曲美他嗪

曲美他嗪 曲 美 他 嗪 【临床应用】1.用于心绞痛发作的预防性治疗。 2.用于眩晕和耳鸣的辅助性对症治疗。 【药理】 1.药效学 属于其他类抗心绞痛心血管药物。 曲美他嗪通过保护细胞在缺氧或缺血情况下的能量代谢，阻止细胞内ATP水平的下降，从而保证了离子泵的正常功能和透膜钠-钾流的正常运转，维持细胞内环境的稳定。 动物研究:曲美他嗪帮助维持心脏和神经感觉器官在缺血和缺氧情况下的能量代谢;降低细胞内的酸中毒和由缺血引起的透膜离子流的变化;减少缺血时和心肌再灌注时出现的多核中性粒细胞的移动和浸润;还会缩小实验性心肌梗死的面积;在产生这种作用的同时对血流动力学无明显影响。 人体研究:对心绞痛患者的对照实验显示，曲美他嗪可以增加冠脉血流储备，因此在开始治疗的第15日起，能延迟运动诱发的缺血的发生。限制血压的快速波动而心率没有明显的改变。显著降低心绞痛发作的频率。显著降低硝酸甘油的消耗量。 2.药动学 本药普通片剂口服后吸收迅速，2小时内达血药峰浓度。单次口服20mg后，血药峰浓度约为55ng/ml。重复给药后，24-36小时达稳态血药浓度，且在整个治疗过程中维持稳定。本药具良好的组织弥散性，表观分布容积为4.8L/kg，蛋白结合率为16%(体外测定)。主要以原形随尿排泄，消除半衰期约为6小时。 本药缓释片口服后平均5小时达血药峰浓度，24小时后血药浓度可保持在高于或相当于75%峰浓度的水平，并可维持11小时。最迟在约60小时后达稳态血药浓度。食物不影响其药动学。健康成人的消除半衰期平均为7小时，65岁以上者为12小时。 【注意事项】 1.禁忌症 (1)对本药过敏者。(2)新近心肌梗死患者。 2.慎用 (1)肝、肾功能不全患者。(2)不稳定型心绞痛患者。(3)高血压患者。(以上均选自国外资料) 3.药物对妊娠的影响 尚不能排除本药致畸的危险，孕妇避免使用。 4.药物对哺乳的影响 本药是否经乳汁分泌尚不明确，建议哺乳妇女用药时停止哺乳。 【不良反应】 罕见恶心、呕吐;可能发生过敏反应;个别患者可出现头晕、食欲缺乏、皮疹。 [国外不良反应参考] 1.心血管系统 有出现平均动脉压轻度升高的个案报道;亦有本药导致劳累性心绞痛伴高血压患者病情恶化的报道。 2.胃肠道 本药口服可引起胃烧灼感或其他胃肠道功能紊乱症状。 【药物相互作用】 ?药物-药物相互作用 1.与地尔硫卓合用，可增强抗心绞痛作用。 2.与洋地黄合用，可使洋地黄的不良反应减轻、疗效增强。 【给药说明】 1.本药仅可用于心绞痛发作的预防性治疗，不作为心绞痛发作时的对症治疗用药，也不适用于不稳定型心绞痛或心肌梗死的初始治疗。 2.本药用于心绞痛发作的预防性治疗时，不应用于入院前或入院后最初几日的治疗。心绞痛发作时，对冠状动脉病况应重新评估，并考虑治疗的调整(药物治疗和可能的血运重建)。 【用法与用量】 成人 ?常规剂量 ?口服给药 1.曲美他嗪片:一次2-6mg，一日3次，餐后服用，一日总剂量不超过18mg。常用维持量为一次1mg，一日3次。 2.盐酸曲美他嗪片:一次20mg，一日3次，三餐时服用。 3.盐酸曲美他嗪缓释片:一次35mg，一日2次，早餐及晚餐时服用。 ?静脉注射 一次8-20mg，溶于25%葡萄糖注射液20ml中。 ?静脉滴注 一次8-20mg，溶于5%葡萄糖注射液500ml中。 [国外用法用量参考] 成人 ?常规剂量 ?口服给药 1.劳累性心绞痛:一次20mg，一日3次。使用尼非地平或β-肾上腺素受体阻断药疗效不佳的稳定性心绞痛患者，每日加用本药60mg可有明显改善。 2.主动脉-冠状动脉搭桥术患者术前给药:术前3周给予，一次20mg，一日3次，-6并在术中加至心脏停跳液中(浓度为10mol/L)，可减少再灌注缺血。 3.缺血性心肌病:常规治疗后仍有症状者可加用本药，一次20mg，一日3次。 【制剂与规格】 曲美他嗪片 (1)2mg。(2)3mg。 曲美他嗪注射液 2ml:4mg。 盐酸曲美他嗪片 20mg。 贮法:密封，在干燥处保存。 盐酸曲美他嗪缓释片 35mg。