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盐酸氟西汀

2017-12-10 6页 doc 18KB 45阅读

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盐酸氟西汀盐酸氟西汀 Fluoxetine Hydrochloride 【其它名称】 开克、百优解、氟西汀盐酸盐、优克、Adofen、Fluctin、Fluoxertine Hydrochloride、Fluoxetin、Prozac、Prozac-20 【临床应用】 1. 用于治疗各种抑郁性精神障碍,包括轻型或重型抑郁症、双相情感性精神障碍的抑郁症、心因性抑郁症及抑郁性神经症。 2(国外已批准用于治疗强迫症。 3(还可用于治疗贪食症、经前紧张症(国外资料)。 【药理】 1(药效学 本药为选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(S...
盐酸氟西汀
盐酸氟西汀 Fluoxetine Hydrochloride 【其它名称】 开克、百优解、氟西汀盐酸盐、优克、Adofen、Fluctin、Fluoxertine Hydrochloride、Fluoxetin、Prozac、Prozac-20 【临床应用】 1. 用于治疗各种抑郁性精神障碍,包括轻型或重型抑郁症、双相情感性精神障碍的抑郁症、心因性抑郁症及抑郁性神经症。 2(国外已批准用于治疗强迫症。 3(还可用于治疗贪食症、经前紧张症(国外资料)。 【药理】 1(药效学 本药为选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRIs),可特-异性地抑制5-羟色胺(5-HT)的再摄取,增加突触间隙5-HT的浓度,从而起到抗抑郁的作用。对5-HT再摄取的抑制作用远远强于对去甲肾上腺素或多巴胺再摄取的抑制作用。其抗副交感神经的作用和抗组胺的作用较弱。国外资料报道,盐酸氟西汀的抗强迫症作用和抗贪食作用也与其抑制中枢神经系统神经元对5-HT的再摄取有关。 2(药动学 口服吸收良好,用药后1,2周即可起效。治疗抑郁症时,4周可达最大效应;而治疗强迫症时,需5周或更长时间才能达到最大效应。本药有首过代谢效应,生物利用度为100,。在体内分布广泛,可透过血一脑脊液屏障。血浆蛋白结合率高达95,。主要在肝脏中经细胞色素P450 2D6酶代谢。本药的主要代谢产物为具有药理活性的去甲氟西汀。其它代谢产物还有葡萄糖醛酸结合物,但数量很少。主要经肾由尿排出,少量随粪便排出,另有部分随母乳分泌。本药的消除半衰期为4,6天,氟西汀与去甲氟西汀都不能通过透析清除。 【注意事项】 1(禁忌症 (1)对本药过敏者。(2)哺乳期妇女。 2(慎用 (1)肝、肾功能不全者。(2)儿童。(3)孕妇。 3(药物对儿童的影晌 由于缺乏本药用于儿童的经验资料,故儿童用药应慎重。 4(药物对老人的影响 老年人使用盐酸氟西汀治疗尚无限制。但剂量宜小,加药宜慢。 5(药物对妊娠的影响 动物实验中未发现对胎儿有影响。目前尚缺乏对人类的研究报告。FDA妊娠分类为C类(国外资料)。 6(药物对哺乳的影响本药可经乳汁分泌,故哺乳期妇女不宜使用。 【不良反应】 1(常见:畏食、焦虑、腹泻、倦怠、头痛、失眠、恶心等。 2(少见:咳嗽、胸痛、味觉变化、呕吐、胃痉挛、食欲减退或体重下降、便秘、视力改变、多梦、注意力涣散、头晕、口干、心率加快、乏力、震颤、尿频、痛经、性功能减退、皮肤潮红。 3(罕见:诱发躁狂发作、诱发癫痫发作、皮肤过敏反应、低血糖症、低钠血症。 药物一药物相互作用 1(本药能增加抗凝血药(如华法林)及某些强心药(如地高辛)的作用。 2(本药可增加苯妥英的血药浓度,同时可出现中毒症状,合用时必须注意测定苯妥英的血药浓度。 3(糖尿病患者合用本药与降糖药,有发生低血糖的可能,而停用本药时血糖将升高。 4(与中枢神经抑制药物合用可相互强化中枢抑制作用:(1)强化各种三环类抗抑郁药或马普替林、曲唑酮的作用,可使这些药物的血药浓度倍增。(2)与地西泮合用,可延长地西泮的 半衰期。 (3)与氟哌啶醇、洛沙平、吗茚酮、吩噻嗪类或丁酰苯类抗精神病药物合用,可加强抗精神病药物的不良反应。(4)如与氟伏沙明合用会加剧5-羟色胺效应。 5(与单胺氧化酶抑制剂(MAOI),(如呋哺唑酮、异烟肼、帕吉林、苯乙肼、丙卡巴肼及反苯环丙胺)合用,可能发生5-羟色胺综合征(高血清素综合征)。该综合征的临床现为体温升高、肌 强直、肌阵挛、自主神经系统不稳定、生命指标剧烈变化以及意识障碍(如极度急躁、谵妄或昏迷)。 6(与碳酸锂合用,可能引起5-羟色胺综合征。 7(与洋地黄毒苷合用可增加其毒性。 8(与酪氨酸合用,会出现激动、不安与胃肠道反应。 9(与色氨酸合用,会出现5-羟色胺综合征。病人同时有强迫观念及行为障碍恶化和恶心、腹部痉挛痛。 药物一酒精,尼古丁相互作用 与乙醇合用,可相互强化中枢抑制作用。 【给药】 1(停用单胺氧化酶抑制剂2周后方能应用本药,停用本药5周(长期用药者须停用更长时间)后方能使用单胺氧化酶抑制剂。 2(糖尿病患者应用或停用本药治疗时,应调整胰岛素和降糖药的剂量,并监测血糖水平。 3(一旦出现皮疹应立即停药。 4(盐酸氟西汀及其活性代谢产物的半衰期较长,停药时无需逐渐减量,但应考虑药物的蓄积作用。停药后,其作用可持续5周,因此在停药期间仍应继续观察服药期间的所有反应。 5(突然起床可发生头晕,应缓慢起立。 6(过量反应包括激惹、嗜睡、亢奋、心动过速、震颤、恶心呕吐和癫痫发作。 7(药物过量的处理:对症和支持治疗,包括:(1)若不久前进过食,需洗胃和进行呼吸道保护处理。不能催吐。(2)服用活性炭和山梨醇以减少吸收。(3)维持呼吸系统和心脏的功能,并保持体温。(4)监测心血管功能。(5)为控制癫痫发作,可在必要时服用有抗癫痫作用的药物(如地西泮)。 【用法与用量】 成人 ?常规剂量 口服给药 1(一般用法:起始剂量为每日20mg,早餐后服用为宜。数周后,如果疗效不明显可每周增加20mg。一般有效治疗量为每次20-40mg,每日1次。每日最大量不应超过60mg。 2.难治性抑郁症:可用至每次60mg。每日1次。维持量为每次20mg,每日1次;或每次20mg,每2,3日1次。 3(强迫症、贪食症:用量略高于抑郁症的治疗量,可能需要每次40-60mg,每日1次。 ?肾功能不全时剂量 建议减少服药剂量及服药频率。 ?肝功能不全时剂量 建议减少剂量或延长服药间隔时间。 ?老年人剂量 开始时每日10mg,服药间隔时间应延长,加药速度应放慢。 [国外用法用量参考] 成人 ?常规剂量 口服给药 1(抑郁症:初始剂量每日20mg,早晨服用。一般该剂量即可达到较满意的疗效。如果几周后临床症状没有改善,可适当增加剂量,但最大量不应超过每日80mg。用量大于每日20mg时,可分2次服用。 2(强迫症:每日20-80mg对强迫症有效。刚开始用药时,可于早晨服药20mg。几周后,如果疗效不好,可考虑增加剂量。如果每日剂量大于20mg,可分2次给药。 3(贪食症:每日60mg。小剂量(如每日20mg)可能无效。贪食症作为一种慢性疾病,治疗时应根据情况适当延长用药时间,并定期进行评估,看是否需要继续治疗。 4(经前紧张症:每日用药20mg,可连续用6个月。每日60mg的剂量也有效,但与前者比较并无更明显的好处。定期对患者的疗效进行评估,以确定是否需要继续治疗。每日的最大用量不应超过80mg。 ?肾功能不全时剂量 肾功能损害的患者(包括透析患者)并无调整剂量的必要。但多次给药后,患者对药物的敏感性可能会增加,而代谢产物也有可能会积累,这方面的研究尚不充分。 ?肝功能不全时剂量 肝功能不全的患者应减少用量,并减少用药次数。 ?老年人剂量 由于氟西汀和去甲氟西汀的消除半衰期都较长,故老年抑郁患者首次用量应更低,用药间隔时间也应延长。 ?透析时剂量 透析并不会影响氟西汀和去甲氟西汀的血药浓度,故透析患者没有调整用量的必要;但如果是严重肾功能损害,还是建议减少用量。 儿童 ?常规剂量 口服给药5岁以下儿童尚无推荐用量。5,8岁的儿童,首次用量为每日5-10mg或一周3次,每次10mg。必要时可将剂量调整到最大量每日20mg。 【制剂与规格】 盐酸氟西汀片 20mg。贮法:密闭保存。 盐酸氟西汀分散片 20mg。贮法:室温保存。 盐酸氟西汀胶囊 20mg。
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