栓剂的制备

null实验五 栓剂的制备实验五 栓剂的制备实验目的实验目的1、掌握熔融法制备栓剂的工艺 2、掌握置换价的测定方法何应用 3、了解评定栓剂质量的方法实验原理实验原理栓剂：药物与适宜基质制成的具有一定形状和重量以供腔道给药的固体制剂 基质：油脂性基质 如半合成脂肪酸甘油酯 水溶性基质 如甘油明胶 药物：除另有规定外，应制成全部通过六号筛null栓剂的制法：搓捏法、冷压法和热熔法 热熔法栓模→洗净、擦干→润滑模具 基质→熔融→药物溶解或混悬 注模→起模→干燥或整理→包装→成品null设备鱼雷形栓剂栓模null圆锥形及扁鸭 嘴形栓模null置换价（displacementvalue） 是用以计算栓剂基质用量的参数 药物的重量与同体积基质重量之比值称为该 药物对某基质的置换价。 DV = W药物/W基质=ρ药物/ρ基质 null例如：鞣酸的置换价为1.6，即表示1.6g鞣酸 和1g可可豆脂所占的容积相等 null测定方法 做纯基质栓，称其平均重量为G，另制药物含量为 X%的含药栓，得平均重量为M，每粒平均含药量 为W=M×X%，则可用下式计算某药物对某基质的 置换价f： f=W/[G-(M-W)] （1） null 确定基质用量 用测定的置换值可以方便的计算出该种含药栓所需基质的重量X： X=(G-W/f)×n （2） 这里W表示处方中药物的剂量，n为拟制备栓剂枚数 null栓剂的质量评定 主药含量 外形 重量差异 融变时限 体外释放度实验内容实验内容1、置换价的测定 （1）纯基质栓的制备 　 处方 半合成脂肪酸甘油酯 12g（圆锥形） 15g（鸭嘴形）实验内容实验内容 制备 　　称取半合成脂肪酸酯10g置蒸发皿中，于水浴上加热，待2/3基质熔化时停止加热，搅拌使全熔，待基质呈粘稠状态时，灌入已涂有润滑剂的栓剂模型内，冷却凝固后削去模口上溢出部分，脱模，得到完整的纯基质栓数枚，称重，每枚纯基质的平均重量为G（g）。null（2）含药栓的制备 处方 乙酰水杨酸 4g（圆锥） 6g（鸭嘴） 半合成脂肪酸酯 8g（圆锥） 12g（鸭嘴）null 制备 称取半合成脂肪酸酯8g（12g）置发皿中，于水浴上加热，待2/3基质熔化时停止加热，搅拌使全熔；称取研细的乙酰水杨酸粉末（过100目筛）4g（6g），分次加入熔化的基质中，不断搅拌使药物均匀分散，待此混合物呈粘稠状态时，灌入已涂有润滑剂的模型内，冷却凝固后削去模口上溢出部分，脱模，得到完整的含药栓数枚，称重，每枚含药栓的平均重量为M（g），其含药量W=M·X%null（3）置换价的计算 将上述得到的G、M、W代入式（1），可求得阿斯匹林的半合成脂肪酸酯的置换价。 null2、乙酰水杨酸栓剂的制备 处方 乙酰水杨酸 4.8g（圆锥） 9.6g（鸭嘴） 混合脂肪酸甘油酯 适量 制成栓剂 8粒 8粒null 制备 （1）基质用量的计算：根据上述实验得到的乙酰水杨酸的混合脂肪酸甘油酯的置换价，再按式（2）计算所需基质量 （2）栓剂的制备：按含药栓项下操作。 null3、操作注意 （1）灌模时应注意混合物的温度，温度太高，冷却后栓剂易发生中空和顶端凹陷。最好在混合物粘稠度较大时灌模，灌至模口稍有溢出为度，且要一次完成。灌好的模型应置适宜的温度下冷却一定时间，冷却的温度不足或时间短，常发生粘模；相反，冷却温度过低或时间过长，则又可产生栓剂破碎。 null（2）为了保证所测得置换价的准确性，制备纯基质栓和含药栓时应采用同一模具。 null4、质量检查 （1）外观与药物分散状况：检查栓剂的外观是否完整，表面亮度是否一致，有无斑点和气泡。将栓剂纵向剖开，观察药物分散是否均匀 （2）重量及重量差异思考题思考题1、什么情况下需要计算置换价？还有什么计算方法？ 2、热熔法制备阿司匹林栓应注意什么问题？（基质的选择、制备工艺）