厄贝沙坦片说明书

厄贝沙坦片说明 通用名:厄贝沙坦片 曾用名: 商品名: 英文名:Irbesartan Tablets 汉语拼音:Ebeishatan Pian 本品主要成分为厄贝沙坦，其化学名称为2-丁基-3-[4-[2-(1H-四唑-5-基)苯基]苄 基]-1,3-二氮杂螺-[4.4]壬-1-烯-4-酮。 其结构式为: 【性状】 本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。 【药理毒理】 本品为血管紧张素?(Angiotensin?，Ang?)受体抑制剂，能抑制Ang?转化 为Ang?，能特异性地拮抗血管紧张素转换酶1受体(AT1 )，对AT1的拮抗作用大 于AT2 8500倍，通过选择性地阻断Ang?与AT1受体的结合，抑制血管收缩和醛 固酮的释放，产生降压作用。 本品不抑制血管紧张素转换酶(ACE)、肾素、其它激素受体，也不抑制与血压 调节和钠平衡有关的离子通道。 【药代动力学】 据国外资料报道，本品口服后能迅速吸收，生物利用度为60,80%，不受食 物的影响。血浆达峰时间为1,1.5小时，消除半衰期为11,15小时。三天内达稳 态。厄贝沙坦通过葡萄糖醛酸化或氧化代谢，体外研究表明主要由细胞色素酶P450 2C9氧化。本品及代谢物经胆道和肾脏排泄。厄贝沙坦的血浆蛋白结合率为90%。 据国内资料报道，健康受试者口服本品300mg后，约1.9小时血药浓度达峰值， 峰浓度约为4058μg/L，消除相半衰期(t1/2β)约为10.2小时。 【适应症】 高血压病。 【用法用量】 口服:推荐起始剂量为0.15g，一日1次。根据病情可增至0.3g，一日1次。 可单独使用，也可与其它抗高血压药物合用。对重度高血压及药物增量后血压下 降仍不满意时，可加用小剂量的利尿药(如噻嗪类)或其它降压药物。 【不良反应】 常见不良反应为:头痛、眩晕、心悸等，偶有咳嗽，一般程度都是轻微的， 呈一过性，多数患者继续服药都能耐受。罕有荨麻疹及血管神经性水肿发生。 文献报道本品不良反应发生率大于1%的有:消化不良、胃灼热感、腹泻、骨 骼肌疼痛、疲劳和上呼吸道感染，但与空白对照组比没有显著性差异。大于1%但 低于对照组发生率的有腹痛、焦虑、神经质、胸痛、咽炎、恶心呕吐、皮疹、心 动过速等。低血压和直立性低血压发生率约为0.4%。 【禁忌症】 对本品过敏者禁用。 【】 1.开始治疗前应纠正血容量不足和(或)钠的缺失。 2.肾功能不全的患者可能需要减少本品的剂量。并且要注意血尿素氮、血清肌 酐和血钾的变化。作为肾素-血管紧张素-醛固酮抑制的结果，个别敏感的患者可能 产生肾功能变化。 3.肝功能不全、老年患者使用本品时不需调节剂量。 4.厄贝沙坦不能通过血液透析被排出体外。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 妊娠和哺乳期妇女禁用。 【儿童用药】 尚没有小于18岁患者用药安全性的资料。 【老年患者用药】 【药物相互作用】 1.本品与利尿剂合用时应注意血容量不足或因低钠可引起低血压。与保钾利尿 剂(如氨苯喋啶等)合用时，应避免血钾升高。 2.本品与华法令之间无明显的相互作用。 3.与洋地黄类药如地高辛、β-阻滞剂如阿替洛尔、钙拮抗剂如硝苯吡啶等合 用不影响相互的药代动力学。 【药物过量】 过量服用本品后可出现低血压，心动过速或心动过缓，应采用催吐、洗胃及 支持疗法。 【规格】 (1)75mg (2)150mg +++++++++++++ 药理作用】 伊沙贝坦是一种强力高选择性口服血管紧张素II受体(AT1亚型)拮抗剂，它能完全阻断由AT1体介导的血管紧张素II的全部活性，与血管紧张素II的来源泉或合成途径无关。血管紧张素II受体的抑制引起血浆中肾素和血管紧张素II浓度增加，同时降低血浆中醛固酮的浓度。推荐服用剂量，对血清中血钾浓度无影响。伊贝沙坦对ACE(激肽酶)无抑制作用，后者能产生血管紧张素II，也能将缓激肽降解成无活性的代谢物。伊贝沙坦的活性无需代谢活化。 【药物相互作用】 其他抗高血压药物可增加本品的降压作用。与保钾利尿剂、补钾药物、高钾食品或其它增加血钾浓度的药物合用，导致血钾增加。与锂盐制剂合用时，应监测血清锂水平。同服地高辛、双氢氯噻嗪、华法令、硝苯地平无药物间相互作用。 【不良反应】 不良反应轻微且短暂，偶有头痛，肌肉骨骼损伤，潮红。 【禁忌症】 孕妇和哺乳妇女禁用。 【产品规格】 0.15g 【用法用量】 常用量为150 mg qd。进行血液透析和年龄超过75岁的老年患者，初始剂量可考虑给予75 mg qd。肾功能和轻到中度肝功能受损的患者无需调整剂量。 【贮藏方法】 遮光，密闭贮藏。 【注意事项】 孕妇和哺乳妇女禁用。首次服药，血容量不足或失钠，限制钠摄入量，腹泻或 呕吐的病人可能发生症状性低血压，服用本药之前应纠正上述情况。肾功能衰竭和肾移植， 肾血管性高血压，主动脉、二尖瓣狭窄和梗塞性心肌肥大患者慎用。原发性醛固酮增多症的 病人一般不推荐使用本药。