甘露醇作用

甘露醇作用 甘露醇注射液 适应症 (1)组织脱水药。用于治疗各种原因引起的脑水肿，降低颅内压，防止脑疝。 (2)降低眼内压。可有效降低眼内压，应用于其他降眼内压药无效时或眼内手术前准备。 (3)渗透性利尿药。用于鉴别肾前性因素或急性肾功能衰竭引起的少尿。亦可应用于预防各种原因引起的急性肾小管坏死。 (4)作为辅助性利尿措施治疗肾病综合征、肝硬化腹水，尤其是当伴有低蛋白血症时。 (5)对某些药物逾量或毒物中毒(如巴比妥类药物、锂、水杨酸盐和溴化物等)，本药可促进上述物质的排泄，并防止肾毒性。 (6)作为冲洗剂，应用于经尿道内作前列腺切除术。 (7)术前肠道准备。 用法与用量 1(成人常用量 (1)利尿。常用量为按体重1,2g/kg，一般用20%溶液250m1静脉滴注，并调整剂量使尿量维持在每小时30,50m1。(2)治疗脑水肿、颅内高压和青光眼。按体重0.25,2g/kg，配制为15%,25%浓度于30,60分钟内静脉滴注。当病人衰弱时，剂量应减小至0.5g/kg。严密随访肾功能。(3)鉴别肾前性少尿和肾性少尿。按体重0.2g/kg，以20%浓度于3,5分钟内静脉滴注，如用药后2,3小时以后每小时尿量仍低于30,50ml，最多再试用一次，如仍无反应则应停药。已有心功能减退或心力衰竭者慎用或不宜使用。(4)预防急性肾小管坏死。先给予12.5,25g，10分钟内静脉滴注，若无特殊情况，再给50g，1小时内静脉滴注，若尿量能维持在每小时50m1以上，则可继续应用5%溶液静滴;若无效则立即停药。(5)治疗药物、毒物中毒。50g以20%溶液静滴，调整剂量使尿量维持在每小时100,500ml。(6)肠道准备。术前4,8小时，10%溶液1000ml于30分钟内口服完毕。 2(小儿常用量 (1)利尿。按体重0.25,2g/kg或按体表面积60g/m2，以15%,20%溶液2,6小时内静脉滴注。(2)治疗脑水肿、颅内高压和青光眼。按体重1,2g/kg或按体表面积30,60g /m2，以15%,20%浓度溶液于30,60分钟内静脉滴注。病人衰弱时剂量减至0.5g/kg。(3)鉴别肾前性少尿和肾性少尿。按体重0.2g /kg或按体表面积6g/m2，以15%,25%浓度静脉滴注3,5分钟，如用药后2,3小时尿量无明显增多，可再用1次，如仍无 反应则不再使用。(4)治疗药物、毒物中毒。按体重2g/kg或按体表面积60g/m2以5%,10%溶液静脉滴注。 编辑本段甘露醇注射液 不良反应 (1)水和电解质紊乱最为常见。?快速大量静注甘露醇可引起体内甘露醇积聚，血容量迅速大量增多(尤其是急、慢性肾功能衰竭时)，导致心力衰竭(尤其有心功能损害时)，稀释性低钠血症，偶可致高钾血症;?不适当的过度利尿导致血容量减少，加重少尿;?大量细胞内液转移至细胞外可致组织脱水，并可引起中枢神经系统症状。(2)寒战、发热。(3)排尿困难。(4)血栓性静脉炎。(6)甘露醇外渗可致组织水肿、皮肤坏死。(6)过敏引起皮疹、荨麻疹、呼吸困难、过敏性休克。(7)头晕、视力模糊。(8)高渗引起口渴。(9)渗透性肾病(或称甘露醇肾病〉，主要见于大剂量快速静脉滴注时。其机理尚未完全阐明，可能与甘露醇引起肾小管液渗透压上升过高，导致肾小管上皮细胞损伤。病理表现为肾小管上皮细胞肿胀，空泡形成。临床上出现尿量减少，甚至急性肾功能衰竭。渗透性肾病常见于老年肾血流量减少及低钠、脱水患者。 禁忌症 ?已确诊为急性肾小管坏死的无尿患者，包括对试用甘露醇无反应者，因甘露醇积聚引起血容量增多，加重心脏负担;?严重失水者;?颅内活动性出血者，因扩容加重出血，但颅内手术时除外;?急性肺水肿，或严重肺瘀血。 注意事项 (1)除作肠道准备用，均应静脉内给药。(2)甘露醇遇冷易结晶，故应用前应仔细检查，如有结晶，可置热水中或用力振荡待结晶完全溶解后再使用。当甘露醇浓度高于15%时，应使用有过滤器的输液器。(3)根据病情选择合适的浓度，避免不必要地使用高浓度和大剂量。(4)使用低浓度和含氯化钠溶液的甘露醇能降低过度脱水和电解质紊乱的发生机会。(5)用于治疗水杨酸盐或巴比妥类药物中毒时，应合用碳酸氢钠以碱化尿液。(6)下列情况慎用:?明显心肺功能损害者，因本药所致的突然血容量增多可引起充血性心力衰竭;?高钾血症或低钠血症;?低血容量，应用后可因利尿而加重病情，或使原来低血容量情况被暂时性扩容所掩盖;?严重肾功能衰竭而排泄减少使本药在体内积聚，引起血容量明显增加，加重心脏负荷，诱发或加重心力衰竭;?对甘露醇不能耐受者。(7)给大 剂量甘露醇不出现利尿反应，可使血浆渗透浓度显著升高，故应警惕血高渗发生。(8)随访检查:?血压;?肾功能;?血电解质浓度，尤其是Na+和K+;?尿量。 孕妇及哺乳期妇女用药 甘露醇能透过胎盘屏障。孕妇慎用。 编辑本段老年患者用药 老年人应用本药较易出现肾损害，且随年龄增长，发生肾损害的机会增多。适当控制用量。 药物相互作用 (1)可增加洋地黄毒性作用，与低钾血症有关。(2)增加利尿药及碳酸酐酶抑制剂的利尿和降眼内压作用，与这些药物合并时应调整剂量。 甘露醇 药物过量 应尽早洗胃，给予支持，对症处理，并密切随防血压、电解质和肾功能。 甘露醇 - 药理药动 甘露醇 甘露醇注射液 药理毒理 甘露醇为单糖，在体内不被代谢，经肾小球滤过后在肾小管内甚少被重吸收，起到渗透利尿作用。 (1)组织脱水作用。提高血浆渗透压，导致组织内(包括眼、脑、脑脊液等)水分进入血管内，从而减轻组织水肿，降低眼内压、颅内压和脑脊液容量及其压力。1g甘露醇可产生渗透浓度为5.5mOsm，注射100g甘露醇可使2000ml细胞内水转移至细胞外，尿钠排泄50g。 (2)利尿作用。甘露醇的利尿作用机制分两个方面:?甘露醇增加血容量，并促进前列腺素I2分泌，从而扩张肾血管，增加肾血流量包括肾髓质血流量。肾小球入球小动脉扩张，肾小球毛细血管压升高，皮质肾小球 滤过率升高。?本药自肾小球滤过后极少(<10%)由肾小管重吸收，故可提高肾小管内液渗透浓度，减少肾小管对水及Na+、Cl,、K+、Ca2+、Mg2+和其他溶质的重吸收。过去认为本药主要作用于近端小管，但经穿刺动物实验发现，应用大剂量甘露醇后，通过近端小管的水和Na+仅分别增多10%,20%和4 %,5%;而到达远端小管的水和Na+则分别增加40%和25%,提示亨氏袢重吸收水和Na+减少在甘露醇利尿作用中占重要地位。此可能是由于肾髓质血流量增加，髓质内尿素和Na+流失增多，从而破坏了髓质渗透压梯度差。由于输注甘露醇后肾小管液流量增加，当某些药物和毒物中毒时，这些物质在肾小管内浓度下降，对肾脏毒性减小，而且经肾脏排泄加快。 编辑本段药代动力学 甘露醇口服吸收很少。静脉注射后迅速进入细胞外液而不进入细胞内。但当血甘露醇浓度很高或存在酸中毒时，甘露醇可通过血脑屏障，并引起颅内压反跳。利尿作用于静注后1小时出现，维持3小时。降低眼内压和颅内压作用于静注后15分钟内出现，达峰时间为30,60分钟，维持3,8小时。本药可由肝脏生成糖原，但由于静脉注射后迅速经肾脏排泄，故一般情况下经肝脏代谢的量很少。本药T1/2为100分钟，当存在急性肾功能衰竭时可延长至6小时。肾功能正常时，静脉注射甘露醇100g，3小时内80%经肾脏排出。 呋塞米注射液说明 查看详细说明书 【批准文号】 国药准字H37021056 【中文名称】 呋塞米注射液 【产品英文名称】 【生产企业】 山东方明药业股份有限公司 【功效主治】 1.水肿性疾病包括充血性心力衰竭、肝硬化、肾脏疾病(肾炎、肾病及各种原因 所致的急、慢性肾功能衰竭)，尤其是应用其他利尿药效果不佳时，应用本类药物仍 可能有效。与其他药物合用治疗急性肺水肿和急性脑水肿等。2.高血压在高血压的 阶梯疗法中，不作为治疗原发性高血压的首选药物，但当噻嗪类药物疗效不佳，尤 其当伴有肾功能不全或出现高血压危象时，本类药物尤为适用。3.预防急性肾功能 衰竭用于各种原因导致肾脏血流灌注不足，例如失水、休克、中毒、麻醉意外以及循环功能不全等，在纠正血容量不足的同时及时应用，可减少急性肾小管坏死的机会。4.高钾血症及高钙血症。5.稀释性低钠血症尤其是当血钠浓度低于120mmol/L时。6.抗利尿激素分泌过多症(SIADH)。7.急性药物毒物中毒如巴比妥类药物中毒等。 【化学成分】 本品主要成份为:呋塞米。 【药理作用】 (1)对水和电解质排泄的作用。能增加水、钠、氯、钾、钙、镁、磷等的排泄。与噻嗪类利尿药不同，呋塞米等袢利尿药存在明显的剂量-效应关系。随着剂量加大，利尿效果明显增强，且药物剂量范围较大。本类药物主要通过抑制肾小管髓袢厚壁段对NaCl的主动重吸收，结果管腔液Na+、Cl-浓度升高，而髓质间液Na+、Cl-浓度降低，使渗透压梯度差降低，肾小管浓缩功能下降，从而导致水、Na+、Cl-排泄增多。由于Na+重吸收减少，远端小管Na+浓度升高，促进Na+-K+和Na+-H+交换增加，K+和H+排出增多。至于呋塞米抑制肾小管髓袢升支厚壁段重吸收Cl-的机制，过去曾认为该部位存在氯泵，目前研究表明该部位基底膜外侧存在与Na+-K+ATP酶有关的Na+、Cl-配对转运系统，呋塞米通过抑制该系统功能而减少Na+、Cl-的重吸收。另外，呋塞米可能尚能抑制近端小管和远端小管对Na+、Cl-的重吸收，促进远端小管分泌K+。呋塞米通过抑制亨氏袢对Ca2+、Mg2+的重吸收而增加Ca2+、Mg2+排泄。短期用药能增加尿酸排泄，而长期用药则可引起高尿酸血症。(2)对血流动力学的影响。呋塞米能抑制前列腺素分解酶的活性，使前列腺素E2含量升高，从而具有扩张血管作用。扩张肾血管，降低肾血管阻力，使肾血流量尤其是肾皮质深部血流量增加，在呋塞米的利尿作用中具有重要意义，也是其用于预防急性肾功能衰竭的理论基础。另外，与其他利尿药不同，袢利尿药在肾小管液流量增加的同时肾小球滤过率不下降，可能与流经致密斑的氯减少，从而减弱或阻断了球-管平衡有关。呋塞米能扩张肺部容量静脉，降低肺毛细血管通透性，加上其利尿作用，使回心血量减少，左心室舒张末期压力降低，有助于急性左心衰竭的治疗。由于呋塞米可降低肺毛细血管通透性，为其治疗成人呼吸窘迫综合征提供了理论依据。 【药物相互作用】 (1)肾上腺糖、盐皮质激素，促肾上腺皮质激素及雌激素能降低本药的利尿作用，并增加电解质紊乱尤其是低钾血症的发生机会。(2)非甾体类消炎镇痛药能降低本药的利尿作用，肾损害机会也增加，这与前者抑制前列腺素合成，减少肾血流量有关。(3)与拟交感神经药物及抗惊厥药物合用，利尿作用减弱。(4)与氯贝丁酯(安妥明)合用，两药的作用均增强，并可出现肌肉酸痛、强直。(5)与多巴胺合用，利尿作用加强。(6)饮酒及含酒精制剂和可引起血压下降的药物能增强本药的利尿和降压作用;与巴比妥类药物、麻醉药合用，易引起体位性低血压。(7)本药可使尿酸排泄减少，血尿酸升高，故与治疗痛风的药物合用时，后者的剂量应作适当调整。(8)降低降血糖药的疗效。(9)降低抗凝药物和抗纤溶药物的作用，主要是利尿后血容量下降，致血中凝血因子浓度升高，以及利尿使肝血液供应改善、肝脏合成凝血因子增多有关。(10)本药加强非去极化肌松药的作用，与血钾下降有关。(11)与两性霉素、头孢霉素、氨基糖苷类等抗生素合用，肾毒性和耳毒性增加，尤其是原有肾损害时。(12)与抗组胺药物合用时耳毒性增加，易出现耳鸣、头晕、眩晕。(13)与锂合用肾毒性明显增加，应尽量避免。(14)服用水合氯醛后静注本药可致出汗、面色潮红和血压升高，此与甲状腺素由结合状态转为游离状态增多，导致分解代谢加强有关。(15)与碳酸 氢钠合用发生低氯性碱中毒机会增加。 【不良反应】 常见者与水、电解质紊乱有关、尤其是大剂量或长期应用时，如体位性低血压、 休克、低钾血症、低氯血症、低氯性碱中毒、低钠血症、低钙血症以及与此有关的 口渴、乏力、肌肉酸痛、心律失常等。少见者有过敏反应(包括皮疹、间质性肾炎、 甚至心脏骤停)、视觉模糊、黄视症、光敏感、头晕、头痛、纳差、恶心、呕吐、腹 痛、腹泻、胰腺炎、肌肉强直等，骨髓抑制导致粒细胞减少，血小板减少性紫癜和 再生障碍性贫血，肝功能损害，指(趾)感觉异常，高糖血症，尿糖阳性，原有糖尿 病加重，高尿酸血症。耳鸣、听力障碍多见于大剂量静脉快速注射时(每分钟剂量大 于4~15mg)，多为暂时性，少数为不可逆性，尤其当与其他有耳毒性的药物同时应 用时。在高钙血症时，可引起肾结石。尚有报道本药可加重特发性水肿。 【禁忌症】 对本品敏感着禁用。 【产品规格】 2ml:20mg 【用法用量】 1.成人(1)治疗水肿性疾病。紧急情况或不能口服者，可静脉注射， 开始20,40mg，必要时每2小时追加剂量，直至出现满意疗效。维持用 药阶段可分次给药。治疗急性左心衰竭时，起始40mg静脉注射，必要时 每小时追加80mg，直至出现满意疗效。治疗急性肾功能衰竭时，可用200, 400mg加于氯化钠注射液100ml内静脉滴注，滴注速度每分钟不超过4mg。 有效者可按原剂量重复应用或酌情调整剂量，每日总剂量不超过1g。利 尿效果差时不宜再增加剂量，以免出现肾毒性，对急性肾衰功能恢复不利。 治疗慢性肾功能不全时，一般每日剂量40,120mg。(2)治疗高血压危象 时，起始40,80mg静脉注射，伴急性左心衰竭或急性肾功能衰竭时，可 酌情增加剂量。(3)治疗高钙血症时，可静脉注射，一次20,80mg。 2.小儿 治疗水肿性疾病，起始按1mg/kg静脉注射，必要时每隔2 小时追加1mg/kg。最大剂量可达每日6mg/kg。新生儿应延长用药间隔。 【贮藏】 遮光，密封保存。 【注意事项】 (1)交叉过敏。对磺胺药和噻嗪类利尿药过敏者，对本药可能亦过敏。 (2)对诊断的干扰:可致血糖升高、尿糖阳性，尤其是糖尿病或糖尿病前 期患者。过度脱水可使血尿酸和尿素氮水平暂时性升高。血Na+、Cl-、 K+、Ca2+和Mg2+浓度下降。(3)下列情况慎用:?无尿或严重肾功能损害 者，后者因需加大剂量，故用药间隔时间应延长，以免出现耳毒性等副作用;?糖尿病;?高尿酸血症或有痛风病史者;?严重肝功能损害者，因水电解质紊乱可诱发肝昏迷;?急性心肌梗死，过度利尿可促发休克;?胰腺炎或有此病史者;?有低钾血症倾向者，尤其是应用洋地黄类药物或有室性心律失常者;?红斑狼疮，本药可加重病情或诱发活动;?前列腺肥大。(4)随访检查:?血电解质，尤其是合用洋地黄类药物或皮质激素类药物、肝肾功能损害者;?血压，尤其是用于降压，大剂量应用或用于老年人;? 肝功能;?血糖;?血尿酸;?酸碱平衡情况;?听力。(5)药物剂肾功能;? 量应从最小有效剂量开始，然后根据利尿反应调整剂量，以减少水、电解质紊乱等副作用的发生。(6)肠道外用药宜静脉给药、不主张肌内注射。常规剂量静脉注射时间应超过1,2分钟，大剂量静脉注射时每分钟不超过4mg。静脉用药剂量的1/2时即可达到同样疗效。(7)本药为加碱制成的钠盐注射液，碱性较高，故静脉注射时宜用氯化钠注射液稀释，而不宜用葡萄糖注射液稀释。(8)存在低钾血症或低钾血症倾向时，应注意补充钾盐。(9)与降压药合用时，后者剂量应酌情调整。(10)少尿或无尿患者应用最大剂量后24小时仍无效时应停药。 【孕妇及哺乳期妇女用药】(1)本药可通过胎盘屏障，孕妇尤其是妊娠前3个月应尽量避免应用。对妊娠高血压综合征无预防作用。动物实验表明本品可致胎仔肾盂积水，流产和胎仔死亡率升高。(2)本药可经乳汁分泌，哺乳期妇女应慎用。 【儿童用药】本药在新生儿的半衰期明显延长，故新生儿用药间隔应延长。 【老年患者用药】 老年人应用本药时发生低血压、电解质紊乱，血栓形成和肾功能损害的机会增多