.水合氯醛栓剂的研制
网络机顶盒 product.7po.com 【摘要】 目的 制备水合氯醛栓剂,并探讨其质量控制方法。方法 选用油脂性基质(半合成脂肪酸甘油酯),做成W/O型栓剂;采用酸碱滴定法,测定水合氯醛含量。结果 制备的水合氯醛栓剂软硬适中,性质稳定,能供临床方便使用。结论 水合氯醛栓剂制备方法简单,质量控制方法准确可靠。
【关键词】 水合氯醛;栓剂;制备;质量控制
水合氯醛(chloral hydrate)属氯醛衍生物类药物,又名水化氯醛、含水氯醛。其为最早用于临床而至今仍在应用的催眠药,其特点为催眠作用强。胃肠道吸收迅速,半衰期极短。水合氯醛作为安全有效的止痉、镇静、催眠药,临床常用口服液及灌肠剂,口服液有穿透性臭气及腐蚀性苦味,对胃刺激性大,患者难接受,尤其是小儿。灌肠法使用不便。所以如果将水合氯醛制成栓剂,通过直肠等途径吸收,能很好地解决上述出现的问题。
1 仪器与试剂
栓模(山东青州市精诚机械有限公司);电热恒温水浴锅(型号:H-S-G-IB-2,上海仪表集团供销公司)。水合氯醛(纯度为99.8,,青岛宇龙海藻有限公司);半合成脂肪酸甘油酯(成都泸天化科森有限责任公司);Span-20(天津市福晨化学试剂厂) 。
2 水合氯醛栓剂的制备
按处方量称取半合成脂肪酸甘油酯,置一蒸发皿上水浴加热溶化,加入Span-20,搅拌均匀,加入称量好的已过60目筛的水合氯醛粉末,搅拌使其混合均匀,灌注于已涂上液状石蜡的栓模中,冷却后刮去溢出部分,开模取出药栓,包装,即得。
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3 质量控制
3.1 性状 本品为微黄色子弹型栓剂。
3.2 鉴别(依据《美国药典》中记载的水合氯醛鉴别) 将约相当于1mg的水合氯醛水溶液1份移到一个125ml的锥形瓶中,加水使体积达到10ml;加经0.45μm的滤纸过滤好的乙基喹那啶碘溶液(15,1000)10ml;加60ml的异丙醇;5ml的0.1M的单乙醇胺水溶液,再加15ml的水,混匀,水浴下加热15min,溶液显蓝色。
3.3 检查
3.3.1 重量差异 依照《中国药典》2005年版二部附录ID栓剂项下重量差异检查法检查, 结果符合规定。范围:,0.83,,-1.03,。
3.3.2 融变时限 依照《中国药典》2005年版二部附录XB融变时限检查法项下检查,结果符合规定。在10min内全部熔融。
3.4 含量测定 取本品10粒,精密称重,加入500ml浓度为60,的乙醇,水浴加热15min,然后在JB-2型恒温磁力搅拌器上搅拌30min,过滤,精密量取此液10ml于锥形瓶中,加入氢氧化钠液(0.1mol/ml)5ml,摇匀,静置5min,加酚酞指示液数滴,用硫酸滴定液(0.05mol/ml)滴定至红色刚好消失;自氢氧化钠滴定液(0.1mol/ml)的容积(ml)中减去消耗硫酸滴定液(0.05mol/ml)的容积(ml)。每1ml氢氧化钠滴定液(0.1mol/ml)相当于165.4mg的C2H3Cl3O2。