氯雷他定Y

氯雷他定Y 氯雷他定(开瑞坦)对过敏症上的疗效 胡雯婧 G071001033 摘要:探讨氯雷他定(开瑞坦)在过敏症上的运用，查阅大量有关书籍，期刊，网络资料后。正确使用氯雷他定(开瑞坦)抗过敏药有利于疾病恢复和避免不良反应的发生并且充分利用氯雷他定在临床运用上做到合理用药。 关键字:氯雷他定 抗过敏药 开瑞坦 随着工业社会的发展和环境污染日趋严重，过敏性疾病发病率在全球呈上升趋势。根据世界卫生组织(WHO)的数据，目前全球有2.5亿人罹患过敏性疾病，且该病发病率迅猛上升。到2010年时，全球将有40,~50,的人患过敏症。WHO已把过敏性疾病列为21世纪需重点研究和防治的三大疾病之一。 通用名:氯雷他定片 商品名称:开瑞坦/CLARITYNE 英文名:Loratadine Tablets 汉语拼音:Lü Lei Ta Ding Pian 主要成分:本品主要成分及其化学名称为:氯雷他定、4-(8-氯-5，6-二氢-11H-苯并[5,6]环庚并[1，2-b]吡啶-11-亚基)-1-哌啶羧酸乙酯。 第一代抗组胺药是扑尔敏，曾经被广泛使用，但是由于容易引起中枢系统的抑制，造成嗜睡等副作用，逐渐被淘汰。开瑞坦?是第二代抗组胺药的代表药物， -受体)的作用。通它是长效三环抗组胺药，具有选择性对抗外周组胺受体(H1 过对外周神经H1受体的阻断，发挥抗过敏作用。它不会通过血脑屏障进入中枢神经系统，因此该药为非镇静性抗组胺药，对乙酰胆碱和肾上腺素α1受体作用极小，所以无明显中枢和植物神经系统方面的副作用，如嗜睡、便秘等副作用。空腹口服吸收迅速。服后1,3小时起效，8,12小时达最大效应，持续作用达24 小时以上。食物可使药峰时间延迟，AUC增加。正常成年人，氯雷他定的T1/2为28(8.8, 92)小时。80%以代谢物形式出现于尿和粪便中。慢性肾功能衰竭者(肌酐清除率?30ml/ 分钟)，药物的AUC和血药浓度升高约73%，而其代谢 物的AUC则升高约120%。慢性乙醇肝病患者，氯雷他定的AUC和药峰浓度为正常人的2倍，氯雷他定及其代谢物的T1/2分别为24和37小时，可随肝病的严重程度而延长。氯雷他定与其代谢物的蛋白结合率分别为97%和73%,77%。本品及其代谢物不易透过血脑屏障，主要在外周H1受体部位起作用。药理学本品属长效三环类抗组胺药，竞争性地抑制组胺H1受体，抑制组胺所引起的过敏症状。在小鼠、大鼠和猴的实验中，无论氯雷他定或其代谢物均不能通过血脑屏障，用豚鼠研究表明，与中枢神经系统的H1受体相比，本品对外周H1受体更具有选择性结合作用。本品无明显的抗胆碱能和中枢抑制作用。毒理学动物试验未见明显致畸作用功能主治。对长期季节性过敏性鼻炎史病人进行随机平行组安慰剂对照研究，结果显示，本品对缓解症状非常有效。本品组病人的症状严重程度总评分显著优于安慰剂组。未见心率、PR、QRS、QT和QTC波改变。未见肝或肾功能异常。中至重度鼻充血或鼻塞是季节性过敏性鼻炎的慢性症状之一。对此类病人进行进一步研究，结果显示，本品治疗14天后病人症状显著缓解，表明本品具有减少充血作用。缓解过敏性鼻炎的有关症状，如喷嚏、流涕、鼻痒、鼻塞、以及眼部眼痒及烧灼感。 该药抗炎、抗过敏作用强，口服吸收快，口服药物后，鼻和眼部症关及体征得以迅速缓解，糖浆剂其为儿童使用。也可用于慢性荨麻疹，瘙痒性皮肤病以及其它过敏性皮肤病。瑞坦?作用迅速，服药后30分钟内开始起效，可维持18,24小时。硫酸伪麻黄碱是来自麻黄的天然生物碱，是一种血管收缩剂，能通过交感神经逐渐且持续地减轻上呼吸道粘膜充血的症状。在包衣中的活性成分很快释放，在片芯中的减轻充血剂缓慢释放达数小时。 开瑞坦?和酒精无叠加作用。，其活性产物作用时间长达24小时(长效)，通过肝脏代谢，广泛用于各种变态反应皮肤病、过敏性鼻炎，辅助治疗支气管哮喘。地氯雷他定是先灵葆雅公司推出的第三代抗组胺药，于2001年1月15日获得欧盟批准上市，是氯雷他定的活性代谢物，也称脱羧氯雷他定。临床研究证明，该品是一种更加有效的抗组胺药物，无心脏毒性.商品名为Aerius和Neoclarityn。 成人和12岁以上儿童10mg1次/日。体重大于30公斤:1日1次，一次10mg。体重小于等于30公斤:1日1次，一次5 mg。在每天10mg的推荐剂量下，本品 未见明显的镇静作用。常见不良反应有主要包括头痛、嗜睡、疲乏、口干视 觉模糊、血压降低或升高、心悸、晕厥、运动机能亢进、肝功能改变、黄疸、肝炎、肝坏死、脱发、癫痫发作、乳房肿大、多形性红斑及全身性过敏反应。 胃肠道不适包括恶、胃炎以及皮疹等。罕见不良反应有有脱发、过敏反应、肝功能异常、心动过速及心悸等。地氯雷他定与氯雷他定药理作用和不良反应相近，口服地氯雷他定约是氯雷他定药效的10-20倍。2300例的临床试验证明，地氯雷他定的不良反应与安慰剂相似。 指 标 参 数 性状 白色结晶性粉末，无臭无味。在甲醇、乙醇、丙酮中易溶，乙醚中溶解。在0.1mol/L盐酸中微溶，在0.1mol/L氢氧化钠中不溶。熔点 133,137? 鉴别 1、 本品与氯化汞试液生成白色沉淀。 2、 本品的乙醇溶液吸收波长为:247nm。 3、 本品的HPLC峰的保留时间应与对照品一致 4、 本品的红外光吸收图谱与对照品的图谱一致。含量 98.5,101.0% 溶液的颜色与澄清度 1mg/ml乙醇中澄清无色甲苯 ?0.05% 正己烷 ?0.029% 水分 ?0.5% 灼烧残渣 ?0.2% 氰化物 符合中国药典附录规定重金属 ?20ppm 有关物质 ?1.0% 1.同时服用酮康唑、大环内酯类抗生素、西咪替丁、茶碱等药物，会提高氯雷他定在血浆中的浓度，应慎用。其他已知能抑制肝脏代谢的药物，在未明确与氯雷他定相互作用前就谨慎合用 2.抑制肝药物代谢酶功能的药物能使本品的代谢减慢。每日同服酮康唑400mg，可使氯雷他定及其活性代谢物去羧乙基氯雷他定的血浆浓度升高，但未 观察到心电图改变。与大环内酯类抗生素、西咪替丁、茶碱等药物并用也可抑制氯雷他定的代谢。 3.如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。 逾量中毒时，如患者清醒可予催吐。可用生理盐水洗胃，并给予活性炭吸附药物。也可考虑用盐类泻药(硫酸钠)以阻止药物在肠道吸收。血液透析不能使本品消除，腹膜透析能否使本品消除尚未明确。 1严重肝功能不全的患者请在医生指导下使用。 2(妊娠期及哺乳期妇女慎用。 3(在作皮试前的约 48 小时左右应中止使用本品，因抗组胺药能阻止或降低皮试的阳性反应发生。 4(当本品性状发生改变时禁用。 5(儿童必须在成人监护下使用。 6. 老人用药:肝肾功能轻中度受损时，对本药的代谢和排泄无明显的影响，所以老年患者用药量与成人相同。 结果:正确使用氯雷他定(开瑞坦)抗过敏药有利于疾病恢复和避免不良反应的发生并且充分利用氯雷他定在临床运用上做到合理用药。 参考文献: 百度百科首页 编辑词条 氯雷他定 开瑞坦官网 新华药讯2007年第3期 ，作者:湖北省新华医院药学部 www.chinapharm.com.cn www.3dchem.com