白消安乳膏的研制及临床应用

白消安乳膏的研制及临床应用 【关键词】 白消 摘要:目的研制白消安乳膏～用于治疗外阴白斑症。方法确定白消安乳膏的处方、制备工艺、质量标准～考察该制剂的稳定性～并观察其临床疗效。结果该制剂性质稳定～临床总有效率为89.5%。结论白消安乳膏制备工艺合理～质量可控～疗效确切。 关键词:外阴白斑, 质量控制, 临床应用 外阴白斑为妇科常见病之一～是由于内分泌失调、生殖器不洁、慢性炎症和绝经期等多种复杂原因引起的皮肤和粘膜营养障碍～致使外阴表皮角化和真皮组织变性。该病多发生于中年或停经后的妇女。其临床主要表现为剧烈瘙痒～坐卧不安,1,。为了减轻病人的病痛～我们根据临床的需要～研制出白消安乳膏～并建立了制备工艺和质量控制～经临床应用～疗效显著。 1 仪器与试药 uv53W 紫外-可见分光光度计,上海物理光学仪器厂,,PHS102数字酸度/离子计,浙江萧山市科学仪器厂,,80-1离心机,上海手术 器械厂,,尿素,成都化工试剂厂～批号20040516,,盐酸环丙沙星,上海三维制药有限公司～批号20030603, 2 处方与制备 2.1 处方尿素2 g～盐酸环丙沙星5 g～甘油50 g～维生素B6 2 g～三乙醇胺40 g～硬脂酸150 g～羊毛脂20 g～液体石腊105 g ～丙酸睾丸素2 g～维生素E 5 g～鱼肝油100 g～醋酸曲安缩松0.25 g～水520 ml。 2.2 制备工艺取硬脂酸、羊毛脂和液体石蜡臵水浴中加热熔化～加入丙酸睾丸素、维生素E、鱼肝油～使温度控制在70?左右,油相,,另取醋酸曲安缩松加入甘油中～研匀,加入尿素、盐酸环丙沙星、维生素B6、三乙醇胺及水加热搅拌～并保持温度在70?左右,水相,。将油相缓缓加入水相中～边加边搅拌～使乳化完全～放冷至凝～即得。 3 质量控制 3.1 性状本品为淡黄色细腻0/W乳膏。 3.2 鉴别 3.2.1 尿素取本品约2 g加氢氧化钠1 ml～加热～即有氨臭～能使湿润的红色石蕊试纸变蓝,参《中国医院制剂规范》1995,。 3.2.2 维生素B6,2,取本品约2 g～加水20 ml～过滤。取续滤液约5 ml～滴加硝酸银试液～即出现乳白色沉淀。 3.3 检查pH值 取本品5 g～加水25 ml～pH值应为5.0~7.0,3,。其它应符合《中国药典》 (2005年版?部)乳膏剂项下规定。 3.4 含量测定 3.4.1 测定波长的选择 取盐酸环丙沙星适量～加0.1 mol・L1盐酸溶液溶解～以盐酸溶液为空白～在200~400 nm波长范围内扫描～结果在275 nm处有最大吸收峰～即采用(275〒1)nm作为测定波长。 3.4.2 标准曲线的制备精密称取干燥至恒重的盐酸环丙沙星0.1 g～臵100 ml量瓶中～加0.1mol・L1盐酸溶液溶解～并稀释至刻度～摇匀～作为贮备液。精密吸取上液～分别配成2.0～3.0～4.0～5.0～6.0～8.0 mg・L1的标准液～以0.1mol・L1盐酸溶液为空白～在(275〒1)nm波长处测定吸收度A值～得回归方程:A = 0.101 8 C~0.013 2 r = 0.999 9(n = 6 ) 3.4.3 空白对照实验 除不加主药盐酸环丙沙星外～其它组分均按处方量加入～与样品同法配制～得空白基质。然后取空白基质2.0 g～精密称定～臵100 ml量瓶中～加0.1 mol・L1盐酸溶液至刻度～摇匀使溶解～过滤～弃去初滤液～精密量取续滤液2.0 ml～臵50 ml量瓶中～加0.1 mol・L1盐酸溶液至刻度～摇匀～以0.1 mol・L1盐酸溶液为空白～在(275〒1)nm波长处测定吸收度～作为空白对照。 3.4.4 回收率实验精密称取按处方比例及制法配制6批不同浓度的盐酸环丙沙星与其他组分混合的模拟样品适量～按“空白对照试验”项下方法自“精密称定 ・・・・・・在(275〒1)nm波长处测定吸收度”～根据空白对照实验～计算回收率。结果见表1。 表1 回收率实验结果序号 ,略, 3.4.5 样品含量测定 取白消安乳膏2.0 g～按“空白对照实验”项下方法自“精密称定 ・・・・・・在(275〒1)nm波长处测定吸收度”～根据空白对照实验～求得其含量～每样品 重复测3次～分别测定5批样品。结果见表2。 表2 样品含量测定结果%序号 ,略, 3.5 稳定性实验 3.5.1 离心实验取样品3批各10 g装入离心管内～在转速2 500 r・min1的离心机上离心30 min～乳膏剂无分层现象。 3.5.2 低温贮存和热恒温实验取样品3批各20 g装入包装盒内加盖～臵55?烘箱恒温6 h与臵15?冰箱24 h～无油水分离现象。臵烘箱,39〒1,?和冰箱,5〒2,?中3个月～无变色、酸败、异臭及油水分离现象出现。 4 临床应用 4.1 病例选择 经本院妇科及病理科活检确诊为外阴白斑患者19例～其中早期患者12例～病程多在1~2年～外阴表皮增厚～皮纹增粗～色素加深,慢性顽固性患者7例～病程多在3~5年～外阴表皮薄而苍白。 4.2 给药方法与疗程外涂～2次/d～2周1个疗程。 4.3 疗效判断标准,4,瘙痒完全消失～粘膜恢复正常颜色～外阴柔软有弹性为痊愈,瘙痒消失～白斑消退80%为显效,瘙痒感觉减轻～白斑消退达50%~79%为好转,白斑消退小于50%为无效。 4.4 白消安乳膏疗效观察结果 对早期患者疗效显著～治愈3例(25.0%)～显效5例(41.7%)～好转3例(25.0%)～无效1例(8.3%),对慢性顽固性患者疗效也较满意～治愈1例(14.3%)～显效2例(28.6%)～好转3例(42.8%)～无效1例(14.3%)。总有效率为89.5%。 5 讨论 白消安乳膏中鱼肝油有营养滋润粘膜作用,维生素E有改善微循环、改善局部组织营养状况～加强组织的抗病能力和组织修复能力的作用。丙酸睾丸素具有止痒作用。盐酸环丙沙星为广谱抗菌药～抗菌作用强～对革兰氏阳性及阴性菌均有抗菌作用。维生素B6和尿素有软化角质、溶解蛋白的作用。醋酸曲安缩松具有消炎、松弛结缔组织、减少色素沉着、抗过敏的作用～能抑制结缔组织的增生～从而使增厚病变的皮肤逐渐变薄。通过对19例患者的疗效观察～白消安乳膏治疗外阴白斑疗效显著～制剂稳定～质量可控～使用方便～具有推广价值。 参考文献: ,1, 杨永忠～杨淑贞.白斑洗浴液的制备和应用,J,.中国医院药学杂志～1994～14(4):188. ,2, 国家药典委员会.中国药典～?部,S,.北京:化学工业出版社～2000:788. ,3, 刘国杰.药剂学,M,.北京:人民卫生出版社～1985:854. ,4, 郑彩微.电灼治疗外阴白色病变的探讨,J,.中华皮肤科杂志～2000～33(6):195.