咪达唑仑注射液

咪达唑仑注射液 咪达唑仑注射液(Midazolam Injection) 本品主要成份为: 咪达唑仑盐酸盐(马来酸盐)。其化学名称为: 8-氯-6-(2-氟苯基)-1-甲基-4H-咪唑并[1,5-a][1,4]苯并二氮杂卓。 【性状】 无色至淡黄色的澄明液体。 【药理毒理】 本品为苯二氮卓类的一种，通过和苯二氮卓受体(BZ受体)结合发挥作用，BZ受体位于神经元突触膜上，与GABA受体相邻，偶合于共同的氯离子通道，在BZ受体水平存在着GABA调控蛋白，它能阻止GABA与其受体结合，而本品与BZ受体结合时就阻止调控蛋白发生作用，从而增强GABA与其受体的结合，由此一系列作用，并依据和BZ受体结合的多少，依次产生抗焦虑、镇静、催眠甚至意识消失。 【药代动力学】 本品为亲脂性物质，在PH<4的酸性溶液中形成稳定的水溶性盐，临床制剂为盐酸盐或马来酸盐，pH=3.3。在生理性pH值条件下，其亲脂性碱基释出，迅速透过血脑屏障，作用迅速。因脂溶性高，口服后吸收迅速，1/2,1小时血药浓度达峰值，因通过肝脏的首过效应大，生物利用度为50%，分布半衰期(T1/2a)为5,10分钟，消除半衰期(T1/2b)短，约2,3小时，蛋白结合率高达96%，清除率为6,11ml/(kg?min)。静脉输注咪达唑仑的药代动力学与单次静脉注射基本相似。肌内注射后吸收迅速且基本完全，注药后30分钟血药浓度达峰值，生物利用度为91%，消除情况与静脉注射后相似。咪达唑仑主要在肝脏经肝微粒体酶氧化。 【适应症】 1(麻醉前给药。 2(全麻醉诱导和维持。 3(椎管内麻醉及局部麻醉时辅助用药。 4(诊断或治疗性操作(如心血管造影、心律转复、支气管镜检查、消化道内镜检查等)时病人镇静。 5(ICU病人镇静。 【用法用量】 本品为强镇静药,注射速度宜缓慢,剂量应根据临床需要、病人生理状态、年龄和伍用药物情况而定。 1(肌内注射:用0.9%氯化钠注射液稀释。静脉给药:用0.9%氯化钠注射液、5,或10%葡萄糖注射液、5%果糖注射液、林格氏液稀释。 2(麻醉前给药:在麻醉诱导前20,60分钟使用,剂量为0.05,0.075mg/kg肌内注射,老年患者剂量酌减;全麻诱导常用5,10mg(0.1,0.15mg/kg)。 3(局部麻醉或椎管内麻醉辅助用药,分次静脉注射0.03,0.04mg/kg。 4(ICU病人镇静,先静注2,3mg,继之以0.05mg/(kg? h)静脉滴注维持。 【不良反应】 (1)麻醉或外科手术时最大的不良反应为降低呼吸容量和呼吸频率，发生率约为10.8%,23.3%;静脉注射后，有15%患者可发生呼吸抑制。严重的呼吸抑制易见于老年人和长期用药的老年人，可表现为呼吸暂停，窒息，心跳暂停，尽至死亡。 (2)咪达唑仑静脉注射，特别当与鸦片类镇痛剂合用时，可发生呼吸抑制，停止，有些病人可因缺氧性脑病而死亡。 (3)长期用作镇静后，病人可发生精神运动障碍。亦可出现肌肉颤动，躯体不能控制的运动或跳动，罕见的兴奋，不能安静等。当出现这些症状时应当处理。常见的不良反应有:?低血压，静脉注射的发生率约为1%。?急性谵妄、朦胧、失定向、纪觉、焦虑、神经质或 不安宁等。此外还有心跳增快、不夫则、静脉炎、皮肤红肿、皮疹、过度换气、呼吸急促等。?肌注局部硬块、疼痛;静脉注射后，静脉触痛等。 较少见的症状有:视物模糊、轻度头痛、头昏、咳嗽、飘飘然;肌肉和静脉发硬及疼痛;手脚无力、麻、痛或针刺样感等。 【禁忌】 对苯二氮卓过敏的病人、重症肌无力患者、精神分裂症患者、严重抑郁状态患禁用。 【注意事项】 1(用作全麻诱导术后常有较长时间再睡眠现象,应注意保持病人气道通畅。 2(本品不能用6%葡聚糖注射液或碱性注射液稀释或混合。 3(长期静脉注射咪达唑仑,突然撤药可引起戒断综合症,推荐逐渐减少剂用量。 4(肌内或静脉注射咪达唑仑后至少3个小时不能离开医院或诊室,之后应有人伴随才能离开。至少12个小时内不得开车或操作机器等。 5(慎用于体质衰弱者或慢性病、肺阻塞性疾病、慢性肾衰、肝功能损害或充血性心衰病人,若使用咪达唑仑应减小剂量并进行生命体征的监测。 6(急性酒精中毒时，与之合用将抑制生命体征。?病人可出现昏迷或休克，低血压的作用将延长;?充血性心力衰竭可延长T1/2时间，增加容积分布2,3倍;?出现肝功能损害。 7(老年人危险性的手术和斜视，白内障切除的手术中，可推荐应用咪达唑仑，但可能会有意识朦胧或失定向的感觉。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 1(咪达唑仑不能用于孕妇,在分娩过程中应用须特别注意,单次大剂量注射可致新生儿呼吸抑制,肌张力减退,体温下降以及吸吮无力。 2(咪达唑仑可随乳汁分泌,通常不用于哺乳期妇女。 【儿童用药】 【老年患者用药】 60岁以上老人为高风险病人之列。 【药物相互作用】 1(咪达唑仑可增强催眠药、镇静药、抗焦虑药、抗抑郁药、抗癫痫药、麻醉药和镇静性抗组胺药的中枢抑制作用。 2(一些肝酶抑制药,特别是细胞色素P4503A抑制药物,可影响咪达唑仑的药代动力学,使其镇静作用延长。 3(酒精可增强咪达唑仑的镇静作用。 【药物过量】 1(过量一般主要表现是药理作用的增强:中枢抑制-从过度镇静到昏迷、精神失常、昏睡、肌肉松弛或异常兴奋。在大多数情况下,只需注意监测生命体征即可。 2(严重过量可导致昏迷、反射消失、呼吸循环抑制和窒息,需采取相应的(人工呼吸、循环支持),以及采用苯二氮类受体拮抗剂如氟马西尼逆转。 【规格】 (1)5ml:5mg (2)3ml:15mg 【MDZLZSY】 前一页 后一页 首页