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卡马西平缓释胶囊

2018-02-19 13页 doc 42KB 25阅读

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卡马西平缓释胶囊卡马西平缓释胶囊 卡马西平缓释胶囊 药品名称: 【通用名称】 卡马西平缓释胶囊 【商标名称】 粒珍 【英文名称】 Carbamazepine Sustained-Release Capsules 【汉语拼音】 Ka Ma Xi Ping Huan Shi Jiao Nang 所属类别: 化药及生物制品 >> 神经系统药物 >> 抗癫痫药 >> 钠通道调节药 化药及生物制品 >> 抗精神失常药 >> 抗躁狂药 >> 其他抗躁狂药 性状: 本品为胶囊剂,内容物为白色或类白色包衣小丸。 适应症: 1( 癫痫 ...
卡马西平缓释胶囊
卡马西平缓释胶囊 卡马西平缓释胶囊 药品名称: 【通用名称】 卡马西平缓释胶囊 【商标名称】 粒珍 【英文名称】 Carbamazepine Sustained-Release Capsules 【汉语拼音】 Ka Ma Xi Ping Huan Shi Jiao Nang 所属类别: 化药及生物制品 >> 神经系统药物 >> 抗癫痫药 >> 钠通道调节药 化药及生物制品 >> 抗精神失常药 >> 抗躁狂药 >> 其他抗躁狂药 性状: 本品为胶囊剂,内容物为白色或类白色包衣小丸。 适应症: 1( 癫痫 (1)局部发作。 伴随复杂的综合症状。 伴随简单的综合症状。 (2)具有强直阵挛性的原发性或继发性癫痫发作。 (3)综合性癫痫发作。 2(躁狂,以及预防躁狂抑郁失调。 3(由多种硬化症而引起的自发性三叉神经痛和三叉神经痛;自发性舌咽神经痛。 规格: 0.1g 用法用量: 1(癫痫 (5)成人:最初剂量为100,200mg,每日1次或2次,然后逐步增加至最佳剂量为止(通常为400mg,每日2,3次)。对某些患者,所需剂量可达到每天1600mg,或2000mg。 (2)儿童:以每公斤体重剂量10,20mg计算,每日服用量为: 可分几次服用。 4岁或4岁以下儿童推荐剂量,开始为每日20,60mg,然后每隔1日增加20,60mg。超过4岁的儿童,开始剂量为每日100mg,然后每周增加100mg。 2(三叉神经痛 初始剂量为每日200,400mg,然后再逐步增加至疼痛消失为止(通常是每次200mg,每日3,4次),此后再逐步减少到最低的可维持疗效的水平。对老年患者,推荐剂量是开始为100mg,每日2次。 3(躁狂症和预防 剂量范围:每日400,1600mg,通常剂量为400,600mg,分2,3次服用。对急性躁狂症,剂量应适当地迅速递增。至于预防躁狂-抑郁失调,剂量应逐步增加,以确保得到最佳耐受性。 不良反应: 较常见的不良反应有视力模糊或复视。较不常见的不良反应有:过敏反应或Stevens-Johnson综合征或中毒性皮肤反应如荨麻疹、瘙痒或皮疹,行为改变;抗利尿激素分泌过多综合征;精神混乱,不安;持续头痛;严重恶心呕吐;异常嗜睡,无力;系统性红斑狼疮样综合征。罕见的不良反应有:腺体瘤或淋巴腺病;老年人和有心脏传导系统损害的患者在应用卡马西平时偶有产生心律失常或心脏房室传导阻滞或心动过缓;血质不调或骨髓抑制;中枢神经系统中毒;过敏性肝炎;低血钙症,卡马西平直接影响骨代谢,可导致骨质疏松;肾脏毒性或急性肾功能衰竭;感觉减退或周围神经炎;急性尿紫质病;栓塞性脉管炎。本品中枢神经系统的不良反应发生率随着血药浓度的增高(大于8.5,10μg/ml)而增高。 禁忌: 1(对本品或结构上类似药物(例如三环类抗抑郁药)过敏者。 2(有房室传导阻滞、急性间断性卟啉症病史,以及骨髓抑制等病史者。 注意事项: 1(本品能通过胎盘,孕妇用药可能与胎儿畸形有关。 2(本品能随乳汁分泌,约为血药浓度的60%,哺乳期妇女不宜应用。 3(老年病人对本品敏感者多,可引起精神错乱或激动不安、焦虑、房室传导阻滞或心动过缓。 4(对诊断的干扰:可使血尿素氮、丙氨基酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶、血清胆红素、尿糖、尿蛋白含量测值升高;甲状腺功能试验值降低;血钙浓度降低。 5(下列情况应慎用:乙醇中毒、心脏损害、冠状动脉病、糖尿病、青光眼、对其他药物有血液方面不良反应史的病人。肝病,因抗利尿激素分泌异常,以及其他内分泌紊乱,如垂体功能低下或肾上腺皮质功能减退,所引起的低血钠症可能加剧。 6(用药期间注意随访检查:血细胞计数,包括血小板和网织红细胞以及血清铁检查,在给药前检查一次,治疗开始后经常复查达2,3年;尿常规;血尿素氮;肝功能试验;眼科检查;卡马西平血药浓度测定。 孕妇及哺乳期妇女用药: 应根据母亲的治疗情况而定,在严密的医疗监督下进行。尽可能给与单剂治疗,给以最低而有效的剂量,并监视血浆水平。应告诉患者,可能会增大出现畸形的危险,并要注意产前检查。本品可进入乳汁,其量约为血浆浓度的25,60%。因此服用本品的母亲应密切注意婴儿可能发生的不良反应(如过份地睡眠)。 老年用药: 对老年患者,本品药物动力学无变化。但更要注意定期测定肝功能。推荐的剂量是开始为100mg,每日2次。 药物相互作用: 0. 1(由于卡马西平诱导肝单胺氧化酶系统,本品可减少甚至消除某些药的活性。如氧异安定、氯硝安定、乙琥胺、扑痫酮、丙戊酸、三唑安定、皮质甾醇、环孢菌素、地高辛、强力霉素、氟哌啶醇、丙咪嗪、美沙酮、口服避孕药、茶碱、口服抗凝血剂。应测定相应指标,调整剂量。 1. 2(与对乙酰氨基酚合用,尤其是单次超量或长期大量,肝脏中毒的危险增加,后者的疗效降低。雷米封的伴随治疗将引起毒肝性增大。 2. 3(下列药物可增加血浆中卡马西平的浓度:红霉素、三乙酰竹桃霉素、交沙霉素、雷米封、戊脲胺、硫氮?酮、右旋丙氧酚、乙氧苯氧甲吗啉、氟苯氧丙胺、甲氰咪胍、乙酰唑胺、炔羟雄烯唑、去甲丙咪嗪。由于血浆卡马西平浓度的提高,导致了有害反应的出现,应按规定的血浆浓度调节卡马西平的剂量。 3. 4(与氯磺丙脲、氯贝丁酯、去氧加压素、赖胺加压素、垂体后叶素、加压素等合用,可 加强抗利尿作用,合用的各药都需减量。 4. 5(与碳酸酐酶抑制剂合用,出现骨质疏松的危险性增加,出现早期症状时碳酸酐酶抑制剂即应停用,必要时给予相应的治疗。 5. 6(氟哌啶醇、洛沙平、马普替林、噻嗪类或三环类抗抑郁药可增强卡马西平对中枢神经的抑制,降低惊厥阈,从而降低抗惊厥药的疗效,需调整用量以控制癫痫发作。 6. 7(锂可降低卡马西平的抗利尿作用。某些伴随治疗的利尿剂可引起血钠过低。 7. 8(与单胺氧化酶(MAO)抑制药合用时,可引起高热或(和)高血压危象、严重惊厥甚至死亡,两药应用至少要间隔14天,当卡马西平用作抗惊厥时,MAO抑制剂可改变癫痫发作的类型。 8. 9(卡马西平可以降低诺米芬辛的吸收并加快其消除。 9. 10(卡马西平可降低酒精耐受性,因此患者在治疗期间应避免饮酒。 10. 药物过量: 过量症状有惊厥,剧烈眩晕或嗜睡,呼吸不规则、变慢或浅、颤抖,异常心跳加快。急性中毒的症状和体征常在摄入后1,3小时发生。神经肌肉症状如不安、肌肉抽动、震颤、舞蹈样动作、角弓反张、共济失调、瞳孔散大、眼球震颤、轮替运动不能、精神运动性紊乱、辩距不良、反射异常由高转低等为主、心跳增快、高或低血压、休克和传导障碍等心血管症状由轻转重。实验室检查可提示白细胞增多或减少,出现糖尿和脑电节律紊乱。 处理:无特殊解毒药,应积极对症处理。 药理毒理: 药理作用 本品为抗惊厥药和三叉神经痛的特效镇痛药。在电刺激和化学刺激诱导的大鼠和家兔癫痫模型中显示抗惊厥作用。它可能通过抑制多突触作用和阻断强直后增强而发挥作用,明显降低或消除大鼠和猫眶下神经受刺激所引起的疼痛,降低猫丘脑电位、延髓和多突触反射(包括舌下颌反射)。本品的化学结构与其它抗惊厥和治疗三叉神经痛药物无关,其药理作用机制仍不明确。其主要代谢产物卡马西平-10、11环氧化物在一些癫痫模型动物中显示抗惊厥作用。虽然环氧化物的活性在临床上已经被基本认可,但是其活性对于卡马西平安全性和有效性的影响尚不清楚。 毒理研究 遗传毒性:本品细菌和哺乳动物遗传毒性研究结果均为阴性。 生殖毒性:本品可以对胎儿造成致命伤害,流行病学数据表明,妊娠期间使用本品可能导致胎儿的脊柱裂等先天畸形。因此育龄妇女服用本品时,应权衡本品的治疗效果和对胎儿的危害。如果在妊娠期间用药或在用药期间怀孕,本品可能对胎儿造成危害。 在生殖毒性研究中,大鼠经口给予本品剂量为人日推荐最高剂量(1200mg/人)的1.5-4倍时(按体表面积折算)出现不良反应。致畸试验中大鼠给予本品剂量250mg/kg时,2/135只子代动物出现肋骨弯曲;剂量达650mg/kg时,4/119只子代动物出现其它畸形。围产期试验中,亲代动物给药剂量200mg/kg时,哺乳期子代动物体重不增长。 卡马西平及其环氧代谢产物可进入哺乳期妇女的乳汁,浓度大约为母体血药浓度的50%。由于本品可能使婴儿产生严重的不良反应,因此应慎重考虑其对母亲的治疗意义,以决定停止哺乳或停止用药。 致癌性:Sprague-Dawley 大鼠分别连续2年给予本品25、75和250mg/kg/天(按体表面积折算,低剂量大约为人每日最高用药剂量的0.2倍)时,雌鼠肝细胞肿瘤和雄鼠良性睾丸间质细胞瘤的发生率呈剂量依赖性增加。因此可认为卡马西平对Sprague-Dawley大鼠具有致癌性,但目前仍不清楚此试验结果与人体的相关性。 药代动力学: 健康志愿者单次口服本品200mg后,约28小时血药浓度达峰值,血药峰浓度约为1.45μg/ml,消除半衰期约为48.29小时。多剂量服药(100mg,每日二次),峰值约为4.13μg/ml,达峰时间约为3.35小时。缓释卡马西平的药动学在单剂量服用200-800mg内呈线性。76%的卡马西平与血浆蛋白结合,首先在肝中代谢,主要代谢产物为10,11环氧化卡马西平。因为卡马西平诱导自身代谢,故半衰期差别很大。表观清除率服用单剂量为25?5ml/分,多剂量为80?30ml/分。口服14C-卡马西平后,72%在尿中,28%在粪便中检测到。尿中主要为羟基化物和共轭代谢物,仅有3%的原型物质。 10,11-环氧化卡马西平(CBZE)为卡马西平的活性代谢产物,口服200mg缓释卡马西平后,血浆中10,11-环氧化卡马西平的浓度为0.11?0.012μg/ml,达峰时间为36?6小时。多剂量服用缓释卡马西平(800mg/12小时),10,11-环氧化卡马西平峰值为2.2?0.9μg/ml,达峰时间为14?8小时。10,11-环氧化卡马西平半衰期为34?9小时。单剂量服用缓释卡马西平(200,800mg),10,11-环氧化卡马西平的AUC和C与剂量相关,800mg/天时,为max 15.7μg?hr/ml和1.5μg/ml;1600mg/天时,为32.6μg?hl和3.2μg/ml,比卡马西平少30%。50%的10,11-环氧化卡马西平与血浆蛋白结合。 食物影响:单剂量服用400mg时,高脂肪膳食增加吸收速率(平均t从24小时减少为14小时,max C从3.2μg/ml增加至4.3μg/ml),半衰期不变;多剂量研究表明,C稳定在治疗浓度内。 maxmax 贮藏: 遮光、密闭保存。 包装: 每板6粒,每盒2板,铝塑泡罩包装。 有效期: 暂定2年 名句赏析~~~~~ 不限 主题 不限抒情四季山水天气人物人生生活节日动物植物食物 山有木兮木有枝,心悦君兮君不知。____佚名《越人歌》 人生若只如初见,何事秋风悲画扇。____纳兰性德《木兰词?拟古决绝词柬友》 十年生死两茫茫,不思量,自难忘。____苏轼《江城子?乙卯正月二十日夜记梦》 只愿君心似我心,定不负相思意。____李之仪《卜算子?我住长江头》 玲珑骰子安红豆,入骨相思知不知。____温庭筠《南歌子词二首 / 新添声杨柳枝词》 曾经沧海难为水,除却巫山不是云。____元稹《离思五首?其四》 愿得一心人,白头不相离。____卓文君《白头吟》 去年今日此门中,人面桃花相映红。____崔护《题都城南庄》 平生不会相思,才会相思,便害相思。____徐再思《折桂令?春情》 入我相思门,知我相思苦。____李白《三五七言 / 秋风词》 山无陵,江水为竭。冬雷震震,夏雨雪。天地合,乃敢与君绝。____佚名《上邪》 人生自是有情痴,此恨不关风与月。____欧阳修《玉楼春?尊前拟把归期说》 一往情深深几许,深山夕照深秋雨。____纳兰性德《蝶恋花?出塞》 两情若是久长时,又岂在朝朝暮暮。____秦观《鹊桥仙?纤云弄巧》 执子之手,与子偕老。____佚名《击鼓》 花自飘零水自流。一种相思,两处闲愁。____李清照《一剪梅?红藕香残玉簟秋》 问世间,情为何物,直教生死相许,____元好问《摸鱼儿?雁丘词 / 迈陂塘》 一日不见兮,思之如狂。____司马相如《凤求凰 / 琴歌》 人生如逆旅,我亦是行人。____苏轼《临江仙?送钱穆父》 世间无限丹青手,一片伤心画不成。____高蟾《金陵晚望》 林花谢了春红,太匆匆。无奈朝来寒雨,晚来风。____李煜《相见欢?林花谢了春红》 独立寒秋,湘江北去,橘子洲头。____毛泽东《沁园春?长沙》 身无彩凤双飞翼,心有灵犀一点通。____李商隐《无题?昨夜星辰昨夜风》 滚滚长江东逝水,浪花淘尽英雄。____杨慎《临江仙?滚滚长江东逝水》 怕相思,已相思,轮到相思没处辞,眉间露一丝。____俞彦《长相思?折花枝》 此情可待成追忆,只是当时已惘然。____李商隐《锦瑟》 思悠悠,恨悠悠,恨到归时方始休。____白居易《长相思?汴水流》 取次花丛懒回顾,半缘修道半缘君。____元稹《离思五首?其四》 若是前生未有缘,待重结、来生愿。____乐婉《卜算子?答施》 雨打梨花深闭门,忘了青春,误了青春。____唐寅《一剪梅?雨打梨花深闭门》 少年不识愁滋味,爱上层楼。爱上层楼。为赋新词强说愁。____辛弃疾《丑奴儿?博山道中壁》 自在飞花轻似梦,无边丝雨细如愁。____秦观《浣溪沙?漠漠轻寒上小楼》 近水楼台先得月,向阳花木易为春。____苏麟《断句》 一骑红尘妃子笑,无人知是荔枝来。____杜牧《过华清宫绝句三首》 抽刀断水水更流,举杯消愁愁更愁。____李白《宣州谢脁楼饯别校书叔云 / 陪侍御叔华登楼歌》 疏影横斜水清浅,暗香浮动月黄昏。____林逋《山园小梅?其一》 人面不知何处去,桃花依旧笑春风。____崔护《题都城南庄》 时光只解催人老,不信多情,长恨离亭,泪滴春衫酒易醒。____晏殊《采桑子?时光只解催人老》 一生大笑能几回,斗酒相逢须醉倒。____岑参《凉州馆中与诸判官夜集》 天涯地角有穷时,只有相思无尽处。____晏殊《玉楼春?春恨》 问君能有几多愁,恰似一江春水向东流。____李煜《虞美人?春花秋月何时了》 似此星辰非昨夜,为谁风露立中宵。____黄景仁《绮怀》 菩提本无树,明镜亦非台。____惠能《菩提偈》 溪云初起日沉阁,山雨欲来风满楼。____许浑《咸阳城东楼 / 咸阳城西楼晚眺 / 西门》 春风得意马蹄疾,一日看尽长安花。____孟郊《登科后》 枯藤老树昏鸦,小桥流水人家,古道西风瘦马。____马致远《天净沙?秋思》 空山新雨后,天气晚来秋。____王维《山居秋暝》 人到情多情转薄,而今真个悔多情。____纳兰性德《山花子?风絮飘残已化萍》 同是天涯沦落人,相逢何必曾相识~____马致远《杂剧?江州司马青衫泪》 浮云一别后,流水十年间。____韦应物《淮上喜会梁川故人 / 淮上喜会梁州故人》 名句赏析~~~~~ 不限 主题不限抒情四季山水天气人物人生生活节日动物植物食物 山有木兮木有枝,心悦君兮君不知。____佚名《越人歌》 人生若只如初见,何事秋风悲画扇。____纳兰性德《木兰词?拟古决绝词柬友》 十年生死两茫茫,不思量,自难忘。____苏轼《江城子?乙卯正月二十日夜记梦》 只愿君心似我心,定不负相思意。____李之仪《卜算子?我住长江头》 玲珑骰子安红豆,入骨相思知不知。____温庭筠《南歌子词二首 / 新添声杨柳枝词》 曾经沧海难为水,除却巫山不是云。____元稹《离思五首?其四》 愿得一心人,白头不相离。____卓文君《白头吟》 去年今日此门中,人面桃花相映红。____崔护《题都城南庄》 平生不会相思,才会相思,便害相思。____徐再思《折桂令?春情》 入我相思门,知我相思苦。____李白《三五七言 / 秋风词》 山无陵,江水为竭。冬雷震震,夏雨雪。天地合,乃敢与君绝。____佚名《上邪》 人生自是有情痴,此恨不关风与月。____欧阳修《玉楼春?尊前拟把归期说》 一往情深深几许,深山夕照深秋雨。____纳兰性德《蝶恋花?出塞》 两情若是久长时,又岂在朝朝暮暮。____秦观《鹊桥仙?纤云弄巧》 执子之手,与子偕老。____佚名《击鼓》 花自飘零水自流。一种相思,两处闲愁。____李清照《一剪梅?红藕香残玉簟秋》 问世间,情为何物,直教生死相许,____元好问《摸鱼儿?雁丘词 / 迈陂塘》 一日不见兮,思之如狂。____司马相如《凤求凰 / 琴歌》 人生如逆旅,我亦是行人。____苏轼《临江仙?送钱穆父》 世间无限丹青手,一片伤心画不成。____高蟾《金陵晚望》 林花谢了春红,太匆匆。无奈朝来寒雨,晚来风。____李煜《相见欢?林花谢了春红》 独立寒秋,湘江北去,橘子洲头。____毛泽东《沁园春?长沙》 身无彩凤双飞翼,心有灵犀一点通。____李商隐《无题?昨夜星辰昨夜风》 滚滚长江东逝水,浪花淘尽英雄。____杨慎《临江仙?滚滚长江东逝水》 怕相思,已相思,轮到相思没处辞,眉间露一丝。____俞彦《长相思?折花枝》 此情可待成追忆,只是当时已惘然。____李商隐《锦瑟》 思悠悠,恨悠悠,恨到归时方始休。____白居易《长相思?汴水流》 取次花丛懒回顾,半缘修道半缘君。____元稹《离思五首?其四》 若是前生未有缘,待重结、来生愿。____乐婉《卜算子?答施》 雨打梨花深闭门,忘了青春,误了青春。____唐寅《一剪梅?雨打梨花深闭门》 少年不识愁滋味,爱上层楼。爱上层楼。为赋新词强说愁。____辛弃疾《丑奴儿?书博山道中壁》 自在飞花轻似梦,无边丝雨细如愁。____秦观《浣溪沙?漠漠轻寒上小楼》 近水楼台先得月,向阳花木易为春。____苏麟《断句》 一骑红尘妃子笑,无人知是荔枝来。____杜牧《过华清宫绝句三首》 抽刀断水水更流,举杯消愁愁更愁。____李白《宣州谢脁楼饯别校书叔云 / 陪侍御叔华登楼歌》 疏影横斜水清浅,暗香浮动月黄昏。____林逋《山园小梅?其一》 人面不知何处去,桃花依旧笑春风。____崔护《题都城南庄》 时光只解催人老,不信多情,长恨离亭,泪滴春衫酒易醒。____晏殊《采桑子?时光只解催人老》 一生大笑能几回,斗酒相逢须醉倒。____岑参《凉州馆中与诸判官夜集》 天涯地角有穷时,只有相思无尽处。____晏殊《玉楼春?春恨》 问君能有几多愁,恰似一江春水向东流。____李煜《虞美人?春花秋月何时了》 似此星辰非昨夜,为谁风露立中宵。____黄景仁《绮怀》 菩提本无树,明镜亦非台。____惠能《菩提偈》 溪云初起日沉阁,山雨欲来风满楼。____许浑《咸阳城东楼 / 咸阳城西楼晚眺 / 西门》 春风得意马蹄疾,一日看尽长安花。____孟郊《登科后》 枯藤老树昏鸦,小桥流水人家,古道西风瘦马。____马致远《天净沙?秋思》 空山新雨后,天气晚来秋。____王维《山居秋暝》 人到情多情转薄,而今真个悔多情。____纳兰性德《山花子?风絮飘残已化萍》 同是天涯沦落人,相逢何必曾相识~____马致远《杂剧?江州司马青衫泪》 浮云一别后,流水十年间。____韦应物《淮上喜会梁川故人 / 淮上喜会梁州故人》 论诗三十首?其四 (53人评分) 8.7 朝代:金朝 作者:元好问 原文: 一语天然万古新,豪华落尽见真淳。 南窗白日羲皇上,未害渊明是晋人。 写翻译 写翻译写赏析 写赏析纠错 纠错收藏 收藏评分:很差较差还行推荐力荐 参考翻译 写翻译 写翻译 译文 陶渊明的诗语言平淡、自然天成,摒弃纤丽浮华的敷饰,露出真朴淳厚的美质,令人读来万古常新。陶渊明自谓自己是上古时代的人,但并未妨碍他仍然是个晋人。? 参考赏析 写赏析 写赏析 赏析 这首诗是元好问评晋代诗人陶渊明。出于对当时诗坛雕琢粉饰、矫揉造作诗风的反感,元好问评论晋代诗人陶渊明时前两句说:“一语天然万古新,豪华落尽见真淳。”元好问崇尚陶渊明诗歌自然天成而无人工痕迹,清新真淳而无雕琢之弊。陶渊明的诗句自然质朴不假修饰,剥尽铅华腻粉,独见真率之情志,具有真淳隽永、万古常新的永恒? 作者介绍 元好问 元好问 元好问,字裕之,号遗山,太原秀容(今山西忻州)人;系出北魏鲜卑族拓跋氏,元好问过继叔父元格;七岁能诗,十四岁从学郝天挺,六载而业成;兴定五年(1221)进士,不就选;正大元年(1224 ),中博学宏词科,授儒林郎,充国史院编修,历镇平、南阳、内乡县令。八年(1231)秋,受诏入都,除尚书省掾、左司都事,转员外郎;金亡不仕,元宪宗七年卒于获鹿寓舍;工诗文,在金元之际颇负重望;诗词风格沉郁,并多伤时感事之作。其《论诗》绝句三十首在中国文学批评史上颇有地位;作有《遗山集》又名《遗山先生文集》,编有《中州集》。...
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