四环素类抗生素[设计]

四环素类抗生素[] tetracyclines antibiotics 四环素类抗生素是由放线菌产生的一类口服广谱抗生素，包括四环素、金霉素、土霉素及半合成四环素类。四环素类曾广泛应用于临床，由于常见病原菌对本类药物耐药性普遍升高及其不良反应多见。1950年从土壤培养液中分离出土霉素 • 化学名:6-甲基-4-(二甲氨基)-3，5，6，10，12，12a- 六羟基-1，11-二氧代-1，4，4a，5，5a，6，11，12a- 八氢-2-并四苯甲酰胺 • 拼音名:TUMEISU • 英文名:OXYTETRACYCLINE DIHYDRATE CAS No.:6153-64-6 • 分子式:C22H24N2O9 • 土霉素片分子量:460.44 • 规格:?0.125g?0.25g • 作用类别抗感染类药物 • • 适应症 • 1(该品作为选用药物可用于下列疾病: ?立克次体 病，包括流行性斑疹伤寒、地方性斑疹伤寒、洛矶山热、 恙虫病和Q热。 ?支原体属感染。 ?衣原体属 感染，包括鹦鹉热、性病、淋巴肉牙肿、非特异性尿道炎、 输卵管炎、宫颈炎及沙眼。 ?回归热。 ?布鲁 菌病。 ?霍乱。 ?兔热病。 ?鼠疫。 ? 软下疳。治疗布鲁菌病和鼠疫时需与氨基糖苷类联合应 用。 • 2(由于目前常见致病菌对该品耐药现象严重，仅在病原 菌对该品敏感时，方可作为选用药物。 药代动力学 该品口服后的生物利用度仅30%左右。单剂口服该品1小时后，2 小时到达血药峰浓度(Cmax)，为2.5mg/L。该品吸收后广泛分布于肝、肾、肺等组织和体液，易渗入胸水、腹水，不易透过血-脑脊液屏障。该品蛋白结合率约为20%。肾功能正常者血消除半衰期(t1/2)为9.6小时。该品主要自肾小球滤过排出，给药后96小时内排出给药量的70%，其不吸收部分以原形药随粪便排泄。 药理毒理 该品为广谱抑菌剂，许多立克次体属、支原体属、衣原体属、螺旋体对该品敏感。肠球菌属对其耐药。其他如放线菌属、炭疽杆菌、单核细胞增多性李斯特菌、梭状芽孢杆菌、奴卡菌属、弧菌、布鲁菌属、弯曲杆菌、耶尔森菌等对该品亦较敏感。多年来由于土霉素和四环素类的广泛应用，临床常见病原菌对土霉素素耐药现象严重，包括葡萄球菌等革兰阳性菌及多数革兰阴性杆菌。该品与四环素类抗生素的不同品种之间存在交叉耐药。该品作用机制为药物能特异性与细菌核糖体30S亚基的A位置结合，抑制肽链的增长和影响细菌蛋白质的合成。 用法和用量 口服，成人一日1.5,2g，分3,4次;8岁以上小儿一日30,40mg/kg，分3,4次。8岁以下小儿禁用该品。 不良反应 1消化系统:胃肠道症状如恶心、呕吐、上腹不适、腹胀、腹泻，偶有胰腺炎、食管炎和食管溃疡的报道，多发生于服药后立即卧床的患者。 2 肝毒性:通常为脂肪肝变性，妊娠期妇女、原有肾功能损害的患者易发生肝毒性，但肝毒性亦可发生于并无上述情况的患者。 3 过敏反应:多为斑丘疹和红斑，此外可见荨麻疹、血管神经性水肿、过敏性紫癜、心包炎以及系统性红斑狼疮加重，皮剥脱性皮炎并不常见。偶有过敏性休克和哮喘发生。某些用四环素的患者日晒时有光敏现象。所以，应建议患者不要直接暴露于阳光或紫外线下，一旦皮肤有红斑则立即停药。 4 血液系统:偶可引起溶血性贫血、血小板减少、中性粒细胞减少和嗜酸粒细胞减少。 5 中枢神经系统:偶可致良性颅内压增高，可表现为头痛、呕吐、视神经乳头水肿等。 6 肾毒性:原有显著肾功能损害的患者可能发生氮质血症加重、高磷酸血症和酸中毒。 7 二重感染:长期应用该品可发生耐药金黄色葡萄球菌、革兰阴性杆菌和真菌等的消化道、呼吸道和尿路感染，严重者可致败血症。 8 该品可沉积在牙齿和骨骼中，致牙齿产生不同程度的变色黄染、牙釉质发育不良及龋齿，并可致骨骼发育不良。 9 应用该品可使人体内正常菌群减少，导致维生素B缺乏，真菌繁殖，出现口干、咽痛、口角炎和舌炎等。 兽用土霉素 兽用土霉素注射液 通用名称:盐酸土霉素(主要成分) 适 应 症:用于某些革兰氏阳性和隐形细菌、附红细胞体、立克次体、支原体等感染 主治病症: 1、呼吸道病症:呼吸困难、咳嗽、气喘等。如猪喘气病、肺疫、传染性胸膜肺炎等 2、消化道病症:黄、白痢，水肿，流行性腹泻等 3、附红细胞体病、阿米巴原虫病、血孢子虫病、牛边缘边虫病、 泰勒氏焦虫病引起的高烧不退、 皮红、血尿黄疸、贫血等症有良效 4、对感染、气肿疽、放线菌病、钩端螺旋体病等有很好 的疗效 兽用盐酸土霉素 • 【含 量】?98% • 【性 状】本品为黄色结晶性粉末，味苦，易溶于水 • 【药理作用】 • ◎对革兰氏阳性菌和阴性菌、立克次体、支原体、衣原 体、螺旋体、放线菌、阿米巴原虫均有抑制作用。抗菌 原理主要是作用于菌体核蛋白体，抑制肽链的形成，使 菌体蛋白质合成障碍，而产生抑菌作用。 • 【适 应 症】 • ◎本产品防治鱼类各种细菌性疾病如:爱德华氏病、链 球菌病、诺卡氏菌病。 • ◎海参因细菌、霉菌、病毒等引起爆发性流行病如化皮 (溃烂)、肿嘴、吐肠、摇头等疾病 • ◎虾的红腿病、烂鳃病、甲壳溃疡病以及蟹的溃烂病、 烂肢病、水肿病均有治疗作用。 • 【适用范围】 • 适用于海参、鱼、虾、蟹类、等水产动物的整个育苗期、 保苗期及养成期。 • 【包装规格】500g/袋×2袋/桶×12桶/箱 • 【贮 藏】密封、遮光、在干燥阴凉处保存 • 【不良反应】未见不良反应