磺脲类降糖药

磺脲类降糖药 瑞易宁--第二代磺脲类降糖药，起效快，耐受好，副作用 药剂名称:格列吡嗪 药理作用: ? 瑞易宁的活性成分为格列吡嗪，采用“胃肠道治疗系统”制备的控释片剂 ? 本药是一种磺脲类口服降血糖药，通过刺激胰腺释放胰岛素，产生急性降低血糖作用 ? 另一个重要作用机制是胰腺外效应，增加胰岛素敏感性并降低肝糖生成 ? 糖尿病病人服用后，对膳食的胰岛素趋化反应增加 ? 治疗6个月后，餐后胰岛素和C-肽反应持续增强，空腹胰岛素水平无显著增加 ? 每天服5mg、10mg和20mg，治疗中、重度糖尿病者，统计学上可显著降低血红蛋白A1C、空腹血糖和餐后血糖 ? 药物疗效在年轻及老人中相似，也不受性别、种族或体重的影响 ? 在长期试验中，瑞易宁的作用效果在81%的病人中保持至12个月，可有效地控制血糖，并且对病人的血脂蛋白无有害影响 用法用量: ? II型糖尿病(非胰岛素依赖型糖尿病，NIDDM)患者的初始剂量为5mg/次/日 ? 根据血糖情况来调整剂量，最大剂量为20mg/次/日 禁 忌 症: 糖尿病酮症酸中毒者 不良反应: 乏力、头痛、头晕、紧张、震颤、腹泻、胃肠胀气及低血糖，但以上不良反应较少见，一般都能耐受。 注意事项: ? 严重胃肠道狭窄的病人慎用 ? 肾或肝功能损害的病人须延长给药间隔 ? 注意避免发生低血糖 ? 发热、创伤、感染或行外科手术时，可发生血糖失控，届时应及时调整用量或临时改用胰岛素 ? 长期用药可致药效降低，所以应定期监测血糖、尿糖、血红蛋白A1c ? 儿童、老年病人、妊娠和哺乳妇女慎用 剂型规格:控释片:5mg/片，14片/盒 格列美脲,第三代磺脲类降糖药 什么是格列美脲? 格列美脲属于长效磺酰脲类口服降糖药物，使用后可增加胰岛素的分泌量，一般被归为第三代磺酰脲类促胰岛素分泌剂。此外，本药还有改善胰岛素敏感性的作用。 常用的格列美脲有哪些? 目前临床上最常用的格列美脲为亚莫利，由安万特公司出产。其他一些公司出产的格列美脲还有:安多美、依瑞、安尼平、迪北、佳和洛、力贻苹、普糖苹、圣平、圣糖平、唐弗、糖苏、万苏平等。临床上作为长效促胰岛素分泌剂，促进胰岛B细胞分泌胰岛素，降低餐后及空腹血糖。以上药物均为医保药物。 格列美脲有哪些特点? 格列美脲属于长效磺酰脲类口服降糖药物。每日只需服用1次，服用方便。格列美脲的促胰岛素分泌作用与血糖浓度有关，其促泌作用具有血糖依赖性，即血糖高时其作用增强，血糖低时其作用则减弱，不会导致长时间的高胰岛素水平，也具有较低的低血糖发生率。因而具有良好的安全性和耐受性。口服吸收迅速而完全，100,在胃肠道吸收，进食对药物吸收影响不明显。 哪些人适用格列美脲治疗? 格列美脲主要用于通过控制饮食、运动锻炼及减轻体重不能有效控制高血糖的 轻、中度2型糖尿病患者。 格列美脲有哪些不良反应? (1)头晕和头痛:格列美脲最常见的不良反应是头晕和头痛，但发生率较低，据有关文献报道，两者的发生率均不超过2,。 (2)低血糖:据有关文献报道，服用亚莫利导致低血糖的发生率为2,。多发生在年老体弱患者，或在治疗初期、不规则进食、饮酒及有肝肾功能损害者。 (3)肝功能异常:个别患者可出现血清氨基转移酶升高。 (4)胃肠道反应:少数患者腹痛、腹泻、恶心、呕吐。偶见上腹压迫感或胀满感。 (5)血液系统:罕见有血小板减少，极个别病例可发生白细胞减少、溶血性贫血、粒细胞缺乏和全血细胞减少。 (6)过敏反应:少数患者有瘙痒、红斑、荨麻疹等过敏反应。这些反应严重时可导致呼吸困难和血压下降，甚至休克。 格列美脲使用中有哪些注意事项? (1)应严格遵守本药的适应证及禁忌证。 (2)用药期间应定期监测血糖、尿糖、尿酮体、血象及肝、肾功能。 (3)本药一日只需服用1次，可于早餐前或与早餐同时服用。 (4)本药应整片吞服，不应嚼碎，以足量水送服。 (5)本药单用或与其他降糖药物联合应用时，有发生低血糖的可能，应严密观察，可根据患者的实际血糖情况酌情调整用药的剂量。 (6)本药如与噻唑烷二酮类药物或二甲双胍联合应用仍未能控制高血糖者，应行胰岛素治疗。 (7)在患者发生应激反应时，如感染、发热、外伤、手术时应改为胰岛素治疗。 (8)不用于糖尿病酮症酸中毒患者。 (9)不宜与格列奈类药物合用。 (10)本药适用于胰岛B细胞有一定分泌功能的糖尿病患者，对于C—肽阴性的糖尿病患者无效。 (11)本药推荐起始剂量为2毫克,天，1-2周调整一次剂量，最大剂量为8毫克,天。 格列美脲有哪些禁忌证? (1)已知对本品或其他磺酰脲类或磺胺类药物过敏者。 (2)1型糖尿病患者。 (3)严重肝功能或肾功能不全的患者。 (4)伴有酮症酸中毒、昏迷、严重烧伤、感染、外伤和重大手术等应激情况的2型糖尿病患者。曾有因服用本药出现糖尿病酮症酸中毒或糖尿病昏迷病史者。 (5)白细胞减少者。 (6)孕产妇。 (7)哺乳期妇女。 (8)12岁以下儿童。 (9)C—肽阴性的糖尿病患者。 哪些人应慎用格列美脲? (1)体质衰弱者。 (2)老年患者。 (3)严重肝功能或肾功能不全的患者。 (4)有恶心、呕吐的患者。 (5)肾上腺皮质功能或腺垂体功能减退者，尤其是未经激素替代治疗者。 (6)高热患者。 格列美脲如何联合应用? 格列美脲可与其他作用机制的口服降糖药或胰岛素联合应用，通过作用互补起到更佳的降糖效果。根据目前的一些临床观察资料，格列美脲与双胍类药物(二甲双胍)、噻唑烷二酮类药物(罗格列酮、吡格列酮)及a—葡萄糖苷酶抑制剂(阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇)等联合应用，可起到更好的降糖效果。但治疗中需根据患者的实际血糖情况酌情调整合用药物的剂量。格列美脲尚可与睡前中效、长效或超长效胰岛素联合应用。 格列美脲不宜与格列奈类药物(瑞格列奈、那格列奈)合用，因其作用机制相似，合用不能增加疗效，反而会加重胰岛B细胞的负担。 常见磺脲类降糖药 (1)甲磺丁脲 为第一代磺脲类降糖药物，每片0.5，每次0.5-1.0，每日2-3次。最大剂量为每日3.0。本品现已不常使用。 2)格列本脲(优降糖) 为第二代磺脲类药，在磺脲类药物中，降糖作用较强，且价格便宜，是中长效制剂。每片剂量为2.5mg，每日2-3次，每次1.25mg-2.5mg，最大剂量为15mg/日，应在餐前30分钟时服用。本品口服后90分达到高峰，半衰期约12-24小时，作用持续时间16-24h。它在肝内代谢，其代谢产物经胆汁和肾脏排出者各占50%。 优降糖引起的低血糖反应得到处理后，要继续留观2-3日，因本药半衰期较长，否则有可能再次引起低血糖反应。 (3)格列吡嗪 格列吡嗪口服吸收好，达峰时间为1-3小时，半衰期约为5小时。每片5mg,每次剂量为2.5-10mg,每日2-3次，每日最大剂量为30mg。为常用的第二代磺脲类降糖药。 (4)格列吡嗪控释片-瑞易宁 瑞易宁为格列吡嗪的控释片，每片剂量为 5mg,每日一次，每日最大剂量为20mg。为中长效制剂，每日只需服药一次，顺应性好。 (5)格列齐特(达美康) 达美康可以促进胰岛素的分泌，它增加餐后胰岛素分泌的第一相而不超过正常的增加其第二相，而不产生高胰岛素血症。同时它还能促进胰岛素受体数目，通过胰岛素受体后机制，增加骨骼中糖原合成酶的活性，促进肌肉对葡萄糖的利用。 此外，达美康恢可显著减低血小板粘附于血管壁及减低ADP诱导的血小板互相凝聚，从而可能降低血栓的形成。 达美康还可以加强血管壁的纤维蛋白溶解系统，从而可减慢微血管内皮细胞的纤维增生。 达美康是法国施维雅药厂产品，是目前国内常用的磺脲类降糖药物之一，为中长效制剂。 每片剂量为80mg，每日2-3次。餐前半小时时服用，最大剂量为每日320mg。 开始:40-80mg，每日1-2次，早、晚餐前服 以后可根据血糖调至每日160-320mg，分2-3次服。 老人每日80mg。 (6)达美康缓释片 法国施维雅药厂生产的格列齐特缓释片，已于2004年3月在国内正式上市。 这是第一个用亲水性基质控制格列齐特释放的药物。 用于2型糖尿病病人，经饮食治疗后其血糖尚不能达到正常者。 达美康缓释片每片30mg(其疗效与80mg达美康的疗效相同)。 开始每日30mg一次，早餐时服用，最大用量为每日120mg.服药时不可嚼服，药片碎后会影响吸收和对活性成分的释放。 达美康缓释片每日服药一次，增加了患者对治疗的顺应性。低血糖的发生率较低;一般不影响患者的体重，本品可以单独使用，也可与双胍类、a糖苷酶抑制剂、胰岛素联合使用。 (7)格列喹酮-糖适平 本品只有5%通过肾脏排出，其余95%通过胆道经肠道排出体外，所以轻度-中度肾功能不全病人可以服用。但严重的肾功能不全者应用胰岛素治疗。 每片30mg，每日3次，最大剂量为每日180mg，饭前30分服用。作用持续时间为10-12小时。 (8)格列美脲(亚莫利) 为磺脲类降糖药中的中长效制剂，初始剂量为1mg，一天一次，以后可以根据血糖监测结果逐渐增加剂量，如:每1-2周增加1mg，一般病人每天剂量为1mg-4mg，仅少数病人每天剂量为6mg-8mg。一般一天一次顿服，建议在早餐前服用，若不吃早餐，可于第一次正餐之前即刻服用。服用时不得嚼碎。 亚莫利有每片1mg，2mg两种片剂。 胰岛素强化治疗是在三餐前注射短效胰岛素控制餐后血糖，睡前注射中、长效胰岛素控制夜间血糖和清晨空腹血糖。目前最先进的办法是采用胰岛素泵治疗，即通过胰岛素泵计算机系统设置基础量和餐前剂量，模拟正常人体胰岛素分泌模式，使血糖得到最满意的控制。