[攻略]丙酸氟替卡松鼻喷雾剂

[攻略]丙酸氟替卡松鼻喷雾剂 丙酸氟替卡松鼻喷雾剂 丙酸氟替卡松鼻喷雾剂(Fluticasone Propionate Nasal Spray) (辅舒良?Flixonase) 本品主要成份为:丙酸氟替卡松 其化学名称为:6、9二氟-11-羟-16甲基-3-氧代-17-(1-氧代丙氧基)-雄甾-1.4-二烯-17-硫代羧(6a、11B、16a、17a)-s-(氟甲基)酯。 【性状】 本品为白色水溶性混悬液，每100mg药液中含50mg丙酸氟替卡松。 其它成份:微晶纤维素，羧甲基纤维素钠，右旋精，吐涩80，纯净水，苯扎氟铵和苯乙醇。 【药理毒理】 丙酸氟替卡松为具有局部活性的精皮质激素。它具有较高的治疗指数，因其有强效的局部抗炎活性，并且在对鼻粘膜局部给药时对HPA轴的抑制作用极小。 【药代动力学】 推荐剂量经鼻给药后，丙酸氟替卡松的血浆浓度很低，水溶性鼻喷雾剂的系统生物利用度也很低(平均值为0.5t%，中值为0.36%)。静脉给药后，丙酸氟替卡松的药代动力学与剂量成正比，为三次方关系，由于胃肠道吸收不完全和广泛的首过效应，绝对口服生物利用度可忽略不计(<1%)，丙酸氟替卡松在体内分布广泛(Vss约为300升)，血浆蛋白结合率为91%，静脉给药后，丙酸氟替卡松具很高的清除率(估计CL为1.1升/分)，表明广泛的肝脏代谢。由CYP3A4酶代谢为无活性的羧基衍生物。在3-4小时内，血浆蜂浓度减少约98%，在终末半衰期时(约为8小时)，仅有很低的浓度存在血浆中，口服丙酸氟替卡松后，87-100%以原药或代谢物经粪便排汇。对于大多数病人，通过鼻腔给药，丙酸氟替卡松一般不引起HPA抑制。然而，不同的患者发生可能全身反应的情形差异很大，所以应采用能有效抑制症状的最小剂量。 儿童用药的药代动力学与成人的一致。 【适应症】 丙酸氟替卡松水溶性鼻喷雾剂用于预防和治疗季节性过敏性鼻炎(包括枯草热)和常年性过敏性鼻炎。它具有强效的抗炎活性，但是当局部作用于鼻粘膜时，未检测出其全身性活性。 【用法用量】 丙酸氟替卡松水溶性鼻喷雾剂仅用于鼻腔吸入。 用于预防和治疗成人儿童(12岁以上)的季节性过敏性鼻炎和常年性过敏性鼻炎:每日1次，每个鼻孔各2喷，以早晨用药为好，某些患者需每日2次，每个鼻孔各2喷。当症状得到控制时，维持剂量为每日1次，每个鼻孔1喷，如果症状复发。可相应增加剂量，应采用能够使症状得到有效控制的最小剂量。每日最大剂量为每个鼻孔不超过4喷。 老年患者:用量同成年患者。 12岁以下儿童:丙酸氟替卡松可用于预防和治疗4-11岁儿童的季节性过敏性鼻炎及常年性过敏性鼻炎，每日1次，每个鼻孔各1喷，某些患者需每日2次，每鼻孔各1喷，每日最大剂量为每鼻孔不超过2喷，应采用能够使症状得到有效控制的最小剂量。 必须规律地用药才能获得最大疗效，应向患者说明的是用药后不会立即起效，只有在经治疗3-4天后，才能获得最大疗效。 【不良反应】 经鼻应用精皮质激素后曾有发生鼻中隔穿孔的报道，但极为罕见，通常见于曾作鼻手术的病人。 与其它鼻部吸入剂一样，本品可引起鼻、喉部干燥、刺激、令人不愉快的味道和气味，鼻和头痛曾见诸报道。 过敏反应，包括皮疹、面部或舌部水肿曾有报道。 罕有过敏性/过敏性样反应和支气管痉挛的报道。 罕有过敏性/过敏性反应和支气管痉挛的报道。 使用某些经鼻腔给药的精皮质激素可能会发生对全身的作用，特别是当大剂量且长期使用时。 【禁忌】 对丙酸氟替卡松水溶性鼻喷雾剂中的任何组成成份过敏者禁用。 【注意事项】 鼻腔感染应予恰当治疗，但这并非是应用本药的禁忌症。 应用本药数天后才能产生最大疗效。 存在肾上腺功能受损的情况时，若由应用全身精皮质激素治疗转换为丙酸氟替卡松水溶性鼻喷雾剂则必须特别谨慎小心。 虽然对于大多数患者来说，丙酸氟替卡松水溶性鼻喷雾剂可控制季节性过敏性鼻炎，但是在受到严重的夏季过敏源发时，在某些情况下，应进行适当的辅助治疗，特别是要控制眼部症状。 这些作用可因病人个体差异和所使用的类固醇不同而异(请参见药代动力学)。经鼻腔用类固醇可引起全身作用，特别是在高剂量并长期使用时。 曾有报道，在允许的剂量下经鼻腔使用某此类固醇，会引起儿童发育迟缓。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 孕期:尚无充分证据表明人在怀孕期应用此药是否安全，给怀孕的动物使用精皮质激素可造成胚胎的畸形，包括腭裂和宫内生长迅速，这种作用发生于人类的危险性可能很小，然而，应当注意的是，只有在大量地应用全身精皮质激素时，才会对动物胎儿产生作用，而直接经鼻腔用药时全身精皮质激素水平很低。然而正如其它药物一样，怀孕期间使用丙酸氟替卡松水溶性鼻喷雾剂时需权衡其益处和可能的危险性。 哺乳期:丙酸氟替卡松是否会分泌到人乳中尚无研究。在对哺乳期实验大脱皮下应用丙酸氟替卡松后，当血浆中测得药物时，发现乳 汁中也有丙酸氟替卡松。然而，在按照推荐剂量给患者鼻内喷入丙酸氟替卡松时，血浆药物水平可能很低。当给哺乳的母亲使用丙酸氟替卡松时，应权衡药物益处及对母亲和婴儿的潜在危害。 【儿童用药】 【老年患者用药】 【药物相互作用】 未见报道。 【药物过量】 目前尚无资料报道短期或长期过量应用丙酸氟替卡松的不良后果。健康志愿受试者经鼻使用2mg的丙酸氟替卡松，每日2次，疗程7天，未曾发现影响下丘脑-垂体=肾上腺轴功能。长期口腔吸入或口服高剂量的精皮质激素可引起对丘脑-垂体-肾上腺功能抑制。 【规格】 50mg/喷 【BSFTKSBPWJ、FSL】 前一页 后一页 首页