药理学课件甲状腺激素及抗甲状腺药

执业药师考试辅导 《药理学》 　　　 　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　 第三十八章　甲状腺激素及抗甲状腺药 考什么？ 　　1.甲状腺激素 　　甲状腺素的药理作用、临床应用及不良反应 　　2.抗甲状腺药 （1）甲巯咪唑、丙硫氧嘧啶的药理作用、临床应用、不良反应 （2）碘、碘化物和放射性碘的临床应用 （3）普萘洛尔抗甲亢的临床应用 　　一、甲状腺 　　甲状腺是人体内最大的内分泌腺，分泌的物质是甲状腺素（T3、T4）。T3、T4是促进机体新陈代谢，维持机体的正常生长发育所必须的物质。 　　T3、T4分泌不足：引起甲状腺功能低下症，需用甲状腺激素治疗。 　　T3、T4分泌过多：引起甲状腺功能亢进症，需用抗甲状腺药治疗。 　　二、甲状腺疾病 　　 　　 　　 　　 第一节　甲状腺激素 　　包括四碘甲状腺原氨酸（T4）和三碘甲状腺原氨酸（T3）。 　　【药理作用】 　　1.维持正常生长发育 　　T3和T4主要影响脑和长骨的生长发育。甲状腺功能不足时，躯体和智力发育均受影响，可致呆小病（克汀病），现为身体矮小，肢体粗短，智力迟钝。成人甲状腺功能不全时，则可引起黏液性水肿。 　　2.促进代谢 　　能促进物质氧化，增加组织耗氧量，提高基础代谢率，使产热增加。甲状腺功能亢进时有震颤、心跳加快、急躁、失眠、神经过敏等症。 　　【临床应用】 　　主要用于甲状腺功能低下的替代补充治疗。 　　1.呆小病 确诊后应尽早使用，婴幼儿若治疗及时，发育仍可正常。若治疗过晚，即使躯体能正常发育，智力仍然低下。 　　2.黏液性水肿 一般用甲状腺片，从小剂量开始，渐增加至足量。 　　3.单纯性甲状腺肿 服用甲状腺片，既可补充内源性的不足，且能抑制TSH（促甲状腺素）的分泌，以缓解甲状腺组织代偿性增生肥大。 　　【不良反应】 　　过量可引起甲亢，如多汗、体重下降、急躁、失眠、神经过敏等，甚至出现震颤、发热等。 　　 第二节　抗甲状腺药 　　一、硫脲类 　　硫脲类可分为硫氧嘧啶类和咪唑类，前者包括甲硫氧嘧啶、丙硫氧嘧啶，后者包括甲巯咪唑（他巴唑）和卡比马唑（甲亢平）。 　　【药理作用】 　　 　　1、抑制甲状腺激素合成 　　硫脲类药物抑制甲状腺细胞内的过氧化物酶，使碘化物不能氧化成I+（活性碘），I+不能与酪氨酸结合生成MIT（一碘酪氨酸）和DIT（二碘酪氨酸），MIT和DIT不能偶联成T3和T4，从而抑制甲状腺激素的生物合成。 　　对已合成的甲状腺激素需消耗后才能完全生效，一般用药2～3周甲亢症状开始减轻，l～3个月基础代谢率才恢复正常。 　　2.免疫抑制作用 　　硫脲类轻度抑制免疫球蛋白的生成，使血液中甲状腺刺激性免疫球蛋白降低。因甲亢的发病与异常免疫反应有关，所以本类药物除控制甲亢症状外，对病因也有一定的治疗作用。 　　【临床应用】 　　1.甲亢内科治疗 　　适用于轻症或不适宜手术和放射性碘治疗的中、重度病人。 　　2.甲状腺手术前准备 对甲状腺次全切除术的患者，术前应服用硫脲类药物，使甲状腺功能控制到正常或接近正常水平。还应在术前两周加服碘剂，以利手术进行及减少出血。 　　3.甲危辅助治疗 除应用大剂量碘剂和采取其他综合外，大剂量服用硫脲类可作为辅助治疗，以阻断甲状腺激素的合成。 　　【不良反应】 　　1.过敏反应 有药疹、瘙痒等过敏反应，停药后可恢复正常。 　　2.粒细胞缺乏症 是本类药物最严重的不良反应，用药期间定期检查血象。 　　二、碘和碘化物 　　【临床应用】——剂量不同，作用不同！ 　　1.小剂量碘是合成甲状腺激素原料——预防单纯性甲状腺肿。 　　2.大剂量碘抑制甲状腺球蛋白水解酶，抑制甲状腺激素释放呈现抗甲亢作用。 　　①甲亢手术前准备，以使腺体缩小变韧，利于手术进行，减少出血； 　　②甲状腺危象的治疗，须同时配合服用硫脲类药物，危象解除后应及时停用碘剂。 　　三、放射性碘 　　利用放射性131I的β射线（占99%）破坏甲状腺组织，而用于抗甲亢，适用于不宜手术或手术后复发及硫脲类无效或过敏者甲亢病人。 　　利用其放射性131I的γ射线（1%），可在体外测得，检查甲状腺功能。 　　131I治疗方法安全、简单、省事、经济，（有人形容为“不流血的手术 ”、“内科甲状腺切除术”）基本上服药一次可治愈。而服用西药常要连续服药一年以上。“口服一次药水，胜吃几年西药”， 131I常为成年人甲亢的首选方法，总有效率达95%以上。 　　四、β肾上腺素受体阻断药 　　普萘洛尔 　　普萘洛尔是甲亢和甲危有价值的辅助治疗药，适用于不宜手术、不宜用抗甲状腺药及131I治疗的甲亢患者。与硫脲类药物合用则疗效迅速而显著。 　　【实战演习】 　　A型： 　　甲状腺手术前两周加服大剂量碘的主要目的是 　　A.抑制甲状腺激素释放 　　B.抑制甲状腺激素合成 　　C.使腺体缩小变韧，以利手术进行和减少出血 　　D.预防甲状腺危象 　　E.防止术后甲状腺功能低下 　　[答疑编号111380101] 　　『正确答案』C 　　X型题： 　　甲巯咪唑的临床应用有 　　A.甲状腺手术前准备 　　B.甲亢的内科治疗 　　C.单纯性甲状腺肿治疗 　　D.黏液性水肿治疗 　　E.甲状腺危象的辅助治疗 　　[答疑编号111380102] 　　『正确答案』ABE 　　　　　　 第5页