国家基本药物用药指导(十)——抗真菌药物
8|AO zHUN·FANG AN·
⋯二⋯
国家基本药物用药指导 (十)
纳入 国家基本药物))目录中
的抗真菌药物共有 6种。
伊曲康唑
【适应证】 临床主要应用于深
部真菌所引起的系统感染,如芽生
菌病、组织胞浆菌病、类球孢子菌
病、着色真菌病、孢子丝菌病、球
孢子菌病等,也可用于念珠菌病和
曲菌病。
【注意事项】 ,
I.对持续用药超过1个月的患
者,以及治疗过程中出现厌食、恶
心、呕吐、疲劳、腹痛或尿色加深
的患者,建议检查肝功能。如出现
异常,应停止用药。
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8|AO zHUN·FANG AN·
⋯二⋯
国家基本药物用药指导 (十)
纳入 国家基本药物))目录中
的抗真菌药物共有 6种。
伊曲康唑
【适应证】 临床主要应用于深
部真菌所引起的系统感染,如芽生
菌病、组织胞浆菌病、类球孢子菌
病、着色真菌病、孢子丝菌病、球
孢子菌病等,也可用于念珠菌病和
曲菌病。
【注意事项】 ,
I.对持续用药超过1个月的患
者,以及治疗过程中出现厌食、恶
心、呕吐、疲劳、腹痛或尿色加深
的患者,建议检查肝功能。如出现
异常,应停止用药。
2.患者肝功能异常时不应用
药,除非治疗的必要性超过肝损坏
的危险性。如必须服药,建议监测
血药浓度并选用适宜剂量。当发生
神经系统症状时,应终止治疗。
3.本品有一定的心脏毒性,已
发现充血性心衰多例 ,且有死亡
者,心脏病患者应慎用。
4.对肾功能不全的患者,本药
的生物利用度可能降低。建议监测
本药的血浆浓度 ,以确定适宜的剂
量 。
5.本品从皮肤和甲组织中清
除比血浆慢,因此,对皮肤感染来
说 ,停药后2~4周达到最理想的临
床和真菌学疗效。对甲真菌病来
说,在停药后6~9个月达到最理想
的临床和真菌学疗效。
6.对儿童的影响:因本品用于
儿童的资料有限,因此,建议不要
用于儿童,除非潜在的利益优于可
能出现的危害。
【不良反应】 常见不良反应有:
恶心、呕吐、药疹。其他不良反应
抗真菌药物
还可能有:腹泻、腹痛、厌食、下
肢浮肿、疲劳、发热、不适感、瘙
痒、头痛、头晕、性欲减退、高血
压、肝脏和肾脏功能异常、低血钾、
阳痿。少见的不良反应还有:腹胀、
失眠、抑郁、耳鸣、乳房增大或疼
痛。
【联用与配伍禁忌】
1.在治疗期间不应服用特非
那丁、阿司咪唑、西沙必利、咪达
唑仑和三唑仑等药物。
2.尚未观察到本药与齐多夫
定间的相互作用以及对炔雌醇和炔
诺酮代谢的诱导效应。
3.与诱酶药物,如利福平、苯
妥英钠等共同服用时,应监测本药
的血浆浓度。
4.体外研究表明,在血浆蛋白
结合方面,本药与丙咪嗪、心得安、
地西泮、西咪替丁、消炎痛、甲糖
宁和磺胺二甲基嘧啶之间无相互作
用。
5.与食物的相互作用:本品应
在饭间或饭后服用。
【用法与用量】 一般为100~
200 mg/d,顿服,3个月为一疗程,
个别情况可将疗程延长至6个月。短
程间歇疗法:200 rag/次,2次/d,
连服 7d为一疗程,停药 21 d,开
始第2个疗程。指甲癣用药 2个疗
程、趾 甲癣用药 3个疗程。
制霉菌素
【适应证】 用于治疗口腔、消
化道、阴道和体表的真菌或滴虫感
染。
【注意事项】
1.对制霉菌素过敏者禁用。
2.对深部霉菌无效。阴道和体
表感染时,外用方可有效。出现阴
道内刺激现象时,应停止用药。
【不良反应】 本品毒性相对较
小,耐受性良好。口服片剂/悬浮
液常见恶心、胃不适,大剂量时产
生腹泻;阴道片常见阴道刺激感。
【联用与配伍禁忌】 本品正常
使用与其他药物无相互作用。本品
口服片剂可以空腹用水或牛奶送
服。
【用法与用量】 口服:50万~
100万 U/次,3~4次/d,连用7~
10 d。阴道片或栓剂:1片 (栓)放
入阴道 ,1~2次/d,疗程一般为2
周,必要时,可延长疗程,月经期
治疗不受影响。临产妇女可在产前
每天使用 1~2片 (栓),连续使用
3~6周。疑有肠道真菌引起阴道重
复感染者,特别是慢性和复发的患
者,局部使用本药的同时,可口服
制霉菌素片。
特比萘芬
【适应证】 适用于浅表真菌引
起的皮肤、指甲感染,如毛癣菌、狗
小孢子菌、絮状表皮癣菌等引起的
体癣、股癣、足癣、甲癣,以及皮
肤白色念珠菌感染。
【注意事项】
1.对特比萘芬有过敏史者禁
用。
2.儿童、妊娠期和哺乳期妇女
不宜使用。
3.本品有一定的肝毒性,已发
现有肝损害病例,其症状是胆汁郁
滞,在停药后恢复缓慢,必须注意。
肝肾功能不全者用药时应减量。
4.特比萘芬软膏仅用于受感
染皮肤,不得用于眼部或阴道感
染。
5.动物实验显示,连续服用
⋯ ⋯ ⋯ 中国实用乡村医生杂志 2007年第1 0期 (第7辱卷)
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《
标准 ·
·指南 BIAO ZHUN.FANG AN·ZHI NAN
400倍人类剂量的特比萘芬2年后,
可引起肿瘤。
【不良反应】 软膏:多见瘙痒
及皮肤刺激,还有烧灼感、皮肤发
干等。片剂:多见头痛、腹泻、药
疹;少见胃部不适、腹痛、恶心、腹
胀、瘙痒、肝功能改变、味觉改变、
视力一过性下降;偶见严重的肝脏
和皮肤反应、白细胞降低、视力改
变、发热及其他过敏反应。
【联用与配伍禁忌】
1.本品与其他药物间发生相
互作用的危险性较小,但影响细胞
色素P45o酶的药物可能会影响其代
谢。
2.西咪替丁可减少特比萘芬
的清除,利福平能增加特比萘芬的
清除,联用时,应适当调整剂量。
3.与食物同服时,有20%的特
比萘芬被吸收,最好在空腹时或饭
前 1 h、饭后 2 h服用。
【用法与用量】 El服:一股
250rag/次,1次/d。疗程:足癣、
体癣、股癣者 1周;皮肤念珠菌病
者 1~2周;指甲癣4~6周;趾甲
癣12周 (口服对花斑癣无效)。外
用 (1%霜剂): 1~2次 /d,于患
处涂抹,疗程约1~2周。可用于体
癣、股癣、皮肤念珠菌病、花斑癣
等。
氟康唑
【适应证】 适用于敏感菌所致
的各种真菌感染,如隐球菌性脑膜
炎、复发性 口咽念珠菌病、急性或
复发性阴道念珠菌病以及皮肤真菌
病等;接受化疗或放疗而容易发生
真菌感染的白血病患者及其他恶性
肿瘤患者的预防和治疗。
【注意事项】
1.对氟康唑或其他三唑类药
物过敏者禁用。
2.本品对胚胎的危害性尚未
肯定,给孕妇用药前应慎重考虑本
品的利弊。哺乳妇女慎用。
3.本品的肝毒性虽较咪唑类
抗真菌药小,但也须慎重,特别对
肝脏功能不全者更应小心,注意监
测肝功能。如查有肝功能变化时,
要立即停药或处理。
4.因本品注射剂为稀盐水溶
液,须限制钠和体液的患者用药时
应注意输注速率。
【不良反应】 较常见的不良反
应有:恶心、呕吐、腹痛、头痛、皮
疹、腹揭等。偶见剥脱性皮炎 (常
伴随肝功能损害发生)。
【联用与配伍禁忌】
1.与华法林联用可延长凝血
酶原时间。
2.本品可使苯妥英钠的血药
浓度升高。
3.肾移植后使用环孢菌素A
者联用本品时,可使环孢菌素血药
浓度升高。
4.本品可抑制口服降糖药物
的代谢。
5.利福平可加速本品的清除。
6.与双氢氯噻嗪等利尿剂合
用,本品的血药浓度可能增加。
7.与茶碱合用时,茶碱的血浆
清除率降低。
8.本品注射剂可与下列溶液
配伍:5%~20%葡萄糖溶液、林格
液、氯化钾葡萄糖溶液、4.2%碳酸
氢钠、生理盐水。不应与其他药物
混合使用。
【用法与用量】
1.口服给药:①念珠菌性 口咽
炎或食管炎:第 1天口服200mg,
以后100mg/d,疗程2~3周 (症
状消失后仍需继续用药),以免复
发。②念珠菌系统感染:第 1天 口
服400 mg,以后 200 mg/d,疗程
4周或症状消失后再用2周。③隐球
菌性脑膜炎:第 1天 口服 400 mg,
以后200 mg/d。如病人反应正常,
也可400 rag/次,1次 /d。疗程应
至脑脊液细菌培养阴性后l0~l2
周。肾功能不全者用药应减少用
量。肌酐清除率>50 mL/min者,
用正常量;肌酐清除率为21~50
mL/min者,用 1/2量;肌酐清除
率为11’~20 mL/min者,用1/4量。
2.注射给药:用量与口服量相
同。静脉滴注速度约为200 mg/h。
氟胞嘧啶
【适应证】 适用于治疗全身性
真菌感染,对念珠菌引起的败血
症、心内膜炎、肺和尿道感染以及
隐球菌引起的败血症、脑膜炎、肺
和尿道感染均有较好的疗效;对制
霉菌素疗效不佳的肠道和黏膜感染
往往也有效,对曲霉属菌感染和着
色真菌病、分枝孢子菌病、热带念
珠菌病亦有一定的疗效。对其他真
菌和细菌都无作用。
【注意事项】
1.对本品过敏者禁用。
2.对肾功能不全者给药应慎
重 。
3.治疗期间应定期检查血象
和肝功能。
4.定期进行血液透析治疗的
患者,每次透析后,应补给 37.5
mg/kg的 1次剂量;腹膜透析者,
应补给 0.5~1.0g/d。
【不良反应】 氨基转移酶升
高、碱性磷酸酶升高、胃肠道症状、
白细胞减少、贫血、血小板减少、肾
损害、头痛、视力减退、幻觉、听
力下降、运动障碍、血清钾下降、血
钙和血磷下降以及皮疹等其他过敏
反应等。
【联用与配伍禁忌】
1.两性霉素B与本品合用可
增强疗效。
2.阿糖胞苷可灭活本品的抗
真菌活性。
3.同时应用骨髓抑制药物,可
增加毒性反应,尤其是造血系统的
不良反应。
4.本品可能干扰某些血常规
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检查。
5.为减轻胃部刺激,可与食物
同服。
【用法与用量】 口服 :4~
6 g/d,分4次服,疗程数周至数月。
静脉50~150 mg/(kg·d),分2~
3次用药。单用本品时,真菌易产
生耐药性,宜与两性霉素 B合用。
两性霉素B
【适应证】 适用于隐球菌、球
孢子菌、荚膜组织胞浆菌、芽生菌、
孢子丝菌、念珠菌、毛霉、曲菌等
引起的内脏或全身感染。
【注意事项】
1.本品对肾脏有损害作用,应定
期检查。发现尿素氮>7.0 mmol/L
或肌酐>264 umol/L时,应采取
,停药或减少剂量。
2.使用期间,可出现心率加
快,甚至心室颤动,多与注入药液
浓度过高、速度过快、用量过大或
患者低血钾有关。
3.患者如出现低钾血症,应高
度重视 ,及时补钾。
4.静脉用药如漏出血管外,可
引起局部炎症,可用5%葡萄糖注
射液抽吸冲洗,也可加少量肝素钠
注射液于冲洗液中。
BIAO ZHUN·FANG AN·ZHI NAN}标准 ·方案 ·指南
【不良反应】 本品毒性较大,
可有发热、寒战、头痛、食欲不振、
恶心、呕吐、蛋白尿、管型尿、白细
胞下降、贫血、血压下降或升高、肝
损害、复视、周围神经炎、皮疹等反
应,静脉用药可引起血栓性静脉炎,
鞘内注射可引起背部及下肢疼痛。
【联用与配伍禁忌】
1.咪唑类抗真菌药与本品联
用可发生拮抗作用,降低咪唑类抗
真菌药的疗效。
2.使用期间,应用抗组胺药可
减轻某些反应。皮质激素也有减轻
反应的作用,但因与本品联用可引
起钾丢失和水盐潴留,导致心脏的
不良反应,故只限在反应较严重时
用,勿作为常规使用。
3.本品可诱发低血钾,使心肌
对福寿草强心甙的敏感性增强,易
发生强心甙中毒,故不应与福寿草
片联用。
【用法与用量】 临用前,加灭
菌注射用水适量使溶解 (不可用氯
化钠注射液溶解与稀释),再加入
5%葡萄糖注射液 (pH>4.2)中,
浓度≤1 mg/mL。
1.静脉滴注:开始用小剂量1~
2 mg,逐 日递增到1 mg/(kg·d),
1次/d,滴注速度通常为 1~1.5
mL/min。白色念珠菌感染疗程总
量约 1 g、隐球菌脑膜炎约 3 g。
2.鞘内注射:对隐球菌脑膜
炎,除静脉滴注外,尚需鞘内给药。
从0.05~0.1 mg/次开始,逐渐递
增至0.5~1 mg (浓度为0.1~
0.25 mg/mL)。溶于 注 射 用水
0.5~1 mL中,按鞘内注射法常规
操作,共约 30次,必要时,可酌情
加地塞米松注射液,以减轻反应。
3.雾化吸入 :适用于肺及支气
管感染病例。用量为5~10mg/d,
溶于注射用水100~200mL中,分
4次用。
4.局部病灶注射:浓度 1~
3 mg/mL,1次 /3~7 d,必要时 ,
可加普鲁卡因注射液少量。对真菌
性脓胸和关节炎者,可局部抽脓后
注入本品5~10mg,1~3次/周。
5.局部外用:浓度为2.5~
5 mg/mL。
6.腔道用药:栓剂 25 mg。
7.眼部用药:眼药水0.25%、
眼药膏 1%。
8.口服:对肠道真菌感染,
0.5~2g/d,分2~4次服。
(本刊编辑部选编)
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一 中国实用乡村医生杂志 2007年第10期 (第74卷)
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