【doc】抗真菌良药——咪唑类药物

【doc】抗真菌良药——咪唑类药物 抗真菌良药——咪唑类药物 抗真菌良药一类药物 凌子 咪唑类药物是近年来不断发展的 抗真菌药物,其抗菌谱广,且真菌对 其产生耐药性较缓慢,毒性也小.本 文将简要介绍咪唑类药物及其在治疗 生殖器念珠菌病中的用法和选择.咪唑类药物是合成的抗真菌药, 能选择性地抑制真菌细胞色素P一450依 赖性的14-a一去甲基酶,使细胞通透 性发生改变,导致胞内重要物质丢失 .本类药物在肝脏代 而使真菌死亡 谢,主要经胆汁排出,在肝功能不全 时不需改变剂量.主要的不良反应有 贫血,胃肠道反应,皮疹等. 克霉唑(CIotrimazoIe)对大多 数真菌具有抗菌作用,对深部真菌作 用不及两性霉素B.口服吸收差,连续 给药由于肝药酶诱导作用可使血药浓 度降低,目前仅局部用于治疗浅部真 菌病或皮肤黏膜的念珠菌感染. 咪康唑(miconazoIe)抗菌谱和 抗菌力与克霉唑基本相同.口服吸收 差,生物利用度约25%,30%,且不易 透过血脑屏障,tl/2约24小时.静脉 给药用于治疗多种深部真菌病.在两 性霉素B不能耐受时,作为替代药.局 部用药治疗皮肤黏膜真菌感染,疗效 优于克霉唑和制霉菌素.静脉给药可 致血栓静脉炎.临床应用的具体剂量 应随病原真菌而异. 酮康唑(ketoconazoIe)是广谱 抗真菌药,对念珠菌和表浅癣菌有强 大抗菌力.口服易吸收,不易透过血 脑屏障,血浆t1/2为7,8小时.口服 治疗多种浅部真菌病的疗效至少相当 于或优于灰黄霉素,两性霉素B和咪康 唑.酮康唑在酸性溶液中能被溶解吸 收,因此不能与抗酸药,胆碱受体阻 断药及H受体阻断药同服,必要时至少 相隔2小时.老年人胃酸缺乏,应将药 片溶于4m]的稀盐酸中服下. 氟康唑(fIuconazoIe)抗菌谱 与酮康唑相近似,体外抗真菌作用不 及酮康唑,但其体内抗真菌作用比酮 康唑强10,20倍.口服吸收后,生物 利用度达90%,口服150mg于1.5, 2.Od,时达峰浓度3.8mg/L,蛋白结合 率低,体内分布广,可渗入脑脊液, 体内代谢甚少,约63%以原形由尿排 出,血浆t1/2约30d,时.本品可供口 服及注射用.由于咪唑类药物在治疗念 珠菌感染疾病中的良好疗效,目前此 类药物的外用制剂成为当前治疗生殖 器念珠菌病的首选. 全身治疗 伊曲康唑:新一代眯唑类药物, 可以200mg每日2次口服,共1日(一日 疗法);或可200mg每日1次,连服3日 (三日疗法).服药时应同时进餐, 特别是与含有动植物油的饮食同时服 用,可提高药物的吸收率. 氟康唑:也为新一代咪唑类药 物,具有黏膜组织浓度较高,因此对 阴道念珠菌病具有较高的治愈率.服 法以150mg单剂量给药即可.治愈率可 达85%~90%. 酮康唑:200mg,每日2次,共服 5天.由于此药肝脏毒性较大,故使用 时应小心. 局部治疗 阴道栓剂治疗:如克霉唑,咪康 唑,益康唑,联苯苄唑等均可选用. 其中咪唑类抗真菌药比制霉菌效果 好.常用的栓剂如制霉菌素栓(每个 药栓含药量25万U),每日睡前自行放 入阴道1个,连用7日.达克宁栓剂 (每个药栓含硝酸咪康唑200mg),用 法同上,连用3,7天.其他如霉克栓 剂(每个药栓含联苯苄唑200mg),用 法相同.在栓剂治疗前先用2%,3%的 碳酸氢钠溶液冲洗外阴及阴道,以改 变阴道酸碱度则效果更佳. 念珠菌性龟头炎可外用达克宁霜. 如果瘙痒严重或局部潮红明显,可外 用派瑞松软膏治疗. 特殊治疗 妊娠期念珠菌性阴道炎:应积极治 疗,以防分娩时感染新生儿.孕期治 疗原则以局部用药为主,阴道内放入 栓剂,手法应轻柔,以防流产. 慢性复发性念珠菌性阴道炎:对 于此类患者采用抗真菌药单剂量口服 或用阴道栓剂均不能达到根治目的. 因此可以通过延长服药期而达到治愈 目的,方法如下: (1)伊曲康唑:每日200mg,共服 3日为一疗程.以后每个月经期的第一 天开始再重复治疗一个疗程,共连续 应用3,6个月经周期. (2)氟康唑:150mg,每日1次, 连服3日,必要时在下次月经来时重复 一 疗程. 中国社区医师2004年第4期(第20卷总第250期)l9