【word】 中草药与中草药化妆品原料

【word】 中草药与中草药化妆品原料 中草药与中草药化妆品原料 北京日化 中草药与中草药化妆品原料 夏开元(北京中医药大学北京100102) 摘要:本文概述了中草药在化妆品中应用的特点,单方和复方的提取与分离,配伍研究及有关原料制作 的工艺问题.文章还谈及发展中草药化妆品原料的重要性及一些研究热点. 关键词:中草药中草药化妆品原料中草药提取物 以中草药和天然植物为原料的化妆品,正逐渐成为市场的主流.世界上知名的化妆品公司都极其重 视中草药化妆品原料及产品的研究与开发,并纷纷在中国设立研发中心,收集中医药文献,藏本,学习 中医药知识以从中寻找新的开发项目,竞争异常激烈.本文就中草药化妆品原料及相关内容作一概述. 一 ,中草药与天然植物的区别与联系. 中草药是天然植物,同时也是中药,即除去动物和矿物质以外的植物类中药,近年来国内外一些原 料厂商往往把中草药中的一些品种笼统地称为天然植物,但并未了 解中草药所蕴藏的特有理论和千百年 实践所积累的丰富内涵. (一)我们在谈及中草药与天然植物的区别时,首先应明确中药的定义:中药(包括中草药)是在 中医理论指导下,应用药性理论,即四气(温,凉,寒,热),五昧(辛,甘,酸,苦,咸),归经,升 降浮沉,有毒(或有小毒)和无毒,以及十八反等,并用方剂学理论(按君,臣,佐,使)等配伍理论, 组成的单方或复方制剂称为中药. (二)中草药经干百年来的实践,确定其成分与功效.以及产地即地道药材,使用部位(根,茎, 叶,果实或种子),收藏及贮存(干品或鲜品)息息相关.其采集样本,功效,经验处方,配伍及安全 剂量,均一一记载在被称为世纪巨着的《本草纲目》以及《神农本草经》《千金翼方》《干金美容方》《金 匮要略》等数十部珍贵文献中,其丰富的内容远非一般天然植物或药用植物可比. (三)中草药与天然植物一样,在原植物中部含有植物纤维,树胶,果胶,粘液质和无效成份.因 此必须经过提取,分离工艺,提取其功效成分(常被称为植物精华素),以使其原料能符合现代化妆品 的.中草药的色,味,吸潮,对光,热敏感,会给原料生产带来困难,随 着提取分离和制剂工艺的 进展,这些问题将逐一解决. (四)有两个误区,必须阐明即,中草药经提取后,还算不算中草药?这些提取物还能按照中医理 论复方配伍吗?科学研究证明,中草药提取物,只要提取方法正确,其功效成分一般可以代中草药属 性.并可参与配伍.分离提取技术非西方所独有,提取后仍算中草药.近30年我国对传统中药的剂型 改革非常成功,应用传统配方,现代提取工艺研制成功大量新产品.中国在分离提取工艺,设备制造, 辅料生产中己逐步处于世界领先地位.在治疗疟疾的国家一类药青嵩素研制中,我国科学工作者根据民 问治疗用药经验等文献记载采用低温提取成功.又如丹参全成份提取.我国己完成对200种中草药的功 效成份,提取分析检测工作,在继承的基础上,创新与发展,是发展中草药化妆品原料的必由之路. 二,提取与分离 提取和分离是两个不同的概念,提取的最终目的是得到可用于化妆品的中草药功效成分,常称之为 天然植物精华素,它是多种功效成分组成的混合物,以总黄酮,总皂苷,总生物碱等标示其成分.而分 离则是将精华素进一步纯化成具有单一化学结构和单一生物活性 的单体称为功能因子. (一)提取方法概述 32 北京日化 辱 ,,磋!临界流体采取 I膜渗透反渗透 .< I大孔树脂吸附 超微细棵粒 根据中草药功效成份的物理化学性质,如分子极性, 定其提取工艺.上述各方法可并用,提取设备不断更新, 因此倍受关注.现已由研究阶段逐步转向生产. 分子量大小,酸碱性,有无挥发性成份,来确 物理学方法可防止有机溶剂污染产品和环境, 在萃取植物精华素的基础上,应用溶剂反复采取,重结晶,柱层析(氧 化铝,硅胶柱,分子筛,制 备色谱等)进行分离.分离出各种具单一化学结构的功能因子.分离成 本昂贵,在药品中应用较多,一 般说来中草药的精提取物已能满足化妆品的要求. (二),单味中草药的提取 1,例人参的提取与分离 总挥发油人参—人参多糖 浸膏(1:10) 人参总皂苷粗品(棕色) 人参总皂苷精品(黄白色粉末) 各活性因子 RglRg2ReRbl等 人参有多类功效成分:如挥发油,多糖,人参总皂苷和各种活性因子Rgl,Rg2,Re,Rbl等.具体 工艺很繁杂.… (三),超临界流体萃取(Supercriticalfluedextraction.简称SFE)们 33 法 法法方 方方酶 学理物 化物生 取 萃 北京日化 近年来C02一SFE,正逐渐发挥其优势.其原理是C02在超临界状态(ts=31.06~C,Ps=73.9Mpa)时, 对许多中草药成分比有机溶剂有更强的溶介能力.由于不使用有机 溶剂,因此防止了生产过程中对产品 和对环境的污染,更重要的是在不同的温度一压力梯度下,可将植物中的多种成分依次提取出来,被提 取物的沸点越低,分子量越小,极性越弱就愈容易提取出来,现已实现了多种植物油脂(如葡萄籽,紫 苏,沙棘,月见草,红花,黑加仑等种子油)和甾醇的工业化生产,SFE产品色泽清纯,无杂质,在低 温和CO2保护下防止产品的氧化和逸散. 例1:丹参全成分提取: 丹参含水溶性成分,丹参素,原儿茶酸(醛)和油溶性成分丹参酮,隐丹参酮,丹参醌等.应用先 进的CO2一SFE设备可按不同T-P梯度,依次萃取出来.用HPLC色谱监测萃取动态过程,根据HPLC峰面 积,选取某种功效成分最高含量,并确定其工艺参数. 例2:干姜挥发油类有效成分提取: 将粉碎的干姜片置于C02一SFE萃取器中,于温度50~C,压力15Mpa,动态萃取30分钟,得到油状 物.用HPLC测定产品中姜酚含量. (四)复方中草药的提取 复方中草药的提取步骤,一般是先按组方比例称取各味生药材(或饮片),混合后提取. 例1:七宝美髯方原料棵粒(可外用,口服) 处方:何首乌128g当归32g补骨脂16g枸杞子32g菟丝子32g茯苓32g牛膝32g 功效:治须发早白,枯燥不荣,易脱落 工艺:菟丝子粉碎后用60%乙醇渗漉,回收乙醇水沉过滤浓缩……A 群药(六味):水煮2次(3h,2h)过滤,醇沉,回收乙醇,过滤浓缩…B A,B合并,搅匀,浓缩至相时密度1.13左右,制粒. 例2:清热颗粒 处方:荆芥90g薄荷90g当归90g桑叶120g芦根lO0g牛蒡子100g杏仁100g 功效:清热怯风排毒养颜 工艺:群药称好后,放于多功能提取罐中(双提法),提取罐顶端之挥发油提取器中提出挥发油(混 合油)加入B-CD进行粉末化处理……A 所有群药水煎2h,用醇沉法过滤,浓缩成千浸膏……B A,B合并,混匀,造粒. 三,中草药复方配伍研究 (一)组方对所用中草药的要求 配方中所应用的中草药,必须是卫生部公布可用于特殊用途化妆品的品种,药性应平和.2,每味中 药应说明使用有效部位是地上部分(呈,叶,花,果实等)还是地下部分(根,根须等).还应注明其 是否用何种方法进行炮制,产地等. (二)组方解析 中草药配方分为”局方”和”协定处方”,局方为《中国药典》,中医名着收载的处方,协定处方为 医生和科研人员自拟处方.后者申报困难,必须用中医理论及现代药理学阐述其组方的科学性,安全和 有效性,即组方解析.并用动物和人群实验证实. 例:美国MMP公司推出的”亮肤精华素”原料(商品名:SLC一175) 北京日化 组方:黄芩根,桑树根,甘草,地榆提取物. 功效:抗衰老,晒后修复,有美白,祛斑功效. 1,中医方介: 黄芩:苦寒,归肺,脾,大肠经,有清热,解毒,燥湿之功效,能清上焦肺火,为君药.地榆,苦寒, 入肝,大肠经,有凉血,止血,清热,解毒之功效,能清下焦虚火,为臣药.桑树根:性甘平,入肺经, 有疏风,清热,清肝,明目作用,为佐.甘草:性甘平,归心肺,脾胃经,有补脾益气,解毒之作用能 调和诸药为使,四药共凑清热,凉血,祛风,解毒之功效以达到美白润肤之目的.《参考,本草,丹溪 心法,中国药典及地榆散等局方》 2,药学研究 方中黄芩,桑树根,甘草,地榆均含黄酮类化合物.地榆还含低分子鞣 质,按文献可证实各药在体 内有广谱抗菌和抗氧化作用,能抑制黑色素生成和加强血管通透性.体外可防止紫外线照射因此有美白, 祛斑和防晒的功效. 四,粉体工程及相关研究 (一)细胞级粉碎 利用介质使物料在滚筒内受到高速撞击和摩擦,产生高强度的剪切力,并运行粉碎以达到微米级 的微粉化技术称为细胞级粉碎. 中草药的细胞尺寸一般在100左右,经细胞的粉碎后可得到平均粒度47的微粉,因此可使植物 细胞”破壁”,从而使中草药中所含功效成分溶出速率加大57倍,细胞级粉碎技术特别适用于中草药 古方的应用.不必提取和分离.不仅为中草药的应用开辟了新的途径也进一步为开发中草药化妆品原料 开辟了新途径. 例1:利用中药细胞级微粉技术制备的多种细胞级中药微粉,充分保存了有效成分,不致因传统提取而 损失.因植物细胞全部被粉碎破坏,而可大大提高生物利用度和临床效果. 配方:祛(黄褐)斑面膜粉 组分重量(%)组分重量(%) 高岭土20.0中药粉:丹参,赤芍,白芍,柴胡 滑石粉20.0当归,川I芎,桃仁,薄荷 锌白粉20.0 海藻粉10.030.0 例2:近年来,成型面膜颇受消费者欢迎 成型美白面膜 面膜液配方: 组分重量(%)组分重量(%) OW340B0.5中药:牡丹皮,当归,川I芎,白芍20.0 丁二醇8.0防腐剂适量 乳酸钠(50%)3.0去离子水加至100.O0 (二)环糊精粉末化 由6,7,8个葡萄糖分子组成的环状分子,分别称为Q,B,Y环糊精,其中一环糊精(B—Cyclodextrin, 简称13_-CD)为立体筒状分子,筒内为非极性区,筒外侧为极性部分.油溶性小分子,如柠檬醛,薄荷 醇,龙脑可完全进入筒内,而形成包合物,环糊精包合物具有以下特点: 35 北京日化 1,防止挥发成分逸散,使易氧化的成分得到保护,以保持稳定性 2,使液体或油状物变成稳定的固化粉末,称为挥发油粉末化技术,并可促进溶介. B—cD是由淀粉发酵生产,无毒付作用,无有机溶剂残留,经FDA和我国卫生部批准为食品,药品辅料, 在化妆品行业也逐渐推广应用.B—CD研究在我国开展于1985年,现已广泛用于中草药制剂中,国际 上许多从事天然植物原料供应商都有相应化妆品用原料供应.如IRA公司生产的麝香蔷薇环糊精,杨梅 素环糊精,薄荷醇(15%)环糊精,茶树油(15%)环糊精等产品. (三)喷雾干燥微囊化 即用喷雾干燥的方法制作微胶囊的技术,囊芯是中草药提取物浓缩乳液,囊壁由高分子物(如阿拉 伯胶,麦芽糊精)组成.在瞬间高温(称玻璃化温度),下囊芯中的水分通过囊壁半透膜逸出,并通过 高速离心而形成稳定且有一定溶介性的”雀巢”固体原料.市售单味中草药原料大部用该方法制备,广 泛应用的天然维生素E粉末,甾醇等商品均使用上述工艺制作. (四)脂质体 未来的功能型化妆品原料不仅要考虑其生物活性,还应研究其输送情况,缓释和对皮肤的耙向作用, 其中最引人注目的是复乳O/W/O,W/O/W和脂质体.其原理在此不多阐述,国内外不少企业已将合成或 中草药功效成分制成脂质体商品,如北京日用化学研究所生产的熊果苷脂质体,积雪草苷脂质体,咖啡 因脂质体等,IRA(意大利)公司销售多种脂质体如:欧洲越桔(10%),杨梅素(10%),皂角素(5%), 巴巴多芦荟(20%)等脂质体复和物.德国默克公司推出了芦丁(Rutin)多重脂质体原料等.无疑脂质 体逐渐成为人们关注的热点,但其应用尚有局限性,研究工作更有待深入. (五)中草药成分的多功能性研究 近年来科学工作者发现,许多中草药成分本身就可作为化妆品渗透剂,防腐剂,增溶剂,还有许多 中草药本身就可作为天然色素(如紫草,姜黄等),植物雌激素(葛根,红车轴草等)和抗过敏剂.更 多的还可用作各种化妆品辅料.因此深入研究并逐步实现化妆品的全绿色,全天然无付作用是现代化妆 品发展的重要课题. 日本学者在研究”甘草和百药”的中医药古藉中的论述发现:甘草的多种成分,分别有增溶,助渗, 防腐和调节制剂PIt值的作用.因此深入对中草药多种成分的功能性研究是值得业内人士重视的课题. (六)功能因子的化学修饰 现代科学发展已可使水溶性成分(如形成脂类)变成油溶性成分,油溶变为水溶成分(如引入极性 集团),常用维生素E,C即是明证.中草药蒽醌类化合物,水溶性几乎为 零,当分子中引入亲水基磺酸 基后,即成为水溶性磺化蒽醌.更有意义的是制成功效成分或功能因子的衍生物,即进行化学修饰.如 近年来对美白成分,熊果苷衍生物的制备和研究等.又如对黄芩苷(bacalin)和芦丁(Rutin)的化学 修饰.黄芩昔分子中的酮基与相邻的酚羟基同时作用于多种金属高价离子后而形成螯合物.如我们研究 了黄芩苷——铝离子螯合物,它同时具有黄芩苷的消炎,去斑和防晒作用,更具有铝盐的收敛.紧肤作 用.相信类似的研究成果会成为今后未来化妆品中新的经济增长点.成为新型原料. 五,把握新潮流,新趋势,为创造民族品牌打好基础 博大精深的中医药文化,回归大自然的绿色概念就决定了中草药化妆品的巨大潜力和未来市场前 景.它体现在: 1,内外并用,内调外养: 中医的整体观,把人看作一个整体,皮肤的老化和病变根源还是内脏,如中医有”肺合皮毛”之说, 即皮肤与肺息息相关,按五行学说”肾为气之本”,”气运血行”,”肝藏血,肾藏精”综合看来,皮肤与 36 北京日化 肺,心,肾,肝,脾都有关连.中医通过”外病内治”,”内外并用”的理念,也影响了美容界,许多从 事化妆品企业开始关注中草药口服保健食品以配合外用.如某外用洗发露配合内服首乌精,祛斑霜配合 口服丹参复方产品等研究正在展开. 2,予防医学,远离亚健康 中医”治未病”的保健医学思想早于西方约有千年,21世纪是予防医学的时代,消费者已认识到进 行全身调理,气血充盈,远离亚健康才是保持身材和美容之本,你去几次美容院就可知道,香薰理疗加 按摩,艾炙,肾疗,足疗,平衡阴阳等中医养生疗法成为时尚,风靡于国内外,也有国外公司请我去讲 中医养生.而这些疗法均少不了中草药制剂,原料.这不能不说是当今的一种发展趋势.在市场, 保证产品和技术的科学性,安全性的前提下,可能成为新的经济增长点. 结束语 中草药是天然植物的精华和瑰宝,是祖先留给我们的珍贵遗产.我们一方面要继承,即先学习中草 药有关古藉和珍本,从而认识中草药与国外天然与药用植物的发展.另一方面要发展和创新.利用先进 的提取,分离,检测,制剂新技术和新工艺发展中草药化妆品原料.为 创建化妆品的民族品牌作出贡献. 参考文献 [1]刘斌,倪健.中药有效部位及成分提取工艺.中国在医药出版社北京,2007 [2]黄霏莉,阎世翔,实用美容中药学,辽宁科学技术出版社.沈阳,2001 [3]夏开元,阎汝南.超临界流体萃取技术的原理和应用. 中国药学杂志,1992.27(8):489—492 [4]夏开元,用超临界流体提取天然植物的有效成分,中成药. 42 1990(10):41— [5]夏开元等,喷雾干燥微囊化技术,中成药,1992,14(2)45-46 [6]李庄业,中医处方学科学出版社,北京1991 [7]马卓等中药透皮吸收剂研究进展,中药材2005,28(12) [8]孙文基绳金房主编,天然活性成分简明手册 中国医药科技出版社,北京,2007 [9]中华人民共和国药典第一部化学工业出版社北京2005 [10]吴青中药颗粒剂制备关键技术.化学工业出版社北京2009 37