口服降糖药

口服降糖药 药物类别 代药物 磺脲类 格列苯脲、格列吡嗪、格列齐特、格列美脲 胰岛素促泌剂 格列奈类 瑞格列奈、那格列奈 胰岛素增敏剂(噻唑烷二酮类) 罗格列酮、吡格列酮 双胍类 二甲双胍 α-糖苷酶抑制剂 阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇 胰岛素 动物胰岛素、重组人胰岛素、胰岛素类似物 GLP-1 艾塞那肽、依拉鲁肽 DDP4抑制剂 维达列汀 中成药 糖脉康、金芪降糖颗粒、消渴丸 1、 磺脲类(胰岛素分泌促进药;餐前30分钟服用) (1) 代表药物:格列苯脲、格列吡嗪、格列齐特、格列美脲 (2) 药动学: ? 吸收:在胃肠道吸收迅速而完全，其血浆蛋白结合率均在90%以上; ? 消除:多数药物在肝内氧化成羟基化合物，并迅速从尿中排出。 (3) 药理作用及机制: ? 刺激胰岛β细胞分泌胰岛素，使血中胰岛素增多。 ? 减少胰岛素与血浆蛋白结合，减慢胰岛素在肝脏的消除。(抗利尿作用) ? 通过促进生长抑素释放，抑制胰高血糖素的分泌。(影响凝血功能) (4) 临床用途: ? 糖尿病:该类药物可用于胰岛功能尚存的2型糖尿病且单用饮食控制无效者。胰岛 素产生耐受的患者用后，可减少胰岛素的用量。此类药物对1型糖尿病及已切除胰 腺者无作用。 尿崩症 ? (5) 不良反应: ? 胃肠道反应:恶心、呕吐、腹痛、腹泻。 ? 肝功能损害 ? 皮肤反应:瘙痒、皮疹、斑丘疹。 ? 低血糖反应:可引起持久性低血糖。 (6) 禁忌症: ? 严重肝肾功能不全; ? 合并严重感染、创伤及大手术期间; ? 糖尿病酮症酸中毒、糖尿病角膜病变; ? 孕妇; ? 对磺脲类药物过敏者。 2、 双胍类(抗高血糖药、餐后服用) (1) 代表药物:二甲双胍 (2) 药动学: ? 吸收:双胍类口服易吸收，主要部位在小肠。 ? 消除:二甲双胍不被代谢，原形从尿中排出，半衰期1.5小时。 ? 小肠吸收;吸收半量时间为0.9—2.6h;血浆半衰期未1.7—4.5h;生物利用度为 50,—60,;不予蛋白结合;在尿中以原形排出，12h内清除90%。 (3) 药理作用及机制: ? 对正常不降血糖，,,人血糖正常后不再下降; ? 降低葡萄糖在肠道的吸收; ? 减少、抑制肝肾糖异生; ? 增加周围组织对葡萄糖的摄取和利用; ? 降血脂、降体重、降血压、改善胰岛素抵抗。 (4) 临床用途:轻症,型糖尿病患者，尤适用于肥胖者。单用磺脲类药物和饮食控制无 效者，可与该类药物联合使用。对缺乏内源性胰岛素者无降血糖效应。 (5) 不良反应: ? 胃肠道反应:恶心、呕吐、腹痛、腹泻; ? 头痛、头晕(少见); ? 乳酸性酸中毒。 (6) 禁忌症: ? 禁用于肾功能不全、肝功能不全、严重杳然、缺氧或接受大手术的患者; ? 在做造影检查使用碘化造影剂时，应暂停使用该类药物。 3、 格列奈类(促泌剂) (,) 代表药物:瑞格列奈、那格列奈 (,) 餐前即刻口服，不进餐不服药。 (,) 副作用:低血糖;体重增加。 4、 噻唑烷二酮类(增敏剂;餐前服用) (,) 代表药物:罗格列酮、吡格列酮 (,) 主要作用:增加肌肉和脂肪组织对胰岛素的敏感性和糖摄取，从而降低血糖。 (,) 作用结果: ? 减少脂肪分解，增加脂肪合成，减少循环游离脂肪酸; ? 减少肝脏输出葡萄糖; ? 增加葡萄糖利用。 (,) 不良反应及注意点: ? 贫血; ? 水肿; ? 使用中观察肝功能; ? 女性使用避孕药者，可能避孕失败; ? 严重心衰者忌用; ? 起效较慢，2—3周后血糖开始下降; ? 多囊卵巢着使用，可能受孕; ? 引起骨折的风险增加。