诺氟沙星.doc

诺氟沙星.doc 氟哌酸，即诺氟沙星，化学名称1-乙基-6-氟-4-氧代-1，4-二氢-7-(1-呱嗪基)-3-喹啉羧酸。英文名称为norfloxacin Baccidal; Brazan;Floxacin;Norxacin;Horoxine。该药为第三代喹诺酮类广谱抗菌抗生素，主要用于各种敏感的革兰阴性菌感染性治疗。 厂家:石家庄欧意 理化性质: 广谱抗生素。无臭，味微苦;在空气中能吸收水分，遇光色渐变深。本品在二甲基甲酰胺中略溶，在水或乙醇中极微溶解，在醋酸、盐酸或氢氧化钠溶液中易溶。本品的熔点为218,224?。 别名 力醇罗片;淋克小星;诺氟沙星 ;力醇罗;氟哌酸; 淋沙星;淋克星。 C16H18FN3O3 结构式 临床应用范围 1.泌尿生殖道感染，包括尿路感染、前列腺炎、急慢性肾盂肾炎、膀胱炎、淋病等。其中栓剂及药膜用于敏感 菌所致细菌性阴道炎;小儿药粉用于由多重耐药且仅对本药敏感的细菌引起的儿童上、下泌尿道感染。 2.消化系统感染，伤寒及其它沙门菌属所致胃肠道感染及胆囊炎等。 3.呼吸道感染，如急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、肺炎。 4.还可用于五官科、皮肤科、产科及外科的感染性疾病。其中滴眼液或眼膏用于敏感菌所致的外眼感染(如结膜 炎、角膜炎)、沙眼、新生儿急性滤泡性结膜炎;注射剂结膜下注射或口服制剂也可用于治疗眼内感染。软膏用 于脓疱疮、湿疹感染、足癣感染、毛囊炎、疖肿等，还可控制烧伤肉芽创面感染，为植皮创造条件。 5.也可作为腹腔手术的预防用药。 药物过量 小鼠及大鼠单剂口服本品剂量达4g/kg，未发现致死作用。急性药物过量时需进行催吐或洗胃促使胃排空，仔细观察病情变化，予以对症处理及支持疗法。必须维持适当的补液量。 作用与用途 为第三代喹诺酮类药物，具有抗菌谱广、作用强的特点，尤其对革兰阴性菌，如绿脓杆菌、大肠杆菌、肺炎克雷白杆菌、奇异变形杆菌、产气杆菌、沙门氏菌、沙雷氏菌、淋球菌等有强的杀菌作用，其最低抑菌浓度(MIC)远较常用的抗革兰阴性菌药物为低。对于金黄色葡萄球菌，本品的作用也较庆大霉素为强。用于咽喉炎、扁桃体炎、肾盂肾炎及尿道炎等的治疗。 适用于泌尿系统感染(患者表现为尿频、尿急、尿痛，严重者可出现畏寒、发热)和肠道的细菌感染(如解黏液血便、腹痛或解水样大便);也可用于耳鼻喉科、妇科、皮肤科感染性疾病，如外耳出现流脓、妇女出现附件炎、白带异常、皮肤化脓性感染等。 药理毒理 本品为氟喹诺酮类抗菌药，具广谱抗菌作用，尤其对需氧革兰阴性杆菌的抗菌活性高，对下列细菌在体外具良好抗菌作用:肠杆菌科的大部分细菌，包括枸椽酸杆菌属、阴沟肠杆菌、产气肠杆菌等肠杆菌属、大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形菌属、沙门菌属、志贺菌属、弧菌属、耶尔森菌等。 诺氟沙星体外对多重耐药菌亦具抗菌活性。对青霉素耐药的淋病奈瑟菌、流感嗜血杆菌和卡他莫拉菌亦有良好抗菌作用。诺氟沙星为杀菌剂，通过作用于细菌DNA螺旋酶的A亚单位，抑制DNA的合成和复制而导致细菌死亡。 乳酸诺氟沙星 服用诺氟沙星的一些不适应症 1.消化系统 可有口干、食欲减退、恶心、呕吐、腹痛、腹泻或便秘等。少数病人可引起血清氨基转移酶升高， 停药后可恢复。 2.精神神经系统 可有头昏、头痛、抽搐、嗜睡或失眠等;少数病人可出现周围神经刺激症状;偶有癫痫发作、 精神异常、烦躁不安、意识模糊、幻觉、震颤。 3.泌尿生殖系统 可引起血肌酸酐、血尿素氮升高;大剂量可致结晶尿;偶可发生血尿;个别患者使用本药栓剂 偶有瘙痒感或烧灼感。 4.肌肉骨骼系统 可有肌肉震颤、关节肿胀、关节疼痛等。 5.皮肤 可有皮疹、瘙痒、面部潮红、胸闷等;偶可发生渗出性多行性红斑及血管神经性水肿;少数患者有光敏 反应。 6.血液 少数患者可发生周围血象白细胞一过性降低，多属轻度。 7.眼 可有视力障碍等，本药滴眼液可导致轻微一过性局部刺激，如刺痛、痒、异物感等。 8.其它 静脉滴注可引起局部刺激、静脉炎等。 诺氟沙星的合成 以3-氯-4-氟苯胺为原料，先与EMME脱乙醇缩合，然后在250~260?加热环合形成吡酮酸结构，在以溴乙烷为烷化剂完成1位N原子上乙基化，然后水解和引入哌嗪基，得到诺氟沙星。然后制成胶囊剂:和辅料混合、填充?套合、封口?胶囊剂的整理与抛光?包装?质检?成品。