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常用抗精神病药物

2017-10-22 49页 doc 89KB 69阅读

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常用抗精神病药物常用抗精神病药物 通用名 氯氮平片 本品不仅对精神病阳性症状有效,对阴性症状也有一定效果。适用于急性与慢性精神分裂症的各 个亚型,对幻觉妄想型、青春型效果好。也可以减轻与精神分裂症有关的情感症状(如:抑郁、适应症 负罪感、焦虑)。对一些用传统抗精神病药治疗无效或疗效不好的病人,改用本品可能有效。本 品也用于治疗躁狂症或其他精神病性障碍的兴奋躁动和幻觉妄想。因导致粒细胞减少症,一般不 宜作为首选药。 口服 从小剂量开始,首次剂量为一次25mg,一日2~3次,逐渐缓慢增加至常用治疗量一日用法用量 200~400mg,高量可达...
常用抗精神病药物
常用抗精神病药物 通用名 氯氮平片 本品不仅对精神病阳性症状有效,对阴性症状也有一定效果。适用于急性与慢性精神分裂症的各 个亚型,对幻觉妄想型、青春型效果好。也可以减轻与精神分裂症有关的情感症状(如:抑郁、适应症 负罪感、焦虑)。对一些用传统抗精神病药治疗无效或疗效不好的病人,改用本品可能有效。本 品也用于治疗躁狂症或其他精神病性障碍的兴奋躁动和幻觉妄想。因导致粒细胞减少症,一般不 宜作为首选药。 口服 从小剂量开始,首次剂量为一次25mg,一日2~3次,逐渐缓慢增加至常用治疗量一日用法用量 200~400mg,高量可达一日600mg。维持量为一日 100~200mg。 1、镇静作用强和抗胆碱能不良反应较多,常见有头晕、无力、嗜睡、多汗、流涎、恶心、呕吐、 口干、便秘、体位性低血压、心动过速。 2、常见食欲增加和体重增加。 3、可引起心电图异常不良反应 改变。可引起脑电图改变或癫痫发作。 4、也可引起血糖增高。 5、严重不良反应为粒细胞缺乏 症及继发性感染。 严重心、肝、肾疾患、昏迷、谵妄、低血压、癫痫、青光眼、骨髓抑制或白细胞减少者禁用。对禁忌症 本品过敏者禁用。 1、 出现过敏性皮疹及恶性综合征应立即停药并进行相应的处理。 2、 中枢神经抑制状态者慎 用。尿潴留患者慎用。 3、 治疗头3个月内应坚持每1-2周检查白细胞计数及分类,以后定期 检查。 4、 定期检查肝功能与心电图。 5、 定期检查血糖,避免发生糖尿病或酮症酸中毒。 6、 用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业。 7、 用药期间出现不明原因发热,应暂停用药。 孕妇及哺 乳期妇女孕妇禁用。哺乳期妇女使用本品期间应停止哺乳。 用药 儿童用药 12岁以下儿童不宜使用。 老年患者慎用或使用低剂量。 用药 1、本品与乙醇或与其他中枢神经系统抑制药合用可增加中枢抑制作用。 2、本品与抗高血压药 合用有增加体位性低血压的危险。 3、本品与抗胆碱药合用可增加抗胆碱作用。 4、本品与地高药物相互辛、肝素、苯妥英、华法令合用,可加重骨髓抑制作用。 5、本品与碳酸锂合用,有增加惊厥、作用 恶性综合征、精神错乱与肌张力障碍的危险。 6、本品与氟伏沙明、氟西汀、帕罗西汀、舍曲林 等抗抑郁药合用可升高血浆氯氮平与去甲氯氮平水平。 7、本品与大环内酯类抗生素合用可使血 浆氯氮平浓度显著升高,并有报道诱发癫痫发作。 中毒症状: 最常见的症状和包括谵妄、昏迷、心动过速、低血压、呼吸抑制或衰竭、唾液分泌药物过量 过多等,也有发生癫痫的报道。处理: 建立和维持呼吸道通畅,及时催吐和洗胃,并依病情给 予对症治疗及支持疗法。 舒必利片(Sulpiride Tablets) 本品为白色片。本品自胃肠道吸收,2小时可达血药浓度峰值,口服本品48小时,口服量的30%从尿中排出,一部分从粪中排出。嗜铬细胞瘤、高血压患者、严重心血管疾病和严重肝病患者、对本品过敏者禁用。 类别同舒必利。 用法用量: 口服 治疗精神分裂症,开始剂量为一次100mg,一日2~3次,逐渐增至治疗量一日600~1200mg,维持剂量为一日200~600mg。止呕,一次100~200mg,一日2~3次。 不良反应:1、常见有失眠、早醒、头痛、烦躁、乏力、食欲不振等。可出现口干、视物模糊、心动过速、排尿困难与便秘等抗胆碱能不良反应。 2、剂量大于一日600mg时可出现锥体外系反应,如震颤、僵直、流涎、运动迟缓、静坐不能、急性肌张力障碍。 3、较多引起血浆中泌乳素浓度增加,可能有关的症状为:溢乳、男子女性化乳房、月经失调、闭经、体重增加。 4、可出现心电图异常和肝功能损害。 5、少数患者可发生兴奋、激动、睡眠障碍或血压升高。 6、长期大量服药可引起迟发性运动障碍。 禁忌症: 嗜铬细胞瘤、高血压患者、严重心血管疾病和严重肝病患者、对本品过敏者禁用。 注意事项: 1、 患有心血管疾病(如:心率失常、心肌梗死、传导异常)应慎用。 2、 出现迟发性运动障碍,应停用所有的抗精神病药。 3、 出现过敏性皮疹及恶性症状群应立即停药并进行相应的处理。 4、 基底神经节病变,帕金森综合征,严重中枢神经抑制状态者慎用。 5、 肝、肾功能不全者应减量。 6、 癫痫患者慎用。 孕妇及哺乳期妇女用药: 孕妇慎用,使用时应减低剂量。哺乳期妇女使用本品期间应停止哺乳。 儿童用药: 6岁以上儿童按成人剂量换算,应小剂量开始,缓慢增加剂量。 老年患者用药: 老年患者应小剂量开始,缓慢增加剂量 、 奋乃静片 为吩噻嗪类的哌嗪衍生物,属精神药品,其作用主要阻断肾上腺素受体,镇吐作用较强,镇静作用较弱。主要用于治疗幻觉妄想、思维障碍等精神分裂症或其他精神病性障碍。 主治及用法【适应症】 1、对幻觉妄想、思维障碍、淡漠木僵及焦虑激动等症状有较好的疗效。用于精神分裂症或其他精神病性障碍。因镇静作用较弱,对血压的影响较小。适用于器质性精神病、老年性精神障碍及儿童攻击性行为障碍。 2、止呕,各种原因所致的呕吐或顽固性呃逆。 【用法用量】口服治疗精神分裂症,从小剂量开始,一次2~4mg,一日2~3次。以后每隔1~2日增加6mg,逐渐增至常用治疗剂量一日20~60mg。维持剂量一日10~20mg。用于止呕,一次2~4mg,一日2~3次。 不良反应:1、主要有锥体外系反应,如:震颤、僵直、流涎、运动迟缓、静坐不能、急性肌张力障碍等。长期大量服药可引起迟发性运动障碍。 2、可引起血浆中泌乳素浓度增加,可能有关的症状为:溢乳、男子女性化乳房、月经失调、闭经。可出现口干、视物模糊、乏力、头晕、心动过速、便秘、出汗等。 3、少见的不良反应有体位性低血压,粒细胞减少症与中毒性肝损害。偶见过敏性皮疹及恶性综合征。 【禁忌症】基底神经节病变、帕金森病、帕金森综合征、骨髓抑制、青光眼、昏迷、对吩噻嗪类药过敏者。 注意事项:1、患有心血管疾病(如心衰、心肌梗死、传导异常)应慎用。 2、出现迟发性运动障碍,应停用所有的抗精神病药。 3、出现过敏性皮疹及恶性综合征应立即停药并进行相应的处理。 4、肝、肾功能不全者应减量。 5、癫痫患者应慎用。 6、应定期检查肝功能与白细胞计数。 7、用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 孕妇慎用。哺乳期妇女使用本品期间应停止哺乳。 【儿童用药】 12岁以下儿童用量尚未确定。 【老年患者用药】 按情况酌减用量,开始使用剂量要小,缓慢加量。 盐酸氯丙嗪片,Chlorpromazine Hydrochloride Tablets 主要用于治疗兴奋躁动、幻觉妄想、思维障碍及行为紊乱等阳性症状。也用于精神分裂症、躁狂症或其他精神病性障碍。并对各种原因所致的呕吐或顽固性呃逆有疗效。 适应症:1、对兴奋躁动、幻觉妄想、思维障碍及行为紊乱等阳性症状有较好的疗效。用于精神分裂症、躁狂症或其他精神病性障碍。2、止呕,各种原因所致的呕吐或顽固性呃逆。 用法和用量:口服用于精神分裂症或躁狂症,从小剂量开始,一次25~50mg,一日2~3次,每隔2~3日缓慢逐渐递增至一次25~50mg,治疗剂量一日400~600mg。用于其他精神病,剂量应偏小。体弱者剂量应偏小,应缓慢加量。用于止呕,一次12.5~25mg,一日2~3次。 不良反应:1、常见口干、上腹不适、食欲缺乏、乏力及嗜睡。2、可引起体位性低血压、心悸或心电图改变。3、可出现锥体外系反应,如震颤、僵直、流涎、运动迟缓、静坐不能、急性肌张力障碍。4、长期大量服药可引起迟发性运动障碍。5、可引起血浆中泌乳素浓度增加,可能有关的症状为溢乳、男子女性化乳房、月经失调、闭经。6、可引起中毒性肝损害或阻塞性黄疸。7、少见骨髓抑制。8、偶可引起癫痫、过敏性皮疹或剥脱性皮炎及恶性综合征。 禁忌:基底神经节病变、帕金森病、帕金森综合征、骨髓抑制、青光眼、昏迷及对吩噻嗪类药过敏者。 注意事项:1、患有心血管疾病(如心衰、心肌梗死、传导异常)慎用。 2、出现迟发性运动障碍,应停用所有的抗精神病药。 3、出现过敏性皮疹及恶性综合征应立即停药并进行相应的处理。 4、用药后引起体位性低血压应卧床,血压过低可静脉滴注去甲肾上腺素,禁用肾上腺素。 5、肝、肾功能不全者应减量。 6、癫痫患者慎用。 7、应定期检查肝功能与白细胞计数。 8、对晕动症引起的呕吐效果差。 9、用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业。 10、不适用于有意识障碍的精神异常者。 孕妇及哺乳期妇女用药:孕妇慎用。哺乳期妇女使用本品期间停止哺乳。 儿童用药:6岁以下儿童慎用。6岁以上儿童酌情减量。 老年患者用药:从小剂量开始,缓慢加量,应视病情酌减用量。 药物相互作用:1、本品与乙醇或其他中枢神经系统性抑制药合用时中枢抑制作用加强。 2、本品与抗高血压药合用易致体位性低血压。 3、本品与舒托必利合用,有发生室性心律紊乱的危险,严重者可致尖端扭转心律失常。 4、本品与阿托品类药物合用,不良反应加强。 5、本品与碳酸锂合用,可引起血锂浓度增高。 6、抗酸剂可以降低本品的吸收,苯巴比妥可加快其排泄,因而减弱其抗精神病作用。 7、本品与单胺氧化酶抑制剂及三环类抗抑郁药合用时,两者的抗胆碱作用加强,不良反应加重。 药物过量 中毒症状:1、表情淡漠、烦躁不安、吵闹不停、昏睡,严重时可出现昏迷。2、严重锥体外系反应。3、心血管系统:心悸,四肢发冷,血压下降,直立性低血压,持续性低血压休克,并可导致房室传导阻滞及室性早搏甚至心跳骤停。处理:1、超剂量时,立即刺激咽部,催吐。在6小时内须用1:5000高锰酸钾液或温开水洗胃,本品易溶于水,而且能抑制胃肠蠕动,故必须反复用温水洗胃,直至胃内回流液澄清为止。因本品镇吐作用强,故用催吐药效果不好。2、注射高渗葡萄糖液注射液,促进利尿,排泄毒物,但输液不宜过多,以防心力衰竭和肺水肿。3、依病情给予对症治疗及支持疗法。 氟哌啶醇 是一种典型丁酰苯类抗精神分裂药,其药理作用与酚噻嗪类抗精神分裂药类似。该药物用于治疗精神分裂症。还可用于治疗急性思觉失调和狂妄症。 简介 氟哌啶醇是一种典型丁酰苯类抗精神分裂药,其药理作用与酚噻嗪类抗精神分裂药类似。该药物用于治疗精神分裂症。还可用于治疗急性思觉失调和狂妄症。 功用作用:作用与氯丙嗪相似,作用原理亦相同。 特点为:抗焦虑症、抗精神病作用强而久,对精神分裂症与其它精神病的躁狂症状都有效。镇吐作用亦较强,但镇静作用弱。降温作用不明显。 主要用于: ?各种急、慢性、精神分裂症。对吩噻嗪类治疗无效者,本品可能有效。 ?焦虑性神经官能症。 ?呕吐及顽固性呃逆。 ?与哌替啶合用以增强其镇痛作用。 用法用量:(1)口服 用于精神病,1日4,60mg,开始时每次1,2mg,无效时可逐渐增加剂量。用于呕吐和焦虑1日0.5,1.5mm。 (2)肌内注射 1次5,10mg,1日2,3次。 (3)静注5mg,以25,葡萄糖液稀释后在1,2分钟内缓慢注入,每8小时1次,如无效可将剂量加倍。如好转可改口服。 禁忌症:基底神经节病变、帕金森病、帕金森综合征、严重中枢神经抑制状态者、骨髓抑制、青光眼、重征肌无力及对本品过敏者。 注意事项:(1)多见锥体外系反应,降低剂量可减轻或消失。尚可引起失眠、头痛、口干及消化道症状。 (2)大剂量长期使用可引起心律失常、心肌损伤。心功能不全者禁用。 (3)有报道肌注后引起呼吸肌运动障碍,应用时应注意。 (4)可影响肝脏功能,但停药后可逐渐恢复。 (5)与麻醉药、镇痛药、催眠药合用时应减量。 (6)曾有致畸报道,孕妇忌用。 (7)基底神经节病变患者禁用。 不良反应:1、锥体外系反应较重且常见,急性肌张力障碍在儿童和青少年更易发生,出现明显的扭转痉挛,吞咽困难,静坐不能及类帕金森病。 2、长期大量使用可出现迟发性运动障碍。 3、可出现口干、视物模糊、乏力、便秘、出汗等。 4、可引起血浆中泌乳素浓度增加,可能有关的症状为:溢乳、男子女性化乳房、月经失调、闭经。 5、少数病人可能引起抑郁反应。 6、偶见过敏性皮疹、粒细胞减少及恶性综合征。 7、可引起注射局部红肿、疼痛、硬结。 药物相互作用:1、本品与乙醇或其他中枢神经抑制药合用,中枢抑制作用增强。 2、本品与苯丙胺合用,可降低后者的作用。 3、本品与巴比妥或其它抗惊厥药合用时:可改变癫痫的发作形式;不能使抗惊厥药增效。 4、本品与抗高血压药物合用时,可产生严重低血压。 5、本品与抗胆碱药物合用时,有可能使眼压增高。 6、本品与肾上腺素合用,由于阻断了α受体,使β受体的活动占优势,可导致血压下降。 7、本品与锂盐合用时,需注意观察神经毒性与脑损伤。 8、本品与甲基多巴合用,可产生意识障碍、思维迟缓、定向障碍。 9、本品与卡马西平合用可使本品的血药浓度降低,效应减弱。 10、饮茶或咖啡可减低本品的吸收,降低疗效。 利 培 酮 片 【适应症】用于治疗急性和慢性精神分裂症以及其它各种精神病性状态的明显的阳性症状(如幻觉、幻想、思维紊乱、敌视、怀疑)和明显的阴性症状(如反应迟钝、情绪淡漠及社交淡漠、少语)。也可减轻与精神分裂症有关的情感症状(如:抑郁、负罪感、焦虑)。对于急性期治疗有效的患者,在维持期治疗中,维思通可继续发挥其临床疗效。 【用法用量】由使用其他抗精神病药改用本品者:开始使用时,应渐停原先使用的抗精神病药。若病人原来使用的是长效抗精神病药,则可用利培酮替代下一疗程的用药。已用的抗帕金森氏综合征的药是否需要继续则应定期地进行重新评定。成人:应在三天以上的时间内逐渐将剂量加大到一日二次,一次3mg。不论是急性还是慢性精神分裂症患者,起始剂量均应一日二次,一次1mg;第二天应增加到一日二次,一次2mg;第三天应增加到一日二次,一次3mg。此后,可维持此剂量不变,或根据个体情况作进一步调整。一般情况下,最适剂量为一日二次,一次2,4mg。剂量超过一日二次,一次5mg,并不比较低剂量更为有效,而且会引起锥体外系症状。由于剂量超过一日二次,一次8mg的安全性尚未研究,所以使用时不应超过此剂量。当需要增加镇静作用时,可加服苯二氮卓。老年人:建议起始剂量为每日二次,每次0.5mg。根据个体需要,剂量逐渐加大到一日二次,一次1,2mg。在获得更多经验前,老年人应慎用利培酮。肾病和肝病患者:建议起始剂量为一日二次,一次0.5mg。根据个体需要,剂量逐渐加大到一日二次,一次1,2mg。在获得更多经验前,肾病和肝病患者应慎用利培酮。 【不良反应】1.与服用本品有关的常见不良反应是:失眠、焦虑、头痛、头晕、口干。2.较少见的不良反应有:嗜睡、疲劳、注意力下降、便秘、消化不良、恶心、呕吐、腹痛、视物模糊、阴茎异常勃起、勃起困难、射精无力、性淡漠、尿失禁、鼻炎、皮疹以及其它过敏反应。3.可能引起锥体外系症状,如:肌紧张、震颤、僵直、流涎、运动迟缓、静坐不能、急性肌张力障碍。通过降低剂量或给予抗帕金森氏综合征的药物可消除。4.偶尔会出现(体位性)低血压、(反射性)心动过速或高血压的症状。5.会出现体重增加、水肿和肝酶水平升高的现象。6.偶尔会由于病人烦渴或抗利尿激素分泌失调(SIADH)引发水中毒。7.会引起血浆中催乳素浓度的增加,其相关症状为:溢乳、男子女性型乳房、月经失调、闭经。8.偶见迟发性运动障碍、恶性症状群、体温失调以及癫痫发作。9.有轻度中性粒细胞和/或血小板计数下降的个例报导。 【禁忌】已知对本品过敏的患者以及15岁以下的儿童禁用利培酮。 【注意事项】1.患有心血管疾病(如心衰、心肌梗塞、传导异常、脱水、失血及脑血管病变)的人应慎用,从小剂量开始并应逐渐增加剂量(见用法用量)。2.由于本品具有α受体阻断活性,因此在用药初期和加药速度过快时会发生(体位性)低血压,此时则应考虑减量。3.同其它具有多巴胺受体拮抗剂性质的药物相似,引起迟发性运动障碍,其特征为有节律的不随意运动,主要见于舌及面部。如果出现迟发性运动障碍,应停止服用所有的抗精神病药。4.已有报道指出,服用经典的抗精病药会出现恶性症状群,其特征为高热、肌肉僵直、颤抖、意识改变和肌酸磷酸激酶水平升高。此时应停用包括本品在内的所有抗精神药物。5.患有帕金森氏综合征的病人应慎用本品,因为在理论上该药会引起此病的恶化。6.经典的抗精神病药会降低癫痫的发作阈值,故患有癫痫的病人仍应慎用本品。7.服用本品的患者应避免进食过多,以免发胖。8.鉴于本品对中枢神经系统的作用,在 与其它作用于中枢的药物同时服用时应慎重。9.本品对需要警觉性的活动有影响。因此,在了解到患者对该药的敏感性前,建议患者不应驾驶汽车或操作机器。 【孕妇及哺乳期妇女用药】怀孕妇女服用本品是否安全尚不明确。动物实验表明:利培酮对生殖无直接的毒性,也无致畸作用。尽管如此,除非益处明显大于可能的危险,怀孕妇女仍不应服用本品。本品是否会经人体乳汁排出尚不清楚,动物实验表明,利培酮和9—羟基-利培酮会经动物乳汁排出。因此,服用本品的妇女不应哺乳。 【儿童用药】对于15岁以下儿童目前尚缺乏足够的临床经验。 【老年患者用药】建议起始剂量为每日0.5mg或更低,根据个体需要,剂量逐渐加大到每2次,每次1-2mg。在获得更多的经验前,老年人加量过程中应慎重。 【药物相互作用】1.本品可拮抗左旋多巴及其它多巴胺促效剂的作用。2.酰胺咪嗪及其它的肝酶诱导剂会降低本品活性成份的血浆浓度,一旦停止使用酰胺咪嗪或其它肝酶诱导剂,则应重新确定使用本品的剂量,必要时可减量。3.酚噻嗪、三环抗抑郁药和一些β—阻断剂会增加本品的血药浓度,但不增加抗精神病活性成份的血药浓度。4.当和其它高度蛋白结合的药物一起服用时,不存在有临床意义的血浆蛋白的相互置换。 【药物过量】1.本品可拮抗左旋多巴及其它多巴胺促效剂的作用。2.酰胺咪嗪及其它的肝酶诱导剂会降低本品活性成份的血浆浓度,一旦停止使用酰胺咪嗪或其它肝酶诱导剂,则应重新确定使用本品的剂量,必要时可减量。3.酚噻嗪、三环抗抑郁药和一些β—阻断剂会增加本品的血药浓度,但不增加抗精神病活性成份的血药浓度。4.当和其它高度蛋白结合的药物一起服用时,不存在有临床意义的血浆蛋白的相互置换。 【规格】1mg/片;2mg/片。 富马酸奎硫平片 【药物名称】 启维 quetiapine fumarate【药物别名】 富马酸奎硫平、奎的平 制剂规格 片剂,25mg,100mg 适 应 证 精神分裂症,精神分裂样障碍。 不良反应 常见不良反应为头晕、嗜睡、激惹、失眠、口干、消化不良和便秘。服药早期有体位性低压,与剂量无关,该不良反应有自限性,服药1,2周内可消失,老年或体弱患者在这段时间需要监护。剂量依赖性的不良反应为消化不良、腹痛及体重增加。临床试验中还观察到构词障碍、畏食、心悸、周围性水肿、多汗等。少数患者可能发生肌紧张、震颤和静坐不能等EPS症状。实验室检查发现,ALT增高及血清总胆固醇和三酰甘油增高。 相互作用 本品能加强酒精对认知和运动的损害作用,有诱发直立性低血压的潜在危险,有可能阻断左旋多巴和多巴胺激动剂的交通。 体外抑酶试验提示,启维及代谢物对体内由细胞色素P4501A2,2C9,2C19,2D6和3A4介导的代谢几乎没有抑制。启维口服清除率受P4503A4诱导剂苯妥英钠的诱导,与苯妥英钠或其他诱导剂如卡马西平和苯巴比妥合用时,需要调整本品的剂量。甲硫哒嗪降低启维的血浆浓度,与本品合用时须提高启维的剂量。 用法用量 口服,初始剂量为每次25mg,bid,d2,3剂量每次增加25,50mg,若能耐受,d4剂量增至300,400mg?d-1,分2或3次给药。若需要进一步调整剂量,间隔时间不得少于2d,推荐的增减剂量为每次25,50mg,bid 。300,500mg?d-1的剂量适合于大多数精神分裂症患者。老年患者,包括肝损害者应从小剂量25mg?d-1开始,增量宜慢,以25,50mg量增加直至有效剂量。 注意事项: 哺乳期妇女和对本品过敏者禁用。?暂不推荐给妊娠妇女及儿童。老年患者剂量宜小,增量宜慢。 ?有心脑血管疾病、可能诱发低血压的情况、肾功能损害、甲状腺疾病、有癫痫发作史、抽搐阈值降低、阿尔茨海默病、阻塞性肺病及吞咽困难的患者慎用。 ?所从事的工作需要高度精神集中的患者,如驾驶汽车或操作危险机器者服用本品时应慎重。 ?建议在治疗初期和长期服药时,采用适当的如裂隙灯或其他敏感方法监测白内障的发生,每半年检查一次。 ?由于抗精神病药物影响体温调节中枢,故有体温升高情况的患者在使用本品时应适当注意。 三 氟 拉 嗪 药物名称: 三氟拉嗪 药物别名: 甲哌氟丙嗪,三氟比拉嗪,Stelazine,Terfluzine 英文名称: Trifluonerazine 说 明: 常用其片剂,每片1mg;5mg。 功用作用: 抗精神病作用与镇吐作用均比氯丙嗪强,作用出现快而持久。 主要用于治疗精神病,对急、慢性精神分裂症,尤其对妄想型与紧张型较好。 用法用量: 口服,1次5,10mg,1日15,30mg。也用于镇吐,口服,1次1,2mg,1日2,4mg。 注意事项: 锥体外系反应发生率约60,。其他不良反应有心动过速、失眠、口干、烦躁。偶见肝损害,白细胞减少或再生障碍性贫血。肝功不良、冠心病患者慎用。老年患者宜减量 五 氟 利 多 适应证 【适应证】用于治疗各型精神分裂症,更适用于病情缓解者的维持治疗。 用法用量 【用法用量】口服治疗剂量范围20,120mg,一周一次。宜从每周10,20mg开始,逐渐增量,每一周或两周增加10,20mg,以减少锥体外系反应。通常治疗量为一周30,60mg,待症状消失用原剂量继续巩固3个月,维持剂量一周10,20mg。 其他说明 【不良反应】 主要为锥体外系反应,如静坐不能、急性肌张力障碍和类帕金森病。长期大量使用可发生迟发性运动障碍。亦可发生嗜睡、乏力、口干、月经失调、溢乳、焦虑或抑郁反应等。偶见过敏性皮疹、心电图异常、粒细胞减少及恶性综合征。 【禁忌】基底神经节病变、帕金森病、帕金森综合征、骨髓抑制患者以及对本品过敏者禁用。 【注意事项】(1)肝、肾功能不全者慎用。(2)应定期检查肝功能与白细胞计数。用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业。 【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇慎用。哺乳期妇女使用本品期间应停止哺乳。 【儿童用药】容易发生锥体外系反应,视情酌减用量。 【老人用药】容易发生锥体外系反应,视情酌减用量。 【相互作用】本品与乙醇或其他中枢神经系统抑制药合用,中枢抑制作用增强。本品与抗高血压药合用,有增加直立性低血压的危险。本品与其他抗精神病药合用,有发生锥体外系反应的危险性。 【药物过量】中毒症状:主要毒性反应为心肌受损及干扰心内传导,出现严重心律不齐、胸闷、憋气等。处理:本品作用时间长,超量中毒时应特别注意对症治疗及支持疗法,无特殊解毒药。 奥 氮 平 片 通 用 名: 奥氮平片 商 品 名: 再普乐 英 文 名: Olanzapine Tablets 规格 5mgx28片/盒 适应症 奥氮平用于治疗精神分裂症(初始治疗有效的患者,奥氮平在维持治疗期间能够保持其临床效果(奥氮平用于治疗中、重度躁狂发作。对奥氮平治疗有效的躁狂发作患者,奥氮平可用于预防双相情感障碍的复发。 用法用量 精神分裂症:奥氮平的建议起始剂量为10mg/天,每日一次,与进食无关。在精神分裂症的治疗过程中,可以根据患者的临床状态调整日剂量5-20mg/天。建议经过适当的临床评估后,剂量可增加到10mg/天的常规剂量以上,加药间隔不少于24小时。停用奥氮平进应逐渐减少课。躁狂发作:单独用药时起始剂量为每日15mg,合并治疗每日10mg. 预防双相情感障碍复发:推荐起始剂量为10mg/日。对于使用奥氮平治疗躁狂发作的患者,预防复发的持续治疗剂量同前。对于新发躁狂、混合发作或抑郁发作,应继续奥氮平治疗(需要时剂量适当调整),同时根据临床情况合并治疗情感症状。 在精神分裂症、躁狂发作和双相情感障碍的预防治疗过程中,可根据个体临床状况不同,在5-20mg/日的范围内相应调整每日剂量。建议仅在适当的临床再评估后方可使用超过推荐剂量的药物,且加药间隔不少于24小时。奥氮平绐药不用考虑进食因素,食物不影响吸收。停用奥氮平应逐渐减少剂量。肾脏和/或肝脏功能损害的患者:对这类患者应考虑使用较低的超剂量(5mg)。中度肝功能不全(肝硬变、Child-Pugh分级为A或B级)的患者初始剂量应为5mg,并应慎重加量。女性患者与男性相比:女性患者的起始量和剂量范围一般无须调整。非吸烟患者与吸烟患者相比:非吸烟患者的初始剂量和剂量范围一般无须调整。当有不止一个减缓代谢的因素(女性、年老、非吸烟)出现时,应考虑降低起始剂量。需要增加剂量时也应该保守。 禁忌症 奥氮平禁用于已知对该产品的任何成分过敏的患者(奥氮平禁用于已知有窄角性青光眼危险的患者( 孕妇及哺乳期妇女用药 妊娠:对妊娠妇女还没有足够的对照试验研究。已经怀孕或在奥氮平治疗期间准备怀孕的患者,要通知医生。由于经验有限,只有当可能的获益大于对胎儿的潜在危 险时方能使用本药。 在怀孕期的后3个月使用奥氮平的母亲,罕有婴儿出现震颤、肌张力高、昏睡及嗜睡的自发报告。哺乳: 在一项健康妇女的哺乳研究中,奥氮平通过乳汁排泄。稳态时平均婴儿暴露(mg/kg)估计为母体奥氮平浓度(mg/kg)的1.8%。如果患者服用奥氮平,建议不要哺乳。 儿童用药:尚无在18岁以下人群中研究情况( 老年患者用药:通常不必考虑使用较低的起始剂量(5mg/天),但对65岁以上老年人,若有临床指征,仍应考虑使用较低的起始剂量( 药物过量 症状和体征:奥氮平过量时,最常见的症状(发生率>10%)包括心动过速、激越/攻击行为、构音障碍、各种椎体外系症状以及觉醒水平的降低(由镇静直至昏迷)。奥氮平过量的其它重要表现还包括谵妄、痉挛、昏迷、可疑的NMS、呼吸急促、高血压或低血压、心律不齐(过量时发生小于2%)和心肺功能抑制等。迄今报告的奥氮平最低致死剂量为450mg,但是也有报告服用奥氮平剂量超过2g而仍存活的报告。使用奥氮平过量时的处理方法:目前,还没有特异的奥氮平解毒剂。不应采用常规的药物过量处理方法(例如洗胃,服用活性碳)。当绐予活性碳制剂后,奥氮平的口服生物利用度会降低50-60%。同时,应根据临床表现对重要器官功能进行监测和治疗包括处理低血压,循环衰竭和维持呼吸功能。不要使用肾上腺素、多巴胺或其它具有β-受体激动剂会加重低血压症状。需要监测心血管功能以观察可能出现的心律失常。应对患者进行密切连续地监测直至恢复正常。 奥氮平无特殊解毒剂,因此中毒时应予支持疗法,处理时还应注意中毒及的药物往往不只一种。 用药过量的处理:急性用药过量者,应建立并维持呼吸通道,保证充足供氧通气,给予活性炭,可减少奥氮平的生物利用度50~60%,亦可洗胃。 【不良反应】 奥氮平不良反应少,很少出现运动障碍。奥氮平的主要不良反应是嗜睡和体重增加。偶见用药初期出现肝脏氨基转移酶ALT和AST的一过性轻度升高,但不伴临床症状。罕见催乳素水平升高,并且绝大多数患者无须停药激素水平即可恢复至正常范围。其它很少见的不良反应有:头晕、便秘、口干、食欲增强、嗜酸性粒细胞增多、外周水肿和体位性低血压。 米氮平片 【功效主治】 抑郁症。 【药物相互作用】 1 米氮平可能会加重酒精对中枢神经系统的抑制作用,因此治疗期间禁止饮酒。 2 应避免与单胺氧化酶同时使用或两者使用时间间隔小于14天。 3 米氮平会加重苯(并)二氮卓类的镇静作用,所以此类药物与米氮平同时使用时应予以 注意。 【不良反应】 1 患抑郁症的病人常表现出一系列和疾病相关的现象,因而有时很难断定一种现象是疾病本身的表现还是服用米氮平后的不良反应。服用米氮平常见的不良反应有: (1) 食欲增大及体重增加。 (2) 疲倦、镇静,通常发生在服药后一周内(注意:此时剂量的减少并不会缓和这种不良反应,反而会影响对抑郁症的治疗效果)。 2 极少数情况下可能出现以下症状: (1) (体位性)低血压 (2) 躁狂症 (3) 惊厥发 【禁忌症】 米氮平过敏者禁止使用。 【产品规格】 15mg 【用法用量】 口服,可随水吞服,不要咀嚼。 成人治疗起始剂量为每日一次,每次15mg(1/2片),而后逐步加大剂量以达最佳疗效,有效口服剂量通常为每天15~45mg(1/2片~1 1/2片)。 有肝肾功能损伤的病人,米氮平的清除能力下降,因而这类病人用药时,应予以注意。米氮平的半衰期为20~40小时,因而用药可以一天一次,于睡觉前服下效果更佳。也可分服,早晚各一次。 病人应持续服药,最好在症状完全消失4~6个月后再停药。合适的剂量在2~4周内就会有显著疗效。如效果不明显,可将剂量增加,直至最大剂 【注意事项】 1 多数抗抑郁药使用时,均有骨髓抑制的现象,表现为粒性白血球减少和粒性白细胞缺乏症,此症状多发生在用药后的4~6周内,停药后多数可恢复正常。在米氮平的临床研究中极少数病人也曾出现这种可逆性白细胞缺乏症,因此医生在治疗过程中应注意,如病人有发热、咽喉痛、胃痛及其它感染症状时应停止用药,并作周围血象检查。 2 对以下病症患者,应注意用药剂量并定期作仔细检查: (1) 癫痫病及器质性脑组织综合症:临床经验证明使用米氮平治疗极少会引起不良反应。 (2)&nbs 阿 米 替 林 处方类药物,口服,主要成份为盐酸阿米替林。用于治疗各种抑郁症,本品的镇静作用较强,主要用于治疗焦虑性或激动性抑郁症。严重心脏病、近期有心肌梗死发作史、癫痫、青光眼、尿潴留、甲状腺机能亢进、肝功能损害,对三环类药物过敏者。 适应症状:本品在三环类抗抑郁药中镇静效应最强,对抑郁患者可使情绪明显改善,适用于治疗焦虑性或激动性抑郁症。 1.抗抑郁作用可使各类抑郁症病人情绪提高,对其思考缓慢、行为迟缓及食欲不振等症状有所改善。一般用药7,10日可产生明显疗效。 2.镇静、催眠作用:具有较强的镇静、催眠作用。 3.抗胆碱作用: (1)治疗抑郁症:适用于各类型抑郁症,如内源性抑郁症、更年期抑郁症、反应性抑郁症等。对兼有焦虑和抑郁症状的病人,疗效优于丙咪嗪。 (2)治疗遗尿症:对功能性遗尿有一定疗效。 用法用量:口服成人常用量;开始一次 25mg,每日 2—4次,然后根据病情和耐受情况逐渐增至每日 150—300mg。规格:25mg (1).治抑郁症:口服一次25mg,一日2次.以后递增至每150-300mg.维持量每日50-150mg.(2).治遗尿症:睡前服10-25mg. 不良反应:治疗初期可能出现抗胆碱能反应,如多汗、口干、视物模糊、排尿困难、便秘等。中枢神经系统不良反应可出现嗜睡,震颤、眩晕。可发生体位性低血压。偶见癫痫发作、骨髓抑制及中毒性肝损害等。 禁忌:严重心脏病、近期有心肌梗死发作史、癫痫、青光眼、尿潴留、甲状腺机能亢进、肝功能损害,对三环类药物过敏者。 注意事项:肝、肾功能严重不全、前列腺肥大、老年或心血管疾患者慎用。使用期间应监测心电图。本品不得与单胺氧化酶抑制剂合用,应在停用单胺氧化酶抑制剂后14天,才能使用本品。患者有转向躁狂倾向时应立即停药。用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业。 孕妇及哺乳期妇女用药:孕妇慎用。哺乳期妇女使用期间应停止哺乳。 儿童用药:6岁以下儿童禁用。6岁以上儿童酌情减量。 老年患者用药:从小剂量开始,视病情酌减用量。 多 虑 平 【适应症】 具有抗焦虑、抗抑郁、镇静、催眠、肌肉松弛,抗消化性溃疡作用。适用于各种抑郁症。各类焦虑抑郁状态,消化性溃疡。其抗抑郁作用不如丙咪嗪、阿米替林,但镇静作用明显。服药后可使病人感到精神愉快、思维敏捷。改善焦虑及睡眠障碍。抗焦虑作用多在1周内生效。抗抑郁作用约7,10天显效。 虑平基本信息 【用量用法】 口服成人常用量:开始一次 25mg,每日l—3次,然后逐惭增至每日150,300mg。 【注意事项】 有轻度嗜睡、口干、便秘等不良反应,一般较轻微。 【禁忌症】1、青光眼、排尿困难者忌用。 2、儿童慎用。 3、不宜与MAOI合用。 【不良反应】 轻微,有口干、乏味、视物不清、便秘、尿潴留、头晕、心悸、低血压、恶心、呕吐、出汗、药疹、光敏感、瘙痒、局部水肿、性功能减退等。 【规格】 片剂:,,,,、,,,,、,,,,,。 【药理作用】口服吸收良好,代谢迅速,分布到肝、肾、脑、肺组织。治疗有效血药浓度大于100ng,ml。半衰期为8,24小时,平均17小时。可通过血脑屏障和胎盘屏障。其代谢产物去甲多虑平具有药理活性。以游离和结合的代谢物24小时内从尿排出。 抗抑郁药多虑平新用治疗皮肤病 多虑平是传统的三环类抗抑郁药,临床上主要用于治疗各种抑郁症。近年来研究发现,多虑平尚有很强的抗H1与H2受体作用,其拮抗H1受体的作用较传统的抗组胺药苯海拉明强100倍,是赛庚啶的11倍;与H1受体的结合力为一般抗组胺药的800倍。 经临床验证,用多虑平治疗以下几种皮肤病有确切效果: 一、荨麻疹:多虑平用于治疗荨麻疹,尤其对常规疗法不易控制的慢性荨麻疹、冷荨麻疹疗效佳,可替代一般抗组胺药作为首选应用,并优于传统的抗组胺药。临床医生用多虑平25毫克,一天2次口服,7天一疗程,治疗慢性顽固性荨麻疹取得较好的效果。有医师将250例慢性荨麻疹随机分成二组,分别用多虑平和苯海拉明治疗,结果病情完全控制者,多虑平组为74%,苯海拉明组为10%。 二、皮肤瘙痒症:皮肤科医生用“复方多虑平片”(每片含多虑平3毫克,扑尔敏10毫克,强的松1毫克,咖啡因50毫克)2片,每日3次口服。治疗皮肤瘙痒病32例,疗效显著,有效率达96.1%,且比单独应用H1受体拮抗剂扑尔敏的头昏、乏力、嗜睡等副作用明显减轻。 三、神经性皮炎:用多虑平25毫克,1天2次口服,外涂乐肤液,一天3次。治疗神经皮炎63例,全部治愈,瘙痒消失,皮损变薄。其中治疗15天痊愈者21例,25天痊愈者28例,30天痊愈者14例,痊愈后重发者18例,用多虑平治疗仍有效。治疗期间有33例服药后出现口干、嗜睡、乏力等副作用,继续治疗均自然消失。 四、慢性湿疹:临床医生用5%多虑平霜外涂皮损处,治疗慢性湿疹32例,有效率达86.1%,治愈后复发者用该药治疗仍有效。 五、重症带状疱疹神经痛:有临床医生用多虑平25毫克,早晚各1次或每晚1次口服(根据病人的耐受程度而定)。治疗用一般止痛药无效的老年带状疱疹神经痛12例,平均年龄(67.4岁),全部病例在服药1,2次后疼痛均有不同程度减轻,止痛时间平均68天。一般在服药3,4次后疼痛即能忍受,疗程为8,14天,平均6,10天。副作用主要是口干、头晕、嗜睡等,未见心血管副作用。 六、带状疱疹后遗神经痛:用多虑平25毫克,每日3次口服。治疗21例老年带状疱疹后遗神经痛,有效率达85.1%。 此外,将多虑平制成透皮制剂,用于封闭疗法,对各种皮肤病的瘙痒均有很好的止痒效果。因多虑平大剂量应用时还有抗胆碱作用,心血管病、青光眼、前列腺肥大的患者在患了皮肤病时应慎用。 多虑平与阿普唑仑治疗广泛性焦虑症的对照研究 通过比较多虑平与阿普唑仑治疗广泛性焦虑症的疗效和不良反应.方法采用与阿普唑仑的随机对照方法,将符合广泛性焦虑诊断的患者72例,随机分为多虑平组(36例)和阿普唑仑组(36例)治疗4周.用汉密尔顿焦虑量表,Zung焦虑自评量表,临床总体印象量表及临床疗效和治疗药物副作用量表评定疗效和药物的不良反应.结果多虑平与阿普唑仑的疗效相近.多虑平对精神性焦虑症状的起效时间较阿普唑仑稍慢,对焦虑症状的治疗具有选择性,适用于门诊治疗.多虑平主要不良反应是轻微的口干、头昏.结论多虑平治疗焦虑症有效,副作用较轻. 药品简述 [作用与用途]为三环类抗忧郁药。其化学结构与阿密替林相似;其抗忧郁作用与丙咪嗪相似,而效力较差,其抗焦虑作用较强,与利眠宁有相等效用。能加强苯丙胺的兴奋作用,拮抗利血乎的镇静作用,并有解痉、松弛肌肉等作用。用于各种忧郁症及神经官能症。 [用法与用量]口服,轻症每次25mg,每日1-3次;重症每次25—50mg,每日2-3次,或按病情增减,最大量每日可达0(38。 肌注:用于严重焦虑忧郁状态、有自杀倾向或拒药患者的初期,每次12(5—25mg,每日2—3次。 [副作用与毒性]较轻微,偶有倦唾、口干、视物模糊、头晕、便秘等。 [注意事项] (1)青光眼、严重排尿困难患者和孕妇忌用;儿童慎用。 (2)单胺氧化酶抑制剂停服后,至少2周方可服用本品。 [贮藏]避光,密封保存。 [制剂]片剂:每片25mg;注射剂:每支1ml:25mg。 多虑平的危害 不良反应 :治疗初期可出现嗜睡与抗胆碱能反应,如多汗、口干、震颤、眩晕、视物模糊、排尿困难、便秘等。其它有皮疹、体位性低血压,偶见癫痫发作、骨髓抑制或中毒性肝损害,男性服用过多会造成乳房发育,因为男性体内雌激素在肝脏内灭活,长期服用多虑平会损坏肝脏,也就阻碍了男性雌激素在肝脏内的灭活。 氯 丙 咪 嗪 通用名称:盐酸氯米帕明 商品名称:安拿芬尼 适应症:用于治疗各种抑郁状态,也常用于治疗强迫性神经症,恐怖性神经症。 用法用量:口服 治疗抑郁症与强迫性神经症,初始剂量一次25mg,一日2-3次,1, 2周内缓慢增加至治疗量一日150~250mg,高量一日不超过300mg。治疗恐怖性神经症,剂量为一日75~150mg,分2~3次口服。 禁忌症:严重心脏病、近期有心肌梗死发作史、癫痫、青光眼、尿潴留及对三环类药物过敏者。 不良反应:治疗初期可能出现抗胆碱能反应,如多汗,口干,视物模糊,排尿困难,便秘等。中枢神经系统不良反应可出现嗜睡,震颤,眩晕。可发生体位性低血压。偶见癫痫发作,心电图异常,骨髓抑制或中毒性肝损害等。 注意事项:肝、肾功能严重不全、前列腺肥大、老年或心血管疾患者慎用,使用期间应监测心电图。本品不得与单胺氧化酶抑制剂合用,应在停用单胺氧化酶抑制剂后14天,才能使用本品。患者有转向躁狂倾向时应立即停药。用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业。 孕妇及哺乳期妇女用药:孕妇慎用。哺乳期妇女使用本品期间应停止哺乳。 儿童用药:6岁以下儿童禁用,6岁以上儿童酌情减量。 老年患者用药:小剂量开始,缓慢增加剂量,酌情减少剂量。 药物相互作用:1、本品与舒托必利合用,有增加室性心律失常的危险,严重者可至尖端扭转心律失常。 2、本品与乙醇或其他中枢神经系统抑制药合用,中枢神经抑制作用增强。 3、本品与肾上腺素、去甲肾上腺素合用,易致阵发性高血压及心律失常。 4、本品与可乐定合用,后者抗高血压作用减弱。 5、本品与抗惊厥药合用,可降低抗惊厥药的作用。 6、本品与氟西汀或氟伏沙明合用,可增加两者的血浆浓度,出现惊厥,不良反应增加。 7、本品与阿托品类合用,不良反应增加。 药物过量:中毒症状: 首发症状一般是严重的抗胆碱能反应,中枢症状有嗜睡、木僵、昏迷、躁动不安、震颤、谵妄、大量出汗、反射亢进、肌肉强直、惊厥等,心血管系统可出现心律失常、心动过缓,传导阻滞,充血性心衰甚至心脏骤停。也可发生呼吸抑制、发绀、低血压、休克、呕吐、高热、瞳孔散大、少尿或无尿等。处理: 洗胃,保持呼吸道通畅,采取增加排泄措施,并依病情进行相应对症治疗和支持疗法。 盐酸舍曲林片 【药名】盐酸舍曲林片 【外文名】Sertraline Hydrochloride tablets 【商品名】佐洛复(Zoloft) 【适应症】 适用于治疗抑郁症和强迫症,包括伴随焦虑,有或无躁狂史的抑郁症、抑郁性疾病的相关症状。 【用量用法】 治疗抑郁症:一日1次,50mg/次,治疗剂量范围为一日50mg,100mg。 治疗强迫症:开始剂量为一日一次,50mg,次,逐渐增加至一日100mg,200mg,分次口服。 【剂型】片剂 【规格】50mg/片,100mg/片。 相互作用 1(本品与单胺氧化酶抑制剂合用,可出现严重反应,在停用单胺氧化酶抑制剂14天内,不能服用本药;停用本品后也需14天以上才能开始单胺氧化酶抑制剂的治疗。 2(本品与色氨酸或芬氟拉明合用时,可使中枢神经系统对5-羟色胺的再摄取增加,出现药效学相互作用。 3(在舍曲林治疗期间不宜饮酒。 4(本品与西咪替丁合用,可降低舍曲林的清除。 5(本品与华法令合用,可延长凝血酶原时间。 6(本品与锂盐合用时,可能存在药效学相互作用,应慎用。 注意事项: (1)副作用少,偶见恶心、呕吐、口干、射精困难、消化不良等。 (2)对本品高度敏感者、严重肝功不良者禁用。肾功不良、孕妇、哺乳期妇女不宜使用。有癫痫病史者慎用。 (3)服用本品者不应驾驶车辆或操作机器。 (4)不宜与MAOI合用 帕 罗 西 汀 帕罗西汀(Paroxetine)是一种选择性血清再吸收抑制剂(SSRI)型的抗抑郁药,其药物形态为盐酸帕罗西汀(Paroxetine hydrochloride),商品名为“赛乐特”(Seroxat)。在临床上常用于抑郁症和强迫症的治疗。 药物简介 【别名】氟苯哌苯醚,帕罗西汀,赛乐特 【外文名】Paroxetine,Paroxil 【规格】片剂:20mg/片,30mg/片。 【适应症】 适用于治疗各种忧郁症。包括伴有焦虑的抑郁症及反应性抑郁症,伴有或不伴有广场恐怖的惊恐障碍,以及强迫症。 临床应用 帕罗西汀为一种新型的抗抑郁药物,可用于各种类型的抑郁症,强度与常用抗抑郁药如丙咪嗪、阿米替林、氯丙咪嗪、多虑平、麦普替林、米色林、氟西汀相似,但起效快,耐受性好。对严重抑郁症以及其他抗抑郁药治疗无明显疗效的病人,帕罗西汀仍有效。孕妇、儿童一般不用。对伴有严重肝、肾损害或严重心脏损害的病人,应限定在最低治疗量。 用法用量 帕罗西汀每日20 mg,早晨一次服用,2,3周后根据病情调整剂量,可以10 mg递增,每日最高剂量为50 mg。老年患者每日最大量不宜超过40 mg。长期应用需逐渐减量,不宜骤停。 注意事项 停用单胺氧化酶抑制剂2周以上才能服用帕罗西汀,应慎重且逐渐增加剂量。 癫痫或有躁狂病史患者慎用。 禁与任何选择性5-TH再摄取抑制剂或单胺氧化酶抑制剂联用。 西米替丁可导致帕罗西汀稳态血浓度增加,因此合并使用时,应降低帕罗西汀剂量。 地高辛可使帕罗西汀达峰浓度到达时间延长,但地高辛本身血浓度无显著改变。 肝酶诱导剂或抑制剂可影响帕罗西汀的代谢和药物动力学性质。 帕罗西汀不增加酒精对智力和运动能力的损害,但服用帕罗西汀期间应避免饮酒。 帕罗西汀与苯妥英钠合用,会降低帕罗西汀的血浓度,增加不良反应的发生。 服用抗凝血药物的病人慎用帕罗西汀。 成人或儿童重度抑郁症(MDD)患者无论是否服用抗抑郁药物,都可能会出现抑郁症状恶化和出现自杀意念和自杀行为(自杀倾向),患病期间这种危险性持续存在,直至病情得到显著缓解。自杀是抑郁及某些其他精神疾病的一种已知风险,这些疾病本身就是发生自杀最强烈的预测因子。长期以来一直认为抗抑郁药治疗的早期会诱导 某些患者病情恶化和出现自杀倾向。所有接受抗抑郁药物治疗的患者都应接受适当的监测,严密观察是否出现了病情恶化、自杀倾向和行为异常变化,特别是在疗程开始的最初几个月内,或者是在改变用药剂量的时候。 帕罗西汀为情感阻断剂,儿童、青少年以及青年患者(18-24岁)服用此药物会增加自杀风险。并且服用不能自行停药,一旦停药脑里补充的血清素不足,会引起停药反应。 成人患者停药症状有头晕、感觉障碍(包括感觉异常、电休克感觉和耳鸣)、睡眠障碍(包括强烈的梦境)、兴奋或焦虑、恶心、震颤、意识模糊、出汗、头痛、腹泻等,症状一般为轻中度,但是部分病人的症状可能较重。这些情况一般发生在停药后的前几天,一般为自限性。儿童和青少年患者停药可能会出现情绪不稳定(包括自杀意念、自杀企图、情绪改变和流泪)、神经质、头晕、恶心和腹痛等情况。 在使用帕罗西汀进行治疗前,需筛查双相情感障碍患者。重度抑郁发作可能是双相情感障碍的最初表现,一般认为,在有双相情感障碍危险的患者中单用抗抑郁药物治疗重度抑郁发作,可能会增加其混合/躁狂发作加重的可能性。本品尚未被批准用于治疗双相情感障碍。 禁忌本品与单胺氧化酶抑制剂合用治疗抑郁症,也不推荐在停用单胺氧化酶抑制剂两周内使用本品,在本品停用至少两周后才能使用单胺氧化酶抑制剂。 抗胆碱作用及对心脏功能影响较小。帕罗西汀与匹莫齐特不能同时用, 帕罗西汀可增加血浆中匹莫齐特的浓度,而匹莫齐特血药浓度升高会导致QT间期延长和严重心律失常,如果不会请在医师指导下服药。 该药用于妊娠妇女不安全。 不良反应 常见有胆固醇水平升高、食欲减退、体重增加、嗜睡、失眠或兴奋、异常的梦境(包括梦魇)、眩晕、震颤、头痛、情绪不稳定、视力模糊、高血压、心动过速、打哈欠、恶心、便秘、腹泻、呕吐、口干、出汗、瘙痒、性功能障碍、关节痛、耳鸣等症状。 氟 西 汀 氟西汀(Fluoxetine)是一种选择性血清再吸收抑制剂(SSRI)型的抗抑郁药,其药物形态为盐酸氟西汀(Fluoxetine hydrochloride),商品名为“百优解”或“百忧解”(Prozac)。在临床上用于成人抑郁症、强迫症和神经性贪食症的治疗,还用于治疗具有或不具有广场恐惧症的惊恐症。 作用和用途 百忧解主要是抑制中枢神经对5-羟色胺的再吸收,用于治疗抑郁症和其伴随之焦虑,治疗强迫症及暴食症。 【临床应用】 百忧解在临床上面广泛用于抑郁症、强迫症等神经系统疾病的控制,主要是通过抑制中枢神经对5-羟色胺的再吸收,起效较快,但令人困扰的副作用,是导致30,40%的服用者产生性功能障碍。 剂量:20mg/片 用法:抑郁症每天服用20mg,暴食症建议每天服60毫克,强迫症建议起始剂量为每天早晨20毫克。 药理作用 :氟西汀是神经元摄取5,羟色胺的选择性抑制剂,它的抗抑郁活性证实是与抑制神经元摄取5,羟色胺的能力有直接关系。 病人如有肝损伤可影响本品的消除。 严重肾损伤病人可导致本品或其所有代谢物的进一步蓄积。 药理是通过补充提高人体内五羟色胺的浓度来产生快乐感,消除忧郁感。服用百忧解最快2周后血液浓度可达到抵制抑郁的效果。一般在2周到4周可见效。 见效后须长期服用。一日一粒。保持血液浓度的稳定性。持续作用于人脑后,可基本治愈抑郁症,但周期较长。 中途不可擅自停药,否则血液浓度达不到一定量,容易复发,且影响后期治疗。 服用稳定后,视自己的病情状况决定何时停药,建议与医生商量。一般停药过程,临床上建议渐减式停药。渐渐改为一周6粒,一段时间后改5粒,后4粒,如此渐减,然后隔日吃,隔数日吃。一定要保持五羟色胺在血液中浓度的稳定,以及坡式下滑,不可骤然停药。 服用百忧解期间,如遇精神刺激而抑郁发作,可在谨慎前提下,少量加药,不超过一日两粒,情绪平复后不再加。加药过程注意控制,不可过长,一般抑郁情绪的发作不会持续很长时间的,加药只是通过增加五羟色胺的浓度来防止精神突然无法控制而自杀。注意了,可别把药当糖丸吃。 从第一粒药入口,到完全停药,建议控制在两年时间。视个人情况而定,有些朋友特别严重的,又因为服药不规律反复发作的,要做好长期服药准备 副作用:肠胃道不适、厌食、恶心、腹泻、神经失调、头痛、焦虑、神经质、失眠、昏昏欲睡及倦怠虑弱、流汗、颤抖及目眩或头重脚轻。 不太常见的反应为:头痛、口干、消化不良、呕吐。 其它严重的不良反应偶见报道,例如晕厥、心律失常、非正常肝反应、甲状腺功能减退或亢进、出血时间延长、急性脑部综合征和惊厥。 禁 忌:对盐酸氟西汀胶囊或对本品中任何成分过敏的患者禁用。单胺氧化酶抑制剂(MAOI):有报告在接受选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI)治疗的患者同时合并单胺氧化酶抑制剂,包括,选择性MAOI丙炔苯丙胺及可逆的MAOI吗氯贝胺(RIMA)以及近期终止SSRI治疗转而开始单胺氧化酶抑制剂治疗的患者中间出现的严重的、有时甚至是致命的反应。 注意事项:抽搐发作:同其他抗抑郁药一样,盐酸氟西汀胶囊需慎用于有抽搐发作史的患者。患者发生抽搐发作或抽搐发作频率增加,应立即停药。本品应避免用于不稳定性抽搐发作/癫痫患者,如用于控制良好的癫痫病人,则应注意监查。躁狂症:抗抑郁药应慎用于有躁狂/轻度躁狂病史的患者。同所有抗抑郁药一样,患者发生躁狂,应立即停药。肝/肾功能:盐酸氟西汀胶囊主要在肝脏代谢,通过肾脏排泄。对于肝功能紊乱的患者,应降低服用量,如隔日服药。当每天给予本品20mg,连续两个月,严重肾衰需要透析的患者GFR<10ml/min>)血浆中氟西汀及去甲氟西汀的水平于肾功能正常者无差异。心脏疾病:在一项双盲实验中对312例服用本品患者的心电图进行评估,未见心脏传导阻滞。然而,对于患有急性心脏疾病的患者服用本品的临床研究尚有限,因此此类病人应慎用。体重减轻:盐酸氟西汀胶囊可能导致体重减轻,但通常与基线体重成比例。在临床实验中,无论体重正常抑或体重偏轻的患者,服药过程中发生的体重减轻均无临床意义。糖尿病:糖尿病患者服用SSRI可影响血糖浓度。服用本品期间可能会出现低血糖,停药后继而出现高血糖。应调整胰岛素和口服降糖药的剂量。自杀:治疗最初数周内可能疗效不明显,同其他抗抑郁药一样,在此期间应密切监护患者。抑郁症患者常见消极情绪并有自杀企图,这种现象可能会一直持续,直至症状有明显好转。临床经验表明,在恢复的最初阶段,自杀的风险可能会增加。出血:已有报道服用SSRI的患者出现皮肤出血,如瘀癍和紫癜。在服用本品的患者中,瘀癍少有报告。其他出血表现(如,妇科出血,胃肠出血及其他皮肤或黏膜出血)罕有报告。需提醒服用SSRI的患者注意,尤其是于已知影响血小板功能的药物(如,非典型的安定药,诸如氯氮平,吩噻嗪,决大多数三环抗抑郁药,阿司匹林,非甾体类抗炎药)合用及用于有出血史的病人时,更须引起注意。警告皮疹和过敏反应:皮疹,过敏反应和进一步的全身反应,有时非常严重(包括皮肤、肾、肝和肺),已有报告。如果出现皮疹或者其他可能的过敏现象而不能确定病因时,应停止服用本药。 孕妇及哺乳期妇女用药:孕妇:尚不清楚盐酸氟西汀胶囊对人类妊娠的影响。但是,因为氟西汀能够透过胎盘且可能对新生儿具有不良影响,如必须使用本品,需权衡利弊。乳母:本品可以分泌至母乳。尚未肯定对婴儿的影响。如果必须服用氟西汀,建议停止哺乳。分娩:尚不清楚本品对人类分娩的影响。 丙 咪 嗪 【作用和用途】 有较强的抗抑郁作用,但兴奋作用不明显,镇静作用弱、对内源性忧郁症,反应性抑郁症及更年期抑郁症均有效,但疗效慢,对精神分裂症伴发的抑郁状态无效,也可用于小儿遗尿症。 【用法】 口服成人每次12.5,25mg一日3次 老年人及衰弱者一日量自12.5mg开始,逐渐增加剂量一日极量200-300mg。用于小儿遗尿症,5岁以上每次12.5mg-25mg,每晚一次。 【副作用】 常见为口干、心动过速、出汗、视力模糊、眩晕、有时出现便秘、失眠、精神紊乱、胃肠道反应、荨麻疹、震颤、心肌损害、直立性低血压、偶见白细胞减少。 【注意事项】 服药期间忌用升压药。 高血压、动脉硬化、青光眼患者慎用。 癫痫病人忌用。 孕妇忌用以防致畸。 药理作用 丙咪嗪主要作用是能阻滞去甲肾上腺素和5-羟色胺的再摄取,增加突触间隙中去甲肾上腺素和5,HT含量。具有较强的抗抑郁、抗胆碱能作用,镇静作用较弱。主要用于治疗各种抑郁症,尤以情感性障碍抑郁症疗效显著。亦可用于反应性抑郁、抑郁性神经症、小儿遗尿症。丙咪嗪口服后吸收迅速,96,与血浆蛋白结合。体内分布以脑、肾、肝中较多,在脑中又以基底节中最多。经肝脏代谢,代谢产物去甲丙咪嗪具有药理活性,与原药可以通过血脑屏障、胎盘屏障,并从乳汁中排出。治疗血药浓度,95ng,ml,半衰期为6,20小时。70,由尿排出,22,由粪便排泄。 【临床应用】 丙咪嗪具有较强的抗抑郁作用,主要作用为阻滞神经末梢对去甲肾上腺素和5-HT的回吸收,而增加突触间隙中可利用的去甲肾上腺素的浓度,但有较多的副作用,如果长期使用会产生药物依赖性,应尽量酌减使用并同时采用中药治疗,另外,患者应该培养起较好的生活习惯,如晚饭后多散步,平常多运动等等,这些对于患者的恢复均有很好的帮助。 丁 螺 环 酮 该药物主要成分是盐酸丁螺环酮,其化学名为8-氮杂螺4,5癸烷-7,9-二酮,8-4-(4-2-嘧啶基)-1-哌嗪基丁基-盐酸盐。动物实验模型表明该药物主要作用于脑内神经突触前膜多巴胺受体,产生抗焦虑作用。本品无镇静、肌松弛和抗惊厥作用。 适应症 各种焦虑症。 用法用量 口服。开始一次5mg,一日2,3次。第二周可加至一次10mg,一日2,3次。常用治疗剂量一日20mg,40mg。 不良反应 包括头晕、头痛、恶心、呕吐、口干、便秘、失眠、食欲减退等。偶有心电图T波轻度改变及肝功异常。 禁忌症 1.孕妇、哺乳期妇女禁用。 2(儿童和对本品过敏者禁用。 3.青光眼、重症肌无力、白细胞减少及对本品过敏者禁用。 注意事项 1.心、肝、肾功能障碍者慎用。2(老年人应减小剂量。 3(与单胺氧化酶抑制剂合用可致血压升高,切忌合用。 4(用药期间应定期检查肝功能与白细胞计数。5(用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业。服药期间勿饮酒。 孕妇及哺乳妇女用药 禁用 儿童用药 禁用 老年患者用药 剂量减少 药物相互作用 本品与单胺氧化酶抑制剂合用可致血压增高。 锂 盐 锂盐药用 20世纪40年代,Cade首次用锂盐治疗躁狂症成功,60年代Schou通过大量研究,改进了锂盐治疗方法,此后被广泛应用。目前药用制剂主要为碳酸锂片剂及胶囊,此外尚有枸橼酸锂糖浆、醋酸锂和溴化锂等。其他用于躁狂症的药物有抗精神病药(如氯丙嗪、氟哌啶醇和氯氮平等)、抗痉药(如卡马西平、丙戊酸钠等)、钙离子拮抗剂(如异搏定等),但按其主要用途划分,均不应归类于抗躁狂药。 碳酸锂Lithium carbonate 锂的适应证 为各种躁狂症。对躁狂或抑郁发作均有预防作用。也用于分裂心境障碍、精神分裂症伴兴奋冲动或攻击性行为。锂盐的疗效一般认为:单双相中以双相较好;发作频繁,如快速循环型效果差;40岁以下效果好;一级亲属中有双相阳性病史者好;既往用锂盐有效者较好。 剂量与用法 口服:小量开始,治疗量为500,2000mg/d,维持量为500,1000mg/d,分2,3次饭后服。约一周后见效,故开始可并用抗精神病药,以控制兴奋症状。可用氯丙嗪或氟哌啶醇口服、肌注或静脉点滴给药,一旦症状减轻可改口服。也有人提出氯氮平并用锂盐疗效明显,推测可能为治疗作用互补及部分副作用互相抵消所致,如锂盐的烦渴、多尿、稀便等副反应可被氯氮平的流涎、便秘等中和;而氯氮平引起的粒细胞减少症为锂盐引起的白细胞增高所补偿。对首次发作病人应维持治疗至少6个月,多次发作病人应长期维持治疗。锂盐的治疗安全指数低,治疗量和中毒量较接近,故治疗时应监测血清锂浓度。应在末次用锂12h 后,抽血检测。开始每周查1次,第4周后每2周1次,第8周后每月1次,必要时应随时查。血清锂有效浓度0.6,1.2mmol/L,维持治疗0.4,0.8mmol/L。1.4mmol/L为有效浓度上限,超过此值容易中毒。但因个体差异大,•应将实验室数据与临床观察结合考虑。老人应减量,血锂浓度为0.4,0.8mmol/L。红细胞锂检测价值待考。 不良反应表现 (1)锂盐治疗的不良反应包括多尿、烦渴、体重增加、认知问题、震颤、镇静或嗜睡、共济失调、胃肠道症状、脱发、良性白细胞增多、痤疮及水肿。锂盐并用抗精神病药,可增加发生药源性恶性综合征的可能性。这类病人的恶性综合征的病例报告,大多数发生于高血锂水平且伴脱水的病例,见表3-11,应用锂盐治疗的禁忌证见表3-12。 注意事项 (2)锂盐治疗的注意事项: ?应作躯体和神经系统检查,肝、肾功能和血、尿常规。若条件许可,应作甲状腺功能、血液生化(如钾、钠、血糖)及心、脑电图检查。 ?调整剂量的依据为年龄、体重、机能状态、病情、不良反应和血锂浓度。 ?增量宜缓,最高治疗剂量不宜超过2,3周。嘱病人进含盐饮食,多饮水。 ?血锂浓度与锂中毒有线性量效关系,血锂浓度大于1.4mmol/L可以中毒,1.5,2.0 mmol/L为轻度,2.0,2.5mmol/L为中度,2.5,3.0mmol/L为重度,大于3.0mmol/L危及生命。老年或易感病人0.5mmol/L即可出现中毒症状,故应密切观察。早期征象为恶心、呕吐、腹泻、厌食等消化道症状,继而出现肌无力、震颤、共济失调、嗜睡、意识模糊或昏迷。一旦发现中毒征象,应立即停药,注意水电解质平衡。用茶硷和甘露醇利尿排锂,必要时行血液透析。 ?告诉病人及家属锂的副反应、早期中毒症状及预防,以便及时发现,及时处理; ?应严密观察锂盐并用抗精神病药时的相互作用(如锥体外系副反应,意识模糊,定向障碍,以及恶性综合征的征兆),尤其在合并用药的起始阶段。 ?锂可从乳汁排泄,使婴儿产生锂中毒,故服锂妇女不宜哺乳。 ?酒精、镇静药物、某些抗精神病药和抗抑郁药,可增强锂的镇静作用,引起过度镇静或精神错乱。退热药、利尿药、泻药可使体液及血钠减少,导致血锂浓度升高。降压药、甲基多巴可使血锂浓度降低。锂因减少细胞内钾可能加强地高辛毒性,与奎尼丁并用,可产生心搏停止或传导完全阻滞。锂盐与氯丙嗪合用可降低氯丙嗪血浓度,这可能与碳酸锂延缓胃肠排空,而增加氯丙嗪在胃肠道降解有关。 卡 马 西 平 剂型规格:片剂:100mg/片 主治用途 抗癫痫作用,对精神运动性发作最有效,对大发作、局限性发作、和混合型癫痫也有效,减轻精神异常对伴有精神症状的癫痫尤为适宜。对三叉神经痛、舌咽神经痛疗效较英妥类纳好,有抗利尿作用,预防或治疗躁狂抑郁症、抗心律失常。 适用症状 1(复杂部分性发作、亦称精神运动性发作或颞叶癫痫,全身性强直,阵挛性发作,上述两种混合性发作或其他部分性或全身性发作;对典型或不典型失神发作,肌阵挛或失张力发作无效。 2(可用于缓解三叉神经痛和舌咽神经痛,但不能用作三叉神经痛缓解后的长期预防性用药。也可用于脊髓痨的闪电样痛,多发性硬化、周围性糖尿病性神经痛、幻肢痛和外伤后神经痛,有时也能缓解某些疱疹后神经痛。 3(预防或治疗双相性躁狂,抑郁症:对锂或抗精神病药或抗抑郁药无效的或不能耐受的躁狂,抑郁症,可单用或与锂和其他抗抑郁药合用。 4(中枢性部分性尿崩症,可以单用或与氯磺丙脲或氯贝丁酯等合用。 5(对某些精神疾病包括精神分裂情感性疾病,顽固性精神分裂症及与边缘系功能障碍有关的失控综合征。 6(不安腿综合征(Ekbom综合征),偏侧面肌痉挛。 用法用量 1(成人常用量口服。 ?抗惊厥,开始一次0.1g,一日2—3次;第二日后每日增加0.1g,直到出现疗效为止;维持量根据调整至最低的有效量,分次服用;要注意个体化,最高量每日不超过1.2g。 ?镇痛,开始一次0.1g,一日2次;第二日后每隔一日增加0.1—0.2g,直至疼痛缓解,维持量每日0.4—0.8g,分次服用;最高量每日不超过1.2g。 ?抗利尿,单用时一日0.3—0.6g,如与其他抗利尿药合用,则每日服0.2—0.4g,分3—4次服用。 ?抗躁狂或抗精神病,开始时每日0.2—0.4g,以后每周逐渐增加至最大量每日1.6g。一般分3—4次服用。通常成年人的限量,12—15岁,每日不超过1g,15岁以上一般每日不超过1.2g,少数有用至1.6g者,作止痛用时每日不超过1.2g。 2(小儿常用量口服。 抗惊厥,6岁以前开始每日按体重5mg/kg,每隔5—7日增加一次用量,达每日10mg/kg,必要时可增至20mg/kg,维持量调整到维持血药浓度8—12μg/ml,一般为每日按体重10—20mg/kg,约0.25—0.35g,通常每 日不超过0.4g;6—12岁儿童,第一日0.1g,服2次,每隔周增加每日0.1g直至出现疗效;维持量调整到最小有效量,一 般为0.4—0.8g,不超过每日1g,分3—4次服用。 (1)轻微的、一般性疼痛不要用本品。 (2)饭后立即服药,可减少胃肠道反应。漏服时应尽快补服,不得一次服双倍量,可在一日内分次补足用量。如已漏服一日以上,注意有可能复发。 (3)癫痫患者突然撤药可引起惊厥或癫痫持续状态。如发生嗜睡、眩晕、头昏、软弱或肌肉共济失调,需注意中毒早兆。服药过程中可能有口干,糖尿病人可能引起尿糖增加,急诊或需进行手术时务必申明。 (4)开始时应用小量,然后逐渐增加,到获得良好疗效为止,每天分3—4次饭后口服。加用于已用其他抗癫痫药治疗的患者时,用量也应逐渐递增。在开始治疗后4周左右可能需要增加剂量,以避免由于自身诱导所致的血药浓度降低。 (5)遇有下列情况应停药。 ?肝脏中毒症状或活动性肝病,有骨髓抑制的明显证据,如红细胞<400万/立方毫米,红细胞压积<32%,血红蛋白<11g,白细胞<4000/立方毫米,血小板<10万/立方毫米,网织红细胞<2万,血清铁>150μg时应立即停药。其中以白细胞下降为最常见,但如癫痫只有应用本品才能控制,其他药物无效时可考虑减量,密切随访白细胞计数,可能会停止下降,逐渐回升,那时再加大剂量,以达到控制癫痫发作的剂量; ?有心血管方面不良反应或皮疹出现,治疗应即停止; ?用作特异性疼痛综合征的止痛药时,如果疼痛完全缓解,应每月试行减量或停药。 (6)用药期间注意随访检查: ?全血细胞计数,包括血小板和网织细胞以及血清铁检查,在给药 前检查一次,治疗开始后经常复查达2—3年; ?尿常规; ?血尿素氮; ?肝功能试验; ?眼科检查(包括裂隙灯、眼底镜和眼压计检查); ?卡马西平血药浓度测定。 副作用 有头晕嗜睡、乏力、恶心、皮疹、呕吐、偶见粒细胞减少,可逆性血小板减少,甚至引起再生障碍性贫血和中毒性肝炎等应定期检查血象。偶见过敏反应,应抗过敏治疗。 使用过量:剧烈眩晕或嗜睡,呼吸不规则、变慢或浅(呼吸抑制),颤抖,异常的心跳加快。急性中毒的症状和体征常在一次过量摄入后1—3小时发生。神经肌肉症状如不安、肌肉抽动、震颤、舞蹈样动作、角弓反张、共济失调、瞳孔散大、眼球震颤、轮替运动不能、精神运动性紊乱、辨距不良、反射异常由高转低等为主、心跳增快、高血压或低血压、休克和传导障碍等心血管症状都有发生的可能,由轻转重。 不良反应 1.较常见的不良反应有视力模糊或复视。较不常见的有过敏反应或Stevens-Johnson 综合征或中毒性皮肤反应如荨麻疹、瘙痒或皮疹,行为改变(儿童多见);抗利尿激素分泌过多综合征(SIADH,严重的腹泻,低钠血症,稀释性或水中毒;精神混乱,不安,敌对行为,老年多见;持续头痛,发作频率增加;严重恶心呕吐;异常嗜睡,无力);系统性红斑狼疮样综合征(荨麻疹、瘙痒、皮疹、发热、咽喉痛、骨或关节痛、 疲乏或无力)。罕见的不良反应有:腺体病或淋巴腺病(腺体肿胀);心律失常或心脏房室传导阻滞或心动过缓,老年人和有心脏传导系统损害的患者在应用卡马西平时易产生;血质不调(Blooddyscrasias)或骨髓抑制(出血或瘀斑、口腔溃疡、咽痛和发热);中枢神经系统中毒(语言困难或不清、精神抑郁伴不安或神经质、耳鸣、颤抖、不能控制的躯体运动、幻视);过敏性肝炎(尿色深、粪色灰白、眼和皮肤黄染);低钙血症(发作频率增多、肌肉或腹部痉挛),卡马西平直接影响骨代谢,可导致骨质疏松;肾脏过敏或中毒或急性肾功能衰竭(尿频、尿量突然减少、双足或下肢肿胀);感觉减退或周围神经炎(手足麻木、刺痛、疼痛或无力);急性尿紫质病(尿色深暗);栓塞性脉管炎(足或腿疼痛、压痛、肤色发绀和肿胀)。 2.过量症状有惊厥,剧烈眩晕或嗜睡,呼吸不规则、变慢或浅(呼吸抑制),颤抖,异常的心跳加快。急性中毒的症状和体征常在一次过量摄入后1—3小时发生。神经肌肉症状如不安、肌肉抽动、震颤、舞蹈样动作、角弓反张、共济失调、瞳孔散大、眼球震颤、轮替运动不能、精神运动性紊乱、辨距不良、反射异常由高转低等为主、心跳增快、高血压或低血压、休克和传导障碍等心血管症状都有发生的可能,由轻转重。实验室检查可提示白细胞增多或减少,出现糖尿和脑电节律紊乱。 3.卡马西平诱发的刺激抗利尿激素释放,可引起水潴留,导致显著的血容量扩张和稀释性低钠血症,亦即抗利尿激素分泌异常症。患者出现嗜睡、软弱无力、恶心、呕吐、精神和(或)神经异常,木僵或惊厥时应疑有低钠血症。 4.由于卡马西平的化学结构上与三环类抗抑郁药相似,可能会激发潜在精神病以及老年人的精神紊乱或激动不安。 5.本品中枢神经系统的不良反应发生率随着血药浓度增高(大于8.5—10μg/ml)而增高。视物模糊,头晕,嗜睡,乏力,共济失调,恶心,呕吐,白细胞及血小板减少,再生障碍性贫血,皮疹,药热,嗜酸性粒细胞增多,周身性红斑狼疮样反应,低钠血症,中毒性肝炎。应用此药可发生共济失调、眼球震颤、不随意运动、低钠血症、水潴留、肝损害、心衰及皮疹等不良反应。过敏反应虽不常见,但可发生严重的反应,如周身性红色斑疹、发热、腰部出血点、周身性淋巴结病、肝脾肿大、肺浸润及捻发音。 心血管系统:老年人甚至略为过量或稍增量时,可诱致窦性心动过缓或甚至完全性心脏阻滞,这种反应是可逆的。有报告3例发生阿-斯氏综合征。 呼吸系统:有报告此药可诱发急性肺过敏反应,表现为急性呼吸困难伴肺部弥漫性罗音、皮疹、嗜酸细胞增多及胸部X线检查见有网状阴影。 神经系统:可发生共济失调、头晕、头痛、感觉异常及思睡,思睡常见于用药后几天之内,以后逐渐改善。也可发生姿势保持不能、张力障碍、失神发作及震颤。也有发生口面部或舌运动障碍及眼球旋转危象。少数发生严重的全身性痉挛发作。长期用药者可发生末梢神经的运动及感觉的速度进行性减慢。 消化系统:胃肠道不良反应不常见也轻微,有时发生食欲不振、口干、上腹、恶心、呕吐、腹泻或便秘。散在报告有发生肉芽肿性肝炎,表现为发热、不适、厌食、出汗、腹痛及黄疸;组织学显示为干酪性肉芽肿伴组织细胞、淋巴细胞及多核巨细胞浸润及一些急性胆管炎表现;停药后迅速恢复。 泌尿系统:1%用药患者出现蛋白尿。个例有发生急性肾曲管坏死、急性非少尿性肾衰。 造血系统:偶有报告各类型血液病,从白细胞减少到再生障碍性贫血。有报告发生网织细胞增多症而无溶血、贫血或失血,这可能是一种特异性反应。有报告发生正色素正细胞贫血、血小板减少者,停药后均恢复。 内分泌、代谢:此药可引起抗利尿激素异常分泌,出现低钠血症、血浆渗透压降低及水中毒,而用苯妥英可阻止此种现象发生,有人认为是苯妥英使血清中卡马西平浓度降低之故。有报告16例癫痫患者应用治疗剂量,5例发生低钠血症。单独应用此药仅在生化方面有骨软化的证据,而患者无临床症状。 特殊感官:视觉障碍,一般见于大剂量时,以复视为常见。有报告出现视力对比敏感性不全,但无视网膜改变。 皮肤:有时出现丘疹伴有或不伴有水泡、红斑疹伴有轻度发热或多形性红斑。可发生过敏性红色斑丘疹、毒性表皮坏死溶解及剥脱性皮炎。首次报告毒性脓疱性皮肤病。 特殊人群 孕妇及哺乳期妇女用药 本品能通过胎盘,是否致畸尚不清楚,妊娠早期需慎用;本品能分泌入乳汁,约为血药浓度60%,哺乳期妇女不宜应用。 儿童用药 本品可用于各年龄段儿童。 老年患者用药 老年患者对本品敏感者多,常可引起认知功能障碍、激越、不安、焦虑、精神错乱、房室传导阻滞或心动过缓,也可引起再障。 注意事项 可致甲状腺功能减退,大剂量时可引起房室传导阻滞应控制剂量,心肝肾功能不全者及初孕妇、授乳妇女忌用,青光眼心血管严重疾患及老年慎用,定期查血、肝功能及尿常规。 用药须知 ?有心、肝或肾脏损伤或其他药物的血液学副反应者,眼压升高者,潜在性精神病及精神错乱者,混合性发作的癫痫患者,老年患者以及孕妇和哺乳妇女慎用。 ?可降低经肝脏单胺氧化酶代谢的药物的血浆浓度,减少甚至消除其活性。 ?可降低或升高苯妥英钠的血药浓度。 ?可影响含雌激素的避孕药的可靠性。 ?与红霉素、竹桃霉素、异烟肼、维拉帕米、地尔硫 、右丙氧芬、维洛沙嗪、氟西汀、乙酰唑胺、达那唑等合用可使本品血药浓度升高。 ?与锂盐、甲氧氯普胺或精神安定药物合用,能增加神经系统副作用。 ?与苯巴比妥、苯妥英钠、扑米酮、茶碱、氯硝西泮、丙戊酸、丙戊酰胺合用能降低本品的血药浓度。?与氢氯噻嗪、呋塞米等利尿药合用可引起低钠血症。 ?对非去极化肌肉松弛药(如泮库胺)有拮抗作用。 用药禁忌 (1)交叉过敏反应:对三环类抗抑郁药不能耐受的病人,对卡马西平可能也不能耐受。 (2)本品能通过胎盘,孕妇用药是否有致畸作用尚不清楚。 (3)本品能分泌入乳汁,约为血药浓度的60%,哺乳期妇女不宜应用。 (4)老年病人对本品敏感者多,可引起精神错乱或激动不安、焦虑、房室传导阻滞或心动过缓。 (5)有心脏房室传导阻滞,血小板、血常规及血清铁严重异常,以及骨髓抑制等病史时,本品禁用。 (6)下列情况应慎用; ?乙醇中毒; ?心脏损害,包括器质性心脏病和充血性心脏病; ?冠状动脉病; ?糖尿病; ?青光眼; ?对其他药物有血液方面不良反应史的病人(易产生卡马西平诱发骨髓抑制的危险); ?肝病,因抗利尿激素分泌异常,以及其他内分泌紊乱,如垂体功能低下、甲状腺功能低下或肾上腺皮质功能减退,所引起的低钠血症可能加剧; ?尿潴留(可能加剧); ?肾病。 孕期服用偶可致畸。心肝肾功能不全,孕妇,授乳妇女,房室传导阻滞者禁用。青光眼,老年患者慎用。 丙 戊 酸 钠 丙戊酸钠为一种不含氮的广谱抗癫痫药。本品对多种方法引起的惊厥,均有不同程度的对抗作用。对人的各型癫痫如对各型小发作、肌阵挛性癫痫、局限性发作、大发作和混合型癫痫均有效。口服吸收快而完全,主要分布在细胞外液,在血中大部分与血浆蛋白结合。多用于其它抗癫痫药无效的各型癫痫病人,尤以小发作为最佳。 功能与主治 本药为原发性大发作和失神小发作的首选药,对部分性发作(简单部分性和复杂部分性及部分性发作继发大发作疗效不佳。对婴儿良性肌阵挛癫痫、婴儿痉挛有一定疗效,对肌阵挛性失神发作需加用乙琥胺或其他抗癫痫药才有效。对难治性癫痫可以试用。本药除用于抗癫痫外,还可用于治疗热性惊厥、运动障碍、舞蹈症、卟啉症、精神分裂症、带状疱疹引发的疼痛、肾上腺功能紊乱,以及预防酒精戒断综合征。 适应症 主要用于单纯或复杂失神发作、肌阵挛发作,大发作的单药或合并用药治疗,有时对复杂部分性发作也有一定疗效。 用法用量 成人常用量:每日按体重15mg/kg或每日600~1200mg分次2~3次服。开始时按5~10 mg/kg,一周后递增,至能控制发作为止。当每日用量超过250mg时应分次服用,以减少胃肠刺激。每日最大量为按体重不超过30 mg/kg、或每日1.8~2.4g。小儿常用量:按体重计与成人相同,也可每日20~30mg/kg,分2~3次服用或每日15 mg/kg,按需每隔一周增加5~10 mg/kg,至有效或不能耐受为止。 不良反应 1.常见不良反应表现为腹泻、消化不良、恶心、呕吐、胃肠道痉挛、可引起月经周期改变。 2.较少见短暂的脱发、便秘、倦睡、眩晕、疲乏、头痛、共济失调、轻微震颤、异常兴奋、不安和烦躁。 3.长期服用偶见胰腺炎及急性肝坏死。 4.可使血小板减少引起紫癜、出血和出血时间延长,应定期检查血相。 5.对肝功能有损害,引起血清碱性磷酸酶和氨基转移酶升高,服用2个月要检查肝功能。 6.偶有过敏。 7.偶有听力下降和可逆性听力损坏。 禁忌症 有药源性黄疸个人史或家族史者、有肝病或明显肝功能损害者禁用。 有血液病,肝病史,肾功能损害,器质性脑病时慎用。 孕妇及哺乳期妇女用药 本药能通过胎盘、动物试验有致畸的报导,孕妇应权衡利弊、慎用。本品亦可分泌入乳汁,浓度为母体血药1~10%。应慎用。 儿童用药 本品可蓄积在发育的骨骼内,应注意。 药物相互作用 (1)饮酒可加重镇静作用。 (2)全麻药或中枢神经抑制药与丙戊酸合用,前者的临床效应可更明显。 (3)与抗凝药如华法林或肝素等,以及溶血栓药合用,出血的危险性增加。 (4)与阿司匹林或双嘧达莫合用,可由于减少血小板凝聚而延长出血时间。 (5)与苯巴比妥类合用,后者的代谢减慢,血药浓度上升,因而增加镇静作用而导致嗜睡。 (6)与扑米酮合用,也可引起血药浓度升高,导致中毒,必要时需减少扑米酮的用量。 (7)与氯硝西泮合用防止失神发作时,曾有报道少数病例反而诱发失神状态。 (8)与苯妥英合用时,因与蛋白结合的竞争可使两者的血药浓度发生改变,由于苯妥英浓度变化较大,需经常测定。但是否需要调整剂量应视临床情况与血药浓度而定。 (9)与卡马西平合用,由于肝酶的诱导而致药物代谢加速,可使二者的血药浓度和半衰期降低,故须监测血药浓度以决定是否需要调整用量。 (10)与对肝脏有毒性的药物合用时,有潜在肝脏中毒的危险。有肝病史者长期应用须经常检查肝功能。 (11)与氟哌啶醇、洛沙平(loxapine)、马普替林(maprotiline)、单胺氧化酶抑制药、吩噻嗪类、噻吨类和三环类抗抑郁药合用,可以增加中枢神经系统的抑制,降低惊厥阈和丙戊酸的效应,须及时调整用量以控制发作。 制剂规格 1.片剂:200mg,德巴金控释片500mg(每片含333mg丙戊酸钠,145mg丙戊酸)。 2.糖浆剂:300ml(40mg/ml)。 3.注射剂:每瓶内含400mg近白色的无菌丙戊酸钠冻干粉,随附1支4ml注射用水.每瓶德巴金静脉注射液只能作为单次剂量使用,必须在使用前新鲜配制,24h内使用,未用完的则应弃之。 丙 戊 酸 镁 丙戊酸镁(Magnesium Valproate),用于治疗各型癫痫。丙戊酸镁本身具有一定的毒副作用,其副作用主要表现为恶心、呕吐、腹泻、畏食等消化道症状,继而出现肌无力、四肢震颤、共济失调、嗜睡、意识模糊或昏迷等不良反应。如果长期服用他的副作用会在体内蓄积,慢慢的就会出现一些脏器功能的损伤。 适应症 用于治疗各型癫痫。也可用于治疗双相情感障碍的躁狂发作。 用法用量 口服 抗癫痫,小剂量开始,一次200mg,一日2,3次,逐渐增加至一次 300,400mg 一日2,3次。抗躁狂,小剂量开始,一次200mg,一日2,3次,逐渐增加至一次300,400mg 一日2,3次。最高剂量不超过一日1.6g。6岁以上儿童按体重一日20 ,30mg/kg,分3,4次服用。 不良反应 常见有恶心、呕吐、畏食、腹泻等。少数可出现嗜睡、震颤、共济失调、脱发、异常兴奋与烦躁不安等。偶见过敏性皮疹、血小板减少或血小板聚集抑制引起异常出血、白细胞减少或中毒性肝损害。 禁忌症 白细胞减少与严重肝脏疾病者禁用。 6岁以下儿童禁用。 注意事项 1. 肝、肾功能不全者应减量或慎用,血小板减少症患者慎用。用药期间应定期检查肝功能与白细胞、血小板计数。 2. 出现意识障碍,肝功能异常,胰腺炎等严重不良反应,应停药。 3. 本品发生不良反应往往与血药浓度过高(,120μg/ml)有关,故建议有条件的医院,最好进行血药度检测。 孕妇及哺乳期妇女用药 孕妇禁用。本品可泌入乳汁,哺乳期妇女使用本品期间应停止哺乳。 口服Tmax为1,4h,主要由肝脏代谢,从肾脏排泄,T1/2为6,11h。 儿童用药:6岁以下禁用。 老年患者用药:视病情酌情减量。 药物相互作用 1(本品能抑制苯妥英钠、苯巴比妥、扑米酮、乙琥胺的代谢,使血药浓度升高。 2(本品与氯硝西泮合用可引起失神性癫痫状态,不宜合用。 3(制酸药可降低本品的血药浓度。 4(阿斯匹林能增加本品的药效和毒性作用。 5(与抗凝药如华法林或肝素等、以及溶血栓药合用,出血的危险性增加。 6(与卡马西平合用,由于肝酶的诱导而致药物代谢加速,可使二者的血药浓度和半衰期降低。 7(与氟哌啶醇及噻吨类、吩噻嗪类抗精神病药、三环抗抑郁药、单胺氧化酶抑制药合用,可增加中枢神经系统的抑制,降低惊厥阈和丙戊酸的抗惊厥效应。 药物过量 早期表现为恶心、呕吐、腹泻、畏食等消化道症状,继而出现肌无力、四肢震颤、共济失调、嗜睡、意识模糊或昏迷。一旦发现中毒征象,应立即停药,并依病情给予对症治疗及支持疗法。
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