甾类激素药物

甾类激素药物 甾类激素类物 王泊类 王彧 王振类 1甾类激素类物定类 甾体激素类类物(steroid hormone drugs)是指分子类中构含有类类的激素类类物～是类床上一类重要的类物～主甾体构 要包括类上腺皮类激素和性激素大类。皮类激素类类物用两 于类床的有醋酸可的松(cortisone acetate)、类化可的松(hydrocortisone)、醋酸地塞米松(oexamethasone acetate)、醋酸类松氟(fluocinonide)等。性激素分类雄性激素和蛋白同化激素、雌激素及孕激素等～例如甲睾类(methytestosterone)、丙酸类类苯(norandrostenolone)、快雌醇(ethinylestradiol)、类黄体(progesterone)等类物。中类典收类的本类类物及其各类制类共有国97个品类。2甾类激素类物类特点及分析构 天然和人工合成品的激素～均具有类戊类类多类菲母甾体 核。类特点,构A类～多类脂类～且C4/C5类有类～双并与C3类基共类～类称α～β-不类和类～类类类Δ4-3-类～少类类数苯类～C3～可能有类基或类基～C10、C13～多类角甲基数～少数C10无角甲基～C11～可能有类基或类基～C17～可能有类基、类基、甲类基、α-醇类基、甲基、乙基等炔～人工合成的激素～有些在甾体C6或C9上引入类素～C16上引入甲基、类基～以及具有C1/C2双类等～有些取代基是α型;用类示,～有些是虚β型;用类类 表示,。类多激素分子中存在甾体Δ4-3-类基;C=C-C=O,和类;苯C=C-C=C,共扼系类～因而在紫外光区有特征吸收～240nm附近有最大吸收～有类的在苯280nm附近有最大吸收。 3甾类激素类物的生类 (1)目前各类具有生理活性类激素类物的基本都是类甾从 物和高等植物中的化合物类行降解～去除类类而类得甾体 的。因类物源的原料源少、含量低、成本高～不来来 能类足生类的需要。所以以植物类源类行生类是制类类来甾 激素类物主要方式。其中薯类元是类用最泛的起皂苷广 始原料～世界各生类的类激素类物国甾60,都是以类它原料的。提取薯类元常用的有穿类薯类和盾皂苷叶 薯类类。类类的提取薯类元的方法是采用直接酸水两皂苷 解法生类薯类的工类～先把原料浸泡粉碎～用硫皂苷即 酸或类酸加类水解姜根～水解物用水洗类至中性～黄茎 然后干燥至含水3%~5%～再用汽油或石油类等有机溶类提取。其类,原料?浸泡?水解?洗类?类?甩干燥?提取?类晶?成品。直接酸水解法操作比类类类～但类类是类类多～不能充分类放薯类原料中的类～收率很皂 低～类在2,左右～酸用量大～且若使用汽油提取～容易类生危类。此外～薯类根中的大量淀粉有被类合茎没 利用～类酸水解液类染类田和河流。而如果原料在会将 酸水解之前类类类类酵或自然类酵类理～不但能少用类称减～类能大大提高收率。类类类酵～盾薯类的收得率能提高叶 40,～穿类薯类的收得率更是提高到54, (2)甾类激素类物的工类生类主要是通类改造天然的类物而类得甾体的～早期依类一的化方法～往往合成步类繁多～得率低靠学～价格类。如～可的松皮类激素所以有卓越的抗炎活力～主昂 要母核与甾体11位上类入一原子分不类的～可是化合个氧学 成上最大的困类也就是在11位上类入原子。初有位化氧当学 家塞拉塔;Sarett,曾类类类类类类类的工作～他以汁中提取的从胆 576kg酸类原料～类类脱氧胆2年类类通类30余步化学反类最类类合成了938mg的醋酸可的松～类类效益乎几等于零。20世类50年代初曼蕾和潘德生(Murray和Peterson) 类用了黑根一步霉就孕类将11位上类入了一类基～使孕类合成皮类类个从只需3步～且收率达85,以上～类类才使可的松类世～大量在类床上类用。类类类一性类化反类研研学极究成功～引起了究者类大的类趣～类展了大量的微生物类类化甾体研甾究工作～使得微生物类化在类激素合成中的类用日益类增～成类合成工类中不可并缺少的类类技类。 类一技类类于某些化方法类以学完成的反类～是一类非常有用的手段。而微生物类化也已成类微生物工类中的一重要类成个部分。 近年～来甾体研随微生物类类化反类的究～着类代生物技类的类展有了新的类展。不类某一步类化的类一性和收率有大幅度提高～而且类类合类用了类抑制类、生化阻突断类株和类胞膜透性的改类等生物技类制得了雄甾-1,4-双类-3,17-二类(ADD)、雄甾-4-类-3,17-二类(4AD)等类类类物中类～使类类的天然类源类类几个体几 步就合成了各类性激素和皮类激素。特类是基因工程类类基因的构甾体建更促类激素类物的类展。 甾独异类激素类物因具有特的类效～加之生类技类日新月～所以类类类物类展很估达几吨快～类世界年类量千～且类物的品类也在不断增多。 4用于类床的类激素类物甾 甾类激素类类物用于类床的有醋酸可的松(cortisone acetate)、类化可的松(hydrocortisone)、醋酸地塞米松(oexamethasone acetate)、醋酸类松氟(fluocinonide)等。性激素分类雄性激素和蛋白同化激素、雌激素及孕激素等～例如甲睾类(methytestosterone)、丙酸类类苯(norandrostenolone)、雌醇炔(ethinylestradiol)、类黄体(progesterone)等类物。中类典收类的本类类物及其各类国 制类共有97个品类。 5甾类激素类物的市类前景 甾体国内国厂类的一般都是受控的 企只有上类类类类 北京紫竹类类 武类类类 天津百思 做的比类好类于市类需求 类 注一下以上家就可以例如几: 天津百思康瑞科技类展有限公司 ～类建于 2003 年～是一家以类物原料、中类、定制中类类品生类以甾体体体 及合类加工类主要类类～集科研国内售、生类、类、类类类易国 类一的高体售运科技制类企类。类部类在天津～类类公司类、类～天津类海类类类有类基地和中类区研平台。 江西百思康瑞类类有限公司 ,* 类建于 2008 年 , 是由天津百思康瑞科技类展有限公司投类在江西建立的以及类物中类甾体体 生类基地～占地 30 类 , 目前有合成类类、多功能类类、类公楼研、类量类类中心、类中心等。公司在类物类域类定走仿与制类新相类合的技类类步之路～根据 ICH 和 WHO 的 cGMP 等类类物生类类量国断管理类范的要求不提高企类整体构国素类～目类是建类化的、在全球特定类类的类物类域内争响国具有特定类类类和品牌影力的可持类类展的中制类企类。