何首乌成分及作用.doc

何首乌成分及作用.doc 何首乌的成分及作用 1 化学成分 何首乌主要含三类有效成分:二苯乙烯苷类化合物、蒽醌类化合物及聚合原花青素。此外还含有卵磷脂和多种微量元素 。二苯乙烯苷类化合物是一类具有显著药理活性的水溶性成分，其代成分二苯乙烯苷，具有显著的降脂作用。李建北等从四川产何首乌块根的乙酸乙酯部分得到16个已知化合物，经理化常数和光谱分析，确定为大黄素，大黄素甲醚，大黄素-1，6-二甲醚，大黄素-8-甲醚，ω-羟基大黄素，ω-羟基大黄素-8-甲醚，2-乙酰大黄素，大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷，2-甲氧基-6-乙酰基-7-四基胡桃醌，苜蓿素，穆坪马兜铃酰胺，2，3，5，4′-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D-葡萄糖甙，胡萝卜苷及没食子酸。周立新等又在何首乌乙酸乙酯不溶部分中分离得到五个单体，经理化常数测定，光谱分析及衍生物制备，确定了两个化合物的结构为新化合物。化合物I为1，3-二羟基-6，7-二甲基口山酮-1-O-β-D-葡萄糖苷，命名为何首乌乙素;化合物?为2，3，5，4′-四羟基-二苯乙烯-2，3-2-O-β-D-葡萄糖苷，命名为何首乌丙素,其余三个单体有待于进一步分离、鉴定。 2 药理作用 2.1 抗衰老作用 许多学者认为，衰老动物体内积累大量脂质 过氧化产物，并伴随超氧化物歧化酶活性的降低。实验结果表明，何首乌可明显降低老年小鼠脑和肝组织丙二醛含量，增加脑内单胺类递质含量，增强SOD活性，还能明显抑制老年小鼠脑和肝组织内单胺氧化酶-B的活性，从而消除自由基对机体的损伤，延缓衰老和疾病的发生。自由基学说认为，脂质过氧化物的生成和沉积可以引起一系列的衰老症状，因此脂质过氧化物的含量是评价衰老的主要指标之一,何首乌提取物对小鼠皮肤脂质过氧化物的生成具有非常明显的抑制作用，说明何首乌具有延缓皮肤衰老的作用，可以作为良好的皮肤抗衰老化妆品添加剂。此外，何首乌还能明显提高老年大鼠的外周淋巴细胞DNA损伤修复能力，通过抑制脑内单胺氧化酶-B活性，影响生物体中枢神经递质的含量，从而调节中枢神经活动，延缓大脑的衰老 。 2.2 对免疫系统的影响 制何首乌能拮抗免疫抑制剂氢化考的松或强的松龙引起的小鼠胸腺萎缩与退化作用，增加其胸腺、肾上腺、脾脏和腹腔淋巴结的重量，提高白细胞总数，促进腹腔巨噬细胞的吞噬功能，降低小鼠循环免疫复合物的含量。免疫学认为，免疫功能的衰退与机体的老化密切相关，胸腺是免疫系统的中枢器官，能有效地维持机体的免疫功能。何首乌能延迟随衰老出现的胸腺退化，可能是其延缓衰老、提高机体免疫力的重要机制。此外，何首乌还能增加胸腺核酸和蛋白质含量，延缓老年大鼠胸腺年龄性退化作用， 并能促进老龄小鼠胸腺超微结构明显逆转变化，使小鼠腹腔巨噬细胞吞噬指数明显上升，从而提高机体的非特异性免疫功能 。 2.3 降血脂及抗动脉粥样硬化作用 实验研究表明，制何首乌醇提取物0.84,8.4g/kg?d灌胃给药，6周内可显著降低老年鹌鹑的血浆甘油三酯和游离胆固醇水平，抑制血浆总胆固醇和胆固醇酯的升高。制何首乌的水提物可明显提高小鼠血清高密度脂蛋白胆固醇含量，降低TC水平，结合HDL-C/TC比值显著升高，提示何首乌可提高机体运转和清除胆固醇的能力，降低血脂水平，延缓动脉粥样硬化的发展。何首乌降脂作用的机理尚未明确，可能由以下几个途径之一或协同完成:(1)蒽醌类成分的泻下作用，加速了机体内的毒物代谢，使肝脏的脂肪代谢途径得以恢复;(2)其有效地影响肝脏3-羟基3-甲基戊二酰辅酶A还原酶和Ta-羟化酶活性，抑制内源性胆固醇合成，促进胆固醇转变成胆汁酸，并抑制胆汁酸从肠道重吸收，加强胆汁酸从肠道排出;(3)诱导肝脏微粒体羧基酯酶，促进体内水解过程的进行，加速体内毒物的排泄有关 。 动脉粥样硬化病变发生有多个环节，平滑肌细胞增殖是其中重要的一环。实验表明，含何首乌的复方中药能明显抑制牛的主动脉平滑肌增殖的作用，其单味药的作用不如组方的效果明显。陈万生等研究发现，制首乌中一个新的四羟基二苯 乙烯苷成分可抑制血小板源生长因子诱导的小牛血管平滑肌细胞增殖，在10 -4 mol/L时，抑制率可达50.6%，这为何首乌的抗动脉粥样硬化作用提供了实验依据。 2.4 心肌保护作用 戴友平等研究发现，何首乌提取液对犬心肌缺血再灌注损伤具有预防作用。其作用环节可能是何首乌中二苯乙烯苷、白藜芦醇苷有增加超氧化物歧化酶(SOD)和过氧化氢酶活性的功能。加之何首乌中某些成分如蒽醌类、磷脂等有直接的抗氧化作用，减少体内氧自由基。 2.5 保肝作用 何首乌所含的二苯乙烯苷成分对过氧化玉米油所致大鼠的脂肪肝和肝功能损害，肝脏过氧化脂质含量上升，血清谷丙转氨酶及谷草转氨酶升高等均有显著对抗作用，还能使血清游离脂肪酸及肝脏过氧化脂质显著下降。在体外实验中，也能抑制由二磷酸腺苷及还原型辅酶所致大鼠肝微粒体脂质的过氧化，减轻肝细胞损害而有良好保肝作用。此外，何首乌含有丰富的卵磷脂，使多种因卵磷脂减少的肝病得到补充或促进合成，防治脂肪肝和胆固醇的沉积。而何首乌增加肝糖原的作用于也有利于对肝脏的保护 。 2.6 神经保护作用，何首乌中的主要有效成分:二苯乙烯苷对β-淀粉样蛋白和过氧化氢致神经细胞存活率下降及乳酸脱氢酶漏出增多有明显拮抗作用。并随剂量增加，其神经保护作用增强。提示二苯乙烯苷对老年性痴呆等神经系统退行性疾病的防治有一定的作用.制首乌提取物可浓度依赖性地抑制 白细胞介素及一氧化氮的产生，从而发挥神经元保护作用。 2.7 抗菌作用 何首乌不同炮制品水煎液对金黄色葡萄球菌、白色葡萄球菌、福氏痢疾杆菌、宋内氏痢疾杆菌、伤寒杆菌901、副伤寒杆菌B、白喉杆菌、乙型溶血链球菌、奈氏卡他菌均有不同程度抑制作用，其中生首乌水煎液抗金黄色葡萄球菌作用均比其他炮制品强，而制首乌水煎液对白色葡萄球菌，酒蒸首乌水煎液和地黄汁蒸首乌水煎液对白喉杆菌的抑制能力均优于生品及其他炮制品 。 2.8 其他作用 何首乌具有肾上腺皮质激素样作用，制首乌能使去肾上腺饥饿小鼠的肝糖原含量明显增加，能使小鼠的肾上腺显著增重并能对抗柴胡、氢化可的松所致的胸腺、肾上腺萎缩。此外，何首乌中所含的蒽醌衍生物能促进肠蠕动而有轻度泻下作用 。 3 毒副作用 何首乌的毒性成分主要为蒽醌类，如大黄素、大黄酚、大黄酸、大黄素甲醚等，如服用量过大对胃肠产生刺激作用，出现腹泻、腹痛、肠鸣、恶心、呕吐等症。重者可出现阵发性强直性痉挛、抽搐、躁动不安，甚至发生呼吸麻痹。 4 临床应用 4.1 抗衰老 以何首乌为主药组成的多种中成药广泛用于防治衰老。 4.2 治疗高脂血症 以单味何首乌或首乌为主的复方制剂可 使血脂显著降低。 4.3 治疗血管性痴呆 血管性痴呆主要是脑血管病变所致的智能障碍临床综合征，是一种慢性阶梯性进展的疾病。制首乌为滋补性中药，对中枢乙酰胆碱能神经元及其投射纤维有保护作用，故对脑血管病变有较好的治疗效果。 4.4 治疗脱发 祖国医学认为，毛发之生长与脱落、润泽与枯槁，与精、血及肝肾有密切的联系。《本草纲目》对何首乌的记载为:“此物气温，味苦涩，能养血益肝、固精益肾、健筋骨、乌髭发，为滋补良药”。在民间验方中，何首乌很多用于治疗须发早白、掉发、斑秃等。 4.5 治疗老年性皮肤瘙痒 张氏以何首乌为主药，自拟首乌润肤饮，治疗老年性皮肤瘙痒症42例，临床治愈21例;好转18例;无效3例，总有效率92.8%。 4.6 治疗慢性支气管炎、支气管哮喘 朱氏等以何首乌为主药，制成首乌喘息灵胶囊治疗慢性支气管炎、支气管哮喘30例，治疗结果临床控制1例，显效7例，有效19例，无效3例，总有效率达90%。 5 不良反应 何首乌常见的不良反应为皮肤过敏和肝损害。其症状均为出现红疹、局部瘙痒、色素性沉着，并有时伴有发热、恶心。 何首乌使用不当、剂量过大或服用时间过久都会引起不良反应。生何首乌一次的用量不能超过60g(生药)，且何首乌制 剂不宜与胡萝卜或莱菔子同服 。所以在临床应用时应区分生首乌与制首乌之别，并注意何首乌的合理用药。 6 研究展望 作为乌须发、悦颜色、益精养血、抗衰老的要药，何首乌在传统中医药的领域中有相当长的历史，应用非常广泛。近年来，虽然对其化学、药理和临床的研究及应用已取得了不小的进展，并将其广泛应用到降血脂药及补益药中。但仍有不少问需要进一步阐明和研究，如各药理作用的有效成分、抗衰老及降血脂作用的机理，尤其对老年性疾病的防治及其机理，以及临床对治疗白发、脱发、哮喘等的物质基础和作用机理，还有待于进行更深入的研究，相信随着研究的深入，何首乌的应用领域将会有更新的突破。 随着中医药逐渐被世人所接受，何首乌及其制剂在国外的应用也越来越广，何首乌药材及其制剂的出口呈逐年上升的趋势。国外的学者也开始对何首乌的药理作用进行深入的研究，方向着重于其降血脂、抗衰老和保护心肌的作用。目前治疗高脂血症的药物在国外有非常大的市场，2000年全球仅他汀类药物的销售额就达137亿美元。国外也正在积极寻找一种价格适中，降脂作用明显的天然药物，这无疑给何首乌及其制剂提供了广阔的发展空间。