诺氟沙星滴眼液的制备

诺氟沙星滴眼液的制备 【实验目的】 1.掌握滴眼剂的一般制备方法及质量评定方法 2.熟悉滴眼剂处方中各辅料的用途 【实验原理】 用于眼外伤和手术后的滴眼剂及眼用注射溶液按注射剂生产工艺制备，分装于单剂量容器中密封或熔封，最后灭菌，不加抑菌剂，一次用后弃去，保证无污染。洗眼剂用输液瓶包装，按输液生产工艺处理。主药不稳定者，全部以严格的无菌操作法制备。 （一）滴眼剂的容器与处理 滴眼剂的容器有玻璃瓶与塑 料瓶两种。中性玻璃对药液的影响小，配有滴管并封以铝盖的小瓶，可使滴眼剂保存较长时间，故对氧敏感药物多用玻璃瓶。遇光不稳定药物可选用茶色瓶。玻璃滴 瓶用前须洗刷干净，装于耐酸尼龙丝网袋内浸泡于重铬酸钾浓硫酸清洁液中4～8h后捞出，先用常水冲洗除尽清洁液，再用滤过澄明的蒸馏水或去离子水冲洗。经 干热灭菌或热压灭菌备用。橡胶帽、塞的洗涤方法与输液瓶的橡胶塞处理方法相同，但由于无隔离膜，应注意吸附药物问。 塑料瓶由聚烯烃吹塑 制成，当时封口，不易污染且价廉、质轻、不易碎裂，较常用。但塑料中的增塑剂或其他成分会溶入药液中，使药液不纯；同时塑料瓶也会吸附某些药物，使含量降 低影响药效；塑料瓶有一定的透气性，不适宜盛装对氧敏感的药物溶液。塑料滴眼瓶的清洗处理：切开封口，应用真空灌装器将滤过注射用水灌入滴眼瓶中，然后用 甩水机将瓶中水甩干，如此反复三次，最后在密闭容器内用环氧乙烷灭菌后备用。 （二）药液的配滤 滴眼剂所用器具于洗净后干热灭菌，或用杀菌剂（用75%乙醇配制的0.5%度米芬溶液）浸泡灭菌，用前再用灭菌纯化水洗净。 药 物、附加剂用适量溶媒溶解，必要时加活性炭（0.05～0.3%）处理，经滤棒、垂熔玻璃滤球和微孔滤膜滤至澄明，加溶剂至足量，灭菌后半成品检查。眼用 混悬剂配制，可将药物微粉化后灭菌；另取面活性剂、助悬剂加适量灭菌纯化水配成黏稠液，再与药物用乳匀机搅匀，添加灭菌纯化水至足量。 （三）药液的灌装 滴眼剂的药液灌装方法采用减压灌装。 （四）质量检查 1.澄明度：按注射剂项下的方法，用目检视。要求溶液应澄明，不得有玻璃屑、较大纤维、包块或其他不溶性异物。 2.混悬液粒度：取供试品强力振摇，立即用微量移液管吸取适量（相当于主药10/g），置于载玻片上，照《中国药典》2005年版粒度测定法检查，大于50？m的粒子不得多于2个，且不得检出大于90？m的粒子。 3.无菌：供角膜创伤或手术用的滴眼剂或眼内注射溶液，按《中国药典》无菌检查法检查，应符合规定。 4.微生物限度：按《中国药典》微生物限度检查法检查，应符合规定。 5. 装量：除另有规定外，按《中国药典》最低装量检查法检查，应符合规定。 【实验与操作】 （1） 实验材料与设备 1.实验材料：诺氟沙星醋酸盐、氯化钠、尼泊金甲酯、尼泊金丙酯、蒸馏水 2.仪器与设备：烧杯、玻璃棒、刻度量杯、HPLC仪 （2） 实验部分 诺氟沙星滴眼液 [处方]       诺氟沙星醋酸盐      5.94g          主药       氯化钠              9.00g          渗透压调节剂       尼泊金甲酯          0.23g          抑菌剂       尼泊金丙酯          0.11g          抑菌剂       蒸馏水              1000ml        溶剂 [制法] 取尼泊金甲酯、丙脂，加沸蒸馏水溶解，于60℃时溶入诺氟沙星醋酸盐和氯化钠，搅拌溶解，过滤，加蒸馏水至足量，灌装，100℃、30min灭菌。 [作用及用途] 用于敏感菌所致的外眼感染，如结膜炎、角膜炎、角膜溃疡等。 [质量要求] 1.可见异物 2.主药含量 3.无菌 4.微生物限度 5.装量 [注解] ①诺氟沙星醋酸盐对热稳定，配液时加热以加快溶解速度 ②处方中可加入硼酸、硼砂做缓冲剂。亦可调节渗透压，同时还可以增加诺氟沙星的溶解速度，但此处方不如用生理盐水为溶剂是稳定性及刺激性小。 【参考文献】 [1]  丁笑莉； 林滋芳；.  诺氟沙星滴眼液的制备[J]. 中国医药工业杂志 . 2000(04)