[资料]青蒿素栓

[资料]青蒿素栓 青蒿素栓 药品名称: 【通用名称】 青蒿素栓 【英文名称】 Artemisinin Suppositories 【汉语拼音】 Qing Hao Su Shuan 所属类别: 化药及生物制品 >> 抗寄生虫病药 >> 抗疟药 >> 控制症状类 适应症: 主要用于间日疟、恶性疟的症状控制，以及耐氯喹虫株的治疗，也可用于治疗凶险型恶性疟，如脑型、黄疸型等。 规格: 400mg，600mg 用法用量: 成人常用量:直肠给药，首次0.6g，4小时后0.6g，第2、3日各0.4g。 注意事项: 1(如肛塞后2小时内排便，应补用一次; 2(青蒿素治疗系统性红斑狼疮及盘状红斑狼疮均可获不同程度的缓解。治疗初期病情可能有所加重，全身出现蚁走感，半个月逐渐减轻，月余后一般情况改善。 孕妇及哺乳期妇女用药: 妊娠妇女慎用。 药物相互作用: 0. 1(本品与伯氨喹合用可根治间日疟; 1. 2(与甲氧苄啶合用有增效作用，并可减少近期复燃。 2. 药理毒理: 药理学: 青蒿素是从中药青蒿中提取的有过氧基团的倍半萜内酯药物。是高效、速效、低毒抗疟药。对疟原虫红内期有强大且快速的杀灭作用，能迅速控制临床发作及症状。青蒿素的作用机制尚不十分清楚，主要是干扰疟原虫的膜一线粒体功能。青蒿素通过影响疟原虫红内期的超微结构，使其膜系结构发生变化。由于对食物泡膜的作用，阻断了疟原虫的营养摄取，当疟原虫损失大量胞浆和营养物质，而又得不到补充，因而很快死亡。其作用方式是通过其内过氧化物(双氧)桥，经血红蛋白分解后产生的游离铁所介导，产生不稳定的有机自由基及/或其他亲电子的中介物，然后与疟原虫的蛋白质形成共价加合物，而使疟原虫死亡。蒿甲醚的抗疟活性较青蒿素大6倍。 毒理学: 本药有一定的胚胎毒性，表现为胚胎吸收。 药代动力学: 本品吸收后分布于组织内，以肠、肝、肾的含量较多。本品为脂溶性物质，易透过血脑屏障进入脑组织。在体内代谢快，主要从肾及肠道排出，24小时可排出84%，72小时仅少量残留。由于代谢与排泄均快，有效血药浓度维持时间短，不利于彻底杀灭疟原虫，故复燃率较高。 贮藏: 遮光，密封保存。