【精品文献】赖氨匹林散

【精品文献】赖氨匹林散 赖氨匹林散说明书 【药品名称】 通用名:赖氨匹林散 曾用名: 商品名: 英文名:DL-Lysine Aspirin Powder。 汉语拼音:Lai’anpilin san 本品主要成分是赖氨匹林，其化学名是DL-赖氨酸单[2-(乙酰氧基)苯甲酸]盐。 其结构式为: COOHH2NCHCOOH 2)4(CH3OCOCH NH2 CHNO 326.35 152226 【性状】 本品为白色粉末，无臭，味微酸，对湿、热不稳定。 【药理毒理】 本品为阿司匹林与赖氨酸的复盐。为非甾体抗炎药，在体内解离为阿司匹林，具解热、镇痛、抗炎作用。?镇痛作用:主要是通过抑制前列腺素及其它能使痛觉对机械性或化学性刺激敏感的物质(如缓激肽、组胺)的合成，属于外周性镇痛药。但不能排除中枢镇痛(可能作用于下视丘)的可能性;?抗炎、抗风湿作用;确切的机制尚不清楚，可能由于本品作用于炎症组织，通过抑制前列腺素或其它能引起炎性反应的物质(如组胺)的合成而起抗炎作用。抑制溶酶体酶的释放及白细胞趋化性等也可能与其有关;?解热作用:可能通过作用于下视丘体温调节中枢引起外周血管扩张，皮肤血流增加，出汗，使散热增加而起解热作用。此种中枢性作用可能与前列腺素在下视丘的合成受至抑制有关;?抑制血小板聚集的作用:是通过抑制血小板的环氧合酶，减少前列腺素的生成而起作用。 【药代动力学】 本品口服吸收迅速、完全，在胃肠道、肝及血液内大部分很快水解为水杨酸盐，血药浓度达峰时间约3.7小时，吸收后分布于各组织，也能渗入关节膜、脑脊液中。水杨酸盐的蛋白结合率为65-90%，血药浓度高时结合率相应降低，水杨酸盐进一步代谢为水杨尿酸及葡萄糖醛酸结合物，小部分氧化为龙胆酸。代谢物及小部分游离水杨酸由肾脏排泄，水杨酸盐的T受剂量大小与尿的pH值影1/2 响 ，一次小剂量服用时T为2- 3小时，大剂量可达20小时。 1/2 【适应症】 用于缓解轻度或中度疼痛及多种原因引起的发热，并用于类风湿关节炎、骨关节炎等的症状缓解。 【用法用量】 口服。本品宜以凉开水(20?或更低)溶解后立即服用，开水温度越高，或冲后放置时间越长，易致本品分解为水杨酸。 解热镇痛:一次0.45g,0.9g(1-2包)，一日2,3次。 抗风湿:一次0.9g,1.8g(2-4包)，一日4次，或遵医嘱。 【不良反应】 一般用于解热镇痛的剂量很少引起不良反应。长期大量用药(治疗风湿热)、尤其当药物血浓度,200,g/m1时较易出现不良反应。血药浓度愈高，不良反应愈明显。 (1)较常见的有恶心、呕吐、上腹部不适或疼痛等胃肠道反应，停药后多可消失。长期或大剂量服用可有胃肠道出血或溃疡。 (2)中枢神经:出现可逆性耳鸣、听力下降，多在服用一定疗程，药物血浓度达200,300,g/m1后出现。 (3)过敏反应:现为哮喘、荨麻疹、血管神经性水肿或休克。多为易感者，服药后迅速出现呼吸困难，严重者可致死亡，称为阿司匹林哮喘。有的是阿司匹林过敏、哮喘和鼻息肉三联征，往往与遗传和环境因素有关。 (4)肝、肾功能损害，与剂量大小有关，尤其是剂量过大使血药浓度达250,g/?ml时易发生。损害均是可逆性的，停药后可恢复，但有引起肾乳头坏死的报道。 【禁忌症】 下列情况应禁用:?活动期溃疡病或其它原因引起的消化道出血;?血友病 或血小板减少症;?有阿司匹林或其它非甾体抗炎药过敏史者，尤其是出现哮喘、神经血管性水肿或休克者。 【注意事项】 (1)交叉过敏反应。对某一种水杨酸类药物或非甾体抗炎药过敏时也可能对另一种水杨酸类药过敏。但是对本品过敏者不一定对非乙酰化的水杨酸类药过敏。 (2) 对诊断的干扰:?长期每日用量超过2.4g时，硫酸酮尿糖试验可出现假阳性，葡萄糖酶尿糖试验可出现假阳性;?可干扰尿酮体试验;?血清尿酸测定:当血药浓度超过130μg/m1时，用比色法测定尿酸，可得假性高值，但用尿酸酶法则不受影响;?尿5-羟吲哚醋酸(5-HIA)测定，用荧光法测定时会受本品干扰;?尿香草基杏仁酸(VMA)测定，取决于所用方法，结果可高可低不稳定;?出血时间测定，由于本品抑制血小板聚集，可使出血时间延长4,7天，剂量小到40mg也会影响血小板功能达96小时，但是临床上尚未见小剂量(,150mg)引起出血的报道;?肝功能试验，包括谷丙转氨酶、谷草转氨酶及血清碱性磷酸酶，当血药浓度>250μg/ m1时可有异常改变，剂量减小时可恢复正常;?凝血酶原时间测定，大量应用，尤其是血药浓度>300μg/ml时凝血酶原时间可延长; ?血清胆固醇测定，用量每天超过5g时血清胆固醇可降低;?血钾测定，本品作用于肾小管，使钾排泄增多，导致血钾降低;?血清甲状腺素(T4)及三碘甲状腺素(T3)测定，当应用放射免疫法测定及应用大剂量本品时可得较低结果。 (3)下列情况时应慎用:?有哮喘及其它过敏性反应时;?溃疡病或腐蚀性胃炎; ?葡萄糖6磷酸脱氢酶缺陷者;?痛风(本品可影响其它排尿酸药的作用，小剂量时可能引起尿酸潴留);?肝功能减退时可加重肝脏毒性反应，加重出血倾向，肝功能不全或肝硬变患者易出现肾脏不良反应;?心功能不全或高血压，大量应用可能引起心力衰竭或肺水肿。 (4)长期大量用药时应定期检查红细胞压积、肝功能及血清水杨酸含量测定。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 本品易于通过胎盘，妊娠早晚期用药都有致畸作用，长期使用可使产程延长，产后出血增多等，故禁用;也可在乳汁中排泄，长期大剂量用药时婴儿有可能产 生不良反应, 哺乳期妇女禁用。 【儿童用药】 小儿患者，尤其是有发热及脱水者，易出现毒性反应。急性发热疾病，尤其是流感及水痘患儿应用本品，可能会发生瑞氏综合征(Reye’s Syndrome)，因而不推荐使用。 【老年患者用药】 老年患者服用本品易出现毒性反应，故减量服用。 【药物相互作用】 (1)与其它非甾体抗炎药同用时，胃肠道不良反应增加，而疗效并不加强。 (2)抗酸药(长期大量应用)或尿碱化药:碱性尿可增加本品排泄，使血药浓度降低。当血药浓度已达稳定状态停用碱性药物可使血药浓度升高到毒性水平，应予注意。 (3)与口服抗凝药同用时，可能增加出血的危险。 (4)碳酸酐酶抑制药可使尿碱化，甚至可引起代谢性酸中毒，不仅能导致水杨酸盐排泄增加，血药浓度降低，而且透入脑组织中的量也增加，出现毒性反应。 (5)糖皮质激素可增加水杨酸盐的排泄，同用时，为了维持本品的血药浓度，必要时应增加本品的剂量。此外，还有发生消化道溃疡的危险。 (6)胰岛素或口服降糖药的药效，可因与本品同用而加强。 (7)与甲氨喋吟(MTX)同用时，可减少甲氨喋吟与蛋白的结合，减少其从肾脏的排泄，使血浓度升高而毒性反应增加。 (8)丙磺舒或硫氧唑酮(Sulfinpyrazone)的排尿酸作用，可因同时应用本品而降低;当水杨酸盐的血药浓度>50μg/ml时降低即明显，超过100,150μg,ml时更甚。此外，丙磺舒可降低水杨酸盐自肾脏的清除率，从而使后者的血药浓度升高。 (9)尿酸化药:酸性尿可减低水杨酸盐的排泄，使后者血药浓度升高。水杨酸血浓度已达稳定状态的患者加用尿酸化药后可能导致水杨酸盐血浓度升高，毒性反应增加。 【药物过量】 过量或中毒表现: (1)轻度:即水杨酸反应(Salicylism)，多见于风湿病用本品治疗者。表现为头痛、头晕、耳鸣、耳聋、恶心、呕吐、腹泻、嗜睡、精神紊乱、多汗、呼吸深快、烦渴、手足不自主运动(多见于老年人)、视力障碍等。 (2)重度:可出现血尿、抽搐、幻觉、重症精神紊乱、呼吸困难、无名热等;儿童患者、精神及呼吸障碍更明显。 过量时实验室检查可有脑电图异常，酸碱平衡改变(呼吸性碱中毒及代谢性酸中毒)，低血糖或高血糖，酮尿，低钠血症，低钾血症及蛋白尿、血尿。 超量中毒时应予以紧急处理，包括催吐或洗胃，口服活性炭及抗酸药，给予对症及支持疗法，并合理使用利尿药。 【规格】 2g :0.45g 【贮存】 密封，在阴凉干燥处保存。 【包装】 【有效期】 【批准文号】 【生产企业】 企业名称: 地 址: 邮政编码: 电话号码: 传真号码: 网 址: