药用辅料乳糖的分类及其性能，你了解多少？筛分乳糖筛分乳糖研磨乳糖研磨乳糖喷雾干燥乳糖粒状乳糖无水乳糖无水乳糖微粉化乳糖微粉化乳糖

药用辅料 | 乳糖的分类及其性能，你了解多少？ 筛分乳糖 筛分乳糖 研磨乳糖 研磨乳糖 喷雾干燥乳糖 粒状乳糖 无水乳糖 无水乳糖 微粉化乳糖 微粉化乳糖 乳糖是一种双糖，英文名称为Lactose；由一分子β-D-半乳糖和一分子α-D-葡萄糖在β-1，4-位形成糖苷键相连。摩尔质量342.3克。有两种端基异构体：α-乳糖和β-乳糖，在水溶液中可互相转化。α-乳糖很容易结合一分子结晶水。无水乳糖比一水乳糖有较高的固有溶解度．它能提高药品对水份敏感的活性成分的稳定性和分散性。 乳糖为白色的结晶性颗粒或粉末；无臭，味微甜。甜度是蔗糖的15%，而β-乳糖比α-乳糖的甜度大。市场上有多种乳糖供应：无水α-乳糖、α-乳糖一水合物和叫少量的无水β-乳糖。 药用辅料乳糖的基本分类 药物制剂 α- 一水乳糖经筛分后可获得相对较窄的粒度分布。 这类产品流动性好，因此通常用于对良好的流动性有重要要求的应用，如袋装制剂填充、胶囊制剂和直接压片等。 在直接压片中，经筛分的乳糖用于提高药物制剂混合物的流动性，并且通过直接压片乳糖获得理想的压实特性。 药物制剂 α-乳糖一水合物经机械研磨成不同精细程度。 可选等级之间粒度分布有所不同。 由于其特细的特点，研磨乳糖流动性不好，但是其较大的相对面积意味着它具有高度的可压实特性。 因此，研磨乳糖主要用于片剂、胶囊以及经挤出滚圆制备的微球的湿法制粒应用 将经过精细研磨的乳糖一水合物加入水中制成悬液，经喷雾干燥后在无定形乳糖基质中形成结晶乳糖一水合物球形凝聚物。 其结果是得到一种流动性和压缩性俱佳的产品。 因此，喷雾干燥乳糖非常适合直接压片应用。 喷雾干燥乳糖 将研磨乳糖一水合物经流化床处理形成一水乳糖积聚物。 这些积聚物表现出理想的流动性和压实特性，因此适合直接压片应用。在胶囊制剂过程中，凝聚乳糖一水合物只需施加较小的压实力即可形成较强的栓塞。 再考虑到其杰出的流动性，因此该产品是硬胶囊制剂的乳糖一水合物最佳选择。  乳糖溶液在高温下迅速干燥形成无水乳糖，然后经研磨和筛分得到所需的粒度分布。 无水乳糖提供了所有乳糖等级中最好的压实性，它非常适合直接压片应用。 由于不含结晶水，无水乳糖还特别适合用于遇水敏感药物的配方制剂。 由于这种乳糖的易碎特性使其可以在不影响可压性的情况下进行二次压实，因此它是干法制粒的推荐乳糖形式。 微粉化乳糖粒子极小（90% 小于 10 微米）。 该产品用于与原料药 (API) 形成预混物，以防止分离。 药用乳糖在制药业中已使用多年，在药物制剂领域中的应用是它其中的一种主要用途。乳糖是片剂和胶囊制剂生产中所需的重要物料。特别是医药、营养和治疗用片剂生产中较常选用的糖类，能溶于水，无臭。根据其吸附和吸收的特点，还可用做芳香矫味剂和着色剂以增强或控制片剂的芳香和着色。 乳糖在空气中具有高度稳定性，可长期贮藏，易于操作掌握，且与大多数活性药物成分不起作用。根据乳糖的物理结构，片剂生产中，用它来改善片剂和胶囊剂化合物的流动性，使模孔得到均匀填充，并可能提高生产速率。 药物传递系统 本公众号以重点关注高端药物制剂的新剂型、新技术为核心，努力打造一个高端药物制剂的技术交流与合作平台。同时，交流与分享医药立项、研发、注册、BD等热门领域。 投稿/合作：d***@drug1544.com 欢迎感兴趣的小伙伴加入 扫一扫  看干货