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盐酸达克罗宁凝胶剂的研制

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盐酸达克罗宁凝胶剂的研制盐酸达克罗宁凝胶剂的研制 盐酸达克罗宁凝胶剂的研制 中国新医学论坛2007年12月第7卷第12期ChinaNewMedicineForum min)输注,复合异丙酚4.5g/(kg?h)可有效抑制插管 反应,术中以瑞芬太尼0.25,4g/(kg?min)复合异丙酚 4.5g/(kg?h)维持麻醉,术中J缸流动力学稳定,术后 能很快苏醒(,般于拔除气管导管6,7min). 2.3神经系统麻醉中的应用:神经外科的手术刺激经常发生变 同时也要求手术结束后,能从 化,麻醉深度也随之不断调整, 麻醉状态中迅速苏醒,以使外科医师...
盐酸达克罗宁凝胶剂的研制
盐酸达克罗宁凝胶剂的研制 盐酸达克罗宁凝胶剂的研制 中国新医学论坛2007年12月第7卷第12期ChinaNewMedicineForum min)输注,复合异丙酚4.5g/(kg?h)可有效抑制插管 反应,术中以瑞芬太尼0.25,4g/(kg?min)复合异丙酚 4.5g/(kg?h)维持麻醉,术中J缸流动力学稳定,术后 能很快苏醒(,般于拔除气管导管6,7min). 2.3神经系统麻醉中的应用:神经外科的手术刺激经常发生变 同时也要求手术结束后,能从 化,麻醉深度也随之不断调整, 麻醉状态中迅速苏醒,以使外科医师及时进行术后评分.瑞芬 太尼作用时间短,代谢快,术后病人苏醒快为其优点,但是停 药后,瑞芬太尼作用迅速消失为其缺点.由于疼痛刺激从而导 致病人血压升高.Mouren[T等发现瑞芬太尼复合吸入N2002 的麻醉苏醒期许多不得不应用降压药. 2.4术后镇痛的应用:由于瑞芬太尼及阿}类药作用消失快, 术后疼痛发生率高,目前多采用降低瑞芬太尼注射速率和术后 即刻给予长效阿片类药物进行术后镇痛.Yarmush[等研究瑞 芬太尼与吗啡的术后镇痛的比较.他们在气管拔管后瑞芬太尼 组即刻应用瑞芬太尼0.05,0.23g/(kg?min),镇痛不足 时,以0.025g/(kg?min)静滴.瑞芬太尼组与n弓啡组 相比,术后苏醒时间相同,呼吸抑制发生率更高(14%比6%).因 此,瑞芬太尼静脉输注用于术后镇痛时要进行严密的呼吸髓测. 心脏手术的应用[.]:心脏于术时0.5,1g/(kg?min)可 以有效抑制术中的应激反应.持续输注瑞芬太尼1g/(kg? min)可以抑制劈胸骨时的应激反应.持续输注瑞芬太尼时,病人 术后能很伙苏醒和拔除气管导管. 3总结 瑞芬太尼镇痛作用强,作用时间短,重复或持续输注无蓄 积,故町根据麻醉深度和手术的需要快速而精确地调整给药剂 量和速度;肝肾疾患病人苏无延迟;对jOL流动力学影响小; 能较好地抑制气管插管及术中刺激所致应激反戍,当剂量<5 g/kg时不导致机体释放组胺;瑞芬太尼常见的副作用有低J0L 压,肌肉强直,恶心呕吐;局麻中或术后用于镇痛时易致呼吸 抑制,应慎用,且需密切监测生命体征;用于全麻维持病人清 醒后疼痛出现较早,需及时衔接采用其他镇痛方法.瑞芬太尼 的诱导剂量一般为1,2g/kg,维持输注速率为0.25,1g/ (kg?min).总之,瑞芬太尼仍为目前较为理想的麻醉镇痛 药,值得在临床麻醉中推广应用. 参考文献 [1]Bai1cyPL,EganTD,Stan1cyTH.Intravenousopioid anesthetics.IN:Mi1lerRD.Anesthesia.5thedition.Churechill Livingstone,2001,273,376 [2]GlassPS,GanTJ,Howel1S.Areviewofthepharmacoki— neticsandpharmacodynamicsofremifentani1.AnesthAnalg, 1999,89(4supp1):7,l4. [3]G1assPSA,HardmanD,KaniyamaY,eta1.Pre1iminary Pharmacokinetiesandpharmacodynamicsofan u1trashortactingopioid:remifentani1(GI187084B).Analg. 1993.77:103l,1040 [4]黄宇光,罗爱伦,麻醉学.北京:中国协和医科大学出版社, 2000.20,25 [5]SchuttlerJ,AlbrecshtS,BreivikH,eta1.Acomparison ofremifentani1andalfentani1inpatientsundergoing majorabdominalsurgery.Anesthesia,1997,52:307~317 [6]HogueCW,BowdleTA,OLcaryC,eta1.Amulticenterevalu— ationoftotalintravenousanesthesiawithrenifentani1 andpropofolforelectiveinpatientsugery.AnesthAnalg, 1996.83:297,285 l[7]MourenS,DewinterG,GuerreroSP,eta1.Thecontiuous recordingofbloodpressureinpatientsundergoingca— rotidsurgeryundorremifentani1verSUSsufentani1 analgesia.AnesthAnalg,200I,93(6):l402,1409 [8]YarmushJ.Acomparisonofremifentani1andmorphine sulfateforacutepostoperativeanalgesiaaftertotal intravenousanesthesiawithremifentani1andpropofo1. Anesthesiology,1997,87(2):235,243 [9]AhonenJ,OlkkolaKT,VerkkalaK,eta1.Acomparisonof remifentani1anda1fentani1forusewithpropofolin patientsundergoingminimallyinvasivecoronaryartery bypasssurgery.Anesthanalg,2000,90:1269,1274 盐酸达克罗宁凝胶剂的研制 朱军杨芳 荆州市第三人民医院(湖北荆州434001) [中图分类号]R944.9;R971.2[文献标识码]A[文章编号]1819-0774(2007)12—017— 02 盐酸达克罗宁为局部麻醉药,对皮肤有止痛,止痒及杀菌 作用.通常制成乳膏剂或溶液剂供临床使用,未见凝胶剂.为此, 我们研制了盐酸达克罗宁凝胶剂供临床使用,并建立了质控方 法.现报道如下: 1仪器与试剂 53WBUV/VIS(上海光学仪器厂'),光学读数分析天(湘 仪天平仪器』'),酸度计(一k海雷磁仪器,一):盐酸达克罗宁 (一k海轻工实验厂),黼酸达克罗宁凝胶(本院自制),_fr油 (厦门鱼肝油厂),CMC—Na等均为药用标准. 2处方与制备 2.1处方 盐酸达克罗宁lg,甘油l2.Og,CMC—Na2.8g,羟苯乙酯0. 1g,加蒸馏水至lOOg. 2.2制备:取一11油与qMC—Na加适量蒸馏水搅匀,放置让CMC— Na充分溶胀,得用,另取盐酸达克罗宁,羟苯乙酯于适量的 热蒸馏水中溶解,冷却至50?左右.与l:述凝胶綦质混合,加 蒸馏水至足量,搅匀,分装即得. 3质量标准 3.I性状 本品为无色透明,细腻,粘稠的凝胶. 一 】7一 中国新医学论坛2007年12月第7卷第l2期ChinaNewMedicineFonIm 3.2鉴别 ?取本品适量(约含盐酸达克罗宁50mg),加95%乙醇超声溶 解,加2.4一二硝基苯肼试液5ml,振摇,显橙色;?取本 品lg,加蒸馏水10ml,超声溶解,过滤,取滤液加氨试液, 使成碱性,过滤,滤液加硝酸,使成酸性,加硝酸银试液, 即生成白色凝乳状沉淀,此沉淀能在氨试液中溶解. 3.3酸碱度 取本品t0g置烧杯中,加蒸馏水t00ml,超声溶解,测得 PH应为4.5_4.6. 3.4卫生学 按《药品卫生学检验方法》(中华人民共和国卫生部)检 验霉菌,绿脓标菌,金黄葡萄球菌,杂菌等,均应符合药品 卫生学标准. 3.5含量测定 3.5.t标准液的配制 精密称取105?干燥至恒重的盐酸达克罗宁100mg置 100ml容量瓶中,加蒸馏水溶解定容,摇匀,再精密量取 5ml,置50ml容量瓶中,加蒸馏水稀释至刻度,摇匀, 备用. 3.5.2测定波长的选择 按处方比例分别称取盐酸达克罗宁,凝胶空白基质适量, 按样品测定项下处理,盐酸达克罗宁制成10ug/ml浓度的溶液, 凝胶基质滤液也按比例稀释配成空白282nm波长处有最大吸收, 与文献报道一致,空白基质无吸收扰,故采有282mm波长进行 含量测定 3.5.3标准曲线的绘制 精密量取贮备液1,2,3,4,5,6m1分别置于50ml容量瓶 中,用蒸馏水稀释至刻度,摇匀,以蒸馏水为空白,在282 ?lnm波长处测定吸收度,以浓度C对吸收度A进行线性回归, 得回归方程为h=0.0518C-0.008,r=0.9999,本品在2-12g/ ml浓度范嗣内呈良好的线性关系. 3.5.4回收率试验 精密称取盐酸达克罗宁约10mg,按处方比例加入空白基质搅 匀,即得盐酸达克罗宁凝胶,然后,按样品测定项下进行操 作,3次测得结果的平均值,代入归方程计算回收率.结果 见1 表1回收率试验 3.5.5溶液稳定性试验 将含盐酸达克罗宁lOg/ml的溶液,每隔lh依法测定吸 收度一次,连续5次,吸收度无变化. 3.5.6样品测定 精密称取盐酸达克罗宁凝胶适量(约含盐酸达克罗宁 20mg)置于烧杯中,加适量的蒸馏水,超声溶解,然后,移 置于100ml容量瓶中,用蒸馏水冲洗3次,洗液一起加入量瓶, 并用蒸馏水定容,摇匀,精密量取5ml于100ml量瓶中加蒸馏 水稀释至刻度,摇匀,用空白质液作参比液,于282nm处测 定吸收度.结果见表2. 表2样品测定 批号L标示鲢的酉分含箭% 0005t6 0006I8 000719 98.73% 103.38% 1O1.96% 4刺激性试验 取健康家兔5只,剃去家兔背_f:的毛约2cmz,取0.5g凝胶 均匀涂在剃毛部位,24h后,观察皮肤,未出现水疱,疹块, 红色等现象 5稳定性试验 5.1离心试验取3批样品荇lOg,置于带刻度的离心管中,以 转速3000r/min离心30min,未见凝胶分层. 一 】8— 5.2留样观察取3批样品各30g装入包装命内加盖,发别置恒 温箱(39??1?),室温(25???),冰箱(5-C?2 ?),各3个月,凝胶的均匀度,透明度,酸碱度,稠度, 含量等无明显变化,且无霉变现象. 6讨论 6.I盐酸达克罗宁为水溶性药物,与CMC—Na配伍制成凝胶. 使之在局部停留时间长,有利于药物作用的发挥.同时,涂用后 在皮肤表面形成保护层,具有一定的抗渗透能力,同时,减少外 界外皮肤的刺激.具有杀菌,止瘁和防止继发感染的效果.为临 床合理使用进一步拓宽了用药途经. 6.2CMC—Na为常用的半合成高分原料,具有较好的粘性和韧 性,配制所得产品与皮肤有良好的亲和作用,有利于药物的吸 收.其制备方法简单,产品稳定性强. 6.3本品为凝胶剂,要求药物溶解于綦质中,盐睃达克罗宁在 水中不易溶解,为此本实验首先测定盐酸达克罗宁在一些水凝 胶剂中常用溶媒中的溶解度,结果表明在溶媒处方常用量下,只 有乙醇和5%聚山梨酯80可溶解药物,由于乙醇在制剂中长期放 蜀易于挥发而使药物析出,此,本制剂采用5%聚山梨酯8O为 增溶剂制各水凝胶剂. 6.4关于凝胶的强度考察,美国药典收载采用BLOOM胶凝剂测 定.国内尚未作具体规定.本文参照乳膏剂的常规稳定性试验方 法.经高速离心,留样观察试验,自然室温放置,结果制剂外面, 成行及涂展性依然良好.
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