口服降糖药

口服降糖药 口服降糖药 1 促胰岛素分泌剂 1.1 磺脲类(SUs) 须饭前服用 1.1.1 作用机理:1刺激胰岛B细胞分泌胰岛素可与B细胞膜上的SU受体特异性结合关闭K+通道，使膜电位改变开启Ca++通道，细胞内Ca++升高，促使胰岛素分泌。外周作用:2减轻肝脏胰岛素抵抗。3减轻肌肉组织胰岛素抵抗。 1.1.2 优点:降糖作用快而持久 1.1.3 适应症:新诊断的T2DM非肥胖患者、用饮食和运动治疗控制血糖不理想时。年龄>40，病程<5年，FPG<10mmol/L时效果较好。 1.1.4 禁忌症或不适应症:T1DM，有严重并发症或晚期B细胞功能很差的T2DM，儿童孕妇哺乳期妇女，大手术围手术期，全胰切除术后，对SUs过敏或有严重不良反应。 1.1.5 不良反应:低血糖反应(最常见)，体重增加，皮肤过敏，消化系统(上腹不适、食欲减退)。 1.1.6 临床应用:从小剂量开始，早餐前半小时一次服用，据血糖水平增加，剂量较大时改为早晚餐两次服用。格列本脲作用强，价廉。格列吡嗪、格列齐特、格列喹酮作用温和，适用于老年人。轻度肾损害几种药物均可使用。中度肾功能损害(GFR30-60ml/min)易使用格列喹酮。 常用药物:优降糖(格列本脲)，美吡达(格列吡嗪)，达美康(格列齐1.1.7 特)，糖适平(格列喹酮)，阿玛利尔(格列美脲) 1.2 格列奈类 降餐后血糖 1.2.1 作用机理:关闭胰腺b细胞膜上ATP敏感的钾离子通道，抑止钾离子从细胞内向细胞外流动，使细胞膜去极化，细胞外钙离子向细胞内流动，导致细胞内钙离子浓度增加，从而刺激胰岛素的分泌。与磺脲类的根本不同是:在b细胞膜上的结合位点不同 1.2.2 优点:降糖作用快而短，主要用于控制餐后血糖 1.2.3 适应症:T2DM早期餐后高血糖阶段或以餐后高血糖为主的老年患者。 1.2.4 常用药物:瑞格列奈(诺和龙)、那格列奈(唐力) 2 双胍类(二甲双胍) 初发首选 2.1 作用机理:减少肝脏葡萄糖的输出;促进外周葡萄糖利用，尤其是肌肉;降低脂肪和葡萄糖的氧化;增加小肠葡萄糖的转换 2.2 优点:降糖作用明显，存在剂量—效应关系;最小有效剂量 0.5g ，最佳剂量 2.0g ，最大剂量 2.5g;治疗剂量内二甲双胍很少诱发乳酸性酸中毒;应用范围广泛，可用于IGT干预，肥胖、胰岛素明显高者为首选;不增高血胰岛素水平，不增加体重，可保护B细胞;具有调脂、抗凝作用 2.3 适应症:(1)T2DM:尤其是无明显消瘦的患者以及伴血脂异常、高血压或高胰岛素血症的患者，作为一线用药，可单用或联合应用其它药物。(2)T1DM:与胰岛素联合应用有可能减少胰岛素用量和血糖波动。 2.4 禁忌症或不适应症:肾肝心肺功能减退及高热患者禁用，慢性胃肠病慢性营养不良、消瘦患者不宜使用。T1DM不宜单独使用本药。T2DM合并急性严重代谢紊乱、严重感染、外伤、大手术、孕妇和哺乳期妇女等。对药物过敏或有严重不良反应者。酗酒者。GFR<60ml/min时不宜应用本药。 2.5 不良反应:消化道反应:进餐时服药、小剂量开始、逐渐增加剂量，可减少消化道不良反应。皮肤过敏反应。乳酸性酸中毒。 2.6 临床应用:0.5-1.5g/d，分2-3次口服，最大剂量不超过2g/d 3 噻唑烷二酮类(TZDs,格列酮类) 胰岛素增剂 3.1 作用机理:高选择性激活PPARγ(过氧化物酶增殖体激活受体γ)，减轻胰岛素抵抗。促进外周组织葡萄糖代谢。 3.2 尤其适用于肥胖、胰岛素抵抗明显者。 3.3 不适用于T1DM、孕妇、哺乳期妇女及儿童。 3.4 不良反应:主要为水肿、体重增加，有心脏病、心力衰竭倾向或者肝病者不用或慎用。 3.5 常用药物:吡格列酮(卡司平)，罗格列酮(文迪雅) 4 a葡萄糖苷酶抑制剂(AGI)与第一口饭同吃 4.1 作用机理:抑制肠道对碳水化合物的吸收，降低餐后血糖。 4.2 不良反应:胃肠道反应，如腹胀、排气增多或腹泻。 4.3 常用药:阿卡波糖(拜糖苹B，卡博平A)