传出神经系统的药理概论

null第三篇 作用于外周神经系统的药物第三篇 作用于外周神经系统的药物第十六章 传出神经系统的药理概论null 神经系统中枢周围抑制药：镇静催眠药兴奋药：咖啡因等传出神经系统药传入神经：局麻药传出：传入传出神经局麻药传出药物null 中枢神经 白色:Ach神经黄色: NA神经实线:节前纤维虚线:节后纤维xxxxxxxxxxxx神经节神经节骨骼肌交感副交感运动null传出神经的分类运动神经(somatic motor nerve)自主神经(automatic nerve)交感副交感null自主神经系统 (autonomic nervous system) 交感神经(sympathetic nerve):起自脊髓胸腰段（胸1到腰3）灰质侧角的中间外侧柱；副交感神经(parasympathetic nerve): 起自脑干的脑神经核，脊髓骶部第2~4节灰质相当于侧角的部位。nullnull神经突触示意图递质受体null递质（transmitter) 概念:传递神经信号的化学物质 神经命名依据之一 胆碱能 肾上腺素能 多巴胺能第一节 递质与受体多巴胺、5－羟色胺、兴奋性氨基酸、组胺、神经肽null noradrenergic nerve 绝大部分交感神经节后纤维 Cholinergic nerve 运动神经 全部交感,副交感神经节前纤维 全部副交感神经节后纤维 极少数交感神经节后纤维一、传出神经按递质分类null1、乙酰胆碱（acetylcholine,Ach) 胆碱＋乙酰辅酶A（ChAT) Ach 囊泡中(Ach+ATP+囊泡蛋白） Ca2+内流触发 被胆碱酯酶水解二、递质合成、储存、释放及消失过程null Ach storage in vesicles depolarization by AP (Ca2+influx)hatAcetyl CoA+choline exocytosis quantal release bind to R inactivated by ACheCa2+Anticholi-nesterasesuptakenull2、去甲肾上腺素(noradrenaline,NA) 合成:酪氨酸 多巴 多巴胺 NA 储存:囊泡中(NA+ATP+嗜铬蛋白) 释放:Ca2+内流触发 nullnoradrenaline作用的终止神经末梢囊泡摄取1非神经组织灭活摄取2主动转运大部分小部分COMTMAO贮存型代谢型nullTyrosineDOPADopaminenoradrenalineadrenalineTyrosine HydroxylaseDopamine-β- HydroxylasePhenethanolamine N-methyltransteraseAdrenal Medulla onlyL-Amino Acid Decarboxylasenullnull1、乙酰胆碱受体 acetylcholine receptors M胆碱受体(毒蕈碱受体，Muscarine receptor,M受体) N胆碱受体(烟碱受体，Nicotine receptor) NN(N1)： 神经节细胞膜 NM (N2)：骨骼肌细胞膜三、传出神经系统的受体 （一）受体分类null用药理学方法,以配体对不同组织M受体相对亲和力不同,将M受体分为五种亚型,称为M1、M2、M3、M4、M5。 用分子生物基因技术发现M受体也有五种亚型，分别用m1、m2、m3、m4、m5命名。null乙酰胆碱与受体相互作用null2、肾上腺素受体（adrenergic receptors) α受体 α1, α2 β受体 β1 , β2null（二）受体功能及其分子机制 1、乙酰胆碱受体 1） M受体 心脏抑制：四负 腺体分泌：汗腺、唾液腺、胃腺、呼吸道腺 眼睛：瞳孔、睫状肌收缩。 平滑肌兴奋、括约肌松弛 胃肠道、膀胱、支气管null2）、N受体： NN(N1)：神经节兴奋 NM (N2)：骨骼肌收缩null3）、中枢作用： 学习记忆 镇痛 觉醒睡眠 运动控制 体温调节 心血管活动调节nullα1受体：心脏兴奋,血管平滑肌收缩, 内脏平滑肌松弛, 括约肌收缩, 瞳孔扩大, 糖原分解、异生↑ α2受体：血管平滑肌收缩,突触前膜负反馈，血小板聚集，胰岛素分泌↓2、肾上腺素受体null1受体：心脏 收缩力 传导 心率 心输出量 2受体平滑肌 冠状血管、骨骼 肌血管 骨骼肌收缩 代谢 糖原分解、糖异生、 脂肪分解突触前膜、中枢null 细胞间的信息传递有许多信息分子参与。细胞外的信息分子，将信息从某一细胞传递至另一细胞，即为第一信使，包括神经递质、激素、细胞因子等；细胞内的信息分子，即为第二信使，包括cAMP、IP3、Ca2+、DG等，则承担将细胞接受的外来信息转导至细胞内，最终引起相应的生物效应。null配体L 受体RLRG蛋白Gs Gi (1 D1 H2）AC CAMP蛋白激酶A效应( 2、M）Gt磷酸二酯酶PDECGMPNa＋内流PKCGp（1 H1 M1M3）PLC磷脂PIP2IP3DAG促钙释放Gk Gp Go(M2 N）K＋通道 Ca＋＋通道 Na＋通道效应二磷酸肌醇nullnull 第二节 传出神经系统的生理功能null双重神经支配，功能相拮抗。 交感:应急,以适应环境急骤变 化 副交感:保护机体、休整恢复、促进消化、积蓄能量及加强排泄和生殖等null交感循环:心脏 血管呼吸：支气管平滑肌消化：胃肠平滑肌 括约肌 泌尿生殖：逼尿肌 括约肌眼：瞳孔扩大 代谢：糖原分解 肾上腺髓质分泌 胰岛素分泌第三节 药物基本作用及其分类第三节 药物基本作用及其分类直接作用于受体 影响递质 合成 甲酪氨酸 储存和释放 麻黄碱 利血平 转化 抗胆碱酯酶药 直接作用于受体的药物直接作用于受体的药物null神经系统的递质与受体 乙酰胆碱和肾上腺素受体的生理效应 传出神经系统的分类 传出神经系统药物的作用方式思考题