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第四代头孢菌素头孢吡肟的研究进展

2017-11-22 6页 doc 19KB 57阅读

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第四代头孢菌素头孢吡肟的研究进展第四代头孢菌素头孢吡肟的研究进展 工程管理论文 第四代头孢菌素头孢吡肟的研究进展 【摘 要】 头孢吡肟作为第四代头孢菌素类抗生素,继承了四代头孢抗菌效果好,抗菌谱广, 毒性较低,以及对酶的耐受力强等特点,在临床上被广泛使用。本文主要概述了头孢吡肟的作 用机制与抗菌谱、药代动力学、临床疗效以及不良反应等诸多方面的最新研究进展。 【关键词】 头孢吡肟;头孢菌素类;抗生素 Development of the fourth generation cephalosporin cefepime Abstract: As ...
第四代头孢菌素头孢吡肟的研究进展
第四代头孢菌素头孢吡肟的研究进展 工程管理论文 第四代头孢菌素头孢吡肟的研究进展 【摘 要】 头孢吡肟作为第四代头孢菌素类抗生素,继承了四代头孢抗菌效果好,抗菌谱广, 毒性较低,以及对酶的耐受力强等特点,在临床上被广泛使用。本文主要概述了头孢吡肟的作 用机制与抗菌谱、药代动力学、临床疗效以及不良反应等诸多方面的最新研究进展。 【关键词】 头孢吡肟;头孢菌素类;抗生素 Development of the fourth generation cephalosporin cefepime Abstract: As a category of the fourth generation cephalosporin, cefepime remains a series of advantages of good effectiveness, broad antimicrobial spectrum, low toxicity and high resistance to enzyme from the fourth generation cephalosporin and is used in clinic widely. The mechanism, antimicrobial spectrum, pharmacokinetics, effectiveness in clinic, side effects and the lastest researches will be discussed in this review. Key words: cefepime; cephalosporin; antibiotic 头孢吡肟(Cefepime),商品名马斯平(Maxipime),由美国Bristol-Myers Squibb公司研 发,于1993年在瑞典和法国上市并投入到临床使用。其主要特点是抗菌谱广,对于多数革兰 氏阳性菌及革兰氏阴性菌包括金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌、肠道杆菌等具有相当强的抗菌 活性。此外,对于能够耐受三代头孢以及氨基糖苷类药物的菌群也有较强的杀灭能力。在临床 上,头孢吡肟主要用于治疗各种细菌感染,包括呼吸道感染、泌尿系统感染、腹腔感染、皮肤 及软组织感染等中、重度感染,并且对于菌血症、败血症以及儿童脑膜炎的治疗具有较好的疗 效。 1 作用机制与抗菌谱 工程管理论文 1.1 作用机制 头孢菌素类抗生素是由抗菌成分中的头孢菌素C水解后的结构7-氨基头孢烷酸接上不同侧链制成。由于其也存在着与青霉素类相同的β-内酰胺环活性基团,所以其与青霉素类有着类似的作用机制:主要作用于细菌胞浆膜上的青霉素结合蛋白(penicilin-binding proteins, PBPs),从而抑制细菌合成细胞壁,细菌在无细胞壁的情况下,通透性屏障被破坏,导致细菌膨胀破裂,被自身的自溶酶(autolysins)溶解死亡。由于哺乳动物的细胞没有细胞壁,所以此类药物对人毒性较小。 1.2 抗菌谱 对于大多数的革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌,头孢吡肟均对其有较好的抗菌活性。抗菌谱参见1。 表 1 头孢吡肟抗菌谱 头孢吡肟对其产生抗菌活性的细菌 革兰氏阳性菌G+ 金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、表皮葡萄菌、腐生葡萄球菌、溶血 性链球菌 革兰氏阴性菌G- 铜绿假单胞菌、克雷伯杆菌、埃希氏大肠杆菌、枸橼酸菌、变形杆菌、肠杆菌、乙 酸钙不动杆菌、嗜CO2杆菌、空肠弯曲菌、嗜血杆菌、阴道加德纳菌、沙门氏菌、奈 瑟球菌、志贺菌、嗜水气单胞菌、郁尔森杆菌 头孢吡肟对其无效的细菌 脆弱类杆菌、嗜麦芽假单胞菌、艰难梭状芽孢杆菌 头孢吡肟对肺炎链球菌的MIC90(最小抑菌浓度) 0.05 mg/L,效果类似于头孢噻肟且优于头孢他啶。对化脓性链球菌的MIC90 0.025,0.3 mg/L,与头孢噻肟对化脓性链球菌的MIC90 0.02,0.025 mg/L相似,并且也强于头孢他啶。对G型链球菌同样也有比较明显的抗菌活性 [1] (MIC90 ,0.01mg/L)。 通过对426株肺炎克雷伯氏菌和大肠埃希氏菌的体外敏感性检验得出,头孢吡肟的敏感性94.37%,仅次于头孢哌酮/舒巴坦(100%)、亚胺培南(100%)、哌拉西林/三唑巴坦(99.53%),高于哌拉西林(48.83%)、头孢呋辛(60.09%)以及三代头孢头孢曲松(62.91%)、头孢他啶(88.26%)、 [2]头孢噻肟(64.79%)。 2 药代动力学 头孢吡肟肌注后可被完全吸收,吸收后1,1.6小时后达到峰值,在血液中仅有约16%, [3]19%的药物与血红蛋白结合。其余游离的能够广泛分布于全身组织和细胞外液中,包括支气管组织、胆囊、腹腔液、阑尾、前列腺组织、脑脊液以及尿液。输注2g头孢吡肟5,6小时后,药物在组织液与血浆的比率分别为:支气管粘膜0.60,腹腔液0.66,前列腺0.43, 尿液0.67。 工程管理论文 均能达到能够起到治疗效果的药物浓度。头孢吡肟半衰期为2小时,其代谢产物主要通过肾脏随尿液排出体外。成年人输注1g头孢吡肟12小时后总平均清除率为86.3 ml/(min?kg),老年人偏低约为54.4 ml/(min?kg),可能与老年人随着年龄的增长肾功能下降有关。 3 临床疗效 头孢吡肟由于抗菌谱广,抗菌活性显著且肾毒性低等特点,主要被用来治疗下呼吸道感染、 [4]菌血症、 尿路感染、 腹腔感染、妇科感染等。对于中性粒细胞减少症患者并发的感染也可应用此药。 头孢吡肟在对42例老年肺炎患者的治疗中,总有效率94.4%其中显效55.6%,高于头孢他 [5]啶的治疗效果(总有效率91.4%,显效29.2%)。对于菌血症的治疗中,每天2次,每次使用 [6]2g头孢吡肟,治愈率达到79%。对于多种细菌引起的尿路感染,采用每次2g每天2次给予头孢吡肟的治疗,有效率可以达到76.5%。对于妇科感染的患者静脉注射头孢吡肟2g/d,疗程3至7天,有效率93%。 [6]此外,手术前单次用药可以有效地降低手术后发生感染的可能性。 4 不良反应 作为第四代头孢菌素的一种,头孢吡肟的安全性较好,不良反应较少且症状较轻。应用头孢吡肟的不良反应可以表现出如下症状,例如腹泻、恶心、腹痛、呕吐、眩晕、头痛、皮疹、皮肤瘙痒、一过性血肌酐或者尿素氮升高、谷丙转氨酶升高、血小板减少、贫血、周身乏力、水肿等。以上症状一般较轻,停药后短期内即可恢复正常。 近年来也有少见的严重不良反应的报到。秦丽洁等报道1例患有尿毒症的老年男性患者,在使用头孢吡肟治疗肺炎过程中出现精神障碍,换用其他抗生素并继续对症治疗三天后好转[7]。宋秀杰报道1例肺癌、慢阻肺(COPD)合并肺部感染的男性患者,既往无青霉素及头孢类过 [8]敏史,治疗过程中出现喉头水肿导致呼吸困难,停药并给予相应治疗后症状缓解. 小结 随着临床应用经验的不断丰富,头孢吡肟已经成为临床抗生素应用中最常用的头孢菌素之一,其治疗效果在各种细菌性感染中得到肯定,成为常规习惯性用药中的一种。头孢吡肟副作用较小,毒性低,尽管如此,在临床应用中仍需谨慎,提高防止和应对严重不良反应的能力并应对其产生原因继续做出研究。 【参考文献】 [1] 陈振阳,闫志刚,冼见成,杨健.头孢吡肟药理与临床[J].现代食品与药品杂志,2006,3: 26-28 工程管理论文 [2] 林庆安,赖国祥,黄梁浒.头孢吡肟对肺炎克雷伯氏菌和大肠希菌的体外敏感性[J].中 国抗生素杂志,2002,12: 738-739 [3] 雷军,王浴生.头孢吡肟[J].国外医药抗生素分册,1996,17(5): 354-358 [4] Jandula B M, Martino R, Gurgi M, et al. Treatment of febrile neutropenia with cefepime monotherapy [J]. Chemotherapy. 2001;47(3):226-231 [5] 高德伟,王华琼,张进川,等.第四代头孢菌素头孢吡肟在老年肺炎治疗中的应用[J]. 中华医院感染学杂志,2000,3: 221-222 [6] Colizza S, Picconi A, Blasi G, et al. Monitoring of antimicrobial prophylaxis in general surgery[J]. J Chemother. 1999;11(6):573-576 [7] 秦丽洁,张海燕.头孢吡肟致尿毒症患者精神障碍1例及护理[J].临床肺科杂志,2009, 9: 1262 [8] 田刚.头孢吡肟的严重不良反应[A].2007年全国抗菌药物临床应用新进展(海口)学术 交流会论文汇编[C],2007年
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