麻沸散密方

麻沸散密方 向世界公布中国绝密“麻沸散”配方 一、麻沸散配方(重量比1:1): 曼陀罗花 天南星 半 夏 断肠草 天葵子 草 乌 野芹菜 乌头草 苦丁香 独角莲 老 鸦 蒜 注:该药方有毒，禁止人用及违法乱用。用此药方者后果自负。 二、麻沸散解药:葛根和葛根花 葛根和葛根花药性: 解表退热，生津，透疹，升阳止泻。用于外感发热头痛、高血压颈项强痛、口渴、消渴、麻疹不透、热痢、泄泻。 《本草纲目》载:葛根，性凉、气平、味甘，具清热、降火、排毒诸功效。现代医学研究表明:葛根中的异黄酮类化合物葛根素对高血压、高血脂、高血糖和心脑血管疾病有一定疗效。 1(营养心肌，扩张血管葛根总黄酮和葛根素能改善心肌的氧代谢，对心肌代谢产生有益作用，同时能扩张血管，改 1 善微循环，降低血管阻力，使血流量增加，故可用防治心肌缺血，心肌梗死，心律失常，高血压，动脉硬化等病症。 2(解肌发表 葛根丙酮提取物有使体温恢复正常的作用，对多种发热有效。故常用于发热口渴，心烦不安等病症。 3(降糖降脂 葛根素有明显的降低血糖的作用，葛根所含的黄酮类化合物有降血脂作用，能降低血清胆固醇，降低油三酯，用于治疗高血糖，高血脂病症，有显著疗效。 4(益智作用 某些研究表明葛根对学习记忆障碍有明程的治疗作用，葛根醇提取物能显著对抗东度警碱所致的记忆障碍。可用于治疗老年性痴呆，智力障碍，记忆力差等病症。 5(升举阳气，止渴止泻葛根轻清升散，药性升发，柳举阳气，鼓舞机体正气上升，津液布行。升发脾胃清阳空气而止渴，止泻痢。故常用于治疗内热消渴，麻疹透发不畅，腹泻、痢疾等病症。 6.醒酒戒酒 《食疗本草》上记载:"葛根蒸食之，消酒毒".葛根的解酒作用在《本经》、《药性论》、《本草拾遗》、《千金方》等传统医著中均有明确的记载。对醉酒者，取葛根30—60g,水煎服，解酒效果很好。 三、麻沸散密方各药性 2 1.曼陀罗花 1.1曼陀罗分为大花(白花)曼陀罗、红花曼陀罗、紫花曼陀罗等种类。曼陀罗花主要成份为莨菪碱、东莨菪碱及少量阿托品，而起麻醉作用的主要成份是东莨菪碱。由于它的主要作用是可使肌肉松弛，汗腺分泌受抑制，所以古人将此药取名为“蒙汗药”是极为确切的。自 20 世纪 70 年代以来，以曼陀罗为主的中药麻醉剂重放异彩，这种麻醉方法已引起国外医学专家的重视，为世界医学作出了贡献。 2.天南星 [2]性味:苦、辛，温;有毒。 [2]归经:归肺、肝、脾经。 2.1功能主治 燥湿化痰，祛风止痉，散结消肿。用于顽痰咳嗽，风痰眩晕，中风痰壅，口眼歪斜， [2]半身不遂，癫痫，惊风，破伤风。生用外治痈肿，蛇虫咬伤。 2.2用法用量 一般炮制后用，3,9g;外用生品适量，研末以醋或酒调敷患处。 3.半 夏 3.1主要成分 半夏中分离得到15个化合物,分别为大黄酚，丁二酸，正十六碳酸-1-甘油酯，3-O-(6'-O-棕榈酰基-β-D-吡喃葡萄糖基)豆甾-5-烯，对二羟基苯酚，羟甲基糠醛，邻二羟基苯酚及β- [3]谷甾醇，胡萝卜苷。 3.2药用价值编辑 3.3功能主治 燥湿化痰，降逆止呕，消痞散结。用于痰多咳喘，痰饮眩悸，风痰眩晕，痰厥头痛， [4]呕吐反胃，胸脘痞闷，梅核气;生用外治痈肿痰核。 3.4药理作用 3 呼吸系统作用 1、镇咳:半夏中生物碱能抑制咳嗽中枢产生镇咳作用。生半夏、姜半夏和法半夏的煎剂静脉注射，对猫碘液注入胸腔或电刺激喉上神经所致的咳嗽均具有明显的镇咳作用，0.6g/kg 的镇咳作用接近可待因1mg/kg。 2、祛痰:大鼠腹腔注射半夏水煎剂可明显抑制毛果芸香碱对唾液的分泌作用。以生半夏和清半夏的乙醇提取物给小鼠灌胃，用酚红法测得清半夏的乙醇提取物有一定的祛痰作用，而生半夏未见明显作用。邹积隆等研究表明半夏贮存时间越长，祛痰作用越强。 消化系统作用 1、镇吐、催吐:制半夏能激活迷走神经传出活动而具有镇吐作用，生半夏则能“戟人喉”“令人吐”。半夏能延长硫酸铜致犬呕吐的潜伏期或不发生呕吐，能拮抗皮下注射盐酸去水吗啡犬的呕吐，此作用不受川乌的影响。 2、 抗溃疡作用:半夏水煎醇沉液能减少胃液分泌，降低胃液游离酸度和总酸度，抑制胃蛋白酶活性，保护胃黏膜，促进胃黏膜的修复，具有抗大鼠幽门结扎性溃疡、消炎痛性溃疡及应激性溃疡的作用。 3、对肝胆的影响:半夏能促进家兔胆汁分泌，能使小鼠血中皮质酮上升，增强皮质酮对肝脏内络氨酸转氨酶的诱导作用，升高肝脏内络氨酸转氨酶的活性。 循环系统作用 1、抗心律失常作用:给犬静脉注射半夏浸剂，可使氯化钡所致的室性早搏迅速消失且不复发，有效率为97%。可使肾上腺素所致的室性心动过速迅速转为窦性节律，有效率为96%。 2、抗凝作用:半夏具有较明显降低甘油三酯和低密度脂蛋白的作用，能够降低全血黏度、抑制红细胞的聚集和提高红细胞的变形能力。半夏蛋白是已知的唯一只与甘露醇而不与葡萄糖结合的一种具有凝集素作用的蛋白质，与兔红细胞有专一的血凝活力，浓度低至12μg/mL 仍有凝集作用。此外，半夏蛋白对羊、狗、猫、豚鼠、大鼠、小鼠和鸽子的红细胞也有凝集作用，但对人、猴、猪、鸡、鸭、蟾蜍等的红细胞无凝集作用。提示:半夏蛋白的细胞凝集作用不仅具有动物种属专一性并存在细胞类别专一性。 镇静催眠作用 清半夏75%乙醇提取物给小鼠灌胃，能显著延长小鼠对热痛刺激甩尾反应的潜伏期，减少由乙酸引起的小鼠扭体反应次数。在对小鼠自主活动的影响和异戊巴比妥钠对生半夏催眠作用的影响实验中，实验组与对照组之间有非常显著的差异(P<0.01)。 对胰蛋白酶的抑制作用 半夏胰蛋白酶抑制剂只抑制胰蛋白酶对酰胺、酯、血红蛋白和酪蛋白的水解，不能抑制胰凝乳蛋白酶、舒缓激肽释放酶、枯草蛋白酶和木瓜蛋白酶对各自底物的水解。抑制剂对猪胰蛋白酶水解酰胺、酯、血红蛋白和酪蛋白的质量抑制比值分别为1:0.71、1:0.88、1:0.71 和1:0.71。从化学分子大小的范围看，半夏胰蛋白酶抑制剂应属大分子抑制剂。 抑制腺体分泌的作用 半夏制剂腹腔注射，对毛果芸香碱引起的唾液分泌有显著的抑制作用，亦有报道煎剂口服时，唾液分泌先增加后减少。 4 毒副作用 现代中药药理研究表明:在一般临床剂量范围内，半夏配伍川乌、草乌或附子不会出现毒性增强或疗效降低，但临床应用时还需慎重，以免发生不良反应。半夏具有神经毒性，其水溶性成分加入乙酸铅后沉淀的物质中，含有引起蛙及小鼠骨骼肌痉挛和使蛙瞳孔散大的物质;滤液中则含有使蛙产生中枢性及箭毒样骨骼肌松弛的物质。生半夏误服微量即可中毒，所以生半夏按毒性中药管理，临床需炮制后使用。此外，半夏还有对局部黏膜强烈刺激性、肾毒性、妊娠胚胎毒性、致畸作用。 其他作用 1、促细胞分裂作用:半夏蛋白的促细胞分裂作用亦有动物种属专一性，它促使兔外周血淋巴细胞转化，但不促使人外周血淋巴细胞分裂。 2、降压作用:半夏浸膏对离体蛙心和兔心呈抑制作用。对犬、猫和兔有短暂降压作用，具有快速耐受性。煎剂静注时小鼠肾上腺皮质功能有轻度刺激作用。若持续给药，能引起功 [5]能抑制。 炮制 半夏经过不同方法的炮制后所得中药饮片的功效各有侧重。生半夏多外用，消肿散结;清半夏长于燥湿化痰;姜半夏偏于降逆止呕;法半夏善和胃燥湿。半夏入药应根据不同的病症特点，合理选用相应的炮制品，以保证其临床应用的安全、有效。半夏炮制品根据炮制的工艺不同，其成品在性状上也略有不同。 4.断肠草 4.1性味 味苦、辛，性温。 4.2功效 攻毒拔毒，散瘀止痛，杀虫止痒。 4.3主治 外用适用于皮肤湿疹，体癣，脚癣，跌打损伤，骨折，痔疮，疔疮，麻风。还适用于除四害，杀蛆虫，灭孑孓。 4.4用法用量 外用:适量，鲜品捣烂敷患处，或煎水洗。 4.5禁忌 只作外用，禁止内服。 5 4.6断肠草是葫蔓藤科植物葫蔓藤，一年生的藤本植物。其主要的毒性物质是 [1]葫蔓藤碱。其中最富盛名的就是马钱科钩吻属的钩吻 。钩吻的根部含钩吻碱(葫蔓藤碱)甲、子、丑、寅、卯等，在离开泥土时略带香味，但多闻会令人产生晕眩感。钩吻的叶则含钩吻碱甲、辰等。当中又以钩吻碱子含量最高，而钩吻碱寅则毒性最烈。 钩吻可在200,2000米的丘陵、疏林或灌木林[7]向阳的地方生长[3]，广布于中国及东南亚地区，于中国广东、广西、福建、浙江、江西、湖南、贵州、云南、海南、台湾等地皆 [1]有发现 。 钩吻的毒性主要成分为多种生物碱(包括钩吻碱)，包括极强烈的神经毒性，服食过量即导致消化系统、循环系统和呼吸系统的强烈反应，肠会发黑粘连，中毒症状包括流涎、恶心、口渴、吞咽困难、发热、呕吐、口吐白沫、抽搐、四肢麻木、肌肉无力、肌肉纤维颤动、舌硬、言语不清、共济失词、烦躁不安、心律失常等。迷走神经时，可使心跳减慢、加速及失常，出现四肢冰冷、面色苍白、体温不开及血压下降等症状。中毒晚期可引起痉挛、呼吸肌麻痹、窒息、昏迷及休克，最后甚至可因心脏衰竭或呼吸衰竭至身亡。其毒理主要为抑制延髓的呼吸中枢，当严重受抑制时会引发酸中毒，最终可因延髓呼吸中枢及呼吸肌的麻痹而死于呼吸衰竭，同时亦可抑制脑部和脊髓的运动中枢而引起肌肉麻痹。 5.天葵子 5.1天葵子，中药名。为毛莨科植物天葵Semiaquilegia adoxoides(DC.)Makino的干燥块根。分布于四川、贵州、湖北、湖南、广西北部、江西、福建、浙江、江苏、安徽、陕西南部等地。具有清热解毒，消肿散结之功效。常用于痈肿疔疮，乳痈，瘰疬，蛇虫咬伤。 5.2性味 味甘、苦，性寒。 5.3归经 归肝、胃经。 5.4功效 清热解毒，消肿散结。 6 5.5主治 用于痈肿疔疮，乳痈，瘰疬，蛇虫咬伤。 5.6相关配伍 治诸疔:金银花三钱，野菊花、蒲公英、紫花地丁、天葵子各一钱二分。水二盅，煎 八分，加无灰酒半盅，再滚二三沸时，热服。渣如法再煎服，被盖出汗为度。(《医宗金鉴》 五味消毒饮) 5.7用法用量 9,l5g。 5.8禁忌 脾胃虚寒和小便清利者不宜用。 6.草 乌 6.1性 味 味辛、苦，性热。 6.2归 经 归心、肝、肾、脾经。 6.3功 效 祛风除湿，温经止痛。 7 6.4主 治 用于风寒湿痹，关节疼痛，心腹冷痛，寒疝作痛及麻醉止痛。 6.5相关配伍 1、用于治寒湿瘀血留滞经络，肢体筋脉挛痛，关节屈伸不利:与川乌、地龙、乳香等同用。(《和剂局方》) 2、常作为麻醉止痛药，多以生品与生川乌并用，配伍羊踯躅、姜黄等。(《医宗金鉴》) 6.6用法用量 内服:煎汤，3,6g;或入丸、散。外用:适量，研末调敷，或用醋、酒磨涂。内服须炮制后用，入汤剂应先煎1,2小时，以减低毒性。 6.7禁 忌 生品内服宜慎;孕妇禁用;不宜与半夏、瓜蒌、瓜蒌子、瓜蒌皮、天花粉、川贝母、浙贝母、平贝母、伊贝母、湖北贝母、白蔹、白及同用。 6.8炮制方法 生草乌 除去杂质，洗净，干燥。 6.9生理特性 本品呈不规则长圆锥形，略弯陆，长2,175px，直径O.6,45px。顶端常有残茎和少数不定根残基，有的顶端一侧有一枯萎的芽，一侧有一圆形或扁圆形不定根残基。表面灰褐色或黑棕褐色，皱缩，有纵皱纹、点状须根痕及数个瘤状侧根。质硬，断面灰白色或暗灰色，有裂隙，形成层环纹多角形或类圆形，髓部较大或中空。气微，味辛辣、麻舌。 7.野芹菜 8 7.1形科毒芹属的多年生草本植物，高可达70~100cm，茎单生，中空，具分枝。叶片二至三回羽状全裂，边缘具尖锯齿状，基生叶具抱茎的膜质叶鞘。毒芹会开出一种复伞形花序，顶生，半球形，花瓣白色;双悬果近球形。 分布在北温带地区，中国毒芹分布在东北，西北，华北地区的沼泽地水边或沟边。叶象 [1]芹菜叶，夏天开折花，全棵有恶臭。全棵有毒，根 的毒性最大，吃后恶心、呕吐、手脚发冷、四肢麻痹，严重的可造成死亡。主要有毒成分为毒芹碱、甲基毒芹碱和毒芹毒素。毒芹碱的作用类似箭毒，能麻痹运动神经，抑制延髓中枢。人中毒量为30~60毫克，致死量为120~150毫克;加热与干燥可降低毒芹毒性。毒芹毒素主要让中枢神经系统兴奋。 7.2性味归经 味辛;微甘;性温;大毒 7.3功能主治 拔毒;祛瘀;止痛。主急;慢性骨髓炎;痛风;风湿痛 7.4用法用量 外用:适量，捣敷;或研末调敷。 7.5注意事项 本品有剧毒，禁止内服。 7.6药理作用 毒芹乃剧毒植物之一，其毒性成分毒芹素是一种中性的树脂样物质，有印防己毒素样作用，易溶于醇及碱性溶液中，主要含于根中，其它部分亦有。毒芹素很易吸收，人食之数分钟即中毒，口唇常发泡(乃至血泡)，主要毒性在中枢神经系统方面，它有非常显着的致痉挛作用。中毒后有头晕、呕吐、痉挛、皮肤发红、面色发青，最后出现麻痹现象，死于呼吸衰竭。动物试验，很小量能抑制中枢神经系统，有镇静作用，血压略降低，尿量稍增加;量大则导致痉挛、血压升高、呼吸加快，最后呼吸停止。对催眠药(巴比妥)中毒有某种程度的催醒作用，而不拮抗其致死作用，二者之拮抗并非选择性者。猫静脉注射致死量为5.36毫克/公斤，小鼠腹腔注射为48.3微克/克。世界各地均有中毒致死报告。有报告小量经干燥皮肤即可中毒者。此毒素对热稳定，在0,5?时保存8个月毒力不变。中毒解救包括洗胃，人工呼吸，给氧气、巴比妥(视情况而定)。欧洲民间用此植物作成软膏或浸剂，外用治疗 9 [4]某些皮肤病及痛风或风湿、神经痛等的止痛剂。 7.7药用功效 辽宁《中草药新医疗法资料选编》:治疗骨髓炎。毒芹根适量。洗净后，以石器捣碎，晾干，研成细末，以鸡蛋清调后敷疮面;或用鲜毒芹捣碎调鸡蛋清敷疮面亦可。每日上药一 [4]次，连上三至五次。 7.8全草有毒 [3]毒芹毒素有剧毒，猫灌胃的死量为7mg/kg。 以根茎最毒。晚秋和早春期间毒性更大，在我国东北牧区;早春常发生毒芹中毒，造成牲畜死亡。毒芹中毒在人和动物的症状基本相同，有恶心、扩瞳、昏迷、痉挛，因窒息而。牛中毒后还有全身发抖、脉速、腹胀、口吐泡沫、尿频、肌颤、知觉缺失，严重者15,20分钟内倒毙。猪有呼吸速迫，右侧横卧、麻痹，1,2日死亡。小孩误服毒芹可致死，牛、马等大牧畜的致死量为200,300g，羊为60,80g。根的煎剂(根:水=1:3)对兔、蛙、豚鼠的致死量分别为6(7，13.3,16.7、26.7,30g/kg。芹分家芹(人工栽种食用芹菜)和野生芹菜两大类，有些野生芹有毒，不能食用，常见的是:毒参(Conium maculatum L.)和毒芹(Cicufa virosaL.)。毒芹的成分主要为毒芹碱，毒芹碱是一种生物碱，为强碱性，具有特殊刺激性鼠尿臭味，主要麻痹运动神经，对延脑中枢亦 [4]具有抑制作用。 7.9中毒表现 食后不久即感口腔、咽喉部烧灼刺痛，随即出现胸闷、头痛、恶心、呕吐，吐出物有鼠尿样特殊臭味，乏力、嗜睡;继则四肢无力，步履困难，;四肢麻痹(先下肢再延及上肢)，眼睑下垂，瞳孔散大，失声，常因呼吸肌麻痹窒息而死。致死期最短者数分钟，长者可达25小时。水毒芹的中毒表现则与印防已毒素中毒相似，中枢性兴奋及阵挛性惊厥为其显著 [5]特征。 ?发病前有误食野芹史。 ?临床特点 ?潜伏期30分钟至2小时。 ?中毒表现:胸闷、头痛、恶心、呕吐，吐出物有鼠尿样特殊臭味，乏力、嗜睡;继 [5]则四肢无力，步履困难，四肢麻痹，眼睑下垂，瞳孔散大，失声。 7.10急救处理 [5]?立即予3%,5%鞣酸溶液或1:2000高锰酸钾溶液洗胃。 [5]?予盐类泻剂导泻。 ?静脉补液，促进毒物排泄，因吐泻失水者，尤应注意补充血容量和纠正电解质及酸 10 [5]碱失衡。必要时可予换血或输入新鲜血。 [5]?清洁灌肠后再予4%鞣酸溶液200,300ml保留灌肠。 ?出现肢体麻痹者，可予新斯的明1mg皮下注射或肌内注射，必要时可予重复。呼吸 [5]肌麻痹时，应迅速吸氧，人工呼吸，必要时作气管切开。 ?中枢性麻痹、呼吸衰竭者予呼吸兴奋剂或纳洛酮0.4,0.8mg，每隔4小时左右可重 [5]复使用，并予吸氧，其他参阅论中毒性脑病处理。 [5]?对症治疗。 ?水毒芹中毒，参照第八篇印防已毒素中毒处理，以应用巴比妥类药物或地西泮作肌 [5]内注射，迅速及时控制抽搐最为重要。 7.11化学成分 毒芹毒素:Jacobson于1915年首次从毒芹(Cicuta occidentalis Greene)的根茎分得粗品，直到1953年，Anet从毒芹得到纯品后才确定了结构。毒芹毒素是一种痉挛毒，与印防己毒素(picrotoxin)作用相似，主要是兴奋延髓的痉挛中枢，并使脊髓反射兴奋性亢进，故中毒的主要特征是痉挛，由头颈开始，而后躯干，终于呼吸肌，因呼吸麻痹而死。其次，还刺激延髓的呼吸和血管运动中枢，副交感神经以及消化道粘摸，中毒动物有流涎、呕吐、鼓胀、肌痉挛、舷晕、血压上升、呼吸加快及呼吸麻痹等症状，该物质吸收较慢，故作用也慢，但一旦吸收就发生作用，甚至比印防己毒更猛烈。兔口服毒芹毒素致死剂量是175mg/kg，猫50mg/kg;猫静脉注射致死量为5mg/kg，小鼠腹腔注射LD50为48(3mg/kg。它的不同旋光异构体的毒性有明显差别，消旋体的毒性约为左旋体(毒芹中所含毒芹毒素的主要成分)的二倍。 8.乌头草 8.1乌头草，被子植物毛莨目(Ranunculales,Ranales)毛莨科(Ranunculaceae)乌头属(Aconitum Linn)出唐?侯宁极《药谱》。又名:草乌头。拉丁文名:AconitumkusnenzoffiiReichb(为毛茛科植物北乌头，或华乌头，A(chinensePaxt(等的块根。辛，热，有大毒。入肝、脾经、祛风湿，散寒止痛，消肿。多生长在爬山松下侧、渠边，分布于我国东北、华北。 8.2功能 1.镇痛作用: 用电刺激鼠尾法实验，小鼠腹腔注射草乌70%乙醇浸剂，有明显的镇痛作用，其0.19、0.095、0.048g/kg的镇痛效力均分别超过吗啡12、6、3mg/kg的镇痛效力。但上述剂量有毒性反应，且草乌的治疗指数(3.91)远比吗啡(48.58)为小。小鼠热板法实验表明，北草乌碱、次乌头碱亦有镇痛作用。 2.局部麻醉作用: 北草乌碱在动物身上有局部麻醉作用。 11 8.3实验 用5种草乌生物碱诱发心律失常作用的比较:大鼠体重201?25g，共48只，雌雄兼用，每个剂量组为8只，腹腔注射戊巴比妥钠40-45mg/kg麻醉后，呼吸频率心电图?导程。从股静脉内给药，每药各用小鼠半数致死量的1/14。至发生心律失常前这一段时间称为潜伏时间，诱发心律失常起至恢复窦性心律止，称为维持时间。AC组(乌头碱组)，静脉注射l9mg/kg，诱发大鼠心律失常呈室性早搏，室上性或室性心动过速。呼吸频率受到明显的抑制，呈不规则腹式呼吸，待心律转为窦性时，而呼吸仍未完全恢复。MA组(中乌头碱组)，静脉注射l6mg/kg，发生心律失常的类型与AC组相似。诱发心律失常的潜伏时间显著缩短，维持时间较AC组显著延长。对呼吸呈现严重抑制状态。剂量减为10和5mg/kg，则诱发心律失常潜伏时间分别为0.6?0.1和2.1?1.1分钟，维持时间分别为33?9和11?2分钟。BA组(北草乌头碱组)， 静脉注射剂量为30mg/kg，诱发心律失常的潜伏时间较AC组显著缩短，维持时间较AC组和MA组明显延长，出现心律失常的类型与AC组相似。HA(次乌头碱)和DA(去氧乌头碱)组，HA组诱发心律失常虽较AC组为快，但维持时间显著较AC减少。DA组，8只鼠中有7只观察15分钟不出现心律失常， 只有1只出现。综合实验结果，小鼠的急性毒性MA>AC>BA>HA>DA，而诱发大鼠心律失常作用强度(维持时间)，其顺序为BA>MA>AC>HA>DA。其中以BA诱发心律失常作用最强，而对呼吸抑制较弱。北草乌头碱还能诱发小鼠心律失常，作用亦较AC为强，P<0.01。又可诱发清醒免的心律失常，静脉注射BA10mg/kg。结果使6兔均诱发心律失常，潜伏时间为1.3?0.4分钟，维持时间为16?5分钟。流涎和呼吸暂时性抑制，5-10分钟消失。BA还能使大鼠血压过性下降，但很快就回升。 4.草乌总生物碱和乌头碱对几种药物引起心电图变化的影响: 总碱和乌头碱有增强肾上腺素对兔心肌的作用，一种是由原来只产生窦性心律减慢增强为产生室性自动性异位节律的程度，总碱组在6只动物中出现3只，乌头碱组的6只动物中出现4只。两组其它4只动物，合并用药后，则产生室性自博心律或结性心律，它们同属被动性异位心律，是对肾上腺素增强作用的另一种表现。 总碱和乌头碱均可对抗氯化钙引起的T波倒置，给总碱后氯化钙的用量增加3.5倍，给乌头碱后氯化钙的用量增加到4.3倍，P<0.05。总碱和乌头碱能增强毒毛旋花子甙6对豚鼠心脏的毒性。经显著性测验，总碱用药组与对照组之间最小致死量的差别是显著的。乌头碱和总碱在同一剂量下都有程度不同的增强毒甙6对心脏的毒性作用。总碱和乌头碱还能对抗垂体后叶制剂对兔引起的ST段位移，经显著性测验，除总碱组在给药后10s的以外都有显著性差别(P<0.05)。总碱还有抗组胺作用。 炮制品的药理作用药典规定草乌的炮制方法用清水制，实验比较了用高压蒸制法代替清水制法。经半数致死量测定和高体蛙心试验证明，二种炮制方法和生草乌比均能降低毒性。从镇痛试验和维生素C含量测定表明，二种炮制方法和生草乌比较均能保持疗效。二种不同炮制方法不论在毒性或疗效方面差别不大，且用薄层层析比较，二者化学成分是相同的。但高压法较药典法优点有总生物碱含量高，原药材损失少，方法简便，周期缩短。 12 8.4主治 风寒湿痹;关节疼痛;头风头痛;中风不遂;心腹冷痛;寒疝作痛;跌打损伤;瘀血肿痛;阴疽肿毒;麻醉止痛。 中药冶风寒湿痹，关节疼痛，中风瘫痪，破伤风，脘腹冷痛，寒疝作痛，痰癖，冷痢，痈疽疔疮，瘰疬。 蒙药治瘟疫，阵刺痛，粘“奇哈”，痧症，结喉， “发症”，中风，游痛症，痛风，心“赫依”，牙痛，丹毒。 8.5炮制 制草乌:取净草乌，用凉水浸漂，每日换水2-3次，至口尝仅稍留麻辣感时取出，同甘草、黑豆加水共煮，以草乌熟透、内无白心为度，然后除去甘草及黑豆，晒至六成干，闷润后切片，晒干。(每草乌100斤，用甘草5斤，黑豆10斤) 8.6成分 1.乌头块根(母根)含乌头碱(aconitine)，次乌头碱(hypaconitine)，中乌头碱(mesaconitine)，塔拉胺(talatisamine)，消旋去甲基衡州乌药碱(demethylcoclaurine)，异塔拉定(isotalatizidine)，新乌宁碱(neoline)，准噶尔乌头碱(songorine)，附子宁碱(fuziline)，去甲猪毛菜碱(salsolinol)，异飞燕草碱(isodelphinine)，苯甲酰中乌头碱(benzoylmesaconitine)，多根乌头碱(karakoline)，森布星(senbusine)A，森布星(senbusine)B，14-乙酰塔拉胺(14-acetyltalatisamine)，脂乌头碱(lipoaconitine)，脂次乌头碱(lipohypaconitine)，脂去氧乌头碱(lipodeoxyaconitine)，脂中乌头碱(lipomesaconitine)，北草乌碱(beiwutine)，川附宁(chuanfunine)，3-去氧乌头碱(3-deoxyaconitine)，惰碱(ignavine)，荷克布星(hokbusine)A及B，尿嘧啶(uracil)，乌头多糖(aconitan)A、B、C、D。 2.北乌头根含中乌头碱(mesaconitine)，次乌头碱(hypaconitine)，乌头碱(aconitine)，3-去氧乌头碱(3-deoxyaconitine)，北草乌碱(beiwutine)，和乌胺(higenamine)，地上部分含雷波乌头碱(beiwutine)，和乌胺(higenamine)，地上部分含雷波乌头碱(lepenine)，无毛翠 雀亭(denudatine)。 3.多根乌头块根含乌头碱，3-去氧乌头碱，新乌宁碱(neoline)，准噶尔乌头碱(polyschistine)A、AK-4、AK-22、AK-22a，多根乌头奥宁碱(karaonine)，多根乌头柯明碱(karakomine)，苯甲酰乌头原碱(benzoylaconine)，乌头芬碱(aconifine)，欧乌头碱(napelline)，异波尔定碱(isoboldine)，多根乌头碱(karakoline,karacoline)，10-羟在多根乌头碱(karakolidine)，乙酰基欧乌头碱(acetylnapelline)，苯基-β-萘胺(phenyl-β-naphthylamine)。 13 4.直缘乌头根含滇乌碱(yunaconitine)粗茎乌头碱甲(crassicaulineA)，展花乌头宁碱(chasmaconine). 8.7考证 出自《药谱》。 1.《吴普本草》:乌头，正月始生，叶厚，茎方中空，叶四四相当，与蒿相似。 乌头草 乌喙，十月采，形如乌头，有两枝相合，如乌之喙也;所畏、恶、使与乌头同。 2.《雷公炮炙论》:乌头少有茎苗，长身乌黑，少有傍尖。乌喙皮上苍，有大豆许者孕八、九个，周围底陷，黑如乌铁。 3.陶弘景:今采用四月乌头，与附子同根，春时茎初生有脑，形如乌乌之头，故谓之乌头。有两歧共蒂，状如牛角，名乌喙，亦以八月采。 4.《纲目》:乌头之野生于他处者，俗谓之草乌头，亦曰竹节乌头。出江北者曰淮乌头，《日华子》所谓土附子者是也。乌喙即偶生两歧者，今俗呼为两头尖，因形而名，其实乃一物也。附子、天雄之偶生两歧者，亦谓之乌喙，功亦同于天雄，非此乌头也。 5.《本草崇原》:草乌头，今杭人多植于庭院，九月开花，淡紫娇艳。与菊同时，谓之鹦哥菊，又谓之双鸾菊、鸳鸯菊、僧鞋菊，皆以花之形状名之。根有大毒，与川中所出之乌头大别。古时或名乌头，或名乌喙，随时所称，未有分别。后人以形正者有似乌鸟之头，其两歧相合而生者，有似乌鸟之喙，以此别之。然形状虽殊，主治则一，亦可不必分别。草乌之毒，甚于川乌，盖川乌由人力种莳，当时则采，草乌乃野生地上，多历岁月，故其气力尤为勇悍，犹之芋子，人植者无毒、可啖，野生者有毒、不可啖，其理一也。又川乌先经盐淹，杀其烈性，寄至远方，为日稍久，故其毒少减;草乌未经淹制，或系现取，其毒较甚。 8.8毒性 草乌70%酒精浸剂小鼠腹腔注射的半数致死量为0.38g/kg。草乌经6小时水煎后，小鼠腹腔注射的半数致死量为41.59?2.118g/kg。中乌头碱小鼠腹腔注射的半数致死量。为0.22mg/kg，乌头碱小鼠腹腔注射半数致死量。为0.27mg/kg，北草乌头碱小鼠腹腔注射的半数致死量。为0.42mg/kg，次乌头碱小鼠腹腔注射的半数致死量为1.01mg/kg，去氧乌头碱小鼠半数致死量为1.90mg/kg。 9.苦丁香 9.1瓜蒂，又叫苦丁香、甜瓜蒂、香瓜蒂，为葫芦科黄瓜属植物甜瓜的果梗。甜瓜种子也作药用。甜瓜盛产期，剪取青绿色瓜蒂阴干即可。瓜蒂苦寒有毒，主入胃经，功善催吐热痰、宿食，而治痰迷癫狂。研末蓄鼻，去湿热退黄疸。 14 9.2药理作用编辑 保肝作用 甜瓜蒂注射液3.6mg/kg、2.6mg/kg皮下注射，连续6天，对大鼠由四氯化碳中毒引起的血清丙氨酸转氨酶(ALT)升高均有明显的降酶作用。甜瓜蒂中有效成分葫芦苦素B 0.2mg/kg，皮下注射，连续6天能有效地控制实验性肝损伤引起的大鼠肝细胞变性、坏死的发展，使ALT明显下降，肝小叶中央坏死区大部分修复，肝细胞浆疏松，空泡变性和脂肪变性明显减少，肝糖原蓄积增多，肝组织炎症反应较对照组减轻。相同剂量的葫芦苦素E亦有效。给实验性肝硬变大鼠长疗程(6星期)皮下注射上述剂量的葫芦苦素B能明显抑制肝纤维组织增生，防治肝脂肪变性以及肝硬变的形成和发展。葫芦苦素E按0.2mg/kg给家兔静注后, 血浆cAMP水平升高，cGMP水平无明显变化，cAMP/cGMP比值增加。实验结果发现葫芦苦素E在降低四氯化碳所致大鼠ALT升高的同时也能使血浆或肝脏的cAMP/cGMP的比值恢复正常水平，从而促使损伤的肝细胞修复，肝功能恢复正常。体外实验证明小剂量葫芦苦素B就能抑制苯在大鼠肝微粒体中的代谢，抑制终致癌物质形成的作用。 细胞毒与抗癌作用 体外实验证实葫芦苦素B、D、E与I对KB细胞(人鼻咽癌)和HeLa细胞(人宫颈癌)均有强效细胞毒作用，半数有效量 0.005-0.01μg/ml;对肉瘤S180与艾氏腹水癌小鼠采用葫芦苦素D治疗，所得肿瘤生长抑制效果与体外实验相仿。采用体外与体内方法研究证明葫芦苦素D、E、二氢与四氢葫芦苦素D以及葫芦苦素E甲醚(EME)均有抗癌效果，其中以EME作用较强，两种葫芦苦素氢化物效力较弱。葫芦苦素B与BE(均0.5mg/kg，腹腔注射，连续10天:葫芦苦素BE:含B59.9%，E18.6%，总葫芦苦素87.0%)对带瘤小鼠肉瘤S37有较强的抑制作用;葫芦苦素E0.2mg/kg，腹腔注射，连续7天还可使肝癌小鼠肝内DNA明显增加，核酸代谢改善。葫芦苦素B对大鼠Walker癌和小鼠Lewis肺癌也有疗效。葫芦苦素D对体外培养的慢性淋巴白血病和淋巴肉瘤病人的淋巴细胞有较强的细胞毒作用，其效力是正常淋巴细胞的5倍。葫芦苦素与3H-氢化可的松竞争HeLa细胞内的糖皮质激素受体，阻止3H-氢化可的松与受体结合。葫芦苦素与该受体结合 是产生细胞毒作用的必需步骤;其受体结合亲和力的大小与细胞毒活性的强弱有关。 对免疫功能的影响 甜瓜蒂粉(含葫芦苦素)喷鼻给药或瓜蒂素(即甜瓜蒂22号，含葫芦苦素B13.3%，E27.5%，总葫芦苦素64.8%)片、葫芦苦素B、E片口服治疗慢性肝炎，除肝功能改善外还可使病人外周血淋巴细胞数量、O-T反应阳性率、淋巴细胞转化率及玫瑰花环结合率等明显增加，表明葫芦苦素能提高细胞免疫功能。给小鼠肌注葫芦苦素B,连续5天, 0.8mg/kg可使碳廓清率和巨噬细胞吞噬率均显著提高;0.4mg/kg则明显增加溶血素的含量，而0.2mg/kg即可使空斑形成数量和T淋巴细胞转化率及T细胞数量(0.1 mg/kg)显著增加。由此表明，葫芦苦素B对小鼠免疫反应有明显增强作用，但主要作用于细胞免疫，对体液免疫也有较强作用。 对心血管系统的作用 葫芦苦素D能增加大鼠毛细血管通透性，作用强度与组胺相仿，但其作用不是通过组胺或5-羟色胺释放机制。葫芦苦素对小鼠也能增加毛细血管通透性。麻醉猫、狗、猴静注较大剂量葫芦苦素D后血压缓降伴心动缓慢。降压可能是毛细血管通透性升高，血容量减少所致，心脏抑制居次要地位。 其他作用 15 初步实验表明葫芦苦素B 5.9mg/kg灌胃对小鼠有抗炎作用。早期有人自甜瓜蒂中分离出甜瓜毒(melo-toxin)，含葫芦苦素B、E等成分，以大于20mg/kg剂量给犬口服可引起剧烈呕吐，终至呼吸麻痹而死亡，如皮下注射或静注则无催吐作用，表明药物是通过刺激胃感觉神经反射地兴奋呕吐中枢而致吐。葫芦苦素D静注可使清醒猫和狗发生腹泻，对麻醉狗也有明显刺激肠蠕动效果，但对离体豚鼠回肠蠕动无影响。二氢葫芦苦素D可抑制小鼠排钾、受精和黄体形成，有避孕作用。 体内过程 小鼠口服3H-葫芦苦素B后15分钟即可吸收入血，4小时达峰值，血药浓度变化属二室模型，t1/2α为2.3小时，t1/2β为10.6小时。肝、胆、肾、肺、胃及脾含量较高，脑组织较低。其血浆蛋白结合率可达88.7%。胆汁中含量较高，有肝肠循环。服药后96小时，尿、粪排泄量分别为给药量的58.3%与35.8%。 毒副作用 急性毒性:小鼠的半数致死量(mg/kg)如下:甜瓜蒂注射液6.87?0.2(尾静脉);葫芦苦素B 14.0?3.0(灌胃);1.0?0.07(皮下注射);葫芦苦素C 6.3(灌胃)，4.6(皮下注射)，1.5(腹腔注射)，0.96(静注)。 亚急性毒性:大鼠每日口服葫芦苦素BE(2mg/kg)，连续2个月，无明显毒性反应。如剂量加大至5mg/kg或更大则可使部分大鼠死亡。狗连服葫芦苦素BE3个月，每日0.12mg/kg、0.3mg/kg或0.9mg/kg，在剂量较大时部分动物未到期即死亡，主要症状为贫血与肝损害，其余脏器未见明显病变。 10独角莲 10.1独角莲(拉丁学名:Typhonium giganteum Engl.)天南星科犁头尖属多年生草本植物，块茎直径2-4厘米大小不等，颈部须根多。叶与花序同时抽出。叶柄密生紫色斑点，中部以下具膜质叶鞘;佛焰苞紫色，管部圆筒形或长圆状卵形，肉穗花序几无梗，附属器紫色，雄花无柄，花果期6-9月。 独角莲块茎入药称白附子。 主要功能:燥湿化痰、祛风止痉、解毒散结。对皮肤粘膜有强烈的刺激作用。能祛风痰、逐寒湿、镇痉，治头痛、口眼歪斜、半身不遂、破伤风、跌打劳伤、肢体麻木、中风不语、淋巴结核、蛇虫咬伤等。中药中的“白附子”即系独角莲加工而成。该品有毒，宜慎用。独角莲的叶片幼时内卷如独角状，似“小荷才露尖尖角”，故名独角莲。 10.2药用 《民间草药》、《中药大辞典》记载，独角莲球茎供药用，逐寒湿、祛风痰、镇痉。治中风痰壅，口眼歪斜、破伤风;治跌打损伤、淋巴结核。现代医学研究表明，独角莲除上 16 述药用外，对各种疔、毒、疮、疖均有特殊医疗效果，民间用独角莲配药治疗肝硬化、糖尿 [3]病均有独特疗效。 10.3异名 野半夏(《江西民间草药》)，犁头尖、剪刀草、玉如意、野慈菇、副本一粒红(《泉 [4]州本草》)。 10.4来源 [4]为天南星科植物独角莲的干燥块茎。 10.5主治 风痰所致中风口眼斜、中风痰壅、半身不遂、破伤风、头痛、风湿痹痛、肢体麻木、 [4]瘰疬结核、阴疽肿毒辣，毒蛇咬伤、惊风癫痫、痈疽肿毒。 10.6用法用量 独角莲中药材 [4]煎服，3,6克。研末服，0.5,1克。内服宜制用。外用生品适量，捣烂外敷。 10.7使用注意 [4]阴虚血虚动风或血热盛动风者，以及孕妇均慎用，对皮肤粘膜有强烈的刺激作用。 10.8炮制方法 生白附子除去杂质。制白附子取净白附子，分开大小个，浸泡，每日换水2-3次，数日后如起粘沫，换水后加白矾(每白附子100mg，用白矾2mg)，泡一日后再进行换水，至口尝微有麻舌感为度，取出。将生姜片、白矾粉置锅内加适量水，煮沸后，倒入白附子共煮至无干心，捞出，除去生姜片，晾至六至七成干，切厚片，干燥。每白附子100mg，用 [5]生姜、白矾各12.5mg。 10.9不适人群 [4]阴血虚中风、内热惊风及孕妇禁服。 10.10中毒表现 初期为咽喉疼痛、口、舌麻木、烦躁不安、头晕、流涎、胃部烧灼痛;继之大量呕吐、腹痛剧烈、出汗、面色苍白、脱水、脉弱无力、虚脱、心律失常、血压下降、呼吸困难、惊厥;严重时，喉头痉挛。全身麻木。最终因呼吸中枢麻痹而死亡。 10.11临床应用 ?内服宜炮制后用。 ?风痰壅盛，经脉拘急，肢体不遂者，可与天南星、半夏、川乌等配伍，以加强祛痰通络之功。 ?若风邪侵袭面、风痰阻滞经络，症见口眼歪斜者，可与僵蚕、全蝎等同用，以散风止痉。 ?痰气结聚颈项而致瘰疬肿痛者，可用鲜品捣烂涂敷患处;或与半夏、贝母、连翘等同用。 ?燥湿化痰、祛风止痉、解毒散结。 17 11.老 鸦 蒜 11.1老鸦蒜是多年生草本植物;地下有球形鳞茎，外包暗褐色膜质鳞被。叶带状较窄，色深绿，自基部抽生，发于夏末，落于秋初。花期夏末秋初，约从7月至9月。花茎长30,60厘米，通常4,6朵排成伞形，着生在花茎顶端，花瓣倒披针形，花被红色(亦有白花品种)，向后开展卷曲，边缘呈皱波状，花被管极短;雄蕊和花柱突出，花型较小，周长在6厘米以上。内为乳白色，直径2-4厘米，下端的须棍较坚硬，稀疏。叶丛生，花后发生，线形粉绿色。 我国长江流域的江苏、江西、安徽、湖北、四川以及广东、广西等省区均有分布 11.2用途编辑 气味 (根)辛、甘、温，根鳞茎为祛痰药，有催吐作用;下鳞茎可提淀粉，供食用;花有毒。 11.3主治 1、便毒诸疮:用老鸦蒜捣烂涂搽。毒重者，把老鸦蒜洗净，以 生白酒煎服，汗出为好。 2、产肠脱下:用石蒜一把，加水三碗煎成一碗半，去渣，熏洗患处。 3、小儿惊风，一叫而绝:用麻线把手心脚心缠住，又在胁下缠一圈，然后以灯火照灼手足心。同时，用石蒜(晒干)、车前子，等分为末，水调匀贴手心。再在手足心、肩膀、眉 [1]心、鼻心等处以灯火照灼，可使病儿复苏。 11.4医药用途 根据中医典籍记载，红花石蒜鳞茎性温，味辛、苦，有毒，入药有催吐、祛痰、消肿、止痛、解毒之效。 石蒜虽观赏性较强，但根茎有毒，球根含有生物碱利克林毒，但如误食，可能会导致中毒，轻者呕吐、腹泻，重者可能会导致中枢神经系统麻痹，有生命危险。 根据药理学研究，红花石蒜鳞茎的主要药用成分是各种石蒜碱和加兰他敏。石蒜碱及其衍生物具有一定抗癌活性，并能抗炎、解热、镇静及催吐，对阿米巴痢疾亦有疗效。加兰他敏为可逆性胆碱酯酶抑制剂，用于脊髓灰质炎等中枢性麻痹疾病引起的瘫痪、重症肌无力、小儿麻痹症等。这些成分均已可以以商业规模提取，国外已开始利用，我国专家也在深入开展研究，开发药物造福人类。 药用鳞茎:含有多种生物碱，如石蒜碱、石蒜胺碱、加兰他敏等。具有祛风消肿、解毒抗癌作用。用于治疗胃癌、食管癌、肝癌，并试治肺癌、卵巢癌、宫颈癌、淋巴癌。 18