二甲双胍

二甲双胍 1957年首次使用双胍类药物,主要是苯乙双胍。历经多年发展、改进～医学界将二甲双胍推荐为所有新发糖尿病的首选用药～并与生活方式干预一同成为第一步和贯穿糖尿病治疗始终的药物。二甲双胍在有关“糖尿病治疗指南”中得到越来越高的应用地位。 【适应症】 单独使用本品～建议联合饮食及运动疗法～达到控制非胰岛素依赖型,2型,糖尿病血糖作用。本品还可和磺脲类降糖药或胰岛素合并用以控制2型糖尿病人血糖。 【药理作用】 二甲双胍是一类改善2型糖尿病患者糖耐量状况的降糖药物～不仅降低基础血糖～也降低餐后血糖。二甲双胍降低肝糖原异生作用～减少小肠吸收葡萄糖～并通过增加外周组织对葡萄糖的摄取和利用从而改善胰岛素的敏感性。与磺脲类药物不同～二甲双胍在2型糖尿病患者和正常人中均不会产生低血糖～也不会导致高胰岛素血症。使用二甲双胍治疗～虽可能降低空腹胰岛素水平和提高全天血浆胰岛素反应～但通常胰岛素的分泌没有变化。 【二甲双胍临床应用】 1.具有良好的降糖效果 经历了50多年的临床使用证明二甲双胍具有良好降糖效果。许多研究证实二甲双胍能有效降低基础血糖和餐后血糖波动～降低HbA1C。一项二甲双胍与其他降糖单药对照研究结果显示:二甲双胍应用之后可以使空腹血糖下降60,，78,～磺脲类大概下降60,，70,～在中国应用比较多的阿卡波糖对空腹血糖的影响大概只有双胍类药物的一半。另外二甲双胍在降糖机制方面的优势在于～除了可以降低肝糖输出之外～还可以提高胰岛素的敏感性。 2.使用安全、副作用小 在双胍类药物的使用过程中～大家非常关心乳酸酸中毒～大量临床证实:由二甲双胍取代苯乙双胍后～乳酸酸中毒的发生率明显减少。研究发现～应用二甲双胍后体内乳酸变成葡萄糖的数量明显减少～同时乳酸的氧化增加～并使乳酸转变成二氧化碳离开体内～因此就不会造成严重的乳酸酸中毒。 二甲双胍单药治疗不会导致低血糖的发生～最常见的不良反应为胃肠道反应～不少病人服用一段时间后会有所适应。总之～二甲双胍在临床应用已近50年～长期安全性证据非常充分～没有使用新药可能带来的长期安全性方面的隐忧。 3.能控制体重 在降糖的同时又能控制体重是二甲双胍的一个很大优势。研究显示～在超重亚组的患者中～二甲双胍可以有效控制患者患者的体重～而胰岛素、磺脲类药物和格列本脲则逐渐增加体重。研究证明～二甲双胍在控制体重方面显著优于胰岛素和磺脲类药物。 4.预防糖尿病 研究结果显示～给糖耐量低减的糖尿病高危人群进行二甲双胍治疗～可以使2型糖尿病的发生率下降30,,而如果这个患者同时在进行运动加饮食的调节～可以使这个风险进一步下降30,。靠改变生活方式通常无法达到控制血糖的目标～而研究证实二甲双胍能预防糖尿病～这正是糖尿病指南将二甲双胍与生活方式干预一同成为2型糖尿病第一步治疗的依据所在。 5.二甲双胍治疗能减少心血管事件 在研究中～分别用二甲双胍、胰岛素或磺脲类药物进行治疗～三组的患者数相当～同时再比较强化治疗和传统治疗之间疗效的差异。结果发现～使用二甲双胍治疗的患者～心血管事件的发生率不仅比传统治疗组低～而且比采用磺脲类或胰岛素的强化治疗组也要低。二甲双胍治疗组致死性和非致死性心肌梗死的发生率明显下降了40,～特别是致死性心肌梗死的风险下降了50,。 6.价格很经济 【不良反应】 本品常见不良反应包括腹泻～恶心～呕吐～胃胀～乏力～消化不良～腹部不适及头痛。部分患者因腹泻停药。其他少见者为大便异常、便秘、腹痛、腹胀、低血糖、肌痛、头昏、头晕、指甲异常、皮疹、出汗增加、味觉异常、胸部不适、寒战、流感症状、潮热、心悸、体重减轻等。二甲双胍可减少维生素B吸收～但极少引起贫血。接受盐酸二甲双胍治疗的患者乳酸酸中毒发12 生率甚低～通常发生在明显肾功能障碍患者。 【禁忌】患下列疾病者禁用盐酸二甲双胍治疗: 1.肾脏疾病或由心血管功能衰竭、急性心肌梗塞及败血症引起的肾功能不全,如血肌酐水平?1.5mg/dl,男,～?1.4mg/dl,女,或肌酐清除率异常,。 2.需要药物治疗的充血性心力衰竭～和其他严重心肺疾患, 3.接受过放射性治疗包括胃肠外给予碘标造影剂的病人应暂停应用盐酸二甲双胍～因为用这类产品可导致肾功能的急性改变。 4.已知对盐酸二甲双胍和本品中任何成份过敏。 5.急性或慢性代谢性酸中毒～包括糖尿病性酮症酸中毒～有或没有昏迷。 6.严重感染和外伤～外科大手术～临床有低血压和缺氧等, 7.酗酒, 8.维生素B、叶酸缺乏未纠正者。 12