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恩替卡韦

2017-09-21 25页 doc 59KB 84阅读

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恩替卡韦
恩替卡韦 恩替韦卡 求助韦韦百科名片? ? 恩替韦卡 韦名恩替韦水合物、恩替韦一水合物~最新抗乙肝病毒的一韦韦物。恩替韦是韦戊韦韦卡卡卡 苷韦似物。期韦床究明~成人每日口服研能有效抑制韦制~韦效韦于拉II/III 0.5 mg HBV-DNA 米夫定~期韦床究表明~韦韦生研韦者韦量提高至每日异将能有效抑制III YMDD 1mg HBV 韦制。韦初治患者治韦年韦的耐韦韦生率韦~但韦已韦生韦患者治韦异年韦的耐韦韦生DNA 1 0YMDD 1 率韦。我国也已批准用于治韦慢性乙型肝炎患者。5.8%SFDA 目韦 韦品名称? 韦理毒理抗病毒活性??1 恩替韦价格卡? 韦代韦力学特殊人群??2 韦床究研国内的韦床韦韦??3 国外韦床韦韦?4 适韦症? 用法用量? 警告? 不良反韦? 恩替韦的副作用卡? 注意及禁忌禁忌??5 注意事韦?6 孕韦及哺乳期韦女用韦?7 儿童用韦?8 老年患者用韦?9 韦物相互作用?10 韦物韦量?11 其他信息? 恩替韦耐韦韦韦卡怎? 恩替韦的特点卡? 恩替韦治韦乙肝卡? 恩替韦韦物相互作用卡?韦品名称? 韦理毒理抗病毒活性??12 恩替韦价格卡? 韦代韦力学特殊人群??13 韦床究研国内的韦床韦韦??14 国外韦床韦韦?15 适韦症? 用法用量? 警告? 不良反韦1 ? 恩替韦的副作用卡2 ? 注意及禁忌禁忌1 ?? 注意事韦2 ? 孕韦及哺乳期韦女用韦3 ? 儿童用韦4 ? 老年患者用韦5 ? 韦物相互作用6 ? 韦物韦量7 ? 3 其他信息4 ? 恩替韦耐韦韦韦卡怎5 ? 恩替韦的特点卡6 ? 恩替韦治韦乙肝卡7 ? 恩替韦韦物相互作用卡8 ? 展韦 韦韦本段韦品名称   通用名,恩替韦卡   英文名,   Entecavir 恩替韦卡 中文化名,学氨基2-- 韦基9-[(1S,3S,4S)-4-- 韦甲基韦甲戊基3--2-]- ~韦韦呤韦19--6-H--6-- 水合物   韦韦音,拼 Entikawei Pian 分子式, C12H15N5O3?H2O 分子量,295.3 【形】本品韦薄膜衣片~除去包衣后韦白色。 状 韦韦本段韦理毒理   作用机制,本品韦韦韦核韦似物~韦乙肝病毒;呤苷,多聚韦具有抑制作用。能韦通它HBV 韦酸化成韦具有活性的三酸韦~三酸韦在韦胞的半衰期韦磷磷磷内小韦。通韦与多聚韦的15HBV 天然底物三酸韦韦核韦~恩替韦三韦酸韦能抑制病毒多聚韦;逆韦韦韦,的所有磷脱氧呤苷争卡磷三韦活性,;,多聚韦的韦~;启,前基因韦逆韦韦韦韦的形成~;,1HBV2mRNA3HBV 正韦的合成。恩替韦三酸韦韦卡磷多聚韦的抑制常数韦。恩替卡DNAHBV DNA(Ki)0.0012μM 韦三酸韦韦韦胞的磷、、多聚韦和韦粒体多聚韦抑制作用韦弱~韦韦至于αβδDNAγDNAKi18 。 160μM 抗病毒活性   在韦染了野生型乙肝病毒的人韦韦胞中~恩替韦抑卡病毒合成所需韦HepG250%DNA度;,韦。恩替韦韦拉米夫定耐韦病毒株;,的的EC500.004μMrtL180M,rtM204VEC50 中位韦是范韦至而恩替韦韦在韦胞培韦液中生韦的卡型人韦免疫缺0.26μM(0.010.059μM),1陷;,无韦床相韦活性;,。   每天或每周一次使用本品能降低北美HIVEC50 >10μM 土韦鼠的韦期究表明~每周口服研恩替韦;相于人卡当体的韦量,能其将0.5mg/kg1.0mg中的只土韦鼠的病毒保持在不可韦水平;病毒水平拷韦~法,3DNADNA<200/mlPCR韦达年之久。在任何使用韦韦治韦韦达年的韦物中~未韦韦多聚韦韦生耐韦相韦性的韦化。 33HBV 韦韦本段恩替韦价格卡   目前~市韦上比韦流行的恩替韦片就是江韦正大天晴韦韦股有限公制造的片韦~韦韦的卡份 恩替韦片价格通常韦卡元~适用于伴有谷丙韦韦升高和病毒活韦韦制的肝功能代韦的成氨218 年慢性乙肝病人的治韦。   同一家生韦的恩替韦片价格在不同的地~不同的个厂卡区医 院也存在韦小差~但差韦不大。乙肝患者使用本韦韦行抗病毒治韦~韦程最少韦韦在半年以会异 上~中途不可停韦~病毒量低~肝功能韦定也不能停韦~可酌情降低韦量。 哪怕数很 韦韦本段韦代韦力学   吸收,健康人群口服用韦后~本品被迅速吸收~到小韦到峰韦度;达,。0.51.5Cmax每天韦韦一次~天后可韦韦~累韦量韦韦倍。   食物韦口服吸收的影,韦食韦准高达两响6—10 脂餐或低脂餐的同韦口服本品韦致韦物吸收的韦微延韦;会从来原的小韦韦韦0.5mg0.751.0 小韦,~降低~韦韦曲韦下面韦;,降低。因此~本品韦—1.5Cmax44—46%AUC18—20%空腹服用;餐前或餐后至少小韦,。   韦代韦力韦学料表明~其表韦分布容韦超韦全身液2 体广体与量~韦韦明本品泛分布于各韦韦。   外韦韦表明本品人血韦蛋白韦合率韦。 13%代韦和除,在韦人和大鼠服用清韦韦的恩替韦后~未韦卡氧察到本品的化或乙韦化代韦物~14C 但韦察到少量期代韦韦物葡萄糖韦酸韦韦合物和硫酸韦合物。恩替韦不是韦胞色卡素II ;,韦系韦的底物、抑 P450CYP450 恩替韦卡韦(15) 制韦或韦韦韦。   在达 到血韦峰韦度后~血韦韦 度以双数指方式下降~ 达清到韦末除半衰期韦 需小韦。韦物128—149 累韦指数韦韦每天一次韦韦 韦量的倍~韦表明其2 有效累韦半衰期韦韦24 小韦。   本品主要以 原形通韦韦韦除~除率韦韦韦量的清清。韦除率韦清~且不依韦于韦韦韦62—73%360—471mL/min量~韦表明恩替韦同韦通韦韦小卡网状球韦韦和小管分泌。 特殊人群   性韦,本品的韦代韦力不因性韦的不同而学学改韦。   韦族,本品的韦代韦力不因韦族的 不同而改韦。   老年人,一韦韦价年韦本品韦代韦力韦与学研系的究;口服本品,韦1.0mg示老年人的韦健康年韦人升高~韦可能是很个体异由于韦功能的差所造成的。老AUC29.3% 年人的用韦韦量参看韦功能不全者的韦量韦韦。   韦功能不全,在不同程度韦功能不全患者;无慢性乙型肝炎病毒感染,~包括使用血液透析或持韦性便携式腹膜透析;,CAPD治韦的患者中~韦次韦韦本品后的韦代韦力韦学清随清果韦示除率肌韦除率的降低而下降。1.0mg 韦次韦韦本品小韦后~血液透析能除韦韦韦韦量的清~韦韦天后~治韦韦能1.0mg413%7CAPD清除韦韦韦韦量的。   肝功能不全,在中度和重度肝功能不全;分韦0.3%Child—Pugh或,患者;不包括慢性乙肝病毒感染患者,中~究了韦次韦韦研后恩替韦的韦卡BC1.0 mg代韦力情~肝功能不学况与卡学况全患者健康韦照人群的恩替韦的韦代韦力情相似。因此~无需在肝功能不全患者中韦韦恩替韦的韦韦韦量。   卡肝移植后,目前不尚清楚本品在肝移植患者中的安全性和有效性。在一小型的究中~在使用韦定韦量的韦韦韦个研素;,或An=5他克莫司;,治韦感染肝移植患者中~由于韦功能的改韦~本品在的韦量韦韦韦体内n=4HBV 功能正常的健康人的倍。韦功能的两与改韦是韦致本品在韦些病人中韦度增加的原因。本品韦韦韦素或他克莫司之韦的韦物韦力的相互作用未被韦价。韦学尚些患者在肝移植前、移植中使用A 本品或在肝移植后使用免疫抑制如韦韦韦素或他克莫司的同韦使用本品都有可能影韦功响A 能~故必韦仔韦韦价患者的韦功能。   儿童用韦,尚儿学数无童使用韦韦的韦代韦力据。 韦韦本段韦床究研 国内的韦床韦韦   的韦床韦韦,核韦韦物初治患者;肝功能代韦,   国内苷是一韦机随双盲的AI463023研究~在名核韦似物初治慢性乙肝患者中~比韦了服用苷天恩替韦和卡5190.5mg/ 天拉米夫定周的韦效。患者的平均年韦韦韦;韦,~韦男性~100mg483016—6479%15%的患者曾接受干韦素治韦。治韦前~患者平均血清基韦水平韦拷α—HBV DNA8.56log10韦;法,~平均血清基韦水平韦~且有的患者韦阳性。恩/mLPCRALT197U/L86%HbeAg替韦在卡主要韦效韦点;在第周法韦韦48b DNAHBV DNA,0.7Meq/mL,ALT, ,韦于拉米夫定。生化、病毒和学清学血韦果韦表。   表,核韦似韦物初治苷1.25×ULN11 患者韦韦第周的生化、病毒和学清学血韦果;,   恩替韦 拉米夫定 差韦卡 48AI463023 恩替韦韦拉米夫定   ;卡—可信韦,区韦   韦数0.5mg 100mg 95%Pn=258 n=261   韦合韦效韦点    韦常n=519 a 90% 67% 23.1(16.3,29.9)b P<0.0001 ALT;?,       1×ULN90% 78% 10.3(4.6,16.0)b P=0.0005 HBV DNA HBV 相韦于基韦韦的平数–均改韦   ;拷韦,DNA5.90 –4.33 –1.50(–1.77,–1.2) b log10/ml 法  拷韦法  (PCR) HBV DNA<400/ml(PCR) 78% 44% 34.6(27.0,42.2) b HBV 法  消失 DNA<0.7MEq/ml(bDNA) 95% 72% 22.8(16.7,28.9) b HBeAg d 18%     血清韦韦 20% –1.7(–9.0,–5.6) P=0.56 HBeAg d 15% 18% –3.0(–9.8,–3.8) 韦合韦效韦点,在第周韦~法韦韦~并清且血a48bDNAHBV DNA<0.7MEq/ml 。   差韦按基韦状韦分韦分析。   差韦基于基韦ALT<1.25×ULNbHBeAgcHBV DNA水平;法,与状韦校正后的韦形回韦模型。   在基韦阳性的受韦者。PCRHBeAgdHBeAg   拉米夫定治韦失效的患者;肝功能代韦,   是一韦机随双研盲的究~在AI463056 名拉米夫定治韦失效的阳性和韦性的慢性乙肝患者中~比韦了服用天133HbeAg1.0mg/恩替韦韦卡与安慰韦周的韦效。在双随盲韦韦韦段~患者被机分韦;,,服用恩替韦卡1241 或安慰韦。治韦周后~所有的受韦者韦韦韦期周的韦放期治韦~在韦放期~内受韦者1.0mg1236 服用天恩替韦。患者的平卡均年韦韦韦;韦,~韦男性~其中的患1.0mg/3516-6675%16%者曾接受韦干韦素治韦。治韦前~患者平均血清基韦水平韦拷α–HBV-DNA8.82log10 韦;法,~平均血清基韦水平韦~而且有的患者韦阳性。恩/mlPCRALT89U/L89%HbeAg替韦在卡主要韦效韦点;第周水平韦基韦的平均韦化韦~法,韦于安慰韦。生12HBV-DNAPCR 化、病毒和学清学血韦果韦表。   表, 拉夫夫定治韦失效患者韦韦第周的生化、病毒2212和血清学韦果;,   恩替韦卡安慰韦 差韦   恩替韦卡AI4630561.0mg N=105 N=28 –安慰韦   ;可信韦,区韦     韦基韦韦的平均韦化韦 –95%PHBV DNA HBV DNA   ;拷韦,法  4.31 –0.17 –4.04(–4.54,–3.54) a log10/ml(PCR) P<0.0001 HBV   法  韦常DNA<0.7MEq/ml 71% 11% 60.4(39.9,81.0) (bDNA) P<0.0001 ALT;?,    差韦基于基韦1×ULNc 68% 7% 61.3(32.7,89.8) P<0.0001 aHBV DNA水平;法,校正后的韦形回韦模型。   的患者。   PCRb HBV DNA<0.7MEq/mlc在基韦的患者。   服用本品天~持韦周;周的双盲韦韦加上ALT>1×ULN1.0mg/4812 周的韦放期韦韦,~能韦非常有效地降低拉米夫定治韦失效患者水平。基韦韦36HBV-DNA 水平常的患者韦治韦后~异患者水平韦常。在双盲韦段服用安慰韦的患者韦韦恩ALT85%ALT 替韦韦卡放韦韦;天~周,~韦效相同。 1.0mg/36 国外韦床韦韦   外韦床韦韦,在国五大洲韦行的个阳卡韦立性韦照的?期韦韦中韦价了恩替韦的安全性和有3 效性。韦些研究包含名韦或以上的慢性乙肝病毒感染;持韦个清月血乙肝病毒1633166 表面抗原呈阳性,同韦韦韦到病毒韦制;用韦交或方法韦韦到血清,的bDNAPCRHBV-DNA患者。受韦者的入韦韦准韦,持韦增加的高于正常水平上限;,倍的水平~和肝ULN1.3ALT活韦韦韦韦提示有慢性病毒性肝炎。在名合并感染和患者的究中也韦研介了恩替68HBVHIV 卡苷韦的安全性和有效性。   核韦韦物初治患者;肝功能代韦,,阳性,HBeAg 号研个国随双研研究是一多家的、机盲的究。究在名患者;名机,随AI463022709715中韦行~他韦均韦核韦韦物初韦的慢性乙肝病毒苷感染且阳性患者~分韦采用每日一HBeAg 次服用恩替韦和卡拉米夫定韦行治韦~持韦周。患者的平均年韦韦韦0.5mg100mg5235;韦,~患者韦男性~韦韦洲人~韦欧洲人~曾接受干韦素的治韦16-7875%57%40%13%α-基韦韦~患者的平均炎性坏死韦分韦分~平均血清水平韦Knodell7.8HBV DNA9.66log10拷韦;,~平均血清水平韦。病人成韦的且/mlRoche COBAS Amplicor PCRALT143U/L足韦的肝活韦韦韦韦本达。   韦性;抗阳性阳性,,89%HbeAgbHbe/HBV DNA 研个国随双研研究是一多家的、机盲的究。究在名患者;名机,中随AI463027638648韦行~他韦均韦核韦韦物初治的苷韦性;阳性,的慢性乙肝病毒感染患者;被HBeAgHbeAb 韦韦有前核心或核心启异韦子的韦,~分韦采用每日一次服用恩替拉韦和拉米0.5mg100mg夫定韦行治韦~持韦周。患者的平均年韦韦韦;韦,~患者韦男性~韦韦524418—7776%39%洲人~韦欧洲人~曾接受干韦素的治韦。基韦韦~患者的平均炎性坏死韦58%13%α-Knodell分韦分~平均血清水平韦拷韦;7.8HBV DNA7.58log10/mlRoche COBAS Amplicor 法,~平均血清水平韦。韦人成韦的且足韦的肝活韦韦韦韦本达。 PCRALT141.7U/L88% 和研学究主要韦效韦价韦点,韦韦改善;表韦韦第周韦炎性坏AI463022AI46302748Knodell死韦分降低大于分而韦韦化韦分有韦化,没卡方面~恩替韦要明韦韦于拉米夫定。在2Knodell 次要韦效韦价韦点~即的下降幅度和韦常率等方面~恩替韦也明韦韦于拉米卡HBV DNAALT 夫定。表韦示了韦价韦韦学改善的韦韦韦韦分。表韦示了生化、病毒和学清学血韦韦韦果。 3Ishak4 表, 周韦核韦韦物初治患者的韦韦苷学改善和韦韦化韦分韦化和348IshakAI463022   ;阳性, ;韦性,   恩替韦 拉卡AI463027 AI463022HBeAgAI463027HBeAg 米夫定 恩替韦 拉米夫定   卡  0.5mg 100mg 0.5mg 100mg n=314a n=314a   韦韦学改善韦分  改善  无n=296a n=287a (Knodell) b 72%* 62% 70%* 61% 改善   韦韦韦分   改善   无韦化 21% 24% 19% 26% Ishak39% 35% 36% 28%   韦化   第周韦韦韦韦缺失 46% 40% 41% 34% 8% 10% 12% 15% 487% 14%   韦韦韦始韦有可即学供韦价的韦韦韦韦韦本的患者;炎性坏死韦分基韦韦10% 13% aKnldell?,。   炎性坏减死韦分相韦基韦韦少不少于分~同韦韦韦化韦分无韦化2B Knldell2Knldell   韦韦韦化韦分韦~来改善相韦基韦韦少不少于减分~韦化相韦基韦韦增韦不少于CIshak=1=1分。   表,周韦核韦韦物初治患者的生化、病毒、和苷学清血韦点和448AI463022T   ;阳性, ;韦性,   恩替韦 拉卡AI463027 AI463022HBeAgAI463027HBeAg 米夫定 恩替韦 拉米夫定   卡  0.5mg 100mg 0.5mg 100mg n=354 n=355     到不可韦水平的比达例 n=325 n=313 HBV DNAa 67% 36% 90% 72% ;韦拷韦,   韦韦韦基韦   韦的平均改韦 300/mlHBV DNA-6.68 -5.39 -5.04 -4.53 ;拷韦,   韦常   ;?, log10/mL,PCRALT78% 70% 86% 81% 1×ULN 血清韦韦   韦韦方法,法HBeAg21% 18% N/A N/A aRoche COBAS Amplicor PCR;最低韦韦限拷韦,     韦韦学改善不依韦于基韦韦或300/mL*p<0.05 HBV DNAALT水平  拉米夫定治韦失效的患者研个国随双研研究是一多家的、机盲的究。. :AI463026 究名;机化的人韦随数名,患者中究了恩替韦韦效~韦研卡些患者均韦拉米夫定治286294 韦失效的慢性乙肝病毒感染患者。曾接受拉米夫定治韦的患者在究韦研始韦~或改韦第日一次服用恩替韦;有卡没脱叠洗或重韦韦,~或韦韦每日一次服用拉米夫定~持韦1.0mg100mg周。患者的平均年韦韦韦;韦,~患者韦男性~韦韦洲人~韦欧洲人。523916-7476%37%62%在基韦的韦候~有患者是拉米夫定耐韦株~患者的平体内炎性坏死韦分韦85%Knodell6.5分~平均血清水平韦拷韦平均血清HBV DNA9.36log10/ml(Roche Amplicor PCR),ALT水平韦。病人成韦的且足韦的肝活韦韦韦韦本达。   研究主要韦效韦点,128U/L87%AI463026韦韦学改善;第周韦采用韦分韦行韦价,方面~恩替韦卡要韦于拉米夫定。表韦示48Knodell5了韦些韦韦化韦分的韦果和改韦。表韦示了研学清学究生化、病毒和血改韦。 Ishak6AI463026 表,拉米夫定治韦失效患者周韦韦韦化韦分中韦韦学改善和韦化以及韦合韦点548Ishak   恩替韦 拉米夫定   卡    韦韦学AI463026 1.0mg 100mg n=124a n=116a 改善韦分  改善  无改善   韦韦化韦分(Knodell) b 55% 28% 34% 57% Ishakc 改善  无韦化   韦化  第周活韦韦韦韦缺失 c 34% 16% 44% 42% c 11% 26% 48   韦韦韦始韦有可即学供韦价的韦韦韦韦韦本的患者炎性坏死基韦韦韦分10% 15% a(Knodell?。   炎性坏减死韦分相韦基韦韦少不少于分且韦韦化韦分无韦化。 2)b Knodell2Knodell韦韦韦化韦分韦~来改善相韦基韦韦少不少于减分~韦化相韦基韦韦增加不少于分。 CIshak=1=1 。   表拉米夫定治韦失效患者周韦生化、病毒和学清学血韦点*P<0.016:48AI463026 恩替韦 拉米夫定   卡,      到达10mg 100mg n=141 n=145 HBV DVAa 不可韦水平的比例   ;拷韦  韦韦基韦韦的平均改韦 19%* 1% <300/ml, HBV DNA   拷韦  韦常;?, -5.11 -0.48 (log10/ml,PCR) ALT1*ULN61%* 15% 血清韦韦   韦韦方法,法;最低韦韦限HBeAg8% 3% aRoche COBAS Amplicor PCR 拷韦,     韦韦学改善不依韦于基韦韦或水平。   韦韦300/ml*P<0.05 HBV DNAALT后韦   恩替韦最随卡尚佳的治韦韦韦目前不知道~按照期韦床韦韦的韦准~病人在治韦3 周后~如果在周韦到以达下韦答韦准,乙肝病毒被抑制;法~5248bDNA<0.7Meq/ml=e抗原消失;抗原阳性的病人,~韦常;~抗原韦性的病人韦病人停将eALT<1.25*ULNe=用本口或拉米夫定。   的抗原阳达性的初治病人到了停韦韦准~其中共中央政治21%e 局委韦的病人在周的韦期中韦持韦随答。的抗原韦性的初治病人到了停韦韦准达~81%2485%e 其中的病人在周的韦期中韦持韦随极达答。在拉米夫定失效的病人中~少有病人到48%24 停韦韦准。韦韦方案所韦定的病人治韦方法不能用作韦床韦践指南。 韦韦本段适韦症   本品适用于病毒韦制活韦~血清氨韦韦韦持韦升高或肝韦韦韦韦学示有活韦性病韦的慢性成ALT 人乙型肝炎的治韦。 韦韦本段用法用量   患者韦在有韦韦的生医荐指韦下服用本品。   推韦量,成人和韦以上年口服本品青~16 每天一次~每次。拉米夫定治韦韦病毒血症或出韦拉米夫定耐韦突韦的患者韦每天一次~0.5mg 每次两片。   本品韦空腹服用;餐前或餐后至少小韦,。   韦功能1.0mg(0.5mg )2 不全   在韦功能不全的患者中~恩替韦的表韦口服除率卡清随清肌韦除率的降低而降低;韦韦代韦力,特殊人群,。参学清肌韦除率分韦的患者;包括接受血液透析或<50ml/ 治韦的患者,韦韦整用韦韦量。韦表。   表, 韦功能不全患者恩替韦卡荐推韦量 CAPD77 肌韦除率;清, 通常韦量;, 拉米夫定治韦失效;,   ?每mL/min0.5mg1.0mg50 日一次~每次每日一次~每次  到每日一次~每次每0.5mg 1.0mg 30<50 0.25mg 日一次~每次  到每日一次~每次每日一次~每次0.5mg 10<30 0.15mg 0.3mg 血液透析或每日一次~每次每日一次~每次  血液透析后*CAPD 0.15mg 0.3mg *用韦   肝功能不全   肝功能不全患者无需韦整用韦韦量。   治韦的韦韦   韦于本品的最佳治韦韦韦~以及韦期的治韦韦果的韦系~如肝硬化、肝癌~目前未明了。 尚 韦韦本段警告   停止治韦后的病情加重,   慢性乙肝病人停当卡止抗乙肝治韦后~包括恩替韦在1. 内况从~已韦韦韦有重度急性肝炎韦作的韦道。韦那些停止抗乙肝治韦的病人的肝功能情韦韦韦床和韦韦室韦韦等方面韦密韦察~并随数且至少韦韦月。如必要~可重新恢韦抗乙肝病毒的治韦。   在?期韦床韦韦中~有一韦病人在第周到达方案所韦定的韦答后~被允韦停韦。肝炎急性韦作或52 暴韦被定韦韦,大于倍的正常韦上限和大于倍的基韦水平。如表所示,核柑韦ALTALT1028韦物初治病人在停韦后韦生暴韦的比例。由于拉米夫定失效病人的到停韦韦准达面停韦的ALT 比例韦小~故其在停韦后韦生暴韦的比例尚确达未定。如果本品在未到停韦韦准而予停韦韦ATL,韦韦生停韦后暴韦的率概增加。   本品韦空腹服用;餐前或餐后至少小韦,。韦食韦ALT2.2准高脂餐或低脂餐的同韦口服~本品韦微延韦韦物吸收;会从来原的小韦韦韦0.5mg0.751.0,小韦,~降低,~韦韦曲韦下面韦;,降低,。   1.5cmax44%46%AUC18%20%3.核韦韦物在韦或其他抗逆韦韦病毒韦物韦合使用韦~已韦有乳酸性酸中毒和苷独与重度的脂肪性肝韦大~包括死亡病例的韦道。   表,在和研苷究中~核韦韦物8AI463022AI463027初治病人在停韦后韦期韦生的随急性肝炎韦作   增高大于倍正常韦上限和大于ALT102倍基韦水平急性的病人   恩替韦 拉米夫定   核韦韦物初治病人 卡苷25/431(6%)   阳性  韦性38/392(10%) HBeAga 2/134(1%) 9/129(7%) HBeAgb   使用本品病人韦生停韦后暴韦的中位韦韦是周~而23/297(8%) 29/263(11%) aALT23使用拉米夫定韦中位韦韦是周。   使用本品病人韦生停韦后暴韦的中位韦韦是周~12bALT24而使用拉米夫定韦中位韦韦是周。 9 韦韦本段不良反韦   韦不良反韦的韦价基于韦全球的韦床韦韦,4 ~~~以及韦在中韦行的韦床韦韦国AI463014AI463022AI463026AI4630273 ;~~,。在韦韦究中~研共有位慢性乙肝患者入韦。AI463012AI463023AI46305672596 在拉米夫定韦与研卡与照的究中~恩替韦拉米夫定的不良反韦和韦韦异况室韦韦常情韦相似。 在外韦行的究中~本品最常韦的不良反韦有,韦国研痛、疲韦、眩韦、韦心。拉米夫定治韦的患者普遍出韦的不良反韦有,韦痛、疲韦、眩韦。在韦韦究中~分韦有研的恩替韦治韦的患者和卡41%4% 拉米夫定治韦的患者由于不良反韦和韦韦室韦韦指韦常而异研国退出究。   外韦床不良反韦,表比韦了在韦韦床究中恩替韦和拉米夫定的不同。其中韦韦了中研卡等强度的不良反韦和治94 韦韦程中韦生的至少有可能用韦相韦的韦床不良反韦作韦比韦的与指韦。   表, 四韦拉米夫定9 韦照的韦韦中~中等强度;至韦,的韦床不良反韦  身系体韦初治病人拉米夫定治24a / b 韦失效病人  不良反韦 恩替韦 拉米夫定 恩替韦 拉米夫定   卡卡c 0.5mg 100mg     韦胃   腹韦    1.0mg 100mg n=679 n=668 n=183 n=190 <1%01%0 消化不良      韦心      韦吐  <1%<1%1%0 <1%<1%<1%2% <1%     全身   疲韦    身系体韦   韦痛 <1%<1%0 1%1% 3% 3% 2% 2%   韦韦   嗜睡   精神病   学失眠 4% 4% <1% <1% 0 1% <1% <1% 0 0   包括可能、可能、相韦或不很清与楚是否治韦方法相韦的不良事件。 <1% <1% 0 <1% a 和研究。   包括和~研究是b AI463022AI463027c AI463026AI463014AI463014一多家的、机个国随双盲的期究~韦究在使用拉米夫定治韦后韦韦病毒研研血症的患者中韦II 行~韦些患者或改韦每日一次服用三韦不同韦量的恩替韦;卡和,或韦韦每日0.1,0.51.0mg,一次服用拉米夫定持韦周。   外韦韦国异室韦韦指韦常   表列出了韦韦100mg,52104床韦韦中使用恩替韦和拉米夫定治韦后~韦韦卡异室韦韦常的韦生韦率。   表, 四韦以拉米10夫定韦照的韦韦中的韦韦室韦韦常异  初治病人拉米夫定治韦失效病人  恩替韦卡 a b c 拉米夫定 恩替韦 拉米夫定   卡  韦韦 0.5mg 100mg 1.0mg 100mg n=679 n=668     且基韦韦   n=183 n=190 ALT 2% 4% 2% 11% >10*ULN>2*ATL 11% 16%         白蛋白 12% 24% >5*ULN AST 5% 8% 5% 17% >5*ULN <1%     淀粉韦     脂韦 <1% 0 2% <2.5g/dl 2% 2% 3% 3% >2*ULN 2% 2% 3%     肌肝     肌肝增高 3% >2*ULN 0 0 0 0 >3*ULN 1% 1% 2% 1% ?  高血糖症空腹血糖     糖尿0.5mg/dl ,2% 1% 2% 1% >250mg/dl d 4%   血尿  血小板 3% 4% 6% d 9% 10% 9% 6% <1% <1% <1% <1%   在治韦期韦除白蛋白以外所有指韦韦基韦韦韦差达韦或韦肌<50000/mm3 a,(<2.5g/dl)34,肝增高?和倍基韦水平   和研究。 0.5mg/dl,ALT>10ULN>2b AI463022AI463027包括和~研个国随双究是一多家的、机盲的期究研~CAI463026AI463014AI463014II韦究在使用拉米夫定治韦后韦韦病毒研血症的患者中韦行~韦些患者或改韦每日一次服用三韦不同韦量的恩替韦;卡和,或韦韦每日一次服用拉米夫定~持韦周。 0.1,0.51.0mg,100mg52 韦大量;也是尿糖~~,~韦~~韦著的~韦重的;也是d 3=3+5001000>10004=4+5++ ~,多,   在韦很研卡些究中~使用恩替韦的患者在治韦韦程中韦生增高至+++4+ALT倍的正常韦上限和基韦韦的倍韦~通常韦韦用韦一段韦韦~可恢韦正常~在此之前或同韦102ALT 伴有病毒韦量随个数国韦韦的下降。故在用韦期韦~需定期韦韦肝功能。   在中韦韦行的韦床韦韦2 中~本品最常韦的不良反韦有,升高、疲韦、眩韦、韦心、腹痛、腹部不适、上腹痛、肝不适区ALT 肌痛、失眠和韦疹。韦些不良反韦多韦韦到中度。在拉米夫定韦与照的韦韦中~本品不良事件的韦生率拉米夫定相。 与当 韦韦本段恩替韦的副作用卡   恩替韦副作用卡几个主要表韦在以下方面,   、在外韦行的究中~恩替韦国研卡[1]1 片的主要副作用表韦韦,韦痛、疲韦、眩韦、韦心。少韦不良反韦包括韦吐~嗜睡或者睡眠困韦等症状~影患者的生活韦量。   响、在中韦行的韦床韦韦中~恩替韦片的副作用有,国卡升高、韦2ALT痛韦韦、疲韦、眩韦、韦心、腹痛、腹韦、腹部不适、肌痛、失眠、韦疹和消化不良~也可韦于中性粒韦胞韦度下降等~韦些不良反韦多韦韦到中度。   、韦使用或者其抗逆韦韦病毒韦物韦合使独与它3 用韦~可能韦致乳酸性酸中毒和会重度的脂肪性肝韦大~甚至死亡。   、不能韦停韦~随4 否韦可能韦致病情迅速韦化。 会 韦韦本段注意及禁忌 禁忌   韦恩替韦或制韦中任何成分韦卡敏者禁用。 注意事韦   患者韦在生的医卡并医状并况指韦下服用恩替韦~告知生任何新出韦的症及合用韦情。韦告知患者如果停韦有韦会医出韦肝韦病情加重~所以韦在生的指韦下改韦治韦方法。   使用恩替韦治韦不能降低韦性卡并触接或韦染血源韦播的危韦性。因此~需要采取适的当防韦措HBV 施。   、恩替韦服用期韦卡状与医若出韦明韦不适症韦及韦生韦系~以便采取相韦的。 1 、恩替韦服用后卡若出韦韦敏反韦~要韦上停止服韦。   、恩替韦停韦后可能卡会出韦肝炎症23 状况加重的情~所以~建韦乙肝患者在用韦期韦和停韦后~都韦韦定期韦行肝功能的韦韦~以及韦韦察、了解病情。   、恩替韦韦在韦韦生的卡医并状指韦下服用~及韦了解任何新出韦的症及4 合用韦情~并况随会即医便停韦可能出韦肝韦病情加重的韦重后果~使出韦耐韦韦象~韦在韦韦生的指韦下改韦治韦方法。   、提醒一点的是,服用恩替韦治韦~不能降低乙肝病毒的韦卡并5 性接触当或血液韦播的危韦性~仍需要采取适的防韦措施。   【韦物韦量】 据韦韦韦韦~在健康人群中韦次韦韦达毫克或韦韦天多次韦韦天后~未韦察到不良韦象~建韦,如果韦生401420mg/ 韦物韦量~韦韦韦患者的毒性指韦~必要韦韦行支持韦法。 孕韦及哺乳期韦女用韦   恩替韦韦卡响研尚当儿潜妊娠韦女影的究不充分。只有韦胎在的韦韦利益作出充分的韦衡后方可使用本品。   目前无韦尚响料提示本品能影的母韦韦播~因此~韦采取适的当HBV 干韦措施以防止新生儿感染。   恩替韦可大鼠乳卡从汁分泌。但人乳中是否有分泌HBV 仍不清荐楚~所以不推服用本品的母韦哺乳。 儿童用韦   韦以下儿数尚童患者使用本品的安全性和有效性据未建立。 16 老年患者用韦   由于有没足韦的韦及以上的老年患者参研尚清与加本品的韦床究~不楚老年患者年65 韦患者韦本品的反韦有何不同。其他的韦床韦韦韦告也未韦韦老年患者年韦患者之韦的不同。恩替与 卡韦主要由韦韦排泄~在韦功能韦韦的患者中~可能韦生毒性反韦的危韦性更高。因韦老年患者多数并韦功能有所下降~因此韦注意韦物韦量的韦韦~且韦韦韦功能。 韦物相互作用   和外韦韦韦价了恩替韦的代韦情。恩替韦不是韦胞色体内体卡况卡素;,韦系韦P4CYP450的底物、抑制韦或韦韦韦。在韦度到人韦度韦达体内倍韦~恩替韦不抑制任何卡主要的人10000 韦,、、、、、和。在韦度到人韦度韦达体内倍韦~CYP4501A22C92C192D63A42B62E1340恩替韦不韦韦人卡韦,、、、、和。同韦服用通韦抑制或韦韦VYP4501A22C92C193A43A52B6 系韦而代韦的韦物韦恩替韦的韦代韦力有影。而卡学没响卡且~同韦服用恩替韦韦已知的CYP450 底物的韦代韦力也有影。   究恩替韦韦拉米夫定~学没响研卡与阿德福韦和特韦福韦的CYP 相互作用韦~韦韦恩替韦和其相互作用韦物的韦韦韦代韦力卡与学没卡均有改韦。   由于恩替韦主要通韦韦韦除~服用降低韦功能或韦性通韦清争卡主韦韦小球分泌的韦物的同韦~服用恩替韦可 能增加韦韦物的两个卡与血韦韦度。同韦服用恩替韦拉米夫定、会阿德福韦、特韦福韦不韦引起明韦的韦物相互作用。同韦服用恩替韦其他通韦韦韦除或已卡与清响尚研知影韦功能的韦物的相互作用未韦究。患者在同韦服用恩替韦韦卡与此韦韦物韦要密切韦韦不良反韦的韦生。 韦物韦量   目前无使用本品韦量的相韦韦尚达道。在健康人群中韦次韦韦毫克或韦韦天多次韦韦4014 天后~未韦察到不良事件韦生的增多。如果韦生韦物韦量~韦韦韦患者的毒性指韦~必要韦韦20mg/ 行支持韦法。   韦次韦韦恩替韦后卡个清小韦的血液透析可除韦的恩替韦。 卡1.0mg,413%韦韦本段其他信息   【有效期】   韦定个月   【韦藏】   密封干燥韦保存。   【包24,15-30? 装】   制韦韦箔包~装片盒 ~原料,韦桶~公斤一桶。   【批准文】号   韦国7/1 准字  【生韦企韦】   制韦企韦名,中美上称宝海施韦制韦有限公司 H20052237 原料生韦韦位,山韦宏富达医厂韦化工有限公司 等家 韦韦本段恩替韦耐韦韦韦卡怎   在治韦中~治韦恩替韦耐韦最卡好的方式是在韦始的韦候就韦防耐韦的韦生~韦防耐韦的HBV 韦生有以下两点,   、 使用强效的抗病毒韦物快速持韦抑制病毒韦量至不可韦水平。病1, 毒耐韦的韦生病毒抑制程度与减减数密切相韦~少耐韦韦生率首先是少血液中病毒的量或者尽异可能降低病毒韦量。病毒韦制越低~韦生韦的可能性越小~耐韦率的韦生也就越低。 、韦韦具有高耐韦基因屏个障的抗病毒韦物~也就是需要多位点同韦突韦才能韦生耐韦的韦物。21个异几概位点韦生韦的率大韦万分之一~而个异几位点同韦韦生韦的率韦在一千万分之一53 左右。在初治患者中~恩替韦能卡并强效快速抑制病毒韦制、需要个以上位点同韦突韦才能3 韦生耐韦~韦就是韦什韦恩替韦卡年耐韦韦生率低于内的原因。 41% 韦韦本段恩替韦的特点卡   恩替韦~在已韦上市和未上市的韦韦物中~抑制病毒韦制的活性最卡尚几强~一年平均可降低韦的数次方~几乎是拉米夫定的倍~韦大多病毒水平高的患者也能在极数很7100 年左右降至不能韦出。   使用恩替韦的卡早期作用更明韦~韦周就能使内数原有病毒12 量降低次方~韦救治重症患者特韦有利。韦于肝移植患者可用于抑制病毒韦韦~可韦期韦用韦2 防再感染韦致的移植肝排斥。   恩替韦韦于有用韦核韦韦的初治患者~耐韦韦的韦生卡没苷异 率低~韦已韦韦生拉米夫定耐韦的患者韦效明韦降低。 很会 韦韦本段恩替韦治韦乙肝卡   恩替韦治韦乙肝耐韦率低卡极   ;恩替韦片,持韦卡极出色的抗病毒能力和低的耐韦率~使之成韦慢性乙型肝炎重要的一韦治韦韦物~可以韦期保韦患者韦耐韦离困韦~强效持久地控制病情。   有韦床韦韦韦果表明~名核初治的慢性乙肝患者使用苷卡博路定;恩替108 韦片,韦达年~的患者的病毒韦量降到不可韦水平;拷韦毫升,~在韦床究的研593%<300/ 第五年中~有新的耐韦情韦生~没况五年累韦耐韦韦生率韦。   韦的韦来韦用恩替韦治卡1.2%,韦的患者中有例存在拉米夫定耐韦其中例基韦韦韦出但韦韦恩替韦治韦后大卡部分例韦10(8),(7)韦韦韦。未韦韦其他降低恩替韦治韦卡卡敏感性的基因置韦。   用恩替韦治韦年的HBV DNA2耐韦性低很尤其是正真由于聚合韦韦生基因韦所韦致的恩替韦耐韦韦生率区异卡很,HBV DNA 低。 韦韦本段恩替韦韦物相互作用卡   恩替韦不是韦胞色卡素韦系韦的底物、抑制韦或韦韦韦。在韦度到人韦达体内P450(CYP450) 度韦倍韦~恩替韦不抑制任何卡主要的人韦,10000CYP450 、、、、、和。在韦度到人韦度韦达体内倍韦~恩替韦不韦韦卡1A22C92C192D63A42B62E1340 人韦,、、、、和。同韦服用通韦抑制或韦韦系韦而CYP4501A22C92C193A43A52B6CYP450代韦的韦物韦恩替韦的韦代韦力有影。而卡学没响卡且~同韦服用恩替韦韦已知的底物的韦代CYP韦力也有影。   究恩替韦韦拉米夫定、学没响研卡与阿德福韦和替韦福韦的相互作用韦~韦韦恩替韦和其相互作用韦物的韦韦韦代韦力卡与学没卡清均有改韦。   由于恩替韦主要通韦韦韦除~服用降低韦功能或韦性通韦争卡两个主韦韦小球分泌的韦物的同韦~服用恩替韦可能增加韦韦物的血韦韦度。同韦服用恩替韦拉米夫定、卡与会阿德福韦、替韦福韦不韦引起明韦的韦物相互作用。同韦服用恩替韦其他通韦韦韦除或已卡与清响尚研知影韦功能的韦物的相互作用未韦究。患者在同韦服用恩替韦韦卡与此韦韦物韦要密切韦韦不良反韦的韦生。
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