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盐酸多塞平乳膏

2017-09-19 3页 doc 14KB 20阅读

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盐酸多塞平乳膏盐酸多塞平乳膏 盐酸多塞平乳膏(Doxepin Hydrochloride Cream) (多虑平乳膏) 本品主要成份及其化学名称为:N,N-二甲基-3-二苯并(b,e)-庚英-11(6H)亚基-1-丙胺盐酸。 【性状】 本品为乳剂型基质的白色乳膏。 【药理毒理】 药理学 本品具有阻断H1和H2受体的作用,同时也是胆碱能受体和肾上腺素受体拮抗剂,其阻断H1受体效价比苯海拉明强775倍,比安太乐强56倍,比赛庚啶强11倍。用本品117mg/kg、83mg/kg 、50mg/kg皮肤给药,对右旋糖酐引起的小鼠全身...
盐酸多塞平乳膏
盐酸多塞平乳膏 盐酸多塞平乳膏(Doxepin Hydrochloride Cream) (多虑平乳膏) 本品主要成份及其化学名称为:N,N-二甲基-3-二苯并(b,e)-庚英-11(6H)亚基-1-丙胺盐酸。 【性状】 本品为乳剂型基质的白色乳膏。 【药理毒理】 药理学 本品具有阻断H1和H2受体的作用,同时也是胆碱能受体和肾上腺素受体拮抗剂,其阻断H1受体效价比苯海拉明强775倍,比安太乐强56倍,比赛庚啶强11倍。用本品117mg/kg、83mg/kg 、50mg/kg皮肤给药,对右旋糖酐引起的小鼠全身性瘙痒有明显的抑制作用,对小鼠的皮肤血管通透性有明显的降低作用,而且比苯海拉明强,并抑制磷酸组织胺引起的豚鼠过敏反应,对三种过敏模型的抗过敏作用均呈现较好的量效关系。 毒理学 本品对完整的以及破损的皮肤产生中度刺激性,但停药一周可完全恢复。小鼠(口服)LD50148,178mg/kg,大鼠346,460mg/kg。 【药代动力学】 局部外用本品后,可在血中检测到有意义的药物浓度。本品代谢迅速,它在肝脏中进行去甲基反应,生成最初活性代谢物去甲基多塞平。多塞平和去甲基多塞平两者代谢途径包括羟基化反应、N-氧化反应、与葡糖醛酸的结合反应,主要以游离和结合方式的代谢物从尿液排泄。本品在体内分布广泛,并与血浆蛋白结合,血浆半衰期8,24小时,本品可越过血脑屏障和胎盘屏障。 【适应症】 用于慢性单纯性苔癣,局限性瘙痒症,恶急性、慢性湿疹及异位性皮炎引起的瘙痒。 【用法用量】 外用涂于患处,每日2,3次。 【不良反应】 1、全身的不良反应一般为嗜睡,还可有口干、头痛、眩晕、疲倦、情绪改变、味觉改变、恶心、焦虑和发热等。 2、局部的不良反应有一过性刺痛感和/或烧灼感、瘙痒、红斑、皮肤发干等。 【禁忌】 1、因为本品具有抗胆碱作用,而且外用后可在血中检出本品,因此对于未治疗的窄角性青光眼或有尿潴留倾向者、心功能不全、严重肝、肾损伤者以及有癫痫病史者禁用。 2、既往有严重药物过敏史者禁用。 【注意事项】 1、本品不能用于眼部及粘膜部位。 2、由于外用后仍可吸收入血,20%的患者外用后可有嗜睡,特别外用超过10%体面积时,应提醒患者不要驾驶车辆或操作危险的机器。本品连续使用不得超过8天。 3、用药时应避免饮酒,因酒能加剧此药的作用。 4、使用本品前至少两周应停用单胺氧化酶(MAO)抑制剂类药物。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 孕妇及哺乳期妇女尽量不用本药。 【儿童用药】 儿童尽量不用本药。 【老年患者用药】 【药物相互作用】 与单胺氧化酶抑制剂、三环类抗抑郁药、西咪替丁、乙醇等均有不同程度的相互作用。 【药物过量】 1、轻度过量可有嗜睡、幻视、口干。 2、重度过度可有呼吸抑制、低血压、昏迷、惊厥、心律不齐、心动过速、尿潴留、胃肠运动减慢、高血压、反射亢进等。 3、对此应进行及时对症处理,但由于本品组织及蛋白结合能力较高,未用透析和利尿剂处理作用不大。 【规格】 【YSDSPRG、DLPRG】 前一页 后一页 首页
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