第2章传出神经系统药物1

第二章传出神经系统药物第一节传出神经系统药物概述神经系统的组成神经系统中枢神经系统外周神经系统大脑小脑脑干间脑传出神经系统传入神经系统自主神经系统运动神经系统交感神经系统副交感神经系统自主神经系统分布示意图自主神经系统（autonomicnervoussystem）分布特点从中枢发出后，在外周神经更换神经元，故有节前纤维和节后纤维之分。交感神经起源于脊髓胸腰段灰质侧角，交感神经节多数离效应器官较远；而副交感神经起源于脑干内第3、7、9、10对脑神经以及脊髓骶段，副交感神经节多在效应器官附件或其内。交感神经在全身分布广泛，而副交感神经相对较为局限。例如汗腺、竖毛肌、肾上腺髓质、皮肤和肌肉内的血管只有交感神经支配。自主神经系统功能运动神经（somaticmotornervoussystem）的结构特点运动神经由脊髓前角发出，直接到达所支配的骨骼肌，中间不更换神经元，无节前纤维和节后纤维之分。一、传出神经系统按递质分类1.胆碱能神经（cholinergicnerve）神经末梢释放的递质为乙酰胆碱（acetylcholine,ACh）。（1）交感神经和副交感神经的节前纤维；（2）副交感神经的节后纤维；（3）少数交感神经的节后纤维，如支配汗腺分泌和骨骼肌血管舒张的交感神经；（4）运动神经。一、传出神经系统按递质分类2.去甲肾上腺素能神经神经兴奋时，末梢释放去甲肾上腺素（noradrenaline,NA）。大多数交感神经节后纤维属于此类。一、传出神经系统按递质分类二、传出神经系统受体类型及生理效应（一）胆碱受体（cholinoceptor）及效应1.毒蕈碱(muscarine)型受体（muscarinicreceptor）(1)主要分布于胆碱能神经节后纤维（副交感神经节后纤维、支配汗腺分泌和骨骼肌血管舒张的交感神经节后纤维）所支配的效应器，如心脏、胃肠平滑肌、支气管平滑肌、膀胱逼尿肌、瞳孔括约肌和各种腺体。(2)分M1、M2、M3等亚型。二、传出神经系统受体类型及生理效应（3）M样作用①心脏抑制：心肌收缩减弱、心率减慢、传导减慢、自律性降低。②血管舒张。③支气管及胃肠道平滑肌收缩。④瞳孔括约肌收缩，瞳孔缩小；瞳孔睫状肌收缩，致使悬韧带松弛而晶状体曲度变小造成近视。⑤腺体分泌。⑥胆囊与胆道收缩。⑦膀胱逼尿肌收缩而括约肌舒张。⑧等等。二、传出神经系统受体类型及生理效应2.烟碱（nicotine）型受体（nicotinicreceptor）（1）N1受体：分布于神经节和肾上腺髓质细胞膜上。（2）N2受体：分布于神经肌肉接头。（3）N样作用：神经节次一级神经元兴奋、肾上腺髓质分泌分泌增加、骨骼肌收缩。二、传出神经系统受体类型及生理效应（二）肾上腺素受体（adrenoceptor）及效应1.α肾上腺素受体（α受体）（1）分为α1和α2受体。（2）主要分布于血管平滑肌、瞳孔开大肌、胃肠和膀胱括约肌、去甲肾上腺素能神经末梢的突触前膜、胰岛B细胞、血小板等处。（3）α样作用：血管收缩、瞳孔扩大、胃肠膀胱括约肌收缩、去甲肾上腺素和胰岛素分泌减少、血小板聚集等。二、传出神经系统受体类型及生理效应2.β肾上腺素受体（β受体）（1）β1受体：主要分布于心脏、肾小球旁细胞。（2）β2受体：主要分布于支气管平滑肌、骨骼肌血管、冠状血管、肝脏。（3）β3受体：主要分布于脂肪细胞（4）β样作用：心脏兴奋、支气管平滑肌松弛、骨骼肌和冠状血管扩张、糖原和脂肪分解、血糖升高、去甲肾上腺素分泌增加等。三、传出神经系统药物的作用方式及分类（一）传出神经系统药物的作用方式1.直接与受体结合（1）受体激动药：胆碱受体激动药（cholinoceptoragonist）；肾上腺素受体激动药(adrenoceptoragonist)。（2）受体阻断药（受体拮抗药）：胆碱受体阻断药（cholinoceptorblocker）；肾上腺素受体激动药(adrenoceptorblocker)三、传出神经系统药物的作用方式及分类2.影响递质的生物合成目无前此类药物数量少，而且临床实用价值，仅作为药理研究的工具药使用。三、传出神经系统药物的作用方式及分类3.影响递质转化有些药物抑制胆碱酯酶，妨碍乙酰胆碱水解，使突触间隙乙酰胆碱浓度增加而间接地产生胆碱受体激动作用，称间接拟胆碱药。4.影响递质的贮存和释放（1）有些药物影响递质的贮存，如利血平抑制去甲肾上腺素能神经末梢对NA的主动摄取，使囊泡递质的贮存减少甚至耗竭，而产生抗去甲肾上腺素能神经作用。（2）有些药物可促进递质的释放，如麻黄碱、间羟胺等可促进NA的释放，卡巴胆碱可促进Ach的释放，因递质释放增加而产生相应受体的激动作用。三、传出神经系统药物的作用方式及分类（二）传出神经系统药物的分类根据药物的作用方式和受体的选择性，可将传出神经系统药物分类如下表：THANKS