抗菌药物合理应用试题（内科系列） - 黄陂区人民医院

抗菌药物合理应用试题（内科系列） - 黄陂区人民医院 黄陂区人民医院抗菌药物合理用药知识竞赛复习题 (内科系列) 一.名词解释 1. 首过效应:药物通过肠黏膜及肝时，经过灭活代谢而进入全身体循环的药量明显减少的现象。 是指有些药物长期使用后能加速肝药酶的合成并增强其活性，这类药2. 肝药酶诱导: 物就称为肝药酶诱导剂。 3. 肝药酶抑制:肝药酶是动物体内一种重要的代谢酶，进入血液循环的药物基本上是经肝药酶代谢的，所以对肝药酶有影响的药物，也会影响到药物的代谢。使肝药酶活性减弱的药物称肝药酶抑制剂。 4. 半衰期(t1/2):血浆药物浓度下降一半所需要的时间,是确定临床给药间隔时间的指标。 5. 生物利用度(F):药物制剂给药后其中能被吸收进入体循环的药物相对份量及速度。 6. 药物不良反应:凡与用药目的无关，并给患者带来不适甚至是痛苦的反应。 7. 毒性反应:用药剂量过大、用药时间过长或机体对药物敏感性过高时产生的危害性反应称为毒性反应。 8. 抗菌药:抗菌药是指能抑制或杀灭细菌，用于预防和治疗细菌性感染的药物。抗菌药包括人工合成抗菌药(喹诺酮类等)和抗生素。 .抗生素:抗生素是微生物(细菌、真菌和放线菌属)的代谢产物，它的浓度时能杀灭或抑9 制其他病源微生物。 10.抑菌药:抑菌药是仅能抑制病原菌生长繁殖而无杀菌作用的抗菌药物。 11.杀菌药:指不仅抑制而且能杀灭病原微生物的药物，如青霉素.头孢菌素，氨基糖苷类抗生素等。 12.抗菌谱:系泛指一种或一类抗生素(或抗菌药物)所能抑制(或杀灭)微生物的类、属、种范围。如青霉素的抗菌谱主要包括革兰阳性菌和某些阴性球菌，链霉素的抗菌谱主要是部分革兰阴性杆菌，两者抗菌谱的覆盖面都较窄，因此属于窄谱抗生素。 13.化疗指数:(CI)是评价化疗药物安全性的指标。一般以动物半数致死量(LD50)和治疗感染动物的半数有效量(ED50)的比值表示，即CI,LD50/ED50;化疗指数愈大，表明药物毒性愈小，相对较安全，但并非绝对安全，如化疗指数高的青霉素可致过敏性休克。 14. 副作用: 药物在治疗剂量时出现的与治疗目的无关的作用。 15. 后遗效应: 停药后，血药浓度已降至阈浓度以下时所残存的药理效应。 16. 停药反应: 突然停药后，原有疾病加剧的现象。 17. 治疗指数(TI): 药物的LD50/ED50的比值,是衡量药物安全的指标。 18. 效价强度: 能引起等效反应的相对浓度或剂量。 19(激动药: 与受体既有较强的亲和力而又有较强的内在活性的药物。 20(拮抗药: 与受体只有较强的亲和力而无内在活性的药物 二.填空题 1.抗菌药物的调整:一般感染患者用药72小时(重症感染48小时)后，可根据临床疗效或病原菌检测结果，决定是否需要调整所用抗菌药物。 1 2.抗菌药物的使用疗程:一般感染在症状、体征及实验室检查明显好转或恢复正常后继续用药2,3天，特殊感染或特殊药物按特定疗程执行。 3. 门诊抗菌药物使用的时间原则上不得超过3天(肺结核、慢阻肺等慢性感染性疾病除外)。使用时间在3天以上，病情未能得到有效控制的，原则上应收住院或留门诊输液中心观察室治疗，并应进行病原学监测和药物敏感试验，根据检验结果选择有效抗菌药物治疗。 4. 清洁肠道用药:施行结肠、直肠手术，于术前2-3天开始口服肠道制菌药物，以减少术后并发感染的机会。 5. 我院抗菌药物的分级管理中属特殊使用的头孢菌素有头孢吡肟、头孢匹罗.头孢噻利等。 6. 我院抗菌药物的分级管理中属特殊使用的碳青霉烯和其他β-内酰胺类有亚胺培南/西司 他汀、氨曲南、美罗培南等。 7. 我院抗菌药物的分级管理中属特殊使用的氨基糖苷类有奈替米星、依替米星、链霉素。 8. 我院抗菌药物的分级管理中属特殊使用的糖肽类有万古霉素、替考拉宁、利奈唑胺等。 9. 我院抗菌药物的分级管理中属特殊使用的喹诺酮类有加替沙星、帕珠沙星、莫西沙星、司氟沙星。 10. 夫西地酸在我院抗菌药物的分级管理中属特殊使用的抗菌药。 11. 颅脑手术预防性使用抗菌药物应选择第一、二代头孢菌素。 12. 颈部外科(含甲状腺)手术预防性使用抗菌药物应选择第一代头孢菌素。 13. 经口咽部粘膜切口的大手术预防性使用抗菌药物应选择第一代头孢菌素，可加用甲硝 唑。 14. 乳腺手术预防性使用抗菌药物应选择第一代头孢菌素。 15. 周围血管手术预防性使用抗菌药物应选择第一、二代头孢菌素。 16. 腹外疝手术预防性使用抗菌药物应选择第一代头孢菌素。 17. 胃十二指肠手术预防性使用抗菌药物应选择第一、二代头孢菌素。 18. 阑尾手术预防性使用抗菌药物应选择第二代头孢菌素或头孢噻肟;可加用甲硝唑。 19. 结、直肠手术预防性使用抗菌药物应选择第二代头孢菌素或头孢曲松、头孢 噻肟可加 用甲硝唑。 20. 肝胆系统手术预防性使用抗菌药物应选择第二代头孢菌素，有反复感染史者可选用头孢 曲松或头孢哌酮/舒巴坦。 21. 胸外科手术(食管、肺)预防性使用抗菌药物应选择第一、二代头孢菌素或头孢曲松。 22. 心脏大血管手术预防性使用抗菌药物应选择第一、二代头孢菌素。 23. 泌尿外科手术预防性使用抗菌药物应选择第一、二代头孢菌素或环丙沙星。 2 24. 一般骨科手术预防性使用抗菌药物应选择第一代头孢菌素。 25. 应用人工植入物的骨科手术(骨折内固定术、脊柱融合术、关节置换术)预防性使用抗 菌药物应选择第一、二代头孢菌素或头孢曲松。 26. 妇科手术预防性使用抗菌药物应选择头孢噻肟或头孢曲松，涉及阴道时可加用甲硝唑。 剖宫产手术预防性使用抗菌药物应选择第一代头孢菌素。 27. 28. ?类切口手术常用预防抗菌药物为头孢唑啉或头孢拉定。 29. ?类切口手术常用预防抗菌药物单次使用剂量:头孢唑啉1-2 g;头孢拉定1-2g;头孢 呋辛1.5g;头孢曲松1-2g;甲硝唑0.5g。 30. 对青霉素类、头孢菌素类抗菌药物过敏者，可选用克林霉素预防葡萄球菌、链球菌感染， 可选用氨曲南预防革兰氏阴性杆菌感染。必要时可联合使用。 31.耐甲氧西林葡萄球菌检出率高的医疗机构，如进行人工材料植入手术(如人工心脏瓣膜 置换、永久性心脏起搏器置入、人工关节置换等)，也可选用万古霉素或去甲万古霉素 预防感染。 32. ?类切口手术一般不预防使用抗菌药物，确需使用时，要严格掌握适应证、药物选择、 用药起始与持续时间。给药方法要按照《抗菌药物临床应用指导原则》有关，如需 使用，术前0.5-2小时内，或麻醉开始时首次给药;。手术时间超过3小时或失血量大 于1500ml，术中可给予第二剂;总预防用药时间一般不超过24小时，个别情况可延长 48小时。 至 三、是非题(正确? 错误 ×每题2分 共30分) 1(按照抗菌药物临床使用分级管理要求，将抗菌药物分为非限制使用、限制使用与特殊使用三类。( ? ) 2(局部用药宜采用刺激性小、不易吸收、不易导致耐药性和不易致过敏反应的杀菌剂，青霉素类、头孢菌素类等可局部应用。氨基糖苷类等可局部滴耳。( × ) 3(预防应用抗菌药物，术中需要追加的情况见于手术时间长(>3小时)或术中失血量大(>1500mL)。( ? ) 4(新生儿禁用四环素类、喹诺酮类抗菌药物，可导致脑性核黄疸及溶血性贫血的磺胺类药和呋喃类药避免应用。(? ) 5(确定为肠球菌感染，不宜再选用头孢类抗菌药物。( ? ) 6(预防应用抗菌药物要求?类切口的停药时间为3至7天。(× ) 7(术前已存在细菌性感染的手术，属抗菌药治疗性应用，不属预防应用范畴。( ? ) 8(头孢吡肟(马斯平)属于第四代头孢菌素，亚胺培南/西司他丁(泰能)属于碳青霉烯类抗菌药物。( ? ) 9(抗菌药物疗程因感染不同而异，一般宜用至体温正常、症状消退后72,96小时。( ? ) 10(上、下呼吸道、上、下消化道、泌尿生殖道手术，或经以上器官的手术不需预防用抗菌药。 (× ) 11.第一代头孢菌素主要经过肾脏排泄。(? ) 1 2.产ESBL菌株所致感染宜选用第四代头孢菌素。(× ) s 1 3.对青霉素过敏者可选用头孢菌素。(? ) 14.青霉素类易产生过敏反应，不应局部用药。(? ) 3 15.所有β—内酰胺类抗生素都不宜用于甲氧西林耐药葡萄球菌感染，即使是体外药敏实验显 示敏感。(? ) 16.肾功能不全时禁用氨基糖苷类抗生素.( × ) 1 7. 氯霉素可致新生儿、早产儿产生“灰婴应综合征”，应避免使用。(? ) 1 8.应用头孢菌素前必须做皮肤试验。(× ) 1 9.氟喹诺酮类药物适用于各年龄段感染性腹泻患者的治疗。( ×) 20.青霉素G在葡萄糖输液中稳定性较差，一般宜与配置后30分钟内输注完毕。(? ) 21.青霉素类、头孢菌素类和其他β内酰胺类、红霉素、克林霉素等消除半衰期短者，应一日 多次给药。(? ) 22.氟喹诺酮类、氨基糖苷类等可一日给药一次(重症感染者例外)。(? ) 23.缺乏细菌感染的证据以及病毒性感染者也可应用抗菌药物。(× ) 24.轻症感染可接受口服给药者，应选用口服吸收完全的抗菌药物，不必采用静脉或肌内注射 给药。(? ) 25.青霉素类、头孢菌素类等β内酰胺类和磷霉素等对胎儿及母体均无明显影响，也无致畸作 用者，妊娠期感染时可选用。(? ) 四.最佳选择题 1.副作用是由于, C A. 药物剂量过大而引起 B. 用药时间过长而引起 C. 药物作用选择性低、作用较广而引起的 D. 过敏体质而引起 E. 机体生化机制的异常所致 2.药物与血浆蛋白结合的特点正确的是, C A. 是不可逆的 B. 加速药物在体内的分布 C. 是疏松和可逆的 D. 促进药物排泄 无饱和性和置换现象 E. 3.半数致死量(LD50)是指, A A. 引起的50%实验动物死亡的剂量 B. 引起的50%动物中毒的剂量 C. 引起的50%动物产生阳性反应的剂量 D. 和50%受体结合的剂量 E. 达到50%有效血药浓度的剂量 4. .下列药物中，抗菌谱最广的一类抗生素是 ( E. ) A.氨基苷类 B.大环内酯类 C.多肽类 D.青霉素类 E.四环素类 5.与丙磺舒联合应用，有增强作用的药物是, C A. 四环素 B. 氯霉素 C. 青霉素 D. 红霉素 E. 罗红霉素 6.甲氨蝶呤主要用于, B A. 消化道肿瘤 B. 儿童急性白血病 C. 慢性粒细胞白血病 D. 恶性淋巴病 E. 肺癌 7.属非氟喹诺酮的药物的是, E A. 培氟沙星 B. 诺氟沙星 C. 环丙沙星 D. 依诺沙星 E. 吡哌酸 4 8.目前临床治疗血吸虫病的首选药是, B A. 硝硫氰胺 B. 吡喹酮 C. 乙胺嗪 D. 伊维菌素 E. 酒石酸锑钾 9. 青霉素可杀灭, C A. 立克次体 B. 支原体 C. 螺旋体 D. 病毒 E. 大多数格兰阴性菌 10.可诱导肝药酶活性的抗结核病药是, B A. 异烟肼 B. 利福平 C. 吡嗪酰胺 D. 对氨基水杨酸 E. 链霉素 11.对甲硝唑无效或禁忌的肠外阿米巴病患者可选用, A A. 氯喹 B. 替硝唑 C. 依米丁 D. 喹碘仿 E. 乙酰胂胺 12.化疗指数是, C A. LD5/ED50 B. ED95/LD5 C. LD50/ED50 D. ED50/LD50 E. LD1/ED99 13.下列哪类药物属于繁殖期杀菌药, B A. 氨基糖苷类 B. 青霉素类 . 氯霉素类 D. 多粘菌素类 E. 四环素类 C 14.不是抗菌药物联合用药的目的的是, D A. 提高疗效 B. 扩大抗菌范围 减少耐药性的发生 D. 延长作用时间 E. 降低毒性 C. 15.下列不属于青霉素的抗菌谱的是, D A. 脑膜炎双球菌 B. 肺炎球菌 C. 破伤风杆菌 D. 伤寒杆菌 E. 钩端螺旋体 16. 其水解产物毒性大，变质后不能药用的是(D). A. 环丙沙星 B. 利福平 C. 乙胺丁醇 D. 异烟肼 E. 比嗪酰胺 17.对青霉素过敏病人的革兰阴性菌感染宜选用, E A. 头孢唑啉 B. 头孢他啶 C. 拉氧头孢 D. 克拉维酸 E. 氨曲南 18.大环内酯类对下列哪类细菌无效, E A. 军团菌 B. 革兰阴性菌 C. 革兰阳性菌 D. 支原体和衣原体 E. 大肠杆菌和变形杆菌 19.关于万古霉素，描述错误的是, B A. 可用于耐青霉素的金葡球菌引起的严重感染 B. 可引起伪膜性肠炎 C. 作用机制是阻碍细菌胞壁的合成 D. 属于快速杀菌药 E. 与其他抗生素间无交叉耐药性 20. 氨基糖苷类抗生素对哪类细菌无效, D A. 革兰阴性菌 B. 铜绿假单胞菌 C. 结核杆菌 D. 厌氧菌 E. 革兰阳性菌 21. 引起耳蜗神经损伤发生率最高氨基糖苷类药物的是, C 5 A. 卡那霉素 B. 链霉素 C. 新霉素 D. 妥布霉素 E. 西索米星 22.治疗立克次体感染所致斑疹伤寒应首选, D A. 青霉素 B. 庆大霉素 C. 链霉素 D. 四环素 E. 多粘菌素 23.甲氨苄啶与磺胺甲恶唑合用的原因是, E A. 促进分布 B. 促进吸收 C. 两药的药代动力学相同 D. 抗菌谱相似 E. 双重阻断敏感菌的叶酸代谢，发挥协同抗菌作用 24.可局部用于治疗皮肤、口腔及阴道念珠菌感染的药物是, E A. 两性霉素B B. 多粘菌素B C. 四环素 D. 灰黄霉素 E. 制霉菌素 25.仅对浅表真菌感染有效的药物, A A. 灰黄霉素 B. 制霉菌素 C. 克霉唑 D. 伊曲康唑 E. 酮康唑 26.对阿昔洛韦不敏感的病毒是, D A. 单纯疱疹病毒 B. 带状疱疹病毒 乙型肝炎病毒 D. 牛痘病毒 E. 生殖疱疹疱疹病毒 C. 27.将乙胺丁醇与链霉素合用治疗结核病的目的是, C A. 延长链霉素作用时间 有利于药物进入结核感染病灶 B. C. 阻止或延迟结核杆菌对链霉素产生耐药性 D. 延迟肾脏排泄链霉素 E. 减轻注射时疼痛 28.甲硝唑最常见的不良反应是, E A. 头痛、眩晕 B. 白细胞暂时性减少 C. 共济失调、惊厥 D. 肢体麻木 E. 恶心和口腔金属味 29.对骨骼无明显抑制的药物是, C A. 5-氟尿嘧啶 B. 甲氨蝶呤 C. 喜树碱 D. 硫嘌呤 E. 长春新碱 30.毒性大，仅局部应用的抗病毒药, D A. 阿西洛韦 B. 利巴韦林 C. 阿糖腺苷 D. 碘苷 E. 金刚烷胺 31.治疗流行性脑脊髓膜炎的最佳联合用药是, C A.青霉素+四环素 B.青霉素+链霉素 C.青霉素+磺胺嘧啶 D.青霉素+利福平 E.青霉素+氧氟沙星 32. 卡托普利主要通过哪项而产生降压作用 ( D. ) A.利尿降压 B.血管扩张 C.钙拮抗 D.ANG转化酶抑制 E.α-受体阻断 33.下列β-内酰胺类抗生素中哪种对伤寒沙门菌有效, C A.青霉素V B.苯唑西林 C.氨苄西林 6 D.羧苄西林 E.双氯西林 34.治疗梅毒、钩端螺旋体病的首选药物是, D A.红霉素 B.四环素 C.氯霉素 D.青霉素 E.氟哌酸 35.庆大霉素对下列何种感染无效, C A.大肠埃希菌致尿路感染 B.肠球菌心内膜炎 C.结核性脑膜炎 D.革 兰阴性菌感染的败血症 E.口服用于肠道感染或肠道术前准备 36.甲氧苄氨嘧啶能增加磺胺药的抗菌作用，但与磺胺甲噁唑(SMZ)合用，是由于 ( E. ) A.合用能促进吸收 B.合用能促进分布 C.合用能减慢排泄 D.合用能相互升高血浓度 E.两药的半衰期相近 37.抗铜绿假单胞菌作用最强的头孢菌素是, B A.头孢西丁 B.头孢他定 C.头孢孟多 D.头孢噻肟 E.头孢呋辛 38.下列有关氨基糖苷类抗生素的叙述错误的是, C A.溶液性质较稳定 B.对革兰阴性菌作用强 C.易透过血脑屏障，但不易透过胎盘 D.抗菌机制是阻碍细菌蛋白质的合成 E.胃肠道不易吸收 39.下列有关阿米卡星的叙述，哪项是错误的, B A.是卡那霉素的半合成衍生物 B.抗菌谱为氨基苷类抗生素中较窄的 C.对许多肠道革兰阴性菌产生的钝化酶稳定 主要用于治疗对其他氨基苷类耐药菌所致的感染 D. E.可为乙酰转移酶钝化而耐药 40.青霉素G对下列哪种细菌基本无效, E A.破伤风梭菌 B.脑膜炎奈瑟菌 C.梅毒螺旋体 D.溶血性链球菌 E.变形杆菌 41、哪种喹诺酮类药比较适用于肺部感染, B A、诺氟沙星 B、氧氟沙星 C、依诺沙星 D、培氟沙星 E、吡哌酸 42、甲氧苄啶与磺胺甲唑组成复方新诺明的理论基础是, E A、促进吸收 B、促进分布 C、减慢排泄 D、升高血药浓度 E、两药的药代动力学相似，发挥协同抗菌作用 43、影响胎儿和婴儿软骨发育，孕妇及哺乳妇女不宜用, B A、四环素类 B、喹诺酮类 C、磺胺类 D、硝基呋喃类 E、TMP 44、磺胺药抗菌机制是, C A、抑制DNA螺旋酶 B、抑制二氢叶酸还原酶 C、抑制二氢叶酸合成酶 D、改变膜通透性 E、抑制分枝菌酸合成 45、男性患者，67岁，有冠心病史，服双香豆素预防血栓形成，近日因上呼吸道感染服用 某种抗感染药，5天后皮下有多处出血点，这种抗感染药可能是,B A、磺胺嘧啶 B、依诺沙星 C、TMP D、麦迪霉素 E、氨苄西林 46、抗菌增效剂是, A A、甲氧苄啶 B、磺胺多辛 C、呋喃唑酮 7 D、磺胺嘧啶 E、环丙沙星 47、关于βˉ内酰类抗生素抗菌作用机制的描述哪项是错误的, C A、抑制菌细胞壁粘肽合成酶 B、触发细菌的自溶酶活性 C、抑制细菌的自溶酶活性 D、阻碍菌细胞壁粘肽合成 E、菌体膨胀变形 48、哪项不是对βˉ内酰胺类抗生素产生耐药的原因, C A、细菌产生βˉ内酰胺酶 B、PBPS与抗生素亲和力降低 C、PBPS数量减少 D、菌细胞壁或外膜的通透性发生改变 E、细菌缺少自溶酶 49、青霉素G最适于治疗, D A、伤寒，副伤寒 B、肺炎杆菌性肺炎 C、布氏杆菌病 D、溶血性链球菌感染 E、细菌性痢疾 A 50、耐青霉素G金葡菌感染可选用, A、苯唑西林，头孢氨苄，庆大霉素 B、多粘菌素，红霉素，头孢氨苄 、氨苄西林，红霉素，林可霉素 C D、头孢氨苄，红霉素，四环素 E、羧苄西林，头孢氨苄，庆大霉素 51、复方炔诺酮片避孕作用机制是 ( A ) A.抑制排卵 B.抗着床 C.影响子宫功能 D.影响胎盘功能 E.兴奋子宫 52、肾功能不良的患者禁用,D A、青霉素G B、耐酶青霉素类 C、广谱青霉素 D、第一代头孢菌素 E、第三代头孢菌素 53.有关阿昔洛韦(无环鸟苷)的叙述，下列哪项是错的 ( D. ) A.抗疱疹病毒 B.抗疱疹病毒作用比碘苷强 C.抗乙型肝炎病毒 D.抗牛痘病毒和RNA病毒 54、哪种疾病用青霉素治疗可引起赫氏反应,E A、流行性脑脊髓膜炎 B、草绿色链球菌心内膜炎 C、大叶性肺炎 D、气性坏疽 E、梅毒 55、克拉维酸因具哪种特点可与阿莫西林配伍应用,B A、抗菌谱广 B、是广谱βˉ内酰胺酶抑制剂 C、与阿莫西林竞争肾小管分泌 D、使阿莫西林口服吸收更好 E、使阿莫西林毒性降低 56、对第三代头孢菌素特点的叙述，哪项是错误的,C A、抗革兰阳性菌作用强于第一、二代 B、对绿脓杆菌及厌氧菌有效 C、对βˉ内酰胺酶稳定性高 D、脑脊液中可渗入一定量 8 E、对肾脏基本无毒性 57、男性患者，30岁，高热，胸痛，咯铁锈色痰，右肺下叶实变，青霉素试敏可疑，宜选用,B A、头孢曲松 B、青霉素V口服 C、红霉素静点 D、林可霉素 E、青霉素G静点 58、女婴，5天，发烧昏迷入院，皮肤黄染，囟门饱满，病理反射阳性，脑脊液有大量中性粒细胞，应首选,A A、氯霉素 B、青霉素G C、磺胺嘧啶 D、头孢哌酮 E、庆大霉素 59、在第一代头孢菌素中肌注后血药浓度最高的是,A A、头孢唑啉 B、头孢呋辛 C、头孢他定 D、头孢哌酮 E、头孢噻肟 60、主要用于耐药金葡菌感染的是,A A、头孢唑啉 B、头孢呋辛 C、头孢他定 D、头孢哌酮 E、头孢噻肟 61、主要用于肠杆菌属及厌氧菌群引起的严重感染的是,B A、头孢唑啉 B、头孢呋辛 C、头孢他定 、头孢哌酮 E、头孢噻肟 D 62、对青霉素G耐药的金葡菌感染患者，不宜选用 (A. ) A.氨苄青霉素 B.头孢氨苄 C.头孢噻肟 D.利福平 E.苯唑青霉素 63、大环内酯类对下述哪类细菌无效,C A、G+菌 B、G,球菌 C、大肠杆菌，变形杆菌 D、军团菌 E、衣原体，支原体 64、金葡菌引起的急慢性骨髓炎最佳选用,D A、阿莫西林 B、红霉素 C、头孢曲松 D、林可霉素 E、万古霉素 65、红霉素与克林霉素合用可,E A、扩大抗菌谱 B、增强抗菌活性 C、降低毒性 D、降低细菌耐药性 E、竞争结合部位，相互拮抗 66、男性患者2岁，高热，呼吸困难，双肺散在小水泡音，诊断为支气管肺炎，青霉素试敏(+)，宜用, E A、氯霉素 B、四环素 C、头孢唑啉 D、磺胺嘧啶 E、红霉素 67、6岁，女性患者，高热，惊厥，神志不清，颈项强直，病理反射(+)，脑脊液压力高， 脓性，不宜用, B A、青霉素G B、麦迪霉素 C、磺胺嘧啶 D、氯霉素 E、氨苄西林 68、有关药物吸收描述不正确的是 ( A ) A.舌下或直肠给药吸收少，起效慢 B.药物从胃肠道吸收主要是被动转运 C.弱碱性药物在碱性环境中吸收增多 D.药物吸收指自给药部位进入血液循环的过程 E.皮肤给药除脂溶性高的药物外都不易吸收 9 69、氨基糖苷类药物在体内分布浓度较高的部位是,C A、细胞内液 B、血液 C、肾脏皮质 D、脑脊液 E、结核病灶的空洞中 70、首选链霉素的疾病是,A A、鼠疫 B、布氏杆菌病 C、草绿色链球菌性心内膜炎 D、浸润性 肺结核 E、立克次体病 71、耳、肾毒性最大的氨基糖苷类抗生素是,E A、卡那霉素 B、庆大霉素 C、西索米星 D、奈替米星 E、新霉素 72、耳、肾毒性最低的氨基糖苷类药物是,D A、卡那霉素 B、庆大霉素 C、西索米星 D、奈替米星 E、新霉素 73、女患者，25岁，不明原因发热二月入院，贫血貌，杵状指，皮肤粘膜有多处小出血点， 入院时，三尖瓣区有?级吹风样杂音，近日消失，脾大，有压痛，血液培养为草绿色链球菌， 拟用青霉素G和下列之一药合用宜选用,A A、链霉素 B、阿米卡星 C、奈替米星 D、红霉素 E、羧苄西林 4、男患者，32岁，近十天小便灼痛，经查为淋球菌感染，患者对青霉素有过敏史，宜选7 用,C A、红霉素 B、氨苄青霉素 C、大观霉素 、链霉素 E、多粘菌素 D 75.氨基糖苷类抗生素+呋塞米,B A、增加肾毒性 B、增加耳毒性 C、延缓耐药性产生 D、增强抗菌活性 E、增加神经,肌肉接头阻滞 76.氨基糖苷类抗生素+骨骼肌松弛药,E A、增加肾毒性 B、增加耳毒性 C、延缓耐药性产生 D、增强抗菌活性 E、增加神经,肌肉接头阻滞 77.肝微粒体药物代谢酶系中主要的氧化酶是 (D ) A.黄嘌呤氧化酶 B.醛氧化酶 C.醇脱氢酶 D. P—450酶 E.假性胆碱酯酶 78.药物作用的两重性指 ( C ) A.既有对因治疗作用，又有对症治疗作用 B.既有副作用，又有毒性作用 C.既有治疗作用，又有不良反应 D.既有局部作用，又有全身作用 E.既有原发作用，又有继发作用 79.有关地高辛的叙述，下列哪项是错误的 (B. ) A.口服时肠道吸收较完全 B.同服广谱抗生素可减少其吸收 C.血浆蛋白结合率约25% D.主要以原型从肾排泄 E.肝肠循环少 80.氟哌啶醇与哪项药物一起静注可使人产生不入睡而痛觉消失的特殊麻醉状态 ((B. ) A.氯丙嗪 B.芬太尼 C.苯海索 D.金刚烷胺 E.丙咪嗪 81.治疗癫痫持续状态的首选药物时 ( D. ) A.氯丙嗪 B.苯妥英钠 C.苯巴比妥 D.安定 E.丙戊酸钠 10 82.苯巴比妥不具有下列哪项作用 (C ) A.镇静 B.催眠 C.镇痛 D.抗惊 E.抗癫 83.乙酰水杨酸小剂量服用可防止脑血栓形成，是因为它有哪项作用(A ) A.使PG合成酶失活并减少TXA2的生成 B.稳定溶酶体膜 C.解热作用 D.抗炎作用 E.水杨酸反应 84.硝酸甘油最常用于心绞痛的急性发作，因它首先而且主要产生下列哪项作用 (C ) A.降低心室容积 B.降低室壁张力 C.扩张静脉 D.扩张小动脉 E.降低耗氧量 85.呋喃苯胺酸属于下列哪类利尿药(A ) A.强效利尿药 B.中效利尿药 C.保钾利尿药 D.碳酸酐酶抑制药 E.渗透性利尿药 86.下列哪类激素主要用于贫血、再生障碍性贫血、老年性骨质疏松症治疗(D. ) A.皮质激素类 B.抗孕激素类 C.雌激素类 D.同化激素类 E.孕激素类 87.对阿霉素特点描述中错误者为(B. ) A.属周期非特异性药 B.属周期特异性药 C.抑制肿瘤细胞DNA及RNA合成 D.引起骨髓抑制及脱发 E.具心脏毒性 88.连续用药较长时间，药效逐渐减弱，需加大剂量才能出现药效的现象称为(A ) A.耐受性 B.耐药性 C.成瘾性 D.快速耐受性 E.习惯性 .有关去甲肾上腺素的合成，下列哪些描述是错误的(A ) 89 A.多巴胺脱羧生成去甲肾上腺素 B.多巴胺在囊泡外生成多巴胺 C.酪氨酸羟化酶使络氨酸变成多巴 D.酪氨酸是合成去甲肾上腺素的前体 E.去甲肾上腺素合成限速步骤在络氨酸羟化酶反应 90.尼可刹米没有下列哪项作用(B. ) A.兴奋延脑呼吸中枢 B.兴奋颈动脉体化学感受器 C.提高呼吸中枢对CO2的敏感性 D.过量可致惊厥 E.兴奋血管运动中枢 91.主要用于治疗精神病的下列药物中哪个椎体外系副作用轻微( D. ) A.氯丙嗪 B.氟奋乃静 C.三氟拉嗪 D.氯氮平 E.泰尔登 92.阿司匹林抑制下列哪种酶而发挥解热镇痛作用( D. ) A.脂蛋白酶 B.脂肪氧化酶 C.磷脂酶 D.环加氧酶 E.单胺氧化酶 93.对所有癫痫类型都有效的广谱抗癫痫药是( C ) A.乙琥胺 B.苯巴比妥 C.丙戊酸钠 D.苯妥英钠 E.安定 94.硝酸甘油治疗心绞痛主要的作用机制是 ( C ) A.选择性扩张冠状动脉，增加心肌供血 B.减慢心率，降低心肌耗氧量 C.扩张外周小静脉和小动脉，降低心脏前后负荷，降低心肌耗氧量 D.改善心肌代谢，增加心肌缺氧耐受能力 E.使正常部位冠状血管收缩，有利于血液从非缺血区向缺血区重新分 95.高血钾的水肿患者，禁用下列哪些利尿药 (C ) 11 A.呋喃苯胺酸 B.利尿酸 C.安体舒通 D.山梨醇 E.氢氯噻嗪 96.长期服用糖皮质激素，不产生下列哪些副作用 (E ) A.肾上腺皮质萎缩 B.高血糖 C.溃疡或出血、穿孔 D.满月脸 E.白细胞减少 97.抗药金葡菌感染宜选用 (E ) A.青霉素V B.羟氨苄青霉素 C.羟苄青霉素 D.氨苄青霉素 E.邻氯青霉素 98.用作复方口服避孕药成分之一的雌激素是 ( E ) A.雌二醇 B.尼尔雌醇 C.己烯雌酚 D.炔诺酮 E.炔雌醇 99. 对钩端螺旋体引起的感染首选药物是 ( D. ) A.链霉素 B.两性霉素B C.红霉素 D.青霉素 E.氯霉素 100(老年人Gˉ菌感染宜选 ( A ) A.头孢菌素类抗生素 B.氨基苷类抗生素 C.两性霉素B D.多粘菌素 E.万古霉素 101.药物的内在活性(效应力)是指 ( B ) A.药物穿透生物膜的能力 B.药物激动受体的能力 C.药物水溶性大小 D.药物对受体亲和力高低 E.药物脂溶性强弱 102.选择性激动β1受体的药物是 ( B. ) A.多巴胺 B.多巴酚丁胺 C.沙丁胺醇(舒喘灵) .以下为氨基糖苷类抗结核药的是(A). 103 A. 链霉素 B. 乙胺丁醇 C. 利福平 D. 异烟肼 E. 利福喷丁 104.吗啡不具有下列哪项作用 (C. ) A.兴奋平滑肌 B.止咳 C.腹泻 D.呼吸抑制 E.催吐和缩瞳 105下列各药中最容易引起水钠潴留的是 ( D ) A.氢化可的松 B.地塞米松 C.强的松 D.醛固酮 E.可的松 106下列抗肿瘤药中有细胞增殖周期特异性的是 ( A ) A.5—氟尿嘧啶 B.氮芥 C.环磷酰胺 D.塞替派 E.阿霉素 107药物副作用是指 (C. ) A.用药剂量过大导致机体产生的不适反应 B.主要药理作用以外的作用 C.用治疗量导致机体出现与治疗无关的不适反应 D.用药时导致机体产生不良反应 E.长期用治疗量产生的作用 108可能发生首过效应的药物是 ( D ) A.可乐定 B.利血平 C.氢氯噻嗪 D.哌唑嗪 E.维拉帕米 109.丁卡因最适用于 ( A ) A.表面麻醉 B.传导麻醉 C.硬膜外麻醉 D.浸润麻醉 E.蛛网膜下腔麻醉 12 110.大剂量阿托品抗休克的主要机制是 ( B. ) A.抗交感神经，使心率减慢 B.舒张外周血管，改善微循环 C.扩张支气管，增加肺通气量 D.兴奋中枢神经，改善呼吸 E.舒张冠状动脉及肾气管 111氯丙嗪抗精神分裂症系阻断下列一通路中的多巴胺受体 ( D ) A.丘脑下部正中隆起 B.黑质纹状体 C.延脑化学感受区 D.中脑—大脑皮层和中脑—边缘叶通道 E.黑质—纹状体及延脑 112.阿司匹林的解热作用机制是 ( D ) A.直接作用于体温调节中枢 B.对抗cAMP直接引起的发热 C.抑制外周前列腺素合成 D.抑制中枢前列腺素合成 E.促进前列腺素合成 113.治疗室性心律失常安全，高效、速效的药物是 ( A ) A.利多卡因 B.普鲁卡因胺 C.维拉帕米 D.胺碘酮 E.普萘洛尔 114.在体内、体外均具有抗凝血作用的药物是 (E. ) A.枸橼酸钠 B.华法林(苄丙酮香豆素) C.双香豆素 D.链激酶 E.肝素 五.配伍选择题(备选在前，试题在后。每组题均对应同一组备选答案，每题只有一个正确答案。 每个备选答案可重复选用，也可不选用。) 【1-4】A. 副作用 B. 毒性反应 C. 治疗反应 D. 不良反应 E. 变态反应 1.符合用药目的，可达到防治疾病效果的作用, C 2.与用药目的无关，且对病人不利的作用, D 3.在治疗剂量下出现的与治疗目的无关的作用, A 4.与剂量和药理作用无关的反应, E 【5-7】A. 庆大霉素 B. 链霉素 C. 奈替米星 D. 妥布霉素 E. 小诺米星 5.与其它抗结核病要联合应用的是, B 6.口服可用于肠道感染的药物是, A 7.对多种氨基苷类钝化酶稳定的药物的应用是, C 【8-9】A. 磺胺嘧啶 B. 磺胺甲恶唑 C. 磺胺多辛 D. 甲氧苄啶 E. 磺胺米隆 8.有利于泌尿道感染治疗，不易形成结晶尿的药物是, B 9.血浆蛋白结合率低，易通过血脑屏障的药物是, A 【10-11】A. 氯霉素 B. 环丙沙星 C. 磺胺嘧啶 D. 红霉素 E. 呋喃妥因 10.治疗流行脑髓膜炎的首选药物是, C 11.治疗伤寒、副伤寒的首选药物是, A 13 【12-14】A. 链霉素和异烟肼 B. 链霉素和磺胺嘧啶 C. 青霉素和链霉素 D. 青霉素和磺胺嘧啶 E. 氯霉素和丙种球蛋白 12.联用治疗布氏杆菌感染的是, B 13.联用治疗肺结核的是, A 14.联用治疗细菌性心内膜炎的是, C 【15-18】A. 红霉素 B. 罗红霉素 C. 克拉霉素 D. 克林霉素 E. 四环素 临床上可取代林可霉素应用的是, D 15. 16.长期大量使用可引起肝损害及维生素缺乏的是, E 17.不耐酸，食物或碱性药物可减少其吸收的是, A 18.与奥美拉唑-替硝唑三联治疗胃溃疡的是, C 【19-22】A. 头孢菌素 B. 氯霉素 C. 磺胺嘧啶 D. 异烟肼 E. 庆大霉素 19.繁殖期杀菌药是, A 20.高效抑菌药是, C 21.窄谱抗菌药是, D 22.静止期杀菌药是, E 23-26】A. 链霉素 B. 阿米卡星 【 C. 庆大霉素 D. 妥布霉素 E. 卡那霉素 23.对铜绿假单胞菌作用最强的药物是, D 治疗革兰阴性杆菌感染如败血症的首选药物是, C 24. 25.氨基糖苷类抗生素中抗菌谱最广的药物是, B 26.治疗鼠疫首选, A 【27-30】A. 甲氨苄啶 B. 氧氟沙星 C. 磺胺嘧啶 D. 呋喃唑酮 E. 萘啶酸 27.抗菌增效剂, A 28.口服吸收少，用于肠道感染, D 29.对铜绿假单胞菌无效, C 30. .对铜绿假单胞菌活性良好的药物, B 【31-34】A. 磺胺嘧啶 B. 磺胺米隆 C. 柳氮磺吡啶 D. 磺胺甲恶唑 E. 磺胺醋酰钠 31.可用于烧伤及伤后感染, B 32.流行性脑脊髓膜炎首选药, A 33.用于眼部感染如沙眼、结膜炎和角膜炎, E 34.口服难吸收，用于治疗溃疡性结肠炎的药物, C 【35-37】A. 制霉菌素 B. 克霉唑 C. 灰黄霉素 D. 酮康唑 E. 两性霉素B 35.毒性大，不能注射用的抗真菌药, A 36.主要用于治疗皮肤癣菌的药物, C 37.对浅表和深部真菌感染均有较强作用的药物, D 【38-41】A. 氟胞嘧啶 B. 阿糖腺苷 C. 两者均是 D. 两者均否 38.对病毒感染有效的药物是, B 39.对真菌感染有效的药物是, A 40.常见不良反应为胃肠道反应的药物是, C 14 41.可用于治疗皮肤癣菌的药物是, D 【42-45】A.增加肾毒性 B.增加耳毒性 C.延缓耐药性发生 D.增强抗菌活性 E.增加神经-肌肉接头阻滞 42、氨基糖苷类抗生素与呋塞米合用, B 43、氨基糖苷类抗生素与N2受体阻断药合用, E 44、庆大霉素与多粘菌素合用, A 45、链霉素与异烟肼合用 , C 【46-50】A.链霉素 B.奈替米星 C.新霉素 D.大观霉素 E.庆大霉素 46、局部外用治疗皮肤粘膜浅表感染, C 47、可用于治疗结核病, A 48、氨基糖苷类耳毒性、肾毒性最低者, B 49、对淋球菌具有高度抗菌活性, D 50、氨基糖苷类耐药性最低者, B 【51-53】A. 磺胺嘧啶 B. 甲硝唑 C. 甲氧苄啶 D. 诺氟沙星 51(抗滴虫的特效药是, B (被称为磺胺增效剂的是, C 52 53(治疗流脑应首选, A 【54-57】A(影响骨、牙生长 B(再生障碍性贫血 (球后视神经炎 D(四周神经炎 E(耳毒性 C 54(四环素, A 55(链霉素, E 56(异烟肼, D 57(乙胺丁醇, C 【58-62】A.亲和力及内在活性都强 B.具有一定亲和力但内在活性弱 C.与亲和力和内在活性无关 D.有亲和力、无内在活性、与受体不可逆性结合 E.有亲和力、无内在活性，与激动剂竞争相同受体 58.效价高、效能强的激动剂是A 59.非特异性药物C. 60.受体部分激动药B. 61.竞争性拮抗剂E. 62.非竞争性拮抗剂D. 【63-67 】A.甲苯磺丁脲 B.苯乙双胍 C.普通胰岛素 D.精蛋白锌胰岛素 E.珠蛋白锌胰岛素 63.治疗酮症酸血症及糖尿病昏迷C. 64.长效制剂(作用可维持24h以上)D. 65.刺激胰岛β细胞促进胰岛素释放A 66.对胰岛功能丧失的患者有效B. 67.可用于中重型糖尿病人探索剂量C. 【68-72】 A.乙酰唑胺 B.安体舒通 C.氨苄喋啶 D.氢氯噻嗪 E.呋喃苯胺酸 68.抑制髓袢升支粗段，抑制Clˉ的主动重吸收E. 69.抑制远曲小管和近曲小管的碳酸酐酶A 15 70.抑制远曲小管管腔内上皮细胞对NaCl的重吸收D. 71.与醛固醇竞争醛固酮受体B. 72.作用于远曲小管和集合管，直接抑制钠离子选择性通道C. 【73-77】 A.解磷定 B.安坦 C.新斯的明 D.阿托品 E.左旋多巴 73.治疗窦性心动过缓D. 74.治疗重症肌无力C. 75.治疗有机磷中毒时的机震颤A 76.治疗氯丙嗪的椎体外系反应B. 77.治疗帕金森综合征E. 【78-82】 A.毛果芸香碱 B.利血平 C.敌百虫 D.哌唑嗪 E.阿托品 78.节后拟胆碱药A 79.M受体阻断药E. 80.胆碱酯酶抑制药C. 81.α1受体阻断药D. 82.影响肾上腺素能神经末梢递质药B. 83-87】 A.吗啡 B.哌替啶 C.喷他佐辛 【 D.纳洛酮 E.可待因 83.可用于心源性哮喘A 84.可用于解救吗啡等麻醉性镇痛药的急性中毒、呼吸抑制D. 85.可用于分娩止痛B. 86.可用于无痰干咳及剧烈频繁咳嗽E. 87.属阿片受体的部分激动剂，不易成瘾C. 【88-92】 A.链激酶 B.维生素B12 C.叶酸 D.枸橼酸铁铵 E.枸橼酸钠 88.体外有抗凝血作用的药物是E. 89.可治疗恶性贫血的药物是B. 90.可治疗缺铁性贫血的药物是D. 91.可治疗巨幼红细胞性贫血的药物是C. 92.可溶解血栓的药物是A 【93-96】 A.泼尼松 B.氢化可的松 C.地塞米松 D.倍他米松 E.氟氢化可的松 93.全身性红斑狼疮宜用A. 94.慢性肾上腺皮质功能减退症宜用D. 95.接触性皮炎外用E 96.抗炎作用较强,水钠潴留量强的激素B 六.多项选择题 1.药物不良反应包括, ABCDE A. 变态反应 B. 后遗反应 C. 继发反应 D. 毒性反应 E. 副反应 2.舌下给药的特点是, ABE A. 吸收快 B. 可避免胃酸破坏 16 C. 吸收后首先随血流进入肝脏 D. 吸收极慢 E. 可避免首关效应 3.具有厌氧菌作用的药物有, DE A. 氨曲南 B. 舒巴坦 C. 头孢拉定 D. 亚胺培南 E. 甲硝唑 4.下列属于繁殖期杀菌的药物是, BC A. 氯霉素 B. 头孢菌素 C. 氨曲南 D. 四环素 E. 磺胺嘧啶 5.青霉素的抗菌谱为, ABC A. 敏感的革兰阳性和革兰阴性球菌 B. 革兰阳性杆菌 C. 螺旋体 D. 支原体、立克次体 E. 革兰阴性杆菌 6.属于β-内酰胺类抗生素的药物有, ACD A. 青霉素 B. 红霉素 C. 亚胺培南 D.头孢拉定 E. 庆大霉素 7.下列关于异烟肼的正确叙述有, ADE A.对结核分支杆菌选择性高，作用强 对繁殖期和静止期细菌有杀灭作用 B. C.对细胞内的结核杆菌无作用 D.单用易产生耐药性 抗菌作用机制是抑制分支杆菌酸的合成 E. 8.肾功能不全时，必须酌情减量的药物有, ABCDE A. 四环素 B. 磺胺嘧啶 C. 庆大霉素 D. 乙胺丁醇 E. 对氨基水杨酸 9.红霉素, BCDE A. 属繁殖期杀菌剂 B. 抗菌谱与青霉素相似但略广 C. 对革兰阳性菌有强大抗菌作用 D. 对青霉素耐药的金葡菌有效 E. 首选治疗军团菌 10.治疗脑膜炎临床可选用的药物有, ABCE A. 磺胺嘧啶 B. 庆大霉素 C. 青霉素 D. 红霉素 E. 氯霉素 11.喹诺酮类药物, ABCE A. 抗菌谱广，抗菌力强 B. 口服吸收好，组织药物浓度高 C. 不良反应少 D. 与其他药物有交叉耐药性 E. 有较长PAE 12.抗菌药物联合用药的指证有, ABCDE A. 未明病原菌的细菌性严重感染 B. 较长期用药细菌可能产生耐药者 C. 单一抗菌药物不能有效控制的心内膜炎或败血症 D. 单一抗菌药物不能控制的严重混合感染 E. 减少药物的毒性反应 13.下列是防治青霉素过敏反应的措施的是, ABCDE 17 A. 详细询问病史、用药史、药物过敏史及家族过敏史 B. 做皮肤过敏试验 C. 皮试液应临时配制 D. 避免饥饿时用药，注射后观察20-30分钟 E. 一旦发生过敏性休克，应当立即皮下或肌内注射肾上腺素，严重者稀释后静滴 14.易引起过敏性休克的是, BE A. 红霉素 B. 青霉素G C. 庆大霉素 D. 卡那霉素 E. 链霉素 15.下列具有肾毒性的药物有, ABCDE A. 妥布霉素 B. 多粘菌素B C. 链霉素 D. 万古霉素 E. 新霉素 16.有关两性霉素B的叙述，正确的是, ACDE A. 对肾脏有损害 B. 口服易吸收 C. 首选治疗深部真菌感染 D. 静滴会出现高热、寒战、头痛、呕吐，为减轻反应，静滴液应新鲜配制 E. 滴注前预防性服用解热镇痛药和抗组胺药，静滴液应稀释，防止静滴过快引起的惊厥和 心律失常 17.异烟肼的不良反应包括, ABCD A. 周围神经炎 B. 肝毒性 C. 中毒性脑病 D. 中 毒性精神病 E. 肾毒性 ABCE 18.甲硝唑药理作用包括, A. 抗厌氧菌作用 B. 抗滴虫作用 C. 抗贾第鞭毛虫作用 D. 抗真菌作用 E. 抗阿米巴作用 19、对绿脓杆菌敏感的氨基糖苷类药物是, BCDE A.卡那霉素 B.奈替米星 C.庆大霉素 D.阿米卡星 E.妥布霉素 20、对结核杆菌敏感的氨基糖苷类药物是, AB A.链霉素 B.卡那霉素 C.阿米卡星 D.庆大霉素 E.妥布霉素 21、氨基糖苷类药物的抗菌作用机制是, BCDE A.与核蛋白体50S亚基结合，抑制转肽作用 B.抑制70S始动复合物的形成 C.与30S亚基靶蛋白结合，使mRNA的密码错译 D.阻碍终止因子与核蛋白体A位结合，抑制肽链释放 E.增加胞浆膜通透性 22、具有耳毒性的药物是, BCD A.氨苄西林 B.氨基糖苷类 C.高效能利尿药 D.万古霉素 E.四环素 23、氨基糖苷类抗生素的共同药动学特点是, ABCDE A.口服难吸收 B.主要分布于细胞外液 C.内耳外淋巴液浓度与用药量成正 D.肾脏皮质浓度高 E.90%以原形由肾小球过滤排出 七.C型题。以下每一道题下面有A、B、C、D、E五个备选答案。 请 从中选择一个最佳 答案，并解析。 18 1.强心苷治疗心衰的最佳适应症是什么,并解析 A.肺源性心脏病引起的心衰 B.严重二尖瓣病引起的心衰 C.严重贫血引起的心衰 D.甲状腺功能亢进引起的心衰 E.伴有心房纤颤的心衰 2. 可诱发支气管哮喘的降压药物是什么,并解析 A.美加明 B.利血平 C.普萘洛尔 D.可乐定 E.哌唑嗪 3. 长期用药后突然停药易诱发血压升高和心绞痛加剧的降压药是什么,并解析 B.肼苯哒嗪 C.卡托普利 D.氨氯地平 E.吲哒帕胺 A.普萘洛尔 4.联合应用抗菌药物的目的不正确的是什么,并解析 A.发挥药物的协同作用以提高疗效 B. 使医生和患者都有一种安全感 C. 延迟或减少耐药菌株的产生 D. 对混合感染为扩大抗菌范围 E,减少个别药剂量，以减少毒副作用 5.联合应用抗菌药物的指征不正确的是什么,并解析 A. 病原菌为名的严重感染 B. 单一抗菌药物不能控制的多种需氧菌和厌氧菌混合感染 C. 病毒和细菌混合感染所致的上呼吸道炎症 D. 需长期用药细菌有可能产生耐药者 E. 单一抗菌药物不能有效控制的感染性内膜炎 6.细菌对β–内酰胺类抗生素产生耐药性的机制不正确的是什么,并解析 A.细菌产生β–内酰胺酶 B.细菌产生大量的PABA C.细菌的细胞壁或外膜的通透性改变 D.PBPS与抗生素的亲和力降低 E.细菌缺少自溶酶 7.氨基苷类抗生素的不良反应不包括什么,并解析 A.耳毒性 B.肾毒性 C.过敏反应 D.神经肌肉阻滞作用 E.骨髓抑制 8.下列不属于异烟肼的不良反应的是什么,并解析 A.神经系统毒性 B.中枢神经系统毒性反应 C.肝毒性 D.过敏反应 E.骨髓抑制 9.下列有关乙胺丁醇的描述正确的是什么,并解析 A.肾功能不全患者可用 B.对耐药结核杆菌无效 C.抗菌作用与增加通透性有关 C.已被对氨基水杨酸取代 E.不良反应少，视神经炎是最严重的毒性反应 10.患者女性，55岁。患充血性心衰，采用利尿药治疗。药物X和Y具有相同的利尿机制。 5mg药物X与500mg药物Y能够产生相同的利尿强度，这提示是什么,并解析 A.药物Y的效能低于药物X B.药物X比药物Y的效价强度强100倍 C.药物X的毒性比药物Y低 D.药物X比药物Y更安全 E.药物X的作用时程比药物Y短 11.患者女性，65岁。经冠脉造影诊断为左室大面积心肌梗死，如果该患者突然出现急性左 心衰并发肺水肿，下列药物最为有效的是什么,并解析 19 A.呋塞米 B.肾上腺素 C.米诺地尔 D.普萘洛尔 E.螺内酯 12.患者男性，22岁。半年来消瘦，乏力、盗汗、潮热，偶尔咯血，肺内有啰音，被诊断为肺结核，给予异烟肼抗结核治疗。如果在治疗过程中出现步态不稳，麻木，针刺感，烧灼感，手肢疼痛等症状，应给与什么,并解析 A.大剂量维生素B6对抗 B.葡萄糖酸钙 C.乙胺丁醇 D.对氨基水杨酸 E.利福平 八、问答题 1. 简述氨基糖苷类抗生素的体内过程和不良反应。 答:1)体内过程:?吸收:氨基糖苷类抗生素的极性和解离度较大， 口服很难吸收，多采用注射给药。?分布:血浆蛋白结合力低，主要分布在细胞外液，在肾皮质和内耳内、外淋巴液有高浓度聚集，且下降慢，这可以解释药物的肾毒性和耳毒性。可通过胎盘，不能通过血脑屏障。?代谢和排泄:药物在体内不代谢，主要以原形经肾小球滤过排泄。 2)不良反应主要有:耳毒性;肾毒性;神经肌肉麻痹;过敏反应。 2.简述甲氧苄啶与磺胺甲噁唑配伍的药理学基础。 答:?两药抗菌谱相似;?双重阻断作用，磺胺类药物抑制细菌二氢叶酸合成酶，甲氧苄啶抑制二氢叶酸还原酶，两者合用从两个环节同时抑制细菌四氢叶酸的合成，从而增强抗菌作用;?两药T1/2相似;?两药合用，增加疗效各自用量减少，降低不良反应。 3.简述喹喏酮抗菌药物的共性。 答:?结构相似，都具有4-喹诺酮的母核结构;?可以口服，具有良好的药代动力学特征;?高效广谱的抗菌作用，与其他抗生素交叉耐药少;?不良反应轻，临床应用广泛。 4.简述磺胺嘧啶(SD)和甲氧苄啶(TMP)联合用药的机制, 答:(1)细菌叶酸双重阻断，增强磺胺抗菌作用。 (2)可使磺胺由抑菌变为杀菌。 (3)延缓细菌耐药。 5.β-内酰胺类抗生素与其它抗菌素的合用 答:1)丙磺舒+青霉素:竞争肾小管分泌，对青霉素增效。 2)四环素、氯霉素、大环内酯类+青霉素:拮抗作用，青霉素为繁殖期杀菌药抑菌药阻 碍细菌繁殖，使青霉素不能发挥作用。 3)替苄西林+庆大霉素:用于铜绿假单胞菌治疗。 4)头孢菌素+青霉素类、头孢菌素+氨基苷类:有协同作用。 5)亚胺培南+西司他汀:可保护亚胺培南，防止肾中破坏，使其体内保持活性，该配伍 称之为泰能。 6)氨苄西林+氯唑西林:氨氯西林，两者联用，抗药性互补。 6.氨基苷类毒性比较: 答:1)肾毒性大小依次为: 新霉素 , 庆大霉素 , 阿米卡星 , 妥布霉素 , 奈替米星 ,链霉素 2)引起神经肌肉麻痹的程度依次为: 奈替米星 , 新霉素 , 链霉素 , 阿米卡星 , 庆大霉素 , 妥布霉素 7.新生儿应避免或禁用的抗菌药物应包括: 1)可影响新生儿生长发育的四环素类、喹诺酮类; 2)可导致脑性核黄疸及溶血性贫血的磺胺类药和呋喃类药; 20 3)可能发生以下严重不良反应的抗菌药: 氯霉素---灰婴综合征 磺胺药---脑性核黄疸 喹诺酮类---软骨损害 四环素类---齿及骨骼发育不良，牙齿黄染 氨基糖苷类及万古霉素---肾、耳毒性 磺胺药及呋喃类---溶血性贫血 8.耐药菌株感染的抗菌药选 答:1、能产生超广谱ß-内酰胺酶 ESBLs的菌株感染: 若为肠杆菌属首选泰能，以及头霉 素或加酶抑制剂的奥格门丁、优力新、舒普深、哌拉西林-他唑巴坦等;若为嗜麦芽 假单孢菌可选用特美丁、氟喹诺酮类; 2、多重耐药铜绿假单孢菌感染:----宜联合用药，可选用哌拉西林-他唑巴坦、泰能、 氨曲南、四代头孢、氟喹诺酮类。 3、对MRSA(耐甲氧西林金葡菌),MRSE(耐甲氧西林表皮葡萄球菌)选用万古霉素、去 甲万古霉素; 9.合理使用抗菌药的原则 答:(一)诊断为细菌感染者，才有指征按抗生素药效，“对症”选用抗菌药; (二)经验治疗与药敏检查相结合，结合患者全身情况选用适宜抗菌药，尽早实现目标用药; (三)在了解药代动力学和药效学的基础上制定合理用药; (四)针对患者特殊生理/病理情况谨慎用药，密切监察/及时处理抗菌药的不良反应。 10.诊断为细菌感染者才有指征按抗生素药效对症选用抗生素 答:临床初步诊断为细菌感染者，以及经病原检查确诊为细菌性感染者，方有指征使用抗生 素;由真菌、结核分支杆菌、支原体、衣原体、螺旋体、立克次体、及部分原虫等病原 微生物所致的感染亦有指征使用抗菌药物。 缺乏细菌及上述病原微生物感染的证据，诊断不能成立者，以及病毒感染者，均无指征 应用抗菌药物。 九、处方合理用药评价与: 1. 药理性拮抗 (1)琥乙红霉素+阿莫西林、阿奇霉素+先锋?:阿莫西林、先锋?为β-内酰胺类抗生素。它们与细菌细胞膜上的青霉素结合蛋白结合而妨碍细菌细胞壁粘肽的合成，使之不能交联而造成细胞壁的缺损，致使细菌细胞破裂而死亡。这一过程发生在细菌细胞繁殖期，是繁殖期杀菌剂。琥乙红霉素、阿奇霉素为大环内酯类抗生素，主要是阻碍细菌蛋白质的合成，抑制细菌的细胞分裂，它使细菌繁殖力下降，从而降低β-内酰胺类的杀菌效果。 21 2. 减少吸收，降低疗效 (1)丽珠肠乐+头孢克洛干糖浆:丽珠肠乐是双歧杆菌的活菌制剂，主要利用其对宿主无害的活性菌素来拮抗外袭菌，纠正菌群失调，联合应用，丽珠肠乐的活性菌易被抗菌药物头孢克洛杀死而失效。 (2)思密达+口服抗生素:思密达含天然双八面体蒙脱石微粒，能覆盖胃肠道粘膜，增强粘膜屏障，清除致病菌及毒素，扶植肠道正常菌群，减少肠道敏感性等作用。同服抗生素，可被思密达吸附随粪便排出体外，而且思密达在肠道形成保护膜，使抗生素不能发挥有效作用。 (3)氧氟沙星+钙尔奇D:两者合用，氧氟沙星可与钙离子形成一种不溶性络合物，使钙片失去作用，同时也降低了氧氟沙星的抗菌效力 。 (4)维生素C+红霉素:红霉素属大环内酯类抗生素，它在碱性环境中，抗菌力强，当pH值在5.5,8.5之间，抗菌强度随pH值增高而增高，pH值在3.2,3.5之间时，红霉素被大量分解破坏。 3. 降低疗效，加重副作用 (1)环丙沙星+氨茶碱:环丙沙星是第3代喹诺酮类药物，与氨茶碱合用，环丙沙星可抑制肝脏微粒体药物代谢酶，从而抑制氨茶碱在肝脏的代谢和清除，使其半衰期延长，清除率下降，血药浓度增高而出现毒性反应。 4. 同类药物联用或重复用药，毒副作用增加或造成浪费 (1)青霉素钠+头孢曲松钠:它们都是β-内酰胺类药，作用机制相同，可因竞争共同的靶位而产生拮抗，甚至诱导耐药菌株产生，不但其治疗效果起不到相加作用，而且增加了毒性，同时，同类药间存在交叉耐药性。 5. 药物用法不合理 1) 剂型使用不合理: (1)口服庆大霉素注射液:消化液的pH值及存在消化液的酶会破坏药物或使药物活性降低，食物也会影响药物的作用。 2) 用药剂量不准确，给药剂量不足或剂量偏大: (1) 多西环素0.1g，3次/d:多西环素的半衰期为12,24h，只需每日给药1,2次，就可达到有效治疗浓度，若给药次数过多，则血中药物浓度过高，毒副作用相应增加，如对胃刺激增大，引起恶心、呕吐，严重者可引起胃出血。 3) 给药间隔时间不合理: (1)青霉素注射液每天1次给药:青霉素类抗生素属时间依赖性抗生素，其抗菌作用的发挥依赖于体内血药浓度较长时间维持在最低抑制菌浓度以上。而该药的血浆清除半衰期较短，用药3,4h后90%已排泄，达不到有效血药浓度，每天须多次用药，才能维持所需的杀菌浓度， 十、病例分析 (一)抗菌药物用法不同疗效不同 一. 门诊患者，男，22岁，尿频、尿痛、排尿困难10+天就诊，临床诊断:急性前列腺炎(未作前列腺液培养)。门诊处方:左氧氟沙星片，0.2g，PO，bid用药8天临床症状未改善。 22 【分析】:应改为左氧氟沙星片，0.4g，PO，qd使用2天后临床症状明显改善。 【讨论】:1、细菌性前列腺炎常见病原菌为肠道G-菌，社区获得性感染菌较为敏感 2、宜选用在前列腺组织和前列腺液中可达到有效浓度的抗菌药物，如氟喹诺酮类、 复方磺胺甲恶唑、大环内酯类、四环素类等。在急性感染期，氨基糖苷类、头孢 菌素类也能渗入炎性前列腺组织，达到一定药物浓度，故上述药物在急性期时也 可选用(《抗菌药物临床应用指导原则》) 3、血/前列腺屏障阻碍了药物进入前列腺内，常规的B内酰胺类(除头孢曲松外) 在前列腺组织中的浓度较低。 4、喹诺酮类药物在各组织内浓度较高，包括前列腺组织 5、喹诺酮类为浓度依赖性抗菌药，其疗效取决于Cmax/MIC及AUC24hr/MIC，在相 同日剂量情况下，不同给药频次AUC24hr基本相同，但qd给药与bid给药Cmax 可增加近2倍 6、急性前列腺炎治疗疗程应为4周以上。 7、慢性细菌性前列腺炎、长期使用广谱抗菌药物的情况下应当根据药敏试验结果 选用药物(急性前列腺炎禁止采用按摩法取前列腺炎培养)。 二. 肺炎链球菌感染的治疗患者，男，1岁，行法四根治术预防用药:头孢孟多酯0.25g，IV，q8h术后1~5天T?，WBC?，NE?。 :G+链球菌，形似肺炎链球菌"，用药方案改为:第6【分析】第5天送痰培养，次日示 日停用头孢孟多酯，改用头孢曲松1g，qd第7日~9日体温逐步下降，WBC、NE逐 步正常第8日，药敏试验结果回报:肺炎链球菌，PRSP，耐药:青霉素，红霉素， 环素，克林霉素，阿奇霉素;敏感:万古霉素，头孢吡肟，左氧氟沙星，头孢曲四 松，头孢噻肟，阿/克等。第11日，患者一切正常2天，停用头孢曲松。 【讨论】:1、预防用药是否能预防肺部感染?很显然，围手术期预防用药是不能预防肺部感 染的(目前很多医生围手术期用药的目的是预防肺部感染) 2、头孢曲松为三代头孢，为什么对肺链比二代头孢效果好?对于PRSP，头孢曲松 的敏感率可达94%以上，因此使用头孢曲松可以经验用于PRSP。(普遍认为，对G+ 菌一代、二代、三代头孢，便肺链例外) 3、成人肺炎链球菌对青霉素敏感率为80%左右，儿童不敏感率达69%，因此怀疑 儿童感染肺炎链球菌时首先考虑耐药菌感染。 三.不明原因发热的经验治疗患者，男，75岁，感冒发热后并发肺炎入院基础疾病:高血压，脑梗塞，前列腺肥大等入院后行痰培养及血培养，未发现致病菌。同时经验使用头孢哌酮/舒巴坦治疗3天体温正常，续用2天后停药。入院第7天又发热(弛张热)，Tmax39?，使用哌拉西林/舒巴坦2天无效。 【分析】入院第7天又发热，Tmax39?，使用哌拉西林/舒巴坦2天无效，应改用磷霉素治 疗一天无效第10天:未发现感染灶，但WBC?，NE?，建议继续完善检查，同时使 用头孢哌酮/舒巴坦联合左氧氟沙星治疗。按上述方案使用1天，Tmax37.8?，2 天后Tmax37.3?，4天后Tmax37.0?. 【讨论】:1、第二次感染是因为第一次疗程不足?还是院内感染?应属院内感染，但也不除外 第一次疗程不足。 2、磷霉素能否单独用于呼吸道感染?不可以，因磷霉素抗菌作用强度低，单用仅 可用于泌尿系感染 3、第二次感染可能的病原菌?为何选用左氧氟沙星?第一次使用头孢哌酮/舒巴坦 有效，第二次无效，二者病原菌不同(院内感染?)或细菌耐药?如果是病原菌不 同，应考虑头孢哌酮/舒巴坦未覆盖哪些病原菌:未覆盖G+菌(尤其PRSP)及支 23 原体、衣原体等(其它包括结核等暂不考虑)，左氧对上述细菌有效。如果是耐 药:哌拉西林/舒巴坦与左氧氟沙星对耐药G-菌有协同作用感染部位:左氧氟 沙星在体内各组织内分布较广，可通过血-前列腺屏障(患者有前列腺肥大史， 前列腺炎?)综上所述，第10天建议选用头孢哌酮/舒巴坦联合左氧氟沙星治疗， 临床取得了良好的疗效。 四、 抗菌药物联用问题 【患者】，女，72岁，心脏搭桥术后肺部感染4.25:心脏搭桥术后入住ICU 4.25~4.28，T?(40?)，WBC?，NE?，双肺可闻及湿罗音，使用头孢哌酮/舒巴坦无效4.28~6.10无效。 【分析】使用头孢哌酮/舒巴坦无效4.28~4.31，改用亚胺培南/西司他汀，并出现嗜睡等症 状，停亚胺培南4.31~5.6，用左氧氟沙星，无效，痰细菌培养:大肠埃希菌(ESBLS+)， 左氧氟沙星耐药5.7~5.10，用头孢哌酮/舒巴坦联合阿米卡星无效5.10~5.13，停 用抗菌药，行血培养，5.15，醋酸钙不动杆菌，5.16~5.19，建议美罗培南+磷霉素， 实际用美罗培南+多西环素，无效5.20~6.10，美罗培南+磷霉素时间差攻击疗法， 一天后体温下降，三天后体温降(37.5?)6.10停药 【讨论】:1、亚胺培南/西司他汀中枢系统不良反应，如出现中枢症状，应停用 2、大肠埃希菌使用哌酮/舒巴坦+阿米卡星无效(药敏敏感)，是经典的抗大肠埃希 菌治疗方案，但临床无效，可能有其它感染，因此停用抗菌药三天作血培养 、停用三天抗菌药再作病原学检验阳性率高(尽量在未用抗菌药之前培养) 3 4、美罗培南杀菌剂，多西环素抑菌剂，联合使用效果不如单用美罗培南(拮抗) 5、美罗培南+磷霉素协同杀菌，后者小分子穿透生物被膜，破坏细胞壁，前者易 进入 6、磷霉素用5%Glu溶解时放热。 24 《黄陂区人民医院抗菌药物合理用药》知识竞赛答案 (内科系列) 一.名词解释 1. 首过效应:药物通过肠黏膜及肝时，经过灭活代谢而进入全身体循环的药量明显减少的现象。 肝药酶诱导:是指有些药物长期使用后能加速肝药酶的合成并增强其活性，这类药2. 物就称为肝药酶诱导剂。 3. 肝药酶抑制:肝药酶是动物体内一种重要的代谢酶，进入血液循环的药物基本上是经肝药酶代谢的，所以对肝药酶有影响的药物，也会影响到药物的代谢。使肝药酶活性减弱的药物称肝药酶抑制剂。 4.半衰期(t1/2):血浆药物浓度下降一半所需要的时间。 5. 生物利用度(F):药物制剂给药后其中能被吸收进入体循环的药物相对份量及速度。 6. 药物不良反应:凡与用药目的无关，并给患者带来不适甚至是痛苦的反应。 7. 毒性反应:用药剂量过大、用药时间过长或机体对药物敏感性过高时产生的危害性反应称为毒性反应。 8. 抗菌药:抗菌药是指能抑制或杀灭细菌，用于预防和治疗细菌性感染的药物。抗菌药包括人工合成抗菌药(喹诺酮类等)和抗生素。 抗生素:抗生素是微生物(细菌、真菌和放线菌属)的代谢产物，它的浓度时能杀灭或抑9. 制其他病源微生物。 10.抑菌药:抑菌药是仅能抑制病原菌生长繁殖而无杀菌作用的抗菌药物。 11.杀菌药:指不仅抑制而且能杀灭病原微生物的药物，如青霉素.头孢菌素，氨基糖苷类抗生素等。 12.抗菌谱:系泛指一种或一类抗生素(或抗菌药物)所能抑制(或杀灭)微生物的类、属、种范围。如青霉素的抗菌谱主要包括革兰阳性菌和某些阴性球菌，链霉素的抗菌谱主要是部分革兰阴性杆菌，两者抗菌谱的覆盖面都较窄，因此属于窄谱抗生素。 13.化疗指数:(CI)是评价化疗药物安全性的指标。一般以动物半数致死量(LD50)和治疗感染动物的半数有效量(ED50)的比值表示，即CI,LD50/ED50;化疗指数愈大，表明药物毒性愈小，相对较安全，但并非绝对安全，如化疗指数高的青霉素可致过敏性休克。 14. 副作用: 药物在治疗剂量时出现的与治疗目的无关的作用。 15. 后遗效应: 停药后，血药浓度已降至阈浓度以下时所残存的药理效应。 16. 停药反应: 突然停药后，原有疾病加剧的现象。 17. 治疗指数(TI): 药物的LD50/ED50的比值。 18. 效价强度: 能引起等效反应的相对浓度或剂量。 19(激动药: 与受体既有较强的亲和力而又有较强的内在活性的药物。 20(拮抗药: 与受体只有较强的亲和力而无内在活性的药物。 25 二.填空题 1.用药72小时(重症感染48小时)后，可根据临床疗效或病原菌检测结果， 2. 2,3天，。 3.不得超过3天(肺结核、慢阻肺等慢性感染性疾病除外)。在3天以上， -3天开始口服肠道制菌药物。 4.前2 5.有头孢吡肟、头孢匹罗.头孢噻利等。 6.有亚胺培南/西司他汀、氨曲南、美罗培南等。 7.有奈替米星、依替米星、链霉素。 8.有万古霉素、替考拉宁、利奈唑胺等。 9.有加替沙星、帕珠沙星、莫西沙星、司氟沙星。 10.特殊使用的抗菌药。 11.选择第一、二代头孢菌素。 12.选择第一代头孢菌素。 13.选择第一代头孢菌素，可加用甲硝唑。 14. 乳腺手术预防性使用抗菌药物应选择第一代头孢菌素。 15.选择第一、二代头孢菌素。 16.选择第一代头孢菌素。 17.选择第一、二代头孢菌素。 18.选择第二代头孢菌素或头孢噻肟;可加用甲硝唑。 19.选择第二代头孢菌素或头孢曲松、头孢噻肟可加用甲硝唑。 20.选择第二代头孢菌素，选用头孢曲松或头孢哌酮/舒巴坦。 21.选择第一、二代头孢菌素或头孢曲松。 22.选择第一、二代头孢菌素。 23.选择第一、二代头孢菌素或环丙沙星。 24.选择第一代头孢菌素。 25选择第一、二代头孢菌素或头孢曲松。 26.头孢噻肟或头孢曲松，可加用甲硝唑。 27.选择第一代头孢菌素。 28.为头孢唑啉或头孢拉定。 29.头孢唑啉1-2 g;头孢拉定1-2g;头孢呋辛1.5g;头孢曲松1-2g;甲硝唑0.5g。 30.选用克林霉素选用氨曲南 26 31.选用万古霉素或去甲万古霉素预防感染。 32.适应证、药物选择、用药起始与持续时间。0.5-2小时内，或麻醉开始3小时或失血量大 1500ml，术中可给予第二剂; 24小时，至48小时。 于 三、是非题 1 — 5?X??? 6—10 X???X 11—15?X??? 16—20X?X X? 21—25??X?? 四.最佳选择题 1.C 2.C 3.A 4.E 5.C 6.B 7.E 8.B 9.C 10.B 11.A 12.C 13.B 14.D 15.D 16.B 17.E 18.E 19.B 20.D 21.C 22.D 23.E 24.E 25.A 26.D 27.C 28.E 29.C 30.D 31.C 32.D 33.C 34.D 35.C 36.E 37.B 38.C 39.B 40.E 41.B 42.E 43.B 44.C 45.B 46.A 47.C 48.C 49.D 50.A 51.A 52.D 53.D 54.E 55.B 56.C 57.B 58A 59.A 60.A 61.B 62.A 63.C 64.D 65.E 66.E 67.B 68.A 69.C 70.A 71.E 72.D 73.A 74.C 75.B 76.E 77.D 78.C 79.B 80.B 81D 82.C 83.A 84.C 85.A 86.D 87. B 88.A 89.A 90.B 91D 92.D 93.C 94.C 95.C 96.E 97.E 98.E 99.D 100.A 101B 102.B 103 A 104.C 105.D 106. A 107.C 108 D 109. A 110. B 111 .D 112. D 113. A 114.E. 五.配伍选择题 1.C 2.D 3.A 4.E 5.B 6.A 7.C 8.B 9.A 10.C 11.A 12.B 13.A 14.C 15D 16.E 17.A 18.C 19.A 20.C 21.D 22.E 23.D 24.C 25.B 26.A 27.A 28.D 29.C 30.B 31.B 32.A 33.E 34.C 35.A 36.C 37.D 38.B 39.A 40.C 41.D 42.B 43.E 44.A 45.C 46.C 47.A 48.B 49.D 50.B 51.B 52 C 53.A 54.A 55.E 56.D 57.C 58.A 59.C 60.B 61.E 62.D 63.C 64.D 65.A 66.B 67.C 68.E 69.A 70.D 71.B 72.C 73.D 74.C 75.A 76.B 77.E 78.A 79.E 80.C 81.D 82.B 83. A 84.D 85.B 86.E 87.C 88.E 89.B 90D 91C 92A 93 A 94 D 95.E 96.B 六.多项选择题 1、ABCDE 2、ABE 3、DE 4、BC 5、ABC 6、ACD 7、ADE 8、ABCDE 9、BCDE 10、ABCE 11、ABCE 12、ABCDE 13、ABCDE 14、BE 15、ABCDE 16、 ACDE 17、ABCD 18、ABCE 19、BCDE 20、AB 21、BCDE 22、BCD 23、ABCDE 七(C型题答案 1.答案E 解析:强心苷对多种原因所致的心功能不全都有一定的疗效，但病情不同，其疗效有一定的 差异:对伴有心房纤颤或心室率快的心功能不全疗效最佳;对瓣膜病、风湿性心脏病(高度 二尖瓣狭窄的病例除外)、冠状动脉粥样硬化性心脏病和高血压性心脏病所导致的心功不全 疗效较好;对有机械性阻塞和有能量代谢障碍的心功能不全疗效差;对肺源性性脏病、活动 性心肌炎(如风湿活动期)或严重心肌损伤，疗效也较差，且容易发生中毒。 2.答案C 解析:本题主要考查β受体阻断剂的禁忌证，因阻断β2受体使支气管平滑肌收缩，可诱发 或加重哮喘，故该类药禁用于支气管哮喘患者。 3.答案A 解析:本题主要考查停药反应，长期使用β受体阻断剂可使受体增敏，突然停药后可造成原 有症状加剧，表现为血压升高和心脏耗氧增加而诱发心绞痛。 27 4.答案B 解析:联合应用抗菌药物的目地是:?为充分发挥药物间的协同作用以提高疗效。如青霉素和链霉素或庆大霉素合用于治疗肠球菌性心内膜炎;?为延迟或减少耐药菌株的出现，如抗结核药物的联合应用;?对混合感染或病原菌未明的严重感染，为扩大抗菌范围可联合应用抗菌药物，如肠穿孔引起的的腹膜炎或病原菌尚未查明的严重败血症;?为减少个别药物的毒副作用，联合使用两种药物时可减少每种药物的用量，以减少毒副作用。如果没有联合用药的明确指征，只是为了安全保险而联合使用多种抗菌药物，不但造成药物的浪费而且还可能产生不利的后果:增加不良反应发生率、发生二重感染、耐药菌株增多，甚至延误正确的诊断和治疗。 5.答案C 解析:联合应用抗菌药物的指征有:?病原菌未查明的严重感染，如病原菌未查明的败血症;?单一抗菌药物不能控制的严重混合感染，如肠穿孔引起的腹膜炎;?单一抗菌药不能有效控制的感染性心内膜炎或败血症;?需长期用药细菌有可能产生耐药者，如结核病、慢性肾盂肾炎等;?为减少个别药物的毒性反应，如两性霉素B和氟胞嘧啶合用治疗深部真菌病，可减少前者用量以减少其毒性反应。而病毒和细菌混合感染所引起的上呼吸道炎症没有必要联合使用抗菌药物，因为抗菌药物对病毒感染性疾病无作用而且上呼吸道感染一般并不严重。 6.答案B 解析:细菌对β-内酰胺类药物产生耐药性的机制有四种:?细菌产生β-内酰胺酶，使β-内酰胺类药物水解失活;?细菌的细胞壁或外膜通透性发生改变，药物不能进入菌体内;?药物与PBPS的亲和力下降，使药效降低;?β-内酰胺类药物杀菌作用的机制除了抑制胞壁黏肽合成酶外，细菌在自溶酶的作用下使菌体裂解也是重要因素。故缺少自溶酶的细菌对药物也表现为耐药性。当有大量PABA产生时，只对磺胺药物产生耐药性，对β–内酰胺类药物作用并无影响。 7.答案:E 解析:氨基苷类抗生素在耳蜗和肾脏内的浓度较高，且排泄缓慢，一次易产生耳毒性和肾毒性，又因为可以影响突触前膜乙酰胆碱的释放，因此可产生神经肌肉阻滞作用，过敏反应少见，无骨髓抑制作用。 8.答案:E 解析:异烟肼的不良反应包括:神经系统毒性，表现为外周神经炎;中枢神经系统毒性反应，表现为昏迷、惊厥等;肝毒性，表现为转氨酶升高等;过敏反应，表现为发热、皮疹等。 9.答案:E 解析:乙胺丁醇主要从肾脏排出，因此对于肾功能不全患者慎用。对耐药的部分结核分析杆菌仍有效，机制与抑制细菌细胞壁的合成相关，目前在临床应用上基本上取代了对氨基水杨酸。 10.答案:B 解析:药物效价强度是指达到某效应的药物剂量，5mg药物X与500mg药物Y能够产生相同的利尿强度，即相同的效应，其剂量比为100倍，效价强度强100倍。 11.答案:A 解析:利尿药通过对血管床的直接扩张作用影响血流动力学。对心力衰竭的患者，呋塞米能迅速增加全身静脉血容量，降低左室充盈压，减轻肺淤血。米诺地尔由于降压作用可反射性引起心跳加快。螺内酯只用于慢性心衰患者，而不适用于急性左心衰并发肺水肿。 12.答案:A 解析:异烟肼中毒时可用大剂量维生素B6对抗。其原因为异烟肼与维生素B6结构相似， 28 能竞争同一酶系或两者相结合从尿中排泄增多，导致维生素B6缺乏，临床表现与维生素B6缺乏症相类似。 八、问答题 1(简述氨基糖苷类抗生素的体内过程和不良反应。 答:1)体内过程:?吸收:氨基糖苷类抗生素的极性和解离度较大， 口服很难吸收，多采用注射给药。?分布:血浆蛋白结合力低，主要分布在细胞外液，在肾皮质和内耳内、外淋巴液有高浓度聚集，且下降慢，这可以解释药物的肾毒性和耳毒性。可通过胎盘，不能通过血脑屏障。?代谢和排泄:药物在体内不代谢，主要以原形经肾小球滤过排泄。 2)不良反应主要有:耳毒性;肾毒性;神经肌肉麻痹;过敏反应。 2. 简述甲氧苄啶与磺胺甲噁唑配伍的药理学基础。 答:?两药抗菌谱相似;?双重阻断作用，磺胺类药物抑制细菌二氢叶酸合成酶，甲氧苄啶 抑制二氢叶酸还原酶，两者合用从两个环节同时抑制细菌四氢叶酸的合成，从而增强抗 菌作用;?两药T1/2相似;?两药合用，增加疗效各自用量减少，降低不良反应。 3.简述喹喏酮抗菌药物的共性。 答:?结构相似，都具有4-喹诺酮的母核结构;?可以口服，具有良好的药代动力学特征; ?高效广谱的抗菌作用，与其他抗生素交叉耐药少;?不良反应轻，临床应用广泛。 4. 简述磺胺嘧啶(SD)和甲氧苄啶(TMP)联合用药的机制, 1)细菌叶酸双重阻断，增强磺胺抗菌作用。 答:( (2)可使磺胺由抑菌变为杀菌。 (3)延缓细菌耐药。 β-内酰胺类抗生素与其它抗菌素的合用 5. 答:1)丙磺舒+青霉素:竞争肾小管分泌，对青霉素增效。 2)四环素、氯霉素、大环内酯类+青霉素:拮抗作用，青霉素为繁殖期杀菌药， 3)替苄西林+庆大霉素:用于铜绿假单胞菌治疗。 4)头孢菌素+青霉素类、头孢菌素+氨基苷类:有协同作用。 5)亚胺培南+西司他汀:可保护亚胺培南，防止肾中破坏，使其体内保持活性，该配伍称之 为泰能。 6)氨苄西林+氯唑西林、氨氯西林:两者联用，抗药性互补。 6. 氨基苷类毒性比较: 答:1)肾毒性大小依次为: 新霉素 , 庆大霉素 , 阿米卡星 , 妥布霉素 , 奈替米星 ,链霉素 2)引起神经肌肉麻痹的程度依次为: 奈替米星 , 新霉素 , 链霉素 , 阿米卡星 , 庆大霉素 , 妥布霉素 7. 新生儿应避免或禁用的抗菌药物应包括: 1)可影响新生儿生长发育的四环素类、喹诺酮类; 2)可导致脑性核黄疸及溶血性贫血的磺胺类药和呋喃类药; 3)可能发生以下严重不良反应的抗菌药: 氯霉素---灰婴综合征 磺胺药---脑性核黄疸 喹诺酮类---软骨损害 四环素类---齿及骨骼发育不良，牙齿黄染 氨基糖苷类及万古霉素---肾、耳毒性 29 磺胺药及呋喃类---溶血性贫血 8.耐药菌株感染的抗菌药选 答:1、能产生超广谱ß-内酰胺酶 ESBLs的菌株感染:若为肠杆菌属首选泰能，以及头霉素 或加酶抑制剂的奥格门丁、优力新、舒普深、哌拉西林-他唑巴坦等;若为嗜麦芽假 单孢菌可选用特美丁、氟喹诺酮类;2、多重耐药铜绿假单孢菌感染:----宜联合用 药，可选用哌拉西林-他唑巴坦、泰能、氨曲南、四代头孢、氟喹诺酮类。3、对MRSA (耐甲氧西林金葡菌),MRSE(耐甲氧西林表皮葡萄球菌)选用万古霉素、去甲万古 霉素; 9.合理使用抗菌药的原则 答:(一)诊断为细菌感染者，才有指征按抗生素药效，“对症”选用抗菌药; (二)经验治疗与药敏检查相结合，结合患者全身情况选用适宜抗菌药，尽早实现目标 用药; (三)在了解药代动力学和药效学的基础上制定合理用药方案; (四)针对患者特殊生理/病理情况谨慎用药，密切监察/及时处理抗菌药的不良反应。 10.诊断为细菌感染者才有指征按抗生素药效对症选用抗生素 答:临床初步诊断为细菌感染者，以及经病原检查确诊为细菌性感染者，方有指征使用抗生 素;由真菌、结核分支杆菌、支原体、衣原体、螺旋体、立克次体、及部分原虫等病原 微生物所致的感染亦有指征使用抗菌药物。 缺乏细菌及上述病原微生物感染的证据，诊断不能成立者，以及病毒感染者，均无指征 应用抗菌药物。 九、处方合理用药评价与分析: 1. 药理性拮抗 (1)琥乙红霉素+阿莫西林、阿奇霉素+先锋?:阿莫西林、先锋?为β-内酰胺类抗生素。 它们与细菌细胞膜上的青霉素结合蛋白结合而妨碍细菌细胞壁粘肽的合成，使之不能 交联而造成细胞壁的缺损，致使细菌细胞破裂而死亡。这一过程发生在细菌细胞繁殖 期，是繁殖期杀菌剂。琥乙红霉素、阿奇霉素为大环内酯类抗生素，主要是阻碍细菌 蛋白质的合成，抑制细菌的细胞分裂，它使细菌繁殖力下降，从而降低β-内酰胺类的 杀菌效果。 2. 减少吸收，降低疗效 (1)丽珠肠乐+头孢克洛干糖浆:丽珠肠乐是双歧杆菌的活菌制剂，主要利用其对宿主无害 的活性菌素来拮抗外袭菌，纠正菌群失调，联合应用，丽珠肠乐的活性菌易被抗菌药 物头孢克洛杀死而失效。 30 (2)思密达+口服抗生素:思密达含天然双八面体蒙脱石微粒，能覆盖胃肠道粘膜，增强粘 膜屏障，清除致病菌及毒素，扶植肠道正常菌群，减少肠道敏感性等作用。同服抗生 素，可被思密达吸附随粪便排出体外，而且思密达在肠道形成保护膜，使抗生素不能 发挥有效作用。 (3)氧氟沙星+钙尔奇D:两者合用，氧氟沙星可与钙离子形成一种不溶性络合物，使钙片失 去作用，同时也降低了氧氟沙星的抗菌效力 。 (4)维生素C+红霉素:红霉素属大环内酯类抗生素，它在碱性环境中，抗菌力强，当pH值 在5.5,8.5之间，抗菌强度随pH值增高而增高，pH值在3.2,3.5之间时，红霉素被 大量分解破坏。 3. 降低疗效，加重副作用 (1)环丙沙星+氨茶碱:环丙沙星是第3代喹诺酮类药物，与氨茶碱合用，环丙沙星可抑制 肝脏微粒体药物代谢酶，从而抑制氨茶碱在肝脏的代谢和清除，使其半衰期延长，清 除率下降，血药浓度增高而出现毒性反应。 4. 同类药物联用或重复用药，毒副作用增加或造成浪费 (1)青霉素钠+头孢曲松钠:它们都是β-内酰胺类药，作用机制相同，可因竞争共同的靶位 而产生拮抗，甚至诱导耐药菌株产生，不但其治疗效果起不到相加作用，而且增加了 毒性，同时，同类药间存在交叉耐药性。 5. 药物用法不合理 1) 剂型使用不合理: (1)口服庆大霉素注射液:消化液的pH值及存在消化液的酶会破坏药物或使药物活性降低， 食物也会影响药物的作用。 2) 用药剂量不准确，给药剂量不足或剂量偏大: (1) 多西环素0.1g，3次/d:多西环素的半衰期为12,24h，只需每日给药1,2次，就可 达到有效治疗浓度，若给药次数过多，则血中药物浓度过高，毒副作用相应增加，如 对胃刺激增大，引起恶心、呕吐，严重者可引起胃出血。 3) 给药间隔时间不合理: (1)青霉素注射液每天1次给药:青霉素类抗生素属时间依赖性抗生素，其抗菌作用的发挥依赖于体内血药浓度较长时间维持在最低抑制菌浓度以上。而该药的血浆清除半衰期较短，用药3,4h后90%已排泄，达不到有效血药浓度，每天须多次用药，才能维持所需的杀菌浓度。 十、病例分析 一)抗菌药物用法不同疗效不同 1. 门诊患者，男，22岁，尿频、尿痛、排尿困难10+天就诊，临床诊断:急性前列腺炎(未作前列腺液培养)。门诊处方:左氧氟沙星片，0.2g，PO，bid用药8天临床症状未改善。 【分析】:应改为左氧氟沙星片，0.4g，PO，qd使用2天后临床症状明显改善。 【讨论】:1、细菌性前列腺炎常见病原菌为肠道G-菌，社区获得性感染菌较为敏感2、宜选 用在前列腺组织和前列腺液中可达到有效浓度的抗菌药物，如氟喹诺酮类、复方 磺胺甲恶唑、大环内酯类、四环素类等。在急性感染期，氨基糖苷类、头孢菌素 31 类也能渗入炎性前列腺组织，达到一定药物浓度，故上述药物在急性期时也可选 用(《抗菌药物临床应用指导原则》)3、血/前列腺屏障阻碍了药物进入前列腺内， 常规的B内酰胺类(除曲松外)在前列腺组织中的浓度较低。4、喹诺酮类药物在各 组织内浓度较高，包括前列腺组织5、喹诺酮类为浓度依赖性抗菌药，其疗效取决 于Cmax/MIC及AUC24hr/MIC，在相同日剂量情况下，不同给药频次AUC24hr基本 相同，但qd给药与bid给药Cmax可增加近2倍6、急性前列腺炎治疗疗程应为4 周以上。7、慢性细菌性前列腺炎、长期使用广谱抗菌药物的情况下应当根据药敏 试验结果选用药物(急性前列腺炎禁止采用按摩法取前列腺炎培养)。 2. 肺炎链球菌感染的治疗患者，男，1岁，行法四根治术预防用药:头孢孟多酯0.25g，IV，q8h术后1~5天T?，WBC?，NE?。 【分析】第5天送痰培养，次日报告示:G+链球菌，形似肺炎链球菌"，用药方案改为:第6 日停用头孢孟多酯，改用头孢曲松1g，qd第7日~9日体温逐步下降，WBC、NE逐 步正常第8日，药敏试验结果回报:肺炎链球菌，PRSP，耐药:青，红，四，克林， 阿奇;敏感:万，吡肟，左氧，曲松，噻肟，阿/克等。第11日，患者一切正常2 天，停用曲松。 【讨论】:1、预防用药是否能预防肺部感染?很显然，围手术期预防用药是不能预防肺部感 染的(目前很多医生围手术期用药的目的是预防肺部感染)2、头孢曲松为三代头 对于PRSP，曲松的敏感率可达94%以上，因孢，为什么对肺链比二代头孢效果好? 此使用头孢曲松可以经验用于PRSP。(普遍认为，对G+菌一代、二代、三代头孢， 便肺链例外)3、成人肺炎链球菌对青霉素敏感率为80%左右，儿童不敏感率达69%， 因此怀疑儿童感染肺炎链球菌时首先考虑耐药菌感染。 3.不明原因发热的经验治疗患者，男，75岁，感冒发热后并发肺炎入院基础疾病:高血压，脑梗塞，前列腺肥大等入院后行痰培养及血培养，未发现致病菌。同时经验使用头孢哌酮/舒巴坦治疗3天体温正常，续用2天后停药。入院第7天又发热(弛张热)，Tmax39?，使用哌/舒2天无效。 【分析】入院第7天又发热，Tmax39?，使用哌/舒2天无效，应改用磷霉素治疗一天无效第10天:未发现感染灶，但WBC?，NE?，建议继续完善检查，同时使用头孢哌酮/舒巴坦联合左氧氟沙星治疗。按上述方案使用1天，Tmax37.8?，2天后Tmax37.3?，4天后Tmax37.0?. 【讨论】:1、第二次感染是因为第一次疗程不足?还是院内感染?应属院内感染，但也不除外 第一次疗程不足。2、磷霉素能否单独用于呼吸道感染?不可以，因磷霉素抗菌作 用强度低，单用仅可用于泌尿系感染3、第二次感染可能的病原菌?为何选用左氧? 第一次使用头孢哌酮/舒巴坦有效，第二次无效，二者病原菌不同(院内感染?)或 细菌耐药?如果是病原菌不同，应考虑头孢哌酮/舒巴坦未覆盖哪些病原菌:未覆 盖G+菌(尤其PRSP)及支原体、衣原体等(其它包括结核等暂不考虑)，左氧对上述 细菌有效。如果是耐药:哌/舒与左氧对耐药G-菌有协同作用感染部位:左氧在体 内各组织内分布较广，可通过血-前列腺屏障(患者有前列腺肥大史，前列腺炎?) 综上所述，第10天建议选用头孢哌酮/舒巴坦联合左氧氟沙星治疗，临床取得了 良好的疗效。 二) 抗菌药物联用问题 【病情简介】患者，女，72岁，心脏搭桥术后肺部感染4.25:心脏搭桥术后入住ICU 4.25~4.28， T?(40?)，WBC?，NE?，双肺可闻及湿罗音，使用头孢哌酮/舒巴坦无效 4.28~6.10无效。 32 【分析】使用头孢哌酮/舒巴坦无效4.28~4.31，改用亚胺培南/西司他汀，并出现嗜睡等症 状，嘱停亚胺培南4.31~5.6，使用左氧，无效，痰细菌培养:大肠埃希菌(ESBLS+)， 左氧耐药5.7~5.10，使用哌酮/舒巴坦联合阿米卡星无效5.10~5.13，嘱停用抗菌 药，行血培养，5.15，醋酸钙不动杆菌，5.16~5.19，建议美罗培南+磷霉素，实际 使用美罗培南+多西环素，无效5.20~6.10，美罗培南+磷霉素时间差攻击疗法，一 天后体温下降，三天后体温下降(37.5?)，6.10停药。 【讨论】:1、亚胺培南/西司他汀中枢系统不良反应，如出现中枢症状，应停用2、大肠埃希 菌使用哌酮/舒巴坦+阿米卡星无效(药敏敏感)，是经典的抗大肠埃希菌治疗方案， 但临床无效，可能有其它感染，因此停用抗菌药三天作血培养3、停用三天抗菌药 再作病原学检验阳性率高(尽量在未用抗菌药之前培养)4、美罗培南杀菌剂，多西 环素抑菌剂，联合使用效果不如单用美罗培南(拮抗)5、美罗培南+磷霉素协同杀 菌，后者小分子穿透生物被膜，破坏细胞壁，前者易进入(时间差攻击疗法)6、磷 霉素用5%Glu溶解时放热。 33