毒的胸苷激酶（TK酶）及细胞中的激酶催化，生成三磷酸阿昔洛韦，抑制病毒DNA多聚酶。此外，一旦三磷酸阿昔洛韦掺入病毒正在延长的DNA，即导致DNA的合成中止。临床上和实验中都发现过耐药的病毒株，耐药性的形成与病毒胸苷激酶的基因突变有关。 用法用量 口服成人常用量 ①生殖器疱疹初治和免疫缺陷者皮肤粘膜，单纯疱疹口服200mg，一日5次，共10日；或口服400mg，一日3次，共5日；复发性感染和慢性抑制疗法，每8小时口服200mg，共6个月，必要时剂量可加至每日5次，每次200mg，共6个月。 ③肾功能不全者，肌酐清除率低于10ml/min，每24小时150mg；肌酐清除率10—15ml/min时，每12—24小时300mg；肌酐清除率>50ml/min者每8小时300mg。小儿剂量尚未确立。 静脉滴注成人常用量 ①重症生殖器疱疹初治，按体重每8小时5mg/kg，共5日。②免疫缺陷者皮肤粘膜单纯疱疹或严重带状疱疹，每8小时5mg/kg，静滴1小时以上，共7—10日。 ③单纯疱疹性脑炎，每8小时10mg/kg，共10日。 ④成人急性或慢性肾功能不全者不宜用该品静滴，因滴速过快时可引起肾功能衰竭。 ⑤成人每日最高剂量按体重30mg/kg，或按体面积1.5g/平方米。 小儿： ①重症生殖器疱疹初治，婴儿与12岁以下小儿，每8小时按体表面积250mg/平方米，共5日。 ②免疫缺陷者皮肤粘膜单纯疱疹，婴儿与12岁以下小儿，每8小时按体表面积250mg/平方米，共7日，12岁以上按成人量。 ③单纯疱疹性脑炎，每